Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Oldatos injekció. Átlátszó, vagy csaknem átlátszó, színtelen, steril, vizes oldat injekcióhoz. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóPANNONPHARMA Gyógyszergyártó Kft. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 5 mg verapamil-hidroklorid 2 ml-es ampullánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Nátrium-klorid, injekcióhoz való víz. Javallat4.1 Terápiás javallatok Supraventricularis tachycardiák kezelésére: * sinus-ritmus helyreállítása paroxysmalis supraventricularis tachycardiákban; * fokozott kamrai frekvencia átmeneti csökkentése gyors atrioventricularis átvezetéssel jelentkező pitvarlebegésben vagy pitvarfibrillációban (kivéve a járulékos köteg fennállása (Wolff-Parkinson-White-szindróma, Lown-Ganong-Levine-szindróma) mellett kialakuló pitvarfibrilláció illetve pitvarlebegés). Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Kizárólag intravénásan alkalmazható! A Verapamilt lassú intravénás injekcióként, legalább 2 perces időtartam alatt kell beadni, folyamatos EKG- és klinikai ellenőrzés mellett. A kívánt hatás elérése után az injekció alkalmazását abba kell hagyni! Javasolt adagja felnőtteknek 5-10 mg (0,075-0,15 mg/ttkg), 2 perc alatt beadva. Amennyiben a várt hatás nem érhető el ezzel az adaggal, a dózis 30 perc múlva megismételhető. Időseknek óvatosságból ajánlott az injekciót 3 perces időtartam alatt beadni. Gyermekeknél és serdülőknél való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. Javasolt adagja: 1 éves korig 0,1-0,2 mg/ttkg; 1-15 éves korig 0,1-0,3 mg/ttkg (maximális adag 5 mg), legalább 2-3 percig adva. Esetenként ennél kisebb adag mellett is megfelelő terápiás válasz érhető el. A kívánt hatás elérésekor az adagolást abba kell hagyni. Kombinált kezelés: kinidinnel, prokainamiddal, digitálisz-készítményekkel, utóbbi esetben azonban figyelembe kell venni súlyos bradycardia és AV-blokk jelentkezésének lehetőségét! Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. * súlyos hipotónia (szisztolés vérnyomás <90 Hgmm). * kardiogén sokk. * friss myocardialis infarctus. * másod- vagy harmadfokú AV-blokk. * sick sinus szindróma (kivéve a működő kamrai pacemakerrel ellátott betegeket). * súlyos congestiv szívelégtelenség (kivéve, ha ez verapamillal kezelhető paroxysmalis supraventricularis tachycardia következménye). * digitálisz intoxikáció. * járulékos köteg fennállása (Wolff-Parkinson-White-szindróma, Lown-Ganong-Levine-szindróma) mellett kialakuló pitvarfibrillatio illetve pitvari flutter, mert kamrafibrillatiót okozhat. * kamrai tachycardia (a széles QRS tachycardia (QRS ?0,12 sec.) esetében el kell dönteni, hogy kamrai vagy supraventricularis tachycardiáról van-e szó. Ha nem dönthető el biztonsággal, akkor kamrai tachycardiának kell tekinteni. Ebben az esetben ne adjunk verapamilt, mert kamrafibrillatiót okozhat. * szoptatás. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A ritkán előforduló életveszélyes mellékhatások fellépésének kockázata miatt a kezelés EKG ellenőrzés mellett történjék és resuscitatiós berendezések, cardioversiós lehetőség álljon az orvos rendelkezésére. Óvatosan adjuk keringési elégtelenségben (előzetes digitalizálás meggondolandó), hipotónia esetén, mert súlyosbíthatja a beteg állapotát. Intravénás bétablokkolóval nem adható együtt! Per os béta-blokkoló mellett adva súlyos bradycardia, AV-blokk, asystolia veszélye áll fenn (lásd 4.5 pont). Kamrai tachycardia (a széles QRS tachycardia (QRS ?0,12 sec.) esetében el kell dönteni, hogy kamrai vagy supraventricularis tachycardiáról van-e