Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Krém. Fehér, homogén krém. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL A krém 20 mg fentikonazol-nitrátot tartalmaz grammonként. Ismert hatású segédanyagok: 50 mg propilén-glikolt, 30 mg cetil-alkoholt és 10 mg hidrogénezett gyapjúviaszt tartalmaz grammonként. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Nátrium-edetát, hidrogénezett gyapjúviasz, cetil-alkohol, glicerin-monosztearát, propilén-glikol, mandulaolaj, zsírsavak makrogol-észterei (Xalifin 15), tisztított víz. Javallat4.1 Terápiás javallatok Készítmény dermatológiai alkalmazásra: - Dermatophythes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) által okozott dermatomycosis különböző helyeken: tinea capitis, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis (lábujjak közötti kipállás), tinea manuum, tinea faciei, tinea barbae, tinea unguium. - Candidiasis a bőrön (kipállás, angulus infectiosus, candidiasis arcon, pelenka-, gát- és herezacskó-candidiasis), balanitis, balanoposthitis, onychia és paronychia. - Pityriasis versicolor (Pityrosporum orbiculare, és P. ovale okozta). - Otomycosis (Candida vagy penész okozta) - kizárólag, ha a dobhártya nem sérült. - Erythrasma. - Mycosis bakteriális felülfertőzéssel (Gram-pozitív baktérium okozta). A krém a bőr, a nyálkahártyák, a hajlatok és a nedvedző bőrfelületek kezelésére javallott. Elsősorban száraz mycosishoz használatos: Pityriasis versicolor, erythrasma, onychomycosis. A krém alkalmas férfi genitális mycosis kezelésére. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás A Lomexint az orvos megítélésétől függően napi 1-2 alkalommal kell alkalmazni a sérült rész megmosása és megszárítása után, a sérülés helyének megfelelő gyógyszerforma alkalmazásával. A Lomexint finoman be kell dörzsölni. Onychomycosis esetén a krémet zárókötéssel kell alkalmazni. A krém nem zsíros, nem hagy foltot, vízzel könnyen eltávolítható. Az alkalmazás módja Kizárólag külsőleges alkalmazásra. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések A szemmel való érintkezést el kell kerülni. Amennyiben ez mégis megtörténik, a szemet vízzel alaposan ki kell öblíteni. A gyógyszer helyi, főleg tartós alkalmazása érzékenységet okozhat. Ha helyi érzékenység vagy allergiás reakció lép fel, abba kell hagyni a kezelést. A fentikonazolt terhesség és szoptatás alatt csak a kezelőorvos felügyelete mellett szabad alkalmazni (lásd 4.6 pont). A Lomexin segédanyagként propilén-glikolt tartalmaz, amely bőrirritációt okozhat. A gyógyszert 4 hetesnél fiatalabb csecsemőknél nyílt sebfelületen vagy nagy felületű sérült vagy károsodott (pl. égett) bőrfelületen nem szabad alkalmazni orvossal vagy gyógyszerésszel történő egyeztetés nélkül. A gyógyszer egyes segédanyagai (cetil-alkohol és hidrogénezett gyapjúviasz) helyi bőrreakciókat okozhatnak (pl. kontakt dermatitis-t). 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A Lomexin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. 4.9 Túladagolás Túladagolással kapcsolatos esetet nem jelentettek. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Amennyiben a fentikonazol-nitrátot az előírásnak megfelelően helyileg alkalmazzák, a hatóanyag kismértékű felszívódásának köszönhetően interakciók létrejötte nem ismert, illetve nem valószínű. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Az alkalmazás után enyhe, átmeneti égő érzés előfordulhat. Előírás szerinti alkalmazásakor a Lomexin kis mértékben szívódik fel, így a szisztémás jellegű hatások kizárhatók. A helyileg alkalmazott termékek hosszan tartó használata érzékenységet okozhat (lásd 4.4 pont). A mellékhatások táblázatos összefoglalása A mellékhatások az alábbi gyakorisági kategóriák szerint kerültek osztályozásra: nagyon gyakori (?1/10), gyakori (?1/100 - <1/10), nem gyakori(?1/1000 - <1/100), ritka (?1/10 0000 - <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Szervrendszer Nagyon gyakori Gyakori Nem gyakori Ritka Nagyon ritka Nem ismert A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Erythema, pruritus, kiütés, erythemás kiütés, bőrirritáció, a bőr égő érzése Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK Farmakoterápiás csoport: Gombaellenes helyi készítmények, Imidazol- és triazol-származékok; ATC-kód: D01AC12 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok A Lomexin széles spektrumú antimikotikum. - In vitro: erős fungistaticus és fungicid hatás dermatofitákra (Trichophyton, Microsporum és Epidermophyton minden fajára), Candida albicans-ra, a bőr és a nyálkahártyák gombás fertőzéseinek okozóira (dimorf gomba - Pityrosporum - élesztőgomba). Továbbá a Candida albicans által szekretált savas proteáz inhibícióját mutatta in vitro. - In vivo: Tengerimalacok esetében dermatofiták és Candida által okozott bőrgombásodás gyógyítása 7 nap alatt. A Lomexin antibakteriális hatással is rendelkezik Gram-pozitív mikroorganizmusokra. A hatás feltételezett mechanizmusa: Akárcsak más imidazol-származékoknál, a hatásmód valószínűleg itt is a szterol-C14-metil-csoportok citokróm P450- (citokrom oxidáz és peroxidáz-) függő inhibíciója, ami első lépése a C14 demetilációs reakciójának. Ha ez a reakció nem megy végbe, akkor a keletkező térbeli szteroidok nem tudnak stabilitást nyújtani a sejthártya foszfolipidjeinek. A foszfolipidek instabilitása a sejthártya (cytoskeleton) szakadásához vezet, amit a plazmamembrán összegyűrődése kísér, s ezáltal megváltozik mind az alak, mind pedig a térfogat, ami a sejtek elhalásához vezet. