Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Inhalációs por. Fehér, illetve csaknem fehér színű por. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Hatóanyag neve Adagolt dózis mennyisége A szervezetbe juttatott dózis mennyisége szalbutamol-szulfát (241 mikrogramm) (217 mikrogramm) reagáló szalbutamol 200 mikrogramm 180 mikrogramm 200 mikrogramm szalbutamol (241 mikrogramm szalbutamol-szulfát formájában) adagonként, 40 mg szalbutamol (szalbutamol-szulfát formájában), azaz 200 adag tartályonként. Ismert hatású segédanyag: 9 mg laktóz-monohidrát (tejfehérjét tartalmaz) adagonként, 1,8 gramm tartályonként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Laktóz-monohidrát (tejfehérjét tartalmaz). Javallat4.1 Terápiás javallatok * Az asztmás rohamok tüneti kezelése. * Asztmás és krónikus obstruktív légúti betegségek (COPD) súlyosbodása esetén tüneti kezelésre, amennyiben az állapot súlyosbodása reverzibilis tényezőnek tulajdonítható. * Terhelés-indukálta bronchospasmus (hörgőgörcs), illetve ismert allergénnel való expozíció előtt profilaxis céljára. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Az inhalációs szalbutamolt a szükség szerinti legkisebb dózisban és gyakorisággal kell alkalmazni. Felnőttek és gyermekek (6 éves és idősebb életkor) A reverzibilis bronchospasmusok akut periódusainak kezelésére, vagy terhelés előtt általában: 200 mikrogramm naponta 1-4-szer. Fel kell hívni a betegek figyelmét arra, hogy erős és mély belégzés szükséges az Easyhaler készülékkel. Arra is fel kell hívni a figyelmet, hogy ne a készülékbe lélegezzenek ki. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A szalbutamollal, vagy a tejfehérjékkel szembeni ismert túlérzékenység (a laktóz segédanyag tejfehérjét tartalmaz). A szalbutamol nem intravénás gyógyszerformáit tilos szövődménymentes koraszülés vagy fenyegető abortusz megakadályozására használni. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Azon betegeknek, akik számára rendszeres gyulladásgátló terápiát (például inhalációs kortikoszteroidot) írtak elő, azt kell tanácsolni, hogy akkor is folytassák a gyulladásgátló gyógyszer alkalmazását, amikor a tüneteik enyhülnek és nem igényelnek Buventol Easyhaler-kezelést. A rövid hatású hörgőtágítók, különösen a béta2-agonisták fokozott alkalmazása a tünetek csökkentésére, az asztma romló terápiás kontrollját jelenti (különösen akkor, ha a kilégzési csúcsáramlás sebességének értéke [peak expiratory flow rate] csökken, és/vagy szabálytalanná válik), és a betegeket figyelmeztetni kell, hogy a lehető leghamarabb forduljanak orvoshoz. Ilyen körülmények között a beteg terápiáját újra kell értékelni. Amennyiben a betegnek heti kettőnél több alkalommal van szüksége az inhalációs béta2-agonisták használatára, úgy esetében napi rendszerességgel alkalmazott gyulladásgátló kezelést is be kell vezetni. A rövid hatású béta-agonisták túlzott alkalmazása elfedheti az alapbetegség progresszióját, és hozzájárulhat az asthma kontrolljának romlásához, ami az asthma súlyos exacerbatiójának és mortalitásának fokozott kockázatához vezet. A kezelés megfelelő módosítása érdekében újra kell értékelni azon betegek állapotát (azaz az asthma okozta nappali tüneteket, éjszakai felébredést és korlátozott aktivitást), akiknél a "szükség szerint" alkalmazott szalbutamolra heti kettőnél többször van szükség - nem számolva a testmozgás előtti profilaktikus alkalmazást -, mivel ezeknél a betegeknél fennáll a szalbutamol túlzott alkalmazásának kockázata. Óvatosan kell a szalbutamolt adagolni thyreotoxicosisban, szívelégtelenségben szenvedő betegek esetében, magas vérnyomás, aneurysma, csökkent glükóztolerancia, diabetes (hyperglykaemia veszélye) hypokalaemia, pheochromocytoma, szívglikozidokkal történő egyidejű kezelés, myocardialis ischeamia, tachyarrhythmia, és hypertrophiás obstruktív cardiomyopathia esetén. A káliumszintet súlyos asztma esetén ellenőrizni kell, mivel a szalbutamol által okozott hypokalaemiát felerősítheti az egyidejű kezelés, valamint a hypoxia (lásd 4.5 pont). Ritkán előfordulhat, hogy inhalációs alkalmazást követően bronchospasmus lép fel. Ez esetben a Buventol Easyhaler 200 mikrogramm/adag inhalációs por használatát azonnal fel kell függeszteni, és szükség szerint más készítménnyel kell helyettesíteni azt. Cardiovascularis hatások jelentkezhetnek a szimpatomimetikus hatású gyógyszerek alkalmazásakor, így a szalbutamol esetében is. A forgalomba hozatalt követően jelentett