Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Oldatos szemcsepp. Tiszta, színtelen vagy enyhén sárgás színű, enyhén viszkózus, részecskéktől mentes oldat. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 0,5 mg azelasztin-hidrokloridot tartalmaz milliliterenként (1 ml = 23 csepp). Ismert hatású segédanyag: tartósítószerként 0,002 mg benzalkónium-kloridot tartalmaz cseppenként (0,05 mg/ml). A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása hipromellóz hidroxipropilbetadex nátrium-klorid dinátrium-edetát nátrium-hidroxid benzalkónium-klorid injekcióhoz való víz Javallat4.1 Terápiás javallatok Szezonális allergiás conjunctivitis és rhino-conjunctivitis tüneti kezelése felnőtteknél, serdülőknél és 4 évesnél idősebb gyermekeknél. Egész éven át tartó (perenniális) allergiás conjunctivitis és rhino-conjunctivitis tüneti kezelése felnőtteknél, serdülőknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Szezonális allergiás conjunctivitis és rhino-conjunctivitis felnőttek, serdülők és 4 évesnél idősebb gyermekek esetén Rendszerint 1 cseppet kell a kötőhártyazsákba becseppenteni naponta 2 alkalommal. Szükség esetén az adagolás mindkét szembe naponta 4 × 1 cseppre növelhető. Az egyes alkalmazások között ajánlott azonos időközöket tartani (legalább 10-12 órát). A készítmény alkalmazását ajánlatos a várható allergénexpozíció időpontja előtt megkezdeni. Perenniális allergiás conjunctivitis és rhino-conjunctivitis felnőttek, serdülők és 12 évesnél idősebb gyermekek esetén Rendszerint 1 cseppet kell a kötőhártyazsákba becseppenteni naponta 2 alkalommal. Szükség esetén az adagolás mindkét szembe naponta 4 × 1 cseppre növelhető. Az azelasztin szemcsepp formájában történő, 6 hétnél hosszabb ideig tartó alkalmazásával kapcsolatban nincsenek klinikai vizsgálatok során szerzett tapasztalatok, ezért a kezelés maximális időtartama 6 hét. Gyermekek és serdülők A készítmény biztonságosságát és hatásosságát 4 évesnél fiatalabb gyermekeknél (szezonális allergiás conjunctivitis és rhino-conjunctivitis esetén), illetve 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél (perenniális allergiás conjunctivitis és rhino-conjunctivitis esetén) nem igazolták, ezért a készítmény csak 4 évesnél idősebb (szezonális allergiás conjunctivitis és rhino-conjunctivitis esetén), illetve 12 évesnél idősebb (perenniális allergiás conjunctivitis és rhino-conjunctivitis esetén) gyermekek és serdülők esetén alkalmazható. Különleges betegcsoportok Az azelasztin időseknél, vagy májkárosodásban vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról nem állnak rendelkezésre adatok (lásd 5.2 pont). Az alkalmazás módja Szemészeti alkalmazásra. A többi szemcsepp alkalmazásához hasonlóan az Antalerg 0,5 mg/ml oldatos szemcsepp alkalmazása előtt is a könnytömlőt ujjal le kell szorítani, és alkalmazás után legalább egy percen át lenyomva tartani, így a szisztémás felszívódás csökkenthető. Ezt minden csepp becseppentését követően azonnal el kell végezni. A szemcsepp becseppentése előtt a kontaktlencséket el kell távolítani, és csak 15 perc elteltével szabad visszahelyezni. Általánosságban, kontaktlencse viselése nem javasolt a kezelés ideje alatt. Több mint egy lokális szemészeti készítmény alkalmazása esetén a készítmények egymást követő alkalmazása között legalább 5 perc várakozási idő szükséges. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok - A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. - Zárt zugú glaucoma. - A szem bakteriális, vírusos vagy gombás eredetű fertőzéses megbetegedése. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Az Antalerg 0,5 mg/ml oldatos szemcsepp nem alkalmazható a szem fertőzéses megbetegedéseinek kezelésére (további figyelmeztetéseket lásd a 4.5 és 4.6 pontban). Gyermekek és serdülők Az Antalerg 0,5 mg/ml oldatos szemcsepp alkalmazása nem javasolt 4 évesnél fiatalabb (szezonális allergiás conjunctivitis és rhino-conjunctivitis esetén), illetve 12 évesnél fiatalabb (perenniális allergiás conjunctivitis és rhino-conjunctivitis esetén) gyermekeknél. Az Antalerg 0,5 mg/ml oldatos szemcsepp benzalkónium-kloridot tartalmaz. Ez a gyógyszer 0,002 mg benzalkónium-kloridot tartalmaz cseppenként, ami megfelel 0,05 