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Embereknél a tríciummal megjelölt fentikonazol-nitrát bőrön keresztüli bevitel után mért felszívódása igen alacsony volt. 1,3 g 2 %-os fentikonazol-nitrát krém 400 cm2-en történő dermalis alkalmazásával végzett kísérlet során (26 mg hatóanyag megfelelője) megfigyelt maximális felszívódás 1,2 mikrogramm/kg volt. Egy másik, 250 ?l 2 %-os fentikonazol-nitrát spray több mint 50 cm2-en történő dermalis alkalmazására vonatkozó kísérlet során (5,4 mg hatóanyag megfelelője) megfigyelt felszívódás 1,6 mikrogramm/kg volt. Figyelembe véve az orális felszívódás mértékét, kutyáknál és patkányoknál végzett, krónikus toxicitási és reprodukcióra kifejtett toxicitási tanulmányok 20 mg/kg-os hatás nélküli dózisszintet alkalmaztak, és az állatok jól tűrték a fentikonazol-nitrát 5000-10 000-szer ismételt, az embereknél vaginalis vagy dermalis alkalmazást követően szisztémásan felszívódott mennyiségek 21-134-szer magasabb adagjait. A fentikonazol-nitrát alacsony szisztémás felszívódását bőrön keresztüli alkalmazás után igazolták a bőrön alkalmazott 2%-os habbal, 2%-os samponnal, vagy 0,2%-os hüvelyöblítővel kezelt betegeken. A plazma gyógyszerszintjének vizsgálata során a fentikonazol plazmakoncentrációja minden elemzett mintában 5 ng/ml-nél alacsonyabb volt. A kapott nagyfokú biztonságosságot mutató adatok (biztonsági sáv) alapján a bőrön át alkalmazott fentikonazol-nitrát a betegekre nézve kockázatmentesnek tekinthető. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei LD50 (egér): os 3000 mg/kg; i.p. 1276 mg/kg (hím), 1265 mg/kg (nőstény). LD50 (patkány): os 3000 mg/kg; s.c. 750 mg/kg; i.p. 440 mg/kg (hím), 309 mg/kg (nőstény). Krónikus toxicitás: a napi 40-80-160 mg/kg-os adagot patkányok és kutyák jól tűrték, eltekintve enyhe vagy közepes toxicitás tüneteitől (patkányoknál a máj tömegének növekedése 160 mg/kg-os adagnál, azonban hisztopatológiai elváltozás nélkül, kutyáknál pedig átmeneti SGPT-növekedés 80 és 160 mg/kg-os adagnál, ami a máj tömegének növekedésével járt). A Lomexin nem befolyásolja a férfi és női nemi szervek működését, és nincs hatása a reprodukció első fázisára. A reproduktív toxicitási tanulmányok alapján, akárcsak más imidazolikumoknál, embrióhalálozást okozó hatás figyelhető meg olyan magas orális dózisoknál (20 mg/kg), melyek 20-60-szor nagyobbak, mint a nőknél vaginalisan felszívódó mennyiség. A Lomexin nem mutatott teratogén tulajdonságokat patkányoknál és nyulaknál. A Lomexin nem mutatott mutagén tulajdonságokat 6 mutagenezisteszt során. A Lomexint a nyulak és tengerimalacok kielégítően tűrték. A törpemalacoknál, melyek bőre morfológiailag és funkcionálisan hasonlít az emberéhez, és általában jelentős érzékenységet mutat különböző irritálószerekkel szemben, a kapott eredmények kiválóak voltak. A Lomexin nem okoz érzékenységet, fototoxicitást vagy fotoallergiát. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése Csomagolás: 30 g krém laminált alumíniumtubusban, LDPE csavaros kupakkal lezárva, dobozban. Kiszerelés: 1 db alumíniumtubus dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés ? (egy kereszt) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb. 25 ?C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A. Via Civitali 1, 20148 Milano Olaszország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-7873/01 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2001. február 20. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2007. január 12. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2022. július 5. 4 5 OGYÉI/20887/2022 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Korlátozott adatok állnak rendelkezésre a fentikonazol alkalmazásával kapcsolatban terhes nőknél. Állatkísérletek kimutatták, hogy nincs teratogén hatás; embryotoxicus és magzatkárosító hatás csak nagyon magas dózisban történő orális alkalmazást követően volt. Még ha a transcutan úton teljesen elhanyagolható felszívódás is történik (lásd 5.2 pont), a kockázatot nem lehet kizárni. A fentikonazolt a terhesség alatt orvos felügyelete mellett kell alkalmazni. Szoptatás Orális úton végzett állatkísérletek kimutatták, hogy a fentikonazol és/vagy metabolitjai kiválasztódhatnak a tejbe. Még akkor sem zártható ki egy, a csecsemőknél fennálló kockázat, ha nem állnak rendelkezésre adatok arra vonatkozóan, hogy a humán dermatológiai alkalmazás során a fentikonazol és/vagy metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. A fentikonazolt a kezelőorvos felügyelete mellett kell alkalmazni a szoptatás ideje alatt. Termékenység A fentikonazol esetében nem végeztek humán termékenységre vonatkozó kísérletet, azonban állatkísérletek nem mutattak ki termékenységre kifejtett hatást ennél a gyógyszernél. | 