adatok és a ritka esetek publikált irodalma alapján van néhány bizonyíték a szalbutamol kezeléshez társult myocardialis ischaemiáról. Amennyiben már fennálló, súlyos szívbetegségben (pl. ischaemiás szívbetegség, arrhythmia, vagy súlyos szívelégtelenség) szenvedő beteg kap szalbutamolt, figyelmeztetni kell, hogy forduljon orvoshoz, ha mellkasi fájdalmat vagy a szívbetegsége súlyosbodására utaló egyéb tüneteket észlel. Fokozott figyelmet kell fordítani az olyan tünetek értékelésére, mint a dyspnoe és a mellkasi fájdalom, mivel ezek egyaránt lehetnek légzőszervi vagy szív eredetűek is. Más béta-adrenerg receptor agonistákhoz hasonlóan a szalbutamol reverzibilis metabolikus változásokat indukálhat, mint pl. vércukorszint emelkedést. Előfordulhat, hogy diabeteses betegek nem képesek az emelkedett vércukorszint kompenzációjára és jelentették ketoacidosis kialakulását. Glukokortikoid készítmények együttes alkalmazása növelheti ezt a hatást. A készítmény adagonként kb. 10 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz, amely feltehetően nem okoz tüneteket a laktóz-intoleranciában szenvedő betegek esetében. A ritkán előforduló örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem alkalmazhatják ezt a készítményt. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhet szükséges képességekre A Buventol Easyhaler gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták. A szalbutamol jól ismert farmakológiai hatásai és a több évtizedes tapasztalatok alapján azonban nem valószínű, hogy a szalbutamol befolyásolná ezeket a képességeket. 4.9 Túladagolás Az inhaláció túlzott mértékű ismételt alkalmazása nemkívánatos hatásokat okozhat, mint tachycardia, központi idegrendszeri stimuláció, remegés, hypokalaemia és hyperglykaemia. Rövid hatástartamú béta-agonista kezelés során, nagy terápiás adagokkal, illetve túladagolással kapcsolatban tejsav-acidózist jelentettek, ezért túladagolás esetén javasolt lehet az emelkedett szérum laktátszint és a következményes metabolikus acidózis ellenőrzése (különösen akkor, ha perzisztáló vagy romló tachypnoe áll fenn a bronchospasmus egyéb jeleinek, pl. sípoló légzés, megszűnése után). A kezelés a Buventol Easyhaler abbahagyását és megfelelő tüneti kezelés együttes alkalmazását jelenti. Amennyiben hypokalaemia lép fel a káliumot orális adagolással kell pótolni. Súlyos hypokalaemiás betegek esetén intravénás pótlás válhat szükségessé. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A Buventol Easyhaler 200 mikrogramm/adag inhalációs por egyéb adrenerg szerekkel csak megfelelő óvatossággal használható az esetleges káros cardiovascularis mellékhatások elkerülése érdekében. A MAO-bénítókkal és triciklikus antidepresszánsokkal kezelt betegeket szorosabb klinikai megfigyelés alá kell vonni a szalbutamol-kezelés megkezdésekor, mert a szalbutamol vascularis rendszerre gyakorolt hatása ilyenkor felerősödhet. A ß-blokkolók, mint például a propranolol, a többi ß-adrenerg gyógyszerhez hasonlóan gátolják a szalbutamol hatását. Xantinokkal, kortikoszteroidokkal vagy káliumürítő diuretikumokkal történő egyidejű alkalmazás súlyosbíthatja a hypokalaemiát. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A rendeltetésszerűen alkalmazott inhalációs szalbutamol mellékhatásai enyhék, a szimpatomimetikus szerekre jellemzőek, és a folyamatos használat során általában megszűnnek. A szalbutamol leggyakrabban jelentkező mellékhatásai a perifériás vasodilatatio és a következményes enyhe tachycardia, palpitatio, valamint tremor. A szalbutamol egyéb nemkívánatos hatásai a fejfájás, túlérzékenységi reakciók (angiooedema, urticaria, vérnyomásesés és collapsus), bronchospasmus (lásd 4.4 pontot), köhögés, szájszárazság, a száj és torok nyálkahártyájának irritációja, mely az inhalációt követő szájöblögetéssel megelőzhető, hypokalaemia, izomgörcsök, myalgia, hiperaktivitás, nyugtalanság, szédülés, álmatlanság és cardialis arrhythmiák (beleértve a pitvarfibrillációt, supraventricularis tachycardiát és extrasystolékat), és a myocardialis ischaemia (lásd 4.4 pont). Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: szelektív ß2-adrenoreceptor agonisták. ATC-kód: R03A C02 A szalbutamol farmakológiai hatása részben a ß-adrenerg receptorokon keresztül történő intracelluláris adenil-cikláz stimulációjával magyarázható. Ez az enzim katalizálja az adenozin-trifoszfát (ATP) ciklikus 3,5-adenozin-monofoszfáttá (ciklikus AMP) alakulását. A ciklikus AMP-szint emelkedéséhez a bronchialis simaizmok ellazulása társul. Az inhalált szalbutamol hatása néhány perc múlva jelentkezik, hatástartama pedig átlagosan 4-6 óra. Az egyéb ß2-adrenoreceptor agonistákhoz hasonlóan, néhány betegnél a szalbutamol is okozhat cardiovascularis hatásokat, amint azt a pulzus-, vérnyomásmérések, valamint EKG-elváltozások, és egyéb tünetek igazolják. Ezek a tünetek különösen a szalbutamol orális és intravénás beadását követően tapasztalhatóak. Ezen felül, a szalbutamol néhány anyagcsere-hatással is rendelkezik. Különösen az intravénás vagy porlasztott (nebulizátor segítségével inhalált) szalbutamol csökkenti a szérum K-szintet, bár ez a hatás általában enyhe és csupán átmeneti jellegű. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Az inhaláció útján alkalmazott szalbutamol dózis kb. 10-25%-a kerül a tüdőbe. A fennmaradó mennyiség részben az adagoló rendszerben marad, vagy lerakódik az oropharynxban, ahonnan a beteg lenyeli. A légutak falára került hányad felszívódik a légutak szöveteibe és a keringésbe, de nem metabolizálódik a tüdőben. A szisztémás keringésbe jutva a hatóanyag a májban metabolizálódik, kiválasztása pedig elsősorban a vizelettel történik. A belélegzett dózis lenyelt gyógyszerhányada felszívódik a gastrointestinalis rendszerből, és jelentős fokú "first-pass" metabolizmuson megy keresztül. Mind a változatlan gyógyszerforma, mind pedig a konjugált forma elsősorban a vizelettel ürül. A szalbutamol eliminációs felezési ideje orális és inhalációs alkalmazást követően 2,7-5,5 óra. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A szalbutamol akut toxicitása alacsony egerek, patkányok és kutyák esetében. Az LD50-értékek ezen fajok esetében több ezerszer meghaladják a humán használatra szánt terápiás dózisokat. Az ismételt dózisú vizsgálatokban észlelt tachycardia, a szív súlyának növekedése, valamint az izomrostok hypertrophiája minden ß2-agonista hatással rendelkező gyógyszerre általánosan jellemzőek, és az erős ß-receptor stimuláló hatásnak tulajdonítható. Subcutan beadást követően egerek esetében szájpadhasadék megjelenését észlelték, de patkányok és nyulak esetében nem tapasztaltak hasonlót. A szalbutamolnak nincs mutagén hatása. Mesovarialis leiomyomák, jóindulatú simaizom-daganatok a szalbutamol alkalmazásakor előfordulnak, különösképpen Sprague-Dawley patkányokban, de egyéb fajok esetében nem tapasztaltak ilyen hatást. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 2,3 g fehér vagy csaknem fehér, homogén inhalációs por az inhalátor átlátszó, polikarbonát tartályában, mely fehér LDPE betéttel, valamint kék színű vagy átlátszó polibutilén-tereftalát védőborítással van ellátva. Az inhalátor részei még egy POM dózisszámláló, egy fehér sztirol-butadién szájfeltét és egy lila PP porvédő kupak is. 200 dózis műanyag többadagos por inhalátorban, vagy 200 dózis műanyag többadagos por inhalátorban + védőkupak 1 db inhalátor PET/Al/PE tasakban és dobozban. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év. Felbontást követően 6 hónapig használható. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Orion Corporation Orionintie 1, Espoo 02200 Finnország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-5752/01 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 1997. / 2003. december 15. / 2009. február 2. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA: 2024.02.12. 6 NNGYK/GYSZ/3044/2024 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség: Terhes nők esetében gyógyszer biztonságosság nem bizonyított .Nem végeztek kontrollos klinikai vizsgálatokat terhes nők bevonásával. Ritkán jelentettek különféle veleszületett fejlődési rendellenességeket (beleértve a szájpadhasadékot, végtag defektusokat és szívfejlődési rendellenességeket) szalbutamol intrauterin alkalmazását követően. Némelyik anya többféle gyógyszert is kapott terhessége alatt. A szalbutamol terhesség idején csak akkor alkalmazható, ha a kezelés előnye az anya számára magasabb, mint a magzatra vonatkozó lehetséges kockázatok. Szoptatás: A szalbutamol kiválasztódik az anyatejbe, szoptató anyák ezért csak megfelelő körültekintéssel alkalmazhatják. Nem ismert, hogy a szalbutamolnak van-e károsító hatása az újszülöttre, ezért használata csak akkor javasolt, ha a kezelés anyára vonatkozó előnyei meghaladják az újszülöttre vonatkozó lehetséges kockázatokat. Termékenység: A szalbutamol emberi termékenységre gyakorolt hatásáról nem áll rendelkezésre kellő információ. | 
