Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta Kerek, fehér, mindkét oldalán domború felületű tabletta, egyik oldalán bemetszéssel, másik oldalán "Metadoxil" jelzéssel ellátva. A tablettán lévő bemetszés csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóPANNONPHARMA Gyógyszergyártó Kft. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 500 mg piridoxin-pidolát (metadoxin) tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát. Javallat4.1 Terápiás javallatok Idült alkoholmérgezésben az excitáció és agresszivitás fékezésére. A máj zsíros elfajulása idült alkoholos májgyulladásban, az italozás elhagyását követően. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Idült alkoholizmus okozta zsírmáj, alkoholos májgyulladás kezelésére naponta 2 tabletta. Gyermekek és serdülők: A Metadoxil alkalmazása nem javallott gyermekek és serdülőkorúak esetében tekintettel a biztonsági adatok és ebben a korcsoportban végzett hatásossági adatok hiányára. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, * Szoptatás időszaka. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Körültekintés szükséges a levodopával kezelt Parkinson - kórban szenvedő betegeknél, mivel a metadoxin csökkentheti a terápia hatásosságát (lásd a 4.5 pontot). A piridoxin terápiásnál nagyobb adagjainak tartós alkalmazása az arra érzékeny betegekben perifériás neuropátia kialakulását idézte elő, mely a kezelés megszakítását követően esetenként reverzibilisnek bizonyult (lásd 4.8 pontot). Perifériás neuropátiára utaló tünetek jelentkezése esetén a készítmény további adagolása tilos. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták, ilyen hatás azonban nem ismert. 4.9 Túladagolás Metadoxin túladagolásról még nem számoltak be; ezért nincs tapasztalat a túladagolást illetően. Túladagolás esetén a beteget felügyelet alatt kell tartani és tüneti kezelést kell végezni. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Óvatosság szükséges az L-dopával kezelt betegek esetében (Parkinson-kór), mivel a metadoxin antagonizálhatja az L-dopa idegrendszeri hatását. 6.2 Inkompatibilitások Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ez a gyógyszerkészítmény nem keverhető más gyógyszerekkel. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Nagyon ritkán jelentettek mellékhatásokat. Meg kell jegyezni, hogy bizonyos esetekben nehézséget okozhat a mellékhatások megkülönböztetése az alapbetegség tüneteitől. A készítmény tartós alkalmazása ritkán perifériás neuropátiát idézhet elő, ami a terápia felfüggesztését követően, bizonyos idő múlva megszűnik. A klinikai vizsgálatok során megfigyelt vagy egészségügyi szakemberek által, esetenként jelentett mellékhatásokat az alábbi lista tartalmazza szervrendszer és gyakoriság szerint. Az előfordulás gyakoriságát az alábbi rendszer szerint osztályozzák: nagyon gyakori (? 1/10), gyakori (? 1/100 - < 1/10), nem gyakori (? 1/1 000 - < 1/100), ritka (? 1/10 000 - < 1/1 000), nagyon ritka (< 1/10 000). A gyakorisági csoporton belül a mellékhatások csökkenő súlyossági sorrendben vannak felsorolva. Immunrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka: túlérzékenység Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka: perifériás neuropátia, szédülés, dezorientáció Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka: hasmenés, hányás A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei Nagyon ritka: angioödéma, kiütés, csalánkiütés, bőrviszketés Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek Nagyon ritka: csökkent étvágy Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: májvédők, zsírosodásgátlók, ATC kód: A05BA09 A Metadoxil hatóanyaga, a metadoxin, a B6 vitamin L-pirrolidon-5-karboxiláttal képzett sója. Ez utóbbi bázikus rész intermediere a triptofánnak, a porfirineknek, az 5-OH-triptaminnak, a prolinnak és a hidroxiprolinnak. A metadoxin gátolja a májsejtekben a lipid peroxidációt, ezáltal a tartós, alkohol okozta károsodással