Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta Sárga színű, zöldes vagy narancssárgás árnyalatú, kerek, domború felületű, egyik oldalán mélynyomású ,,spa" jelzéssel ellátott tabletta. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóOpella Healthcare Commercial Korlátolt Felelősségű Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 40 mg drotaverin-hidrokloridot tartalmaz tablettánként. Ismert hatású segédanyag: 52,0 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása magnézium-sztearát talkum povidon kukoricakeményítő laktóz-monohidrát Javallat4.1 Terápiás javallatok Simaizomgörcsök biliáris eredetű megbetegedései: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis. Húgyúti eredetű simaizomgörcsök: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, hólyagtenesmus. Adjuvánsként: Gastrointestinalis eredetű simaizomgörcsök esetén: ulcus ventriculi és duodeni, gastritis, cardia- és pylorusspasmus, enteritis, colitis, irritabilis colon syndroma spastikus obstipatiós, illetve meteoristikus formái esetén; Tenziós típusú fejfájásokban; Gynaecologiai megbetegedésekben: dysmenorrhoea. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőttek Az ajánlott adag naponta 120-240 mg (2-3 részletben). Gyermekek és serdülők A drotaverinnel nem folytattak klinikai vizsgálatot gyermekkorban, amennyiben drotaverin alkalmazása szükséges: 6-12 éves korig napi maximum 80 mg 2 részletben 12 éves kor felett napi maximum 160 mg 2-4 részletben adható. 6 évesnél fiatalabb gyermekekre vonatkozóan nincsenek adatok. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. * Súlyos vese- vagy májelégtelenség. * Súlyos szívelégtelenség (low output syndroma). Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Hypotensio esetén alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. Gyermekek Gyermekeknél klinikai vizsgálatokat nem végeztek. A No-Spa 40 mg tabletta laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, laktóz intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Tájékoztatni kell a beteget, hogy a gyógyszer bevételét követő szédülés jelentkezése esetén tartózkodjon a potenciálisan veszélyes helyzetektől, így a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől. 4.9 Túladagolás Tünetek A drotaverin jelentős túladagolását összefüggésbe hozzák szívritmuszavarok és ingerületvezetési zavarok kialakulásával, beleértve a teljes szárblokkot és szívmegállást, ami végzetes lehet. Kezelés Túladagolás előfordulása esetén a beteg szoros megfigyelése és tüneti kezelése javasolt, beleértve a hánytatást és/vagy a gyomormosást. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A foszfodieszteráz-gátlók, mint a papaverin csökkentik a levodopa antiparkinson hatását. A drotaverint levodopával együttadva ez utóbbi antiparkinson hatása csökken, illetve a rigiditás és a tremor súlyosbodhat. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A klinikai vizsgálatok során a drotaverin alkalmazásával kapcsolatban jelentkező lehetséges mellékhatások szervrendszerenkénti csoportosításban a következők (nagyon gyakori: ?1/10; gyakori: ?1/100 - <1/10; nem gyakori: ?1/1000 - <1/100; ritka: ?1/10000 - <1/1000; nagyon ritka: <1/10 000; nem ismert: a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg): Immunrendszeri betegségek és tünetek Ritka: allergiás reakciók (angiooedema, urticaria, kiütés, viszketés) Idegrendszeri betegségek és tünetek Ritka: fejfájás, szédülés, álmatlanság Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Ritka: palpitatio Érbetegségek és tünetek Ritka: vérnyomásesés Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Ritka: hányinger, obstipatio Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: A bélműködés funkcionális zavaraira ható szerek ATC: A03AD02 Hatásmechanizmus A drotaverin olyan izokinolin-származék, ami spasmolytikus hatását közvetlenül a simaizomzatra fejti ki. Hatásmechanizmusában a foszfodiészteráz enzim gátlása, következményes cAMPszint növekedés a meghatározó, ami a miozin-könnyű-lánc-kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához. A drotaverin in vitro gátolja a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet anélkül, hogy a PDE III és PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórállapotok és a különböző a gastrointestinalis traktus simaizom spazmusával járó betegségek esetén. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami miatt a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása, vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne. Mind az idegi-, mind az izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony. A drotaverin simaizom görcsoldó hatása független a vegetatív beidegzés jellegétől, egyaránt hat a gastrointestinalis, a biliaris, az urogenitalis és a vascularis rendszer simaizomzatára. Értágító hatása révén fokozza a szöveti vérellátást. A papaverinnél erősebb hatású, felszívódása gyorsabb és tökéletesebb, kevésbé kötődik a szérumfehérjékhez. Előnye, hogy a papaverin parenterális adagolásakor észlelt légzésizgató mellékhatás a drotaverinnél nem jelentkezik. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás Mind parenteralisan, mind per os adva gyorsan felszívódik. Eloszlás A plazmában nagy mennyiségben (95-98%) kötődik az albuminhoz, az alfa- és a béta-globulinhoz. Szérum-csúcskoncentrációját a per os beadást követő 45-60. perc között éri el. Biotranszformáció A drotaverin first-pass metabolizmusa után a beadott dózis 65%-a éri el változatlan formában a szisztémás keringést. A májban metabolizálódik. Elimináció Biológiai felezési ideje 8-10 óra. 72 óra alatt gyakorlatilag kiürül a szervezetből, kb. 50%-ban a vizelettel és kb. 30 %-ban a széklettel. Döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási és reprodukcióra kifejtett toxicitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok arra utalnak, hogy a készítmény emberen való alkalmazásakor különös veszély nem várható. In vitro és in vivo vizsgálatok alapján a drotaverin nem okozott késedelmet a ventrikuláris repolarizációban. In vitro és in vivo genotoxicitás vizsgálatokban (pl. Ames teszt, egér lymphoma vizsgálat, micronucleus teszt) nem mutatott genotoxicitásra utaló jelet a drotaverin. A drotaverinnek nem volt hatása patkányokban a fertilitásra és a patkány és nyúl embrionális/fötális fejlődésére. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 20 db, 24 db vagy 40 db tabletta PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások. Megjegyzés ? (egy kereszt) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 ?C-on tárolandó. Az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Opella Healthcare Commercial Kft. 1138 Budapest, Váci út 133. E épület 3. emelet Magyarország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-6267/03 (PVC/Al buborékcsomagolás 20x) OGYI-T-6267/05 (PVC/Al buborékcsomagolás 24x) OGYI-T-6267/12 (PVC/Al buborékcsomagolás 40x) 9 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1962. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2008. január 22. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2022. június 1. 5 OGYÉI/37622/2022 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Per os alkalmazással végzett retrospektív humán vizsgálatok és állatkísérletek során nem mutattak ki a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatást (lásd 5.3 pont). Mindazonáltal terhességben való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. Szoptatás A drotaverin anyatejbe történő kiválasztódását állatkísérletekben nem vizsgálták, ezért kellő vizsgálati eredmények hiányában szoptatás idején alkalmazása nem ajánlott. Termékenység Humán fertilitásra vonatkozó hatásról nem áll rendelkezésre adat. | 