szó. Ha nem dönthető el biztonsággal, akkor kamrai tachycardiának kell tekinteni. Ebben az esetben ne adjunk verapamilt, mert kamrafibrillatiót okozhat (lásd 4.5 pont). Fokozott óvatossággal adjuk máj- és veseelégtelenségben (nem fokozódik, de megnyúlik a hatás). Anesztézia bevezetésekor, supratentoriális agydaganatos betegek esetében agynyomás fokozódást észleltek néhány esetben iv. verapamil adása után. Fokozott óvatossággal adandó neuromuscularis vezetési zavarban (myasthenia gravis, Lambert-Eaton-szindróma) szenvedő betegnek; légzőizom elégtelenséget hozhat létre. Gyógyszer (vekurónium) vagy betegség (Duchenne-féle izomdystrophia) is okozhat neuromuscularis vezetési zavart. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre A kezelt alapbetegség miatt a beteg állapota és körülményei eleve nem teszik lehetővé a fenti tevékenységek folytatását. 4.9 Túladagolás A túladagolás tünetei az alkalmazott gyógyszer mennyiségétől függenek. A fő tünetek a következők: vérnyomásesés, sokk tünetei, eszméletvesztés, I-II fokú AV-blokk (gyakran Wenckebach fenoménnel), teljes AV-blokk teljes AV disszociációval, sinus bradycardia, asystolia, szívmegállás. Túladagoláskor alkalmazott terápiás beavatkozás az alkalmazás időpontjától, ill. a kialakult intoxikációs tünetek súlyosságától függ: gyomormosás a megfelelő óvintézkedések mellett; szükség esetén resuscitatios beavatkozások (extrapectoralis szív-masszázs, lélegeztetés, defibrillatio és/vagy pacemaker kezelés). Speciális antidotuma a kalcium (10-20 ml 10%-os kalcium-glükonát oldat intravénásan /2,25-4,5 mmol/, amennyiben ismétlése szükséges cseppinfúzióban /5mmol/óra/). II-III fokú AV-blokk, sinus bradycardia, asystolia esetén: atropin, izoprenalin, vagy pacemaker kezelés. Hipotenzió esetén: dopamin, dobutamin, norepinefrin. Kardiális elégtelenség esetén: dopamin, dobutamin, szívglikozidok, vagy ha szükséges, kalcium- glükonát injekció ismétlése. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Együttadása tilos: * dizopiramiddal, verapamil adás előtt 48, utána 24 órán belül (feltételezett interakció veszélye miatt). * kinidinnel, hypertrophiás cardiomyopathiában szenvedő betegeknek (jelentős vérnyomásesés veszélye miatt). * intravénás béta-blokkolóval. A két gyógyszer alkalmazása között legalább 24 órának kell eltelnie. Óvatosan adható: * karbamazepinnel (a karbamazepin hatását növeli); * teofillinnel (növeli a teofillin plazmaszintjét); * antihipertenzív szerekkel (ezek hatását növeli); * digitálisz készítményekkel (50-70%-kal megemeli ezek vérszintjét, ezért a digitálisz adagját csökkenteni kell); * per os alkalmazott béta-blokkolókkal (súlyos bradycardia, AV-blokk, asystolia veszélye miatt); * inzulinnal (a Verapamil csökkenti a diabéteszes betegek inzulin okozta hypoglykaemiáját); * ciklosporinnal (szérumszintjét növeli, ezért az intoxikáció veszélye megnő); * rifampicinnel (csökkenti a verapamil szérumszintjét); * lítiummal együtt adva az ingerületvezetésre gyakorolt gátló hatása fokozódik; * cimetidinnel (a verapamil hatását fokozza); * barbiturátokkal (a verapamil hatását csökkenti); * izomrelaxánsokkal (ezek hatását a verapamil fokozhatja); * antiarrhythmiás szerekkel, kardiodepresszív anesztetikumokkal együtt adva a szív ingerképzésére és ingerületvezetésére gyakorolt hatás, valamint a negatív inotrop hatás összeadódik; * kalcitriol, dihidrotaciszterol, izoprenalin, szulfinpirazon a verapamil hatását csökkenti; * plazmafehérjékhez nagy affinitással kötődő szerekkel (pl. szalicilátokkal), mert a verapamil is erősen kötődik. 