mg benzalkónium-kloridnak milliliterenként.. A benzalkónium-klorid felszívódhat a lágy kontaktlencsékbe, és megváltoztathatja a kontaktlencsék színét. A gyógyszer alkalmazása előtt a kontaktlencséket el kell távolítani, amit csak 15 perccel az alkalmazás után lehet visszahelyezni. Általánosságban, kontaktlencse viselése nem javasolt a kezelés ideje alatt. A benzalkónium-klorid a jelentések alapján szemirritációt, valamint a szemszárazságra utaló tüneteket okoz, és hatással lehet a könnyfilmre és a szaruhártya felszínére is. Szemszárazságban szenvedő betegeknél, és azoknál, akiknél fennállhat a szaruhártya érintettsége, alkalmazása körültekintést igényel. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A készítmény kötőhártyazsákba történő cseppentését követően nagyon rövid időre égő érzés és homályos látás alakulhat ki, ezért a becseppentés után ajánlott legalább 15 percet várni a gépjárművezetés, illetve gépek kezelésének megkezdése előtt. 4.9 Túladagolás Túladagolásról nem számoltak be. Szemészeti túladagolás esetén semmilyen specifikus reakció nem ismeretes, túladagolási tünetek szemészeti alkalmazás esetén nem várhatóak. Az azelasztin toxikus dózisainak embernél történő alkalmazására vonatkozólag nincsenek tapasztalatok. Állatkísérletek alapján túladagolás vagy mérgezés esetén a központi idegrendszer zavarai várhatók. Az ilyen jellegű rendellenességek tüneti kezelést igényelnek. Nincs ismert antidotum. Az Antalerg 0,5 mg/ml oldatos szemcsepp 10 ml-es tartálya 5 mg azelasztin-hidrokloridot tartalmaz, amely 0,0217 mg azelasztin-hidrokloridnak felel meg cseppenként (1 ml oldat = 23 csepp). Ez alapján az azelasztin-hidroklorid maximális napi dózisa szemben alkalmazva 0,1736 mg (napi 4 × 1 csepp mindkét szembe történő adagolása alapján számolva), amely jóval alacsonyabb, mint az azelasztin orális dózisa allergiás megbetegedések esetén (napi 4,4 mg). A tartály teljes tartalmának (5 mg azelasztin-hidroklorid) véletlen lenyelését követően nem várható életveszélyes helyzet, azonban egyéni reakció, úgymint enyhe sedatio, fejfájás előfordulhat. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A készítménnyel interakciós vizsgálatokat nem végeztek. Mivel az azelasztin szemcsepp formájában történő alkalmazása esetén annak szisztémás gyógyszerszintje pikogramm nagyságrendű, szisztémás kölcsönhatás nem várható. Az azelasztinnal gyógyszerkölcsönhatásokra vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek. Több mint egy lokális szemészeti készítmény alkalmazása esetén a készítmények egymást követő alkalmazása között legalább 5 perc várakozási idő szükséges. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Szembetegségek és szemészeti tünetek Gyakori (? 1/100 - < 1/10): átmeneti, enyhe szemirritáció. Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Nem gyakori (? 1/1000 - < 1/100): keserű íz érzése. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Szemészeti készítmények, lokális ödémacsökkentők és allergiaellenes szerek ATC kód: S01GX07 Hatásmechanizmus Az Antalerg 0,5 mg/ml oldatos szemcsepp antiallergiás szemészeti készítmény. Az azelasztin erős, elhúzódó hatású antiallergiás vegyület, többféle támadásponttal. Szelektív H1 receptor-blokkoló tulajdonságot mutat, emellett a hízósejtekből gátolja a hisztamin különböző ingerekre történő felszabadulását. A hisztamin-antagonista hatás mellett az azelasztin számos kísérletes vizsgálatban gátolta a leukotriének (LTC4 és LTD4) szintézisét és felszabadulását, antagonizálta az acetilkolin, a szerotonin (5-HT), a bradikinin és a trombocita-aktiváló faktor (PAF) hatását. Terápiás koncentrációban megakadályozza a neutrofil és eozinofil leukociták szuperoxidgyök-termelését. Farmakodinámiás hatások A készítmény a kötőhártyazsákban történő topicalis alkalmazás során enyhíti a tüneteket az egész éven át tartó vagy szezonális allergiás conjunctivitisben szenvedő betegeknél. A hatás helyén megszűnik a hisztamin indukálta vazodilatáció, a kapillárispermeabilitás csökken, így enyhül az ödéma, egyúttal megszűnik a viszketés, a fájdalom, a könnyezés és a fényérzékenység. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás Az azelasztin per os adagolást követően gyorsan felszívódik. Az abszolút biohasznosulás 81%. A tápláléknak nincs hatása a felszívódásra. A nagy eloszlási térfogat arra utal, hogy a disztribúció elsősorban a periféria irányába hat. A plazmafehérjékhez való kötődés relatíve alacsony (80-90%, mely túl alacsony ahhoz, hogy a fehérjekötésből más gyógyszert leszorítson, és így gyógyszerkölcsönhatás felmerülhessen). Az azelasztin kis dózisainak szemcsepp formájában történő topicalis alkalmazása során minimális plazmakoncentrációt mértek. Ismételt szemészeti alkalmazásakor, napi 0,06-0,12 mg azelasztin-hidroklorid összmennyiségben (mindkét szemben alkalmazott 1-1 csepp átlagos azelasztin-hidroklorid-tartalma) a maximális plazmakoncentráció (Cmax) méréshatár (0,25 ng/ml) alatti volt. Biotranszformáció A májban metabolizálódik aktív N-dezmetil-azelasztinná, mely hozzájárul az azelasztin-hidroklorid farmakológiai hatásához. Elimináció Az azelasztin plazma-eliminációs felezési ideje egyszeri dózis alkalmazása után kb. 20 óra, aktív metabolitja, az N-dezmetil-azelasztin kb. 45 óra alatt eliminálódik. Elsősorban (75%) a széklettel ürül. Kis mennyiségének a széklettel történő elhúzódó ürülése enterohepatikus körforgásra utal. Különleges betegcsoportok Az azelasztin farmakokinetikáját nem vizsgálták időseknél, illetve máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Tengerimalacokkal végzett vizsgálatok nem mutattak szenzibilizáló hatást. Egerekkel és patkányokkal végzett in vivo és in vitro vizsgálatok nem mutattak mutagén vagy karcinogén hatást. A krónikus toxicitási vizsgálatokban az azelasztin hím és nőstény patkányoknak 30 mg/ttkg/nap feletti dózisban per os adva dózisfüggő csökkenést okozott a fertilitási indexben, azonban sem a hímeknél, sem a nőstényeknél nem volt megfigyelhető hatóanyagfüggő eltérés a reprodukciós szervekben. Patkányokkal, egerekkel és nyulakkal végzett vizsgálatok során csak már az anyaállatra is toxikus dózistartományban mutattak ki embriotoxikus és teratogén hatást (pl.: 50 mg/ttkg/nap dózisnál csontrendszeri eltérés volt kimutatható patkányoknál és nyulaknál). Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 10 ml oldat LDPE cseppentőfeltéttel és fehér színű, csavaros polipropilén kupakkal, valamint kék színű LDPE biztonsági gyűrűvel ellátott fehér, átlátszatlan LDPE tartályban és dobozban. Kiszerelés: 1 × 10 ml. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Felbontást követően a készítmény azonnal felhasználható szemészeti célra. A védőkupak lecsavarását követően a fejet kissé hátra kell hajtani, majd a tartályt lefelé fordítva annak összenyomásával az előírt adagot az alsó kötőhártyazsákba kell cseppenteni. Az alkalmazás során a tartály csúcsa nem érhet sem a szemhez, sem a szempillákhoz. Alkalmazása után legalább egy percen át a könnytömlőt ujjal le kell szorítani, így a szisztémás felszívódás csökkenthető. Végül szorosan vissza kell csavarni a kupakot az esetleges kontamináció megelőzése érdekében. A tartályt függőleges helyzetben kell tárolni. Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 °C-on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében a tartályt tartsa a dobozában. Hűtőszekrényben nem tárolható! Nem fagyasztható! 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év. Felhasználhatósági időtartam az első felbontás után: 28 nap. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA UNIMED PHARMA spol. s.r.o. Orieková 11, 82105 Bratislava Szlovákia 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-22477/02 1 × 10 ml 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2013. április 30. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2017. augusztus 30. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2023. július 14. 6 OGYÉI/58739/2022 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Az azelasztin szemcsepp terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre megfelelő biztonságossági adatok. Szemészeti alkalmazást követően a szisztémás szint minimális (pikogramm nagyságrendű), azonban a készítmény terhesség alatt történő alkalmazása során óvatosság szükséges. Szoptatás Az azelasztin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, ezért a készítmény szoptatás alatt történő alkalmazása nem javasolt. | 
