Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta. Fehér vagy csaknem fehér, kerek, metszett élű tabletta, egyik oldalán "SU" jelzéssel, másik oldalán bemetszéssel ellátva. A tabletta egyenlő adagokra osztható. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóExtractumPharma Zrt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 250 mg etambutol-hidroklorid tablettánként. Ismert hatású segédanyag: 178 mg laktóz-monohidrát tablettánként A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Víztartalmú kolloid szilícium-dioxid, talkum, sztearinsav, povidon, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát. Javallat4.1 Terápiás javallatok A tuberkulózis minden formájának kezelésére. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Csak egyéb antituberkulotikumokkal kombinálva alkalmazható! Adagolás: Felnőttek: naponta 15 (15-20) mg/ttkg Kezdő kezelés (2 hónap) Követő kezelés (4 hónap) Napi egyszeri dózis 15 mg/ttkg (kombinációban) Napi egyszeri dózis 15 mg/ttkg (kombinációban) Gyermekek: 13 év feletti gyermekek szokásos napi adagja 15 mg/ttkg. 13 év alatti gyermekek etambutollal való kezeléséről nincsenek kielégítő adatok. Veseelégtelenség: Kezdő kezelés (2 hónap) Követő kezelés (4 hónap) Mérsékelt veseelégtelenség (kreatinin clearance: < 70ml/perc) A napi egyszeri dózis arányos csökkentése (kombinációban) Heti három 30 mg/ttkg dózis (kombinációban) Súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance: < 30ml/perc) Heti három 30 mg/ttkg dózis Heti három 15 mg/ttkg dózis (kombinációban) Májkárosodás Károsodott májfunkció esetén óvatosan adható. Előrehaladott vagy instabil májbetegség esetén a betegek kezelésére szakértői konzultáció ajánlott. Előzetesen fennálló májbetegség esetén a kezelés teljes ideje alatt kórházi felügyelet és májfunkciós tesztek ellenőrzése szükséges. Amennyiben a májfunkciós tesztek és /vagy tünetek (hányinger, alhasi fájdalom) károsodásra utalnak, a kezelést a tünetek megszüntéig ill. a májfunkciós teszt normalizációjáig fel kell függeszteni. A kezelés során azt is figyelembe kell venni, ha a beteg más májfunkciót befolyásoló gyógyszert is szed. Kombinált kezelés: Az ún. előkezelt esetekben, amelyekben az első kezelés során felhasznált tuberculosztatikumokkal szembeni rezisztencia alakul ki, a Sural jól alkalmazható. Alkalmazás: A napi adagot egyszerre célszerű bevenni. Egyidejű táplálékfelvétel a felszívódást nem gátolja. Alkalmazás időtartama Az alapkezelés 2 + 4 hónapig tart, de a klinikai állapottól és a kezelést befolyásoló egyéb tényezőktől (rezisztencia, kísérő betegségek) függően a kezelés akár egy vagy két év is lehet. Lásd még a 4.4 pontot. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A beteg kórelőzményében etambutol alkalmazásakor észlelt túlérzékenységi reakció vagy a készítménynek a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység * Nervus opticus károsodása Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mint bármilyen más gyógyszer, túlérzékenységi reakciót a Sural 250 mg tabletta is okozhat! A beteget figyelmeztetni kell, hogy látásélességének vagy színérzékelésének bármilyen változását azonnal jelezze kezelőorvosának. Az orvos a kezelést megszakíthatja. A kezelés megkezdése előtt és alatt szemészeti vizsgálat ajánlott. Minden olyan betegnél, aki napi 15 mg/ttkg-nál nagyobb dózisban kapja az etambutolt, havonta ellenőrizni kell a látásélességet és a színlátást. Mivel a látásromlás lehet egy-vagy kétoldali, mindkét szemet külön-külön ellenőrizni kell. A szemideg károsodása általában reverzibilis, amennyiben a gyógyszer adagolását azonnal felfüggesztik. Ritka esetekben a regenerálódása késhet, néha akár egy évig, vagy tovább is. Különösen óvatosan adható: Súlyos vese- és májbetegségek eseteiben. Beszűkült veseműködés esetén a napi adagot a szérum ethambutol-szint meghatározásával egyedileg kell megállapítani (Lásd 4.2 pont). A plazma etambutol koncentrációját ajánlott monitorozni, ha a kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml/perc. Látáskárosodásban szenvedő betegnek. Alkalmazása különös gondosságot igényel recidiváló szemgyulladás, cataracta, diabeteszes retinopátia eseteiben. Köszvény. Huzamosabb kezelés esetén időszakos laborvizsgálat (vese-és májfunkció) és szemészeti ellenőrzés javasolt. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A pszichomotoros teljesítményt általában nem befolyásolja, azonban a látásélességet befolyásoló lehetséges mellékhatása miatt alkalmazásának ideje alatt a járművezetés és a baleseti veszéllyel járó munkavégzés tilalma egyénileg mérlegelendő! 4.9 Túladagolás Túladagolás esetén - a rutin sürgősségi vizsgálaton túl - a vesefunkció folyamatos ellenőrzése szükséges. Specifikus antidotuma nincs. Fontos a bő folyadékfogyasztás. Látászavarok, valamint neuritis-szerű optia esetén a kezelés 40 mg/nap prednizolonnal és hidroxikobalaminnal (20-40 mg/nap) történhet 10-28 nap időtartammal. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Aluminium-sókkal történő együttadás során az etambutol felszívódása csökken Neurotoxikus gyógyszerekkel ( pl. diszulfirám) kölcsönhatásba lépve a neurotoxikus hatás erősödhet, és a perifériás idegeket, valamint a látóideget érintő neuritisek léphetnek fel. Etambutol és etionamid együttes adását kerülni kell az etambutol mellékhatásainak esetleges "felerősödése" miatt 6.2 Inkompatibilitások Nem ismert. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Az etambutol általában jól tolerálható, kevéssé toxikus. A leggyakrabban észlelt mellékhatások a következők: Szembetegségek és szemészeti tünetek: ritkán neuritis nervi optici, mely a látásélesség romlásával, a látótér beszűkülésével, a vörös és zöld színek érzékelésének zavarával jelentkezhet. Retinabevérzés. A fenti a mellékhatások többnyire átmeneti jellegűek, a készítmény adagolásának megszakításával néhány hét vagy hónap alatt visszafejlődnek. Ezt követően a kezelés kisebb adagokkal folytatható. Esetenként a regenerálódás egy évet, vagy annál hosszabb időt is igénybe vehet. Ritkán irreverzibilis vakságot is jelentettek. Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek: csökkent húgysavürítés, hyperuricaemia, akut köszvényes roham. Immunrendszeri tünetek: allergiás reakciók: bőrpír, csalánkiütés. Idegrendszeri betegségek és tünetek: perifériás neuritis, fejfájás, szédülés, gyengeség, láz, arthralgia. Pszichiátriai betegségek és tünetek: zavartság, dezorientáció, hallucináció. Máj- és epebetegségek: sárgaság, átmeneti májfunkció romlás. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: fémes íz érzés, hányinger, hányás, hasi fájdalom, anorexia. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: antimikobakteriális szerek ATC kód: J04AK02 Az etambutol nagy hatásszélességű, per os jól felszívódó, szokásos adagban intra- és extracelluláris mikroorganizmusokra bakteriosztatikus, nagyobb dózisban baktericid hatású elsővonalbeli antituberculotikum. Befolyásolja a baktériumok sejtfalszintézisét (gátolja a D-alanin beépülését a sejtfalba) és feltehetően a nukleinsav-(RNS) szintézisbe is beavatkozik. Etambutolra kifejezetten érzékeny kórokozók: Mycobacterium (M) tuberculosis, M. bovis /MIC:0,5-8mg/ml/, M. kansasii, M.marinum, M.avium, M.fortuitum, M. intacellulare egyes törzsei. A készítménnyel szemben primer rezisztencia nem ismeretes. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás: a gyomor- bélrendszerből a per os a dózis 80%-a szívódik fel. A plazma csúcskoncentrációt 2-4 óra múlva éri el. A vörösvértestekben a szérumkoncentráció kétszerese mérhető. Alumínium-sók (pl. antacidumok) egyidejű fogyasztása rontja a szer felszívódását. Eloszlás: szétoszlik a szövetekben (tüdő, vese, eritrociták stb.) Átjut a placentán és bekerül az anyatejbe. Metabolizáció: részlegesen a májban történik, aldehid és dikarbonsav származékokká, amelyek inaktívak. Elimináció: az elmináció felezési ideje a per os alkalmazást követő 3-4 óra. A dózis legnagyobb része változatlan formában 24 órán belül a vizelettel ürül. Szintén a vizelettel ürülnek a metabolitok is. (8-15%-ban). 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Az etambutol specifikus toxikus dózisa nincs megállapítva. Sural 250 mg-os tablettával való kezelés során a terápiás dózisnál (15 mg/ttkg/nap) nagyobb adag esetén látászavarok jelentkezhetnek. A kezelés alatt a szérum húgysavtartalmát ellenőrizni kell. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 500 tabletta átlátszó PE tasakban. Egy tasak fehér, garanciazáras PP kupakkal lezárt fehér, PP tartályban. 6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére/megsemmisítésére vonatkozó útmutatások Megjegyzés: ?(egy kereszt) Osztályozás: II./2 csoport Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszer (Sz). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25oC-on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA ExtractumPharma zrt. 1044 Budapest, Megyeri út 64. Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség: Bár kontrollált humán vizsgálatok terhes nőknél nem történtek, így a készítmény állatkísérletekben teratogénnek, embriotoxikusnak bizonyult, így a károsodás veszélye emberben sem zárható ki Terhesség idején a gyógyszer alkalmazása kontrollált vizsgálatok hiányában nem javasolt. Átjut a placentán, a foetalis plazmában az anyai koncentráció 30%-át éri el. Szoptatás: Az anyatejbe is átjut. Az etambutol szoptatás alatti biztonságos alkalmazhatóságáról klinikai tapasztalatok nem állnak rendelkezésre. Így a szoptatás idején nem javallt. | 