6.2 Inkompatibilitások Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ez a gyógyszer nem keverhető más gyógyszerekkel. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A szer általában jól tolerálható, de a betegek kis hányadánál (főként az AV-blokkban vagy szívizom-károsodásban szenvedőknél) életveszélyes mellékhatások is felléphetnek (pitvarlebegésben, pitvarfibrillatióban fokozott kamrai frekvencia, súlyos hipotónia, extrém bradycardia, asystole). Általában azonban legfeljebb enyhébb mellékhatások fellépésére kell számítani: Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: hipotenzió, bradycardia, tachycardia. Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés, fejfájás. Néha depresszió, nystagmus, álmosság, izomgyengeség, diaphoresis, légzési elégtelenség előfordulhat. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hányinger, hányás, obstipatio. Immunrendszeri betegségek és tünetek: allergiás reakció. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Szelektív kalcium csatorna-blokkolók közvetlen szívhatásokkal ATC kód: C08D A01 A verapamil gátolja a kalciumionok beáramlását a szívizom-, coronariák, szisztémás artériák simaizomsejtjeibe és az intrakardiális ingervezető rendszer sejtjeibe a sejtmembrán ún. "lassú ioncsatornáin" keresztül. A hatásmechanizmus alapján csökkenti a sinus ritmust, lassítja az ingervezetés sebességét, az atrioventricularis átvezetést, fokozza a refracter periódust, tágítja a coronariákat és gátolja a coronaria-spasmust; a perifériás artériák tágítása és a perifériás ellenállás csökkentése révén csökkenti mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást, a szívizom energiafogyasztását és oxigénigényét. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A farmakokinetikai adatokat illetően interindividuális különbségek lehetnek. Plasmafehérjékhez nagymértékben kötődik. Felezési ideje 5 óra (2-7 óra) metabolitjának a norverapamilnak 10 óra. Iv. alkalmazást követően a vérnyomáscsökkenés 5-15 percig, az AV-hatás 6 óráig tart. A májban metabolizálódik. 70%-a mint metabolit a vizelettel, 15%-a a széklettel ürül. Kevesebb mint 5 % ürül változatlan formában a vesén keresztül. Nagyon kis mértékben jut át a placentán, míg az anyatejben hasonló koncentrációban jelenik meg, mint az anyai szérumban. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Nincs olyan preklinikai adat, ami a szer klinikai alkalmazását befolyásolná, kivéve, lásd 4.6 pont. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 2 ml oldat zöld törőponttal ellátott, színtelen, átlátszó üvegampullába töltve. 5 x 2 ml ampulla műanyag tálcában és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II./3 csoport Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. Törvény 3. §-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I). 6.4 Különleges tárolási előírások Az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA PannonPharma Kft. 7720 Pécsvárad, Pannonpharma út 1. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-3701/03 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1987. január 01. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2008. október 27. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2019. február 7. 4 OGYÉI/69342/2018 Várandósság,szopt.4.6 Terhesség és szoptatás Bár az állatkisérletek során teratogén hatás nem mutatkozott, lehetőleg ne alkalmazzuk terhességben (főként az I. trimeszterben). A verapamil az anyatejbe kis mennyiségben kiválasztódik (ritkán túlérzékenységi reakciót leírtak), ezért a szoptatás ideje alatt alkalmazása nem javasolt, illetőleg verapamil-kezeléssel egyidejűleg ajánlatos a szoptatást szüneteltetni. | 