szemben védelmet nyújt a májsejteknek. Ugyancsak ez a hatása gátolja a krónikus alkoholos hepatitisben a zsírmáj kialakulását. Mindezen hatások a további alkoholfogyasztás folytatása esetén alig képesek érvényesülni, ezért a Metadoxillal történő kezelésbe vétel előfeltétele az alkoholfogyasztás elhagyása. Heveny alkoholmérgezésben a neurotranszmitterek képződését befolyásolja azáltal, hogy a GABA és az acetilkolin képződését fokozza, ily módon erősíti a centrális gátló hatásokat és csökkenti az alkohol okozta excitációt. A metadoxin fokozza az etanol metabolizmusát, fokozva mind az etanol, mind az acetaldehid plazma-clearance-ét és fokozza az acetaldehid-dehidrogenáz aktivitását. Dózisfüggően hat az etanol és az acetaldehid plazmaszintjére. Fentiek alapján és az ennek megfelelő klinikai adatok szerint is kedvezően hat az alkalomszerű, ill. az idült alkoholfogyasztás által befolyásolt értelmi működésre, enyhíti az érzelmi kitöréseket, mint agresszivitás, izgatottság, viselkedési zavarok. Ugyanakkor a már kialakult portalis encephalopathiában fokozhatja a gátló hatásokat az agysejtekben, ezért ilyenkor már alkalmazása nem kedvező. Növeli a májsejtek ATP-koncentrációját, az aminosavak intracelluláris transzportját. Fenntartja a májsejtekben a triptofán-pirroláz enzim aktivitását, így akadályozza az alkohol gátló hatását ezen enzimre. Heveny etanolmérgezésben a metadoxin gyorsítja az alkohol szervezetből történő kiürülését, ezáltal is csökkentve annak károsító hatását. Pozitív hatást gyakorol a májsejtek anyagcseréjére, mérsékelni képes az idegrendszert károsító hatásokat, mind heveny, mind krónikus alkoholmérgezésben. Tapasztalatok szerint antiemetikus hatással is rendelkezik. A már kialakult cirrózisban a fenyegető portalis encephalopathia esetén inkább kedvezőtlen gátló hatások érvényesülhetnek. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok 20-50 mg/kg adag kutyáknak történt per os adagolását követően a metadoxin 60-80 %-a szívódott fel 3 óra múlva. Iv. adagolás esetén azonos plazmaszint 25 perc múlva érhető el. Mintegy 3 órán át per os adagoláskor, 1 órán át vénás adagoláskor nem tapasztalható vizelet kiválasztás fokozódás. Ez azt jelenti, hogy a metadoxin belép az aminosavak és a piridoxin metabolizmusába. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A metadoxin alacsony toxicitású. Az LD50 3480 mg/ttkg iv. egérben, >6 g/ttkg ip. patkányban. A szubakut toxicitást 40 napos adagolás során vizsgálták, 3 állattörzsben, max. 1,5 g/ttkg dózis mellett. Biológiai eltérések és post mortem elváltozások voltak tapasztalhatók. A krónikus toxicitást p.o. adagolással kutyákban és patkányokban 26 héten át vizsgálták. Kutyákban mozgás-rendellenesség jelentkezett 0,5 g/ttkg adagnál. A vizsgálati tapasztalatok szerint a metadoxin akut és krónikus toxicitása egyaránt alacsony szintű. Mutagenitási és teratogenitási vizsgálatok során toxikus hatást nem észleltek. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 20 db, ill. 30 db tabletta átlátszatlan PVC/PE/PVDC/Al buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 oC-on tárolandó. A nedvességtől és fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA PannonPharma Kft. 7720 Pécsvárad, Pannonpharma út 1. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-5743/05 20 db OGYI-T-5743/06 30 db 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 2009. március 11. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2024. február 6. 4 NNGYK/GYSZ/8141/2024 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Nem állnak rendelkezésre megfelelő klinikai adatok a metadoxin alkalmazását illetően állapotos nők esetében. Ezért a terhesség ideje alatt fennálló esedékes kockázat nem ismert. A Metadoxilt a terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, csak nagyon indokolt esetben. A készítmény alkalmazása, a szoptatás időszakában ellenjavallt, mivel a metadoxin hypoprolactinaemiát előidéző hatással rendelkezik. | 
