Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta. Fehér vagy csaknem fehér színű; szagtalan vagy csaknem szagtalan kerek, lapos, metszett élű tabletta, egyik oldalán "E 531"kódjelzéssel, másik oldalán bemetszéssel ellátva. A tabletta egyenlő adagokra osztható. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóEGIS Gyógyszergyár Zrt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Hatóanyag: 10 mg loratadin tablettánként. Ismert hatású segédanyag laktóz-monohidrát (63,8 mg tablettánként). A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Vízmentes kolloid szilícium-dioxid Magnézium-sztearát Hidegen duzzadó keményítő Mikrokristályos cellulóz Laktóz-monohidrát. Javallat4.1 Terápiás javallatok Az Erolin 10 mg tabletta az allergiás rhinitis és krónikus idiopathiás urticaria tüneti kezelésére javasolt. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek: az ajánlott adag naponta 1 tabletta (10 mg). Gyermekek és serdülők 6-12 éves kor között: adagolás a testsúly alapján 6-12 éves, 30 kg testsúly feletti gyermekek: az ajánlott adag naponta 1 tabletta 30 kg testsúly alatti gyermekek: A 10 mg-os hatáserősségű tabletta nem adható 30 ttkg alatti gyermekeknek. 2-6 éves kor közötti gyermekeknél a szirup készítménnyel biztosítható a megfelelő adagolás. Az Erolin alkalmazása nem javasolt 2 éves kor alatti gyermekek esetében. A tabletta hatékonyságát és biztonságosságát 2 évnél fiatalabb gyermekeken nem vizsgálták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok. Különleges betegcsoportok: Májkárosodás Súlyos májbetegségben szenvedő betegek kezelését alacsonyabb dózissal kell kezdeni, mert náluk a loratadin clearance-e csökkenhet. Kezdő adagként felnőtteknek és 30 ttkg feletti gyermekeknek másnaponta 10 mg. Vesekárosodás A dózis módosítására nincs szükség veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Idősek A dózis módosítására nincs szükség időskorú betegeknél. Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra. A tabletta szétrágás nélkül, folyadékkal, étkezésektől függetlenül bevehető. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek csak fokozott óvatosság mellett adható (lásd 4.2 pont). Allergiás bőrpróbák (pl. Prick-teszt) végzése előtt legalább 48 órával abba kell hagyni az antihisztaminok adását (mert az antihisztaminok megakadályozhatják vagy csökkenthetik az allergénekre adott pozitív bőrreakciókat). Minthogy az Erolin tabletta laktóz-monohidrátot tartalmaz, ezért ritkán előforduló örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Olyan klinikai vizsgálatokban, ahol a járművezetéshez szükséges képességeket vizsgálták, nem találtak károsodást a loratadint szedő betegeknél. A loratadinnak nincs, vagy elhanyagolható mértékű hatása van a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Mindazonáltal a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán egyesek álmosságot tapasztalnak, ami hatással lehet a járművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. 4.9 Túladagolás A loratadin túladagolása fokozta a paraszimpatolitikus tünetek előfordulását. Túladagoláskor aluszékonyságot, tachycardiát és fejfájást figyeltek meg. Túladagolás esetén általános tüneti és támogató kezelést kell elkezdeni és fenntartani mindaddig, amíg szükséges. Megkísérelhető a kezelés aktív szén vizes szuszpenziójával. Gyomormosás végzése megfontolható. A loratadin hemodialízissel nem távolítható el és a peritonealis dialízissel történő eliminálásáról nincs adat. A sürgősségi ellátás után a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Loratadin és alkohol együttadását vizsgáló, psychomotoros teljesítményt mérő vizsgálatok megállapították, hogy a loratadinnak nincs potencírozó hatása. A kölcsönhatás lehetősége a CYP3A4 vagy CYP2D6 összes ismert gátlójával kapcsolatosan fennáll, a loratadin szintjének emelkedését eredményezve (lásd 5.2 pont), amely a mellékhatások fokozódását okozhatja. Klinikai vizsgálatokban ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel együtt adva a loratadin plazma-koncentrációjának növekedését figyelték meg, klinikailag jelentős mértékű változások nélkül (az elektrokardiográfiás elváltozásokat is beleértve). Gyermekek és serdülők Interakciós vizsgálatokat kizárólag felnőtteken végeztek. 6.2 Inkompatibilitások Nincs adat. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A biztonságossági profil összefoglalása A felnőtteken és serdülőkön, különböző indikációkban - köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában (CIU) - folytatott klinikai vizsgálatokban, a javasolt 10 mg napi adagban loratadinnal kezelt betegek 2%-ánál jelentettek olyan mellékhatásokat, melyek a placebo csoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatás az aluszékonyság (1,2%), a fejfájás (0,6%), az étvágyfokozódás (0,5%) és az álmatlanság (0,1%) volt. Mellékhatások táblázatos felsorolása A készítmény forgalmazása óta nagyon ritkán jelentett egyéb mellékhatásokat az alábbi, szervrendszerek szerint csoportosított táblázat tartalmazza. Az alábbi kifejezések kerültek alkalmazásra a nemkívánatos hatások előfordulásának osztályozására: nagyon gyakori (?1/10), gyakori (?1/100 - <1/10), nem gyakori (?1/1000 - <1/100),ritka (?1/10 000 - <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).Minden egyes gyakorisági csoporton belül az egyes mellékhatásokat a súlyosságuk szerinti csökkenő sorrendben listáztuk. Szervrendszer Gyakoriság Mellékhatás Immunrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka Túlérzékenységi reakciók (beleértve az angiooedemát és az anaphylaxiát) Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka Szédülés, konvulzió Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nagyon ritka Tachycardia, palpitatio Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka Hányinger, szájszárazság, gastritis Máj-és epebetegségek, illetve tünetek Nagyon ritka Májfunkciós zavar A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nagyon ritka Bőrkiütés, alopecia Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Nagyon ritka Fáradtság Gyermekek és serdülők Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei: "Nem ismert" gyakoriságú: Testtömeg-növekedés. Gyermekgyógyászati populáción - 2 és 12 éves kor közötti gyermekeken - végzett klinikai vizsgálatokban a placebónál mért gyakoriságot meghaladó gyakoriságú mellékhatás a fejfájás (2,7%), az idegesség (2,3%) és a fáradtság (1%) volt. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Szisztémás antihisztaminok, Egyéb szisztémás antihisztaminok, ATC kód: R06AX13 Hatásmechanizmus Az Erolin 10 mg tabletta hatóanyaga a loratadin, a perifériás szövetek H1-receptoraira szelektíven ható, triciklikus antihisztamin. Farmakodinámiás hatások A loratadinnak, az ajánlott adagban alkalmazva, nincs klinikailag szignifikáns szedatív vagy paraszimpatolitikus hatása a populáció nagy részében. Tartós kezelés során nem észleltek klinikailag jelentős változásokat az alapvető életfolyamatokban, a laboratóriumi vizsgálatok értékeiben, a fizikai vizsgálatokban vagy az EKG-ban. A loratadinnak nincs jelentős H2-receptor hatása. Nem gátolja a noradrenalin felvételt és gyakorlatilag nincs hatása a szív-érrendszeri működésre, illetve a szívritmus belső szabályozási mechanizmusára. Humán hisztamin bőrkiütések vizsgálata kimutatta, hogy egyszeri 10 mg-os dózis alkalmazását követően az antihisztamin hatás 1-3 óra elteltével figyelhető meg, maximuma 8-12 órával a beadást követően jelentkezik és 24 óra elteltével is tart. Nem találtak tolerancia jeleire utaló bizonyítékokat ezen hatáshoz a loratadin 28 napon túli alkalmazását követően sem. Klinikai hatásosság és biztonságosság Több mint 10000 beteget (12 éves és annál idősebb) kezeltek kontrollált klinikai vizsgálatokban loratadin 10 mg tablettával. A napi egyszer 10 mg loratadin tabletta szuperior volt a placebóhoz képest, és hasonló volt a klemasztinhoz az AR nasalis és nem-nasalis tüneteinek enyhítésében. Ezen vizsgálatokban álmosságot a klemasztinhoz képest ritkábban, és a terfenadihoz és a placebóhoz hasonló mértékben jelentkezett a loratadin esetében. Gyermekek és serdülők Pediátriai vizsgálatokat kb. 200 szezonális allergiás rhinitises gyermekgyógyászati beteg (6-12 év közöttiek) bevonásával végeztek, akik kontrollált klinikai vizsgálatban napi legfeljebb 10 mg loratadin szirupot kaptak. Egy másik vizsgálatban 60 beteg gyermek (2-5 éves korúak) napi 5 mg loratadin szirupot kapott. Semmilyen nem várt mellékhatást nem figyeltek meg. A pediátriai hatékonyság hasonló volt a felnőttek esetében megfigyelt hatékonysággal. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás A loratadin gyorsan és jól felszívódik. Egyidejű táplálékfogyasztás kis mértékben késleltetheti a loratadin felszívódását, de ez nincs befolyással a klinikai hatásra. A loratadin és az aktív metabolit biohasznosulása az alkalmazott dózis nagyságával arányos. Eloszlás A loratadin erősen (97-99%-ban), fő aktív metabolitja, a dezloratadin (DL) mérsékelten (73-76%-ban) kötődik plazmafehérjékhez. Egészséges önkénteseknél a loratadin disztribúciós felezési ideje a plazmában kb. 1 óra, aktív metabolitjáé kb. 2 óra. Biotranszformáció Szájon át történő alkalmazást követően a loratadin rövid idő alatt, jól felszívódik és jelentős mértékű first-pass metabolizmuson megy keresztül, főleg a CYP3A4 és CYP2D6 által. Fő metabolitja a farmakológiailag aktív dezloratadin (DL), amely a klinikai hatás nagy részéért felelős. Alkalmazás után a loratadin és a DL a maximális plazmakoncentrációt (Tmax)1-1,5, illetve 1,5-3,7 óra között éri el, az adott sorrend szerint. Elimináció Az alkalmazott dózis kb. 40%-a a vizelettel, 42%-a széklettel - javarészt konjugált metabolitok formájában - 10 nap alatt kiürül a szervezetből. Az első 24 órában az alkalmazott dózis hozzávetőleg 27%-a távozik a vizelettel. Az aktív hatóanyag kevesebb, mint 1%-a változatlan formában, mint loratadin vagy DL választódik ki. Egészséges felnőtteknél a loratadin átlagos eliminációs felezési ideje 8,4 (tartomány: 3-20) órának, aktív metabolitjáé 28 (tartomány: 8,8-92) órának bizonyult. Különleges betegcsoportok Veseelégtelenség Idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a loratadinnak és metabolitjának AUC-értéke, ill. maximális plazmaszintje (Cmax) magasabb volt az ép veseműködésű betegekben mért értékeknél. A loratadinnak és metabolitjának átlagos eliminációs felezési ideje nem különbözött szignifikánsan az egészségesekre jellemző értékektől. A haemodialysis idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem befolyásolja a loratadin, illetve aktív metabolitja farmakokinetikai jellemzőit. Májelégtelenség Idült alkoholos májbetegségben szenvedő betegek esetében a loratadin AUC értéke és maximális plazmaszintje (Cmax) megduplázódik, az aktív metabolit farmakokinetikai jellemzői azonban nem különböznek számottevően az ép májműködésű betegeknél meghatározottaktól. A loratadinnak és aktív metabolitjának eliminációs felezési ideje 24 óra és 37 óra, és az értékek a májműködés zavarának súlyosságával arányosan hosszabbodnak. Idősek A loratadinnak és metabolitjainak farmakokinetikai jellemzői egészséges felnőttekben és időskorúakban hasonlóak. A loratadin és aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A hagyományos biztonságossági farmakológiai, ismételt dózisú toxicitási, genotoxicitási és carcinogenitási vizsgálatokból származó preklinikai adatok azt igazolták, hogy készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre. A reproduktív toxicitási vizsgálatokban nem bizonyult teratogén hatásúnak, azonban elhúzódó szülést és az utódok csökkent életképességét figyelték meg patkányoknál a klinikai adag hatására kialakuló plazmaszint (AUC) 10-szerese esetén. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 30 db tabletta PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Egis Gyógyszergyár Zrt. 1106 Budapest, Keresztúri út 30-38. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-7852/02 Erolin tabletta 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2001. február 5. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2011. december 5. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2018.01.22. 4 2 OGYEI/72103/2017 OGYÉI/72130/2017 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Loratadinnal kezelt terhes nőktől származó nagy mennyiségű adat (több mint 1000 kezelt eredménye) azt jelzi, hogy se fejlődési rendellenesség se foetalis, illetve neonatalis toxicitása nincs a loratadinnak.. Állatkísérletekben nem mutatott direkt vagy indirekt káros hatást a reproduktív toxicitás vonatkozásában (lásd 5.3 pont). Mindazonáltal elővigyázatosságból terhesség alatt javasolt elkerülni az Erolin tabletta alkalmazását. Szoptatás A loratadin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptató nők esetében a loratadin alkalmazása nem javasolt. Termékenység A férfi vagy női termékenységre gyakorolt hatásról nem állnak rendelkezésre adatok. | 
