Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Szirup. Tiszta, színtelen vagy halványsárga színű, jellegzetes gyümölcsös ízű és szagú, homogén oldat. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóEGIS Gyógyszergyár Zrt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Hatóanyag: 1 mg loratadin 1 ml szirupban. Ismert hatású segédanyag szaharóz (600 mg/ml). A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Nátrium-benzoát, Vanília aroma, Földieper aroma, Vízmentes citromsav, 85%-os glicerin, Propilénglikol, Szacharóz (600 mg/ml), Tisztított víz. Javallat4.1 Terápiás javallatok Az Erolin 1 mg/ml szirup az allergiás rhinitis és krónikus idiopathiás urticaria tüneti kezelésére javasolt. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás A mellékelt adagolókupak térfogata 5 ml. Felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek és serdülők: ( naponta 1-szer 10 ml (10 mg) szirup (2 adagolókupak). 2-12 éves kor közötti gyermekek Adagolás a testsúly alapján történik ( 30 ttkg felett: naponta 1-szer 10 ml (10 mg) szirup (2 adagolókupak). ( 30 ttkg, vagy az alatt: naponta 1-szer 5 ml (5 mg) szirup (1 adagolókupak). Az Erolin alkalmazása nem javasolt 2 éves kor alatti gyermekek esetében. A szirup hatásosságát és biztonságosságát 2 évnél fiatalabb gyermekeken nem vizsgálták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok. Különleges betegcsoportok Májkárosodás Súlyos májbetegségben szenvedő betegek kezelését alacsonyabb dózissal kell kezdeni, mert náluk a loratadin clearance-e csökkenhet. Kezdő adagként felnőtteknek és 30 ttkg feletti gyermekeknek másnaponta 10 mg (10 ml), 30 ttkg-os vagy ennél kisebb súlyú gyermekeknek pedig másnaponta 5 mg (5 ml) ajánlott. Vesekárosodás A dózis módosítására nincs szükség vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Idősek A dózis módosítására nincs szükség időskorú betegeknél. Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra. A szirup étkezéstől függetlenül bevehető. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek csak fokozott óvatosság mellett adható (lásd 4.2 pont). Allergiás bőrpróbák (pl. Prick-teszt) végzése előtt legalább 48 órával abba kell hagyni az antihisztaminok adását, mert az antihisztaminok megakadályozhatják vagy csökkenthetik az allergénekre adott pozitív bőrreakciókat. A szirup készítmény - szacharóztartalma miatt - a ritkán előforduló örökletes fruktóz-intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban és szacharáz-izomaltáz enzimhiányban nem alkalmazható. Cukorbetegeknek a szirup szacharóztartalmát figyelembe kell venni: 5 ml szirup 3 g szacharózt tartalmaz. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Olyan klinikai vizsgálatokban, ahol a járművezetéshez szükséges képességeket vizsgálták, nem találtak károsodást a loratadint szedő betegeknél. A loratadinnak nincs, vagy elhanyagolható mértékű hatása van a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Mindazonáltal a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán egyesek álmosságot tapasztalnak, ami hatással lehet a gépjárművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. 4.9 Túladagolás A loratadin túladagolása fokozta a paraszimpatolitikus tünetek előfordulását. Túladagoláskor aluszékonyságot, tachycardiát és fejfájást figyeltek meg. Túladagolás esetén általános tüneti és támogató kezelést kell elkezdeni és fenntartani mindaddig, amíg szükséges. Megkísérelhető a kezelés aktív szén vizes szuszpenziójával. Gyomormosás végzése megfontolható. A loratadin hemodialízissel nem távolítható el és a peritonealis dialízissel történő eliminálásáról nincs adat. A sürgősségi ellátás után a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Loratadin és alkohol együttadását vizsgáló, pszichomotoros teljesítményt mérő vizsgálatok megállapították, hogy a loratadinnak nincs potencírozó hatása. A kölcsönhatás lehetősége a CYP3A4 vagy CYP2D6 összes ismert gátlójával kapcsolatosan fennáll, a loratadin szintjének emelkedését eredményezve (lásd 5.2 pont), amely a mellékhatások fokozódását okozhatja. Klinikai vizsgálatokban ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel együttadva a loratadin plazmakoncentrációjának növekedését figyelték meg, klinikailag jelentős mértékű változások nélkül (az elektrokardiográfiás elváltozásokat is beleértve). Gyermekek és serdülők Interakciós vizsgálatokat kizárólag felnőtteken végeztek. 6.2 Inkompatibilitások Nincs adat. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A biztonságossági profil összefoglalása A felnőtteken és serdülőkön, különböző indikációkban - köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában (CIU) - folytatott klinikai vizsgálatokban, a javasolt 10 mg napi adag loratadinnal kezelt betegek 2%-ánál jelentettek olyan mellékhatásokat, melyek a placebo-csoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban (? 1/10) jelentett mellékhatás az aluszékonyság (1,2%), a fejfájás (0,6%), az étvágyfokozódás (0,5%) és az álmatlanság (0,1%) volt. Mellékhatások táblázatos felsorolása A készítmény forgalmazása óta nagyon ritkán jelentett egyéb mellékhatásokat az alábbi, szervrendszerek szerint csoportosított táblázat tartalmazza. Az alábbi kifejezések kerültek alkalmazásra a nemkívánatos hatások előfordulásának osztályozására: nagyon gyakori (? 1/10), gyakori (? 1/100 - < 1/10), nem gyakori (? 1/1000 - < 1/100), ritka (? 1/10 000 - < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Minden egyes gyakorisági csoporton belül az egyes mellékhatásokat a súlyosságuk szerinti csökkenő sorrendben listáztuk. Szervrendszer Gyakoriság Mellékhatás Immunrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka Túlérzékenységi reakciók (beleértve az angioedemát és az anaphylaxiát is) Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka Szédülés, convulsio Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nagyon ritka Tachycardia, palpitatio Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka Hányinger, szájszárazság, gastritis Máj-és epebetegségek, illetve tünetek Nagyon ritka Májfunkciós zavar A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nagyon ritka Bőrkiütés, alopecia Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Nagyon ritka Fáradtság Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei Nem ismert Testtömeg-növekedés Gyermekek és serdülők Gyermekgyógyászati betegcsoporton - 2 és 12 éves kor közötti gyermekeken - végzett klinikai vizsgálatokban a placebónál mért gyakoriságot meghaladó gyakoriságú mellékhatás a fejfájás (2,7%), az idegesség (2,3%) és a fáradtság (1%) volt. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Szisztémás antihisztaminok, Egyéb szisztémás antihisztaminok, ATC kód: R06AX13 Hatásmechanizmus Az Erolin 1 mg/ml szirup hatóanyaga a loratadin, a perifériás szövetek H1-receptoraira szelektíven ható, triciklikus antihisztamin. Farmakodinámiás hatások A loratadinnak, az ajánlott adagban alkalmazva, nincs klinikailag szignifikáns szedatív, vagy paraszimpatolitikus hatása a populáció nagy részében. Tartós kezelés során nem észleltek klinikailag jelentős változásokat az alapvető életfolyamatokban, a laboratóriumi vizsgálatok értékeiben, a fizikai vizsgálatokban vagy az EKG-ban. A loratadinnak nincs jelentős H2-receptor hatása. Nem gátolja a noradrenalin felvételt és gyakorlatilag nincs hatása a szív-érrendszeri működésre, illetve a szívritmus belső szabályozási mechanizmusára. Humán hisztamin bőrkiütések vizsgálata kimutatta, hogy egyszeri 10 mg-os dózis alkalmazását követően az antihisztamin hatás 1-3 óra elteltével figyelhető meg, maximuma 8-12 órával a beadást követően jelentkezik és 24 óra elteltével is tart. Nem találtak bizonyítékokat az ezen hatáshoz kialakuló toleranciára a loratadin 28 napon túli alkalmazását követően sem. Klinikai hatásosság és biztonságosság Több mint 10 000 beteget (12 éves és annál idősebb) kezeltek kontrollált klinikai vizsgálatokban loratadin 10 mg tablettával. A napi egyszer 10 mg loratadin tabletta hatása felülmúlta a placebóét, és hasonló volt a klemasztinéhoz az allergiás rhinitis nasalis és nem-nasalis tüneteinek enyhítésében. Ezen vizsgálatokban álmosság a klemasztinhoz képest ritkábban, míg a terfenadinhoz és a placebóhoz hasonló mértékben jelentkezett a loratadin esetében. Gyermekek és serdülők Pediátriai vizsgálatokat kb. 200 szezonális allergiás rhinitises gyermekgyógyászati beteg (6-12 év közöttiek) bevonásával végeztek, akik kontrollált klinikai vizsgálatban napi legfeljebb 10 mg loratadin szirupot kaptak. Egy másik vizsgálatban 60 beteg gyermek (2-5 éves korúak) napi 5 mg loratadin szirupot kapott. Semmilyen nem várt mellékhatást nem figyeltek meg. A gyermekgyógyászati hatásosság hasonló volt a felnőttek esetében megfigyelt hatásossággal. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás A loratadin gyorsan és jól felszívódik. Az egyidejű táplálékfogyasztás kismértékben késleltetheti a loratadin felszívódását, de ez nincs befolyással a klinikai hatásra. A loratadin és aktív metabolitjainak biohasznosulása az alkalmazott dózis nagyságával arányos. Eloszlás A loratadin erősen (97-99%-ban), fő aktív metabolitja, a dezloratadin (DL), mérsékelten (73-76%-ban) kötődik plazmafehérjékhez. Egészséges önkénteseknél a loratadin disztribúciós felezési ideje a plazmában kb. 1 óra, aktív metabolitjáé kb.2 óra. Biotranszformáció Szájon át történő alkalmazást követően a loratadin rövid idő alatt, jól felszívódik és jelentős mértékű first-pass metabolizmuson megy keresztül, főleg a CYP3A4 és CYP2D6 által. Fő metabolitja a farmakológiailag aktív dezloratadin (DL), amely a klinikai hatás nagy részéért felelős. Alkalmazás után a loratadin 1-1,5 óra, a DL 1,5-3,7 óra között éri el a maximális plazmakoncentrációt. Elimináció Az alkalmazott dózis kb. 40%-a a vizelettel, 42%-a széklettel - javarészt konjugált metabolitok formájában - 10 nap alatt kiürül a szervezetből. Az első 24 órában az alkalmazott dózis hozzávetőleg 27%-a távozik a vizelettel. Az aktív hatóanyag kevesebb, mint 1%-a változatlan formában, mint loratadin vagy DL választódik ki. Egészséges felnőtteknél a loratadin átlagos eliminációs felezési ideje 8,4 órának (tartomány: 3-20), aktív metabolitjáé 28 órának (tartomány: 8,8-92) bizonyult. Különleges betegcsoportok Veseelégtelenség Idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a loratadinnak és metabolitjának AUC-értéke, ill. maximális plazmakoncentrációja (Cmax) magasabb volt az ép veseműködésű betegekben mért értékeknél. A loratadinnak és metabolitjának átlagos eliminációs felezési ideje nem különbözött szignifikánsan az egészségesekre jellemző értékektől. A hemodialízis idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem befolyásolja a loratadin, illetve aktív metabolitja farmakokinetikai jellemzőit. Májelégtelenség Idült alkoholos májbetegségben szenvedő betegek esetében a loratadin AUC értéke és maximális plazmakoncentrációja (Cmax) megduplázódik, az aktív metabolit farmakokinetikai jellemzői azonban nem különböznek számottevően az ép májműködésű betegeknél meghatározottaktól. A loratadinnak és aktív metabolitjának eliminációs felezési ideje 24 óra és 37 óra, és az értékek a májműködés zavarának súlyosságával arányosan hosszabbodnak. Idősek A loratadinnak és metabolitjainak farmakokinetikai jellemzői egészséges felnőttekben és idősekben hasonlóak. A loratadin és aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási és karcinogenitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható. A reproduktív toxicitási vizsgálatokban nem bizonyult teratogén hatásúnak, azonban elhúzódó szülést és az utódok csökkent életképességét figyelték meg patkányoknál a klinikai adag hatására kialakuló plazmaszint (AUC) 10-szerese esetén. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 120 ml szirup PFP zárású csavaros kupakkal ellátott barna üvegben. 1 üveg és 1 mércés műanyag adagolókupak dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 °C-on tárolandó. Nem fagyasztható! 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év. Felbontás után 6 hónap. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Egis Gyógyszergyár Zrt. H-1106 Budapest Keresztúri út 30-38. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-7852/01 Erolin 1 mg/ml szirup (120 ml) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2001. február 5. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2011.október 14. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2019.04.17. 4 3 OGYEI/62653/2018 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség A terhes nőkre vonatkozó nagy mennyiségű (több mint 1000 kezelt eredmény) adat azt jelzi, hogy se fejlődési rendellenesség, se foetalis, illetve neonatalis toxicitása nincs a loratadinnak. A loratadin állatkísérletekben nem mutatott közvetlen vagy közvetett káros hatást a reprodukciós toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). Mindazonáltal elővigyázatosságból terhesség idején az Erolin szirup használatát javasolt elkerülni. Szoptatás A loratadin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptató nők esetében a loratadin alkalmazása nem javasolt. Termékenység A férfi vagy női termékenységre gyakorolt hatásról nem állnak rendelkezésre adatok. | 
