Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Színtelen vagy enyhén sárgás, átlátszó, enyhén opaleszkáló gél. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóOpella Healthcare Commercial Korlátolt Felelősségű Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 50 gramm gél 2,5 g (5%) ibuprofént tartalmaz. 100 gramm gél 5 g (5%) ibuprofént tartalmaz. Ismert hatású segédanyagok: 150 mg propilénglikol 1 gramm gélben A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Hidroxietilcellulóz, propilénglikol, izopropil-alkohol, etanol (96 %), trolamin, tisztított víz. Javallat4.1 Terápiás javallatok Fájdalommal és gyulladással járó sport- és baleseti sérülések (húzódás, rándulás, zúzódás) külsőleges helyi kezelésére. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőttek és 12 éven felüli serdülőkorúak: Naponta 3-4 alkalommal 4-10 cm-es gélcsíkot kell a kezelendő bőrfelületre kenni, és könnyű mozdulatokkal a bőrbe masszírozni. A kezelés 3-4 óránként megismételhető. Erős fájdalom esetén a kezelés ibuprofén tabletta bevételével kiegészíthető. Gyermekek: 12 éven aluli gyermekeknek a készítmény alkalmazása nem ajánlott. Időskorúak: A szokásos felnőtt adagok alkalmazandók. Az alkalmazás módja Külsőleg alkalmazandó. A kezelés időtartama függ az indikációtól és a páciensnek a kezelésre adott válaszától. Ha a kezelőorvos másként nem rendeli, a gél alkalmazása legfeljebb két hétig javasolt. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok - A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység; - Azon betegeknek, akiknél acetilszalicilsav vagy más nem-szteroid gyulladásgátló készítmény szedése kapcsán asztmás roham, urticaria vagy allergiás rhinitis jelentkezett; - A készítmény nem alkalmazható nyílt seben, nyálkahártyán és a szem környékén. - Terhesség harmadik trimesztere (lásd 4.6 pont). Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Amennyiben nem a kéz felületén van a kezelendő terület, az alkalmazás után kezet kell mosni. Érzékeny egyéneknél orális nem-szteroid gyulladásgátlóval - beleértve az ibuprofént is - történő kezelés vesekárosodást, a peptikus fekély kiújulását és allergiás bronchospasmust okozhat. A lokálisan alkalmazott ibuprofén szisztémás felszívódása kisebb mértékű, mint orális alkalmazása esetén, ennek ellenére a fenti szövődmények előfordulása nem zárható ki teljesen. Azoknál a betegeknél, akik asztmában, szénanáthában, orrnyálkahártya-duzzanatban (orrpolip) vagy krónikus obstruktív légzőszervi betegségben szenvednek (különösen, ha az szénanátha-szerű tünetekkel jár), vagy túlérzékenyek egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentő szerre, nagyobb a kockázat az asztmás rohamok (analgeticus asthma), helyi bőr- és nyálkahártyaduzzanat (Quincke ödéma) vagy urticaria kialakulására. Ezeknél a betegeknél az Algoflex Dolo gél csak kellő óvatossággal, közvetlen orvosi ellenőrzés mellett alkalmazható. Ugyanez vonatkozik azokra is, akik túlérzékenyek (allergiásak) egyéb gyógyszerekkel szemben, amelyet például bőrreakciók, viszketés vagy urticaria kísér. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Az Algoflex Dolo gél nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. 4.9 Túladagolás Túladagolást ezidáig nem jelentettek. A túladagolás helyi alkalmazás esetén nem valószínű. A készítmény tartós és mértéktelen használata érzékeny egyénekben fokozza a szisztémás felszívódást, és helyi bőrreakciókat (pl. erythema, ekcéma) okozhat. Ilyenkor a kezelést abba kell hagyni. Ha egy kisgyermek a gélből véletlenül nagyobb mennyiséget lenyel, hányinger, hányás jelentkezhet. Hánytatás javasolt. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Külsőleges alkalmazás esetén interakció előfordulása nem ismert. Ugyanarra a testfelületre másik hatóanyag lokális alkalmazása nem ajánlott. Egyéb szisztémásan adott hatóanyaggal létrejövő kölcsönhatás valószínűtlen, mivel a lokálisan alkalmazott ibuprofén plazmaszintje alacsony. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A mellékhatások az alábbi gyakorisági kategóriák alapján kerültek felsorolásra: Nagyon gyakori (?1/10) Gyakori (?1/100 - <1/10) Nem gyakori (?1/1000 -<1/100) Ritka (?1/10 000 -<1/1000) Nagyon ritka (<1/10 000) Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem becsülhető meg) Immunrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert gyakoriságú mellékhatás: - Kivételes esetekben bronchospasmus által kiváltott dyspnoe formájában jelentkező allergiás reakció jelentkezhet arra hajlamos egyéneknél. A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nem ismert gyakoriságú mellékhatás: - Érzékeny egyéneknél bőrirritáció jelentkezhet, például égő érzés, viszketés, bőrpír és bőrkiütés formájában. - Fényérzékenység. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Ízületi- és izomfájdalmak kezelésének lokális készítményei ATC kód: M02A A13 Hatásmechanizmus Az ibuprofén nem-szteroid gyulladásgátlók csoportjába tartozik, propionsav származék. Jó gyulladáscsökkentő, fájdalom- és lázcsillapító hatású. Az ibuprofén hatásmechanizmusa a prosztaglandin szintézis és felszabadulás gátlásán alapszik. Fiziológiás koncentrációban a prosztaglandin önmagában nem vált ki fájdalmat, bár fokozza a szabad idegvégződések érzékenységét a többi gyulladásos mediátor, például a hisztamin, a bradykinin és a szerotonin iránt, mivel lecsökkenti az ingerküszöböt. Az ibuprofén által okozott prosztaglandin szintézis-csökkenés elsődleges oka a ciklooxigenáz enzim (COX-1 és COX-2 izoenzimek) gátlása. Az ibuprofén nem-szelektíven gátolja a COX-1 és COX-2 izoenzimeket. A COX-1 izoenzim konstitutívan aktív az egész szervezetben és csak enyhén expresszálódik néhány sejtben hormonok és a növekedési faktor hatására. A COX-2 izoenzim erőteljesen expresszálódik gyulladás és egyéb stresszorok hatására. Meggyőző bizonyíték szól amellett, hogy a COX-1 sérülés után főszerepet játszik a korai fájdalom válaszban, és az analgesia fokozódik mindkét izoenzim (COX-1 és COX-2) egyidejű gátlásával. In vitro vizsgálatban kimutatták, hogy a racem ibuprofén 6 µM koncentrációnál (megfelel 1,2 µg/ml-nek) 50%-ban gátolja a COX enzimet. Ennek megfelelően a legkisebb terápiás koncentráció a szövetekben és ízületi folyadékban kb 1,2 µg/ml. Felszívódás után az ibuprofén nagymértékben (> 98%) kötődik a teljes plazmához és a tisztított albuminhoz. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás Az ibuprofén gél plazmában és szövetekben végzett kinetikai vizsgálatai igazolták, hogy a lokálisan felvitt ibuprofén szignifikáns szisztémás disztribúció nélkül jut át a speciális vivőanyagból a mélyebben fekvő célszövetekbe. Kimutatták, hogy az ibuprofén gél készítmény alkalmazásakor a hatóanyag a terápia szempontjából hatásos koncentrációt ér a felvitel területe alatt található mélyebb szövetekben, amely a mozgásszervek sikeres lokális kezelésének előfeltétele. A szöveti hatóanyag koncentráció kb. 100-szorosa volt a plazmáénak. Az izmokban mért koncentráció sokkal magasabb volt, mint amit a bőralatti szövetekben találtak. Az összes ibuprofén koncentráció - beleértve a legmélyebben fekvő kompartmentben, az ízületi tokban mértet, egységesen a terápiás szint felett (? 1 µg/ml) volt. Az ibuprofén átlag plazma koncentrációja 1,0 ± 0,5 µg/ml volt azon betegeknél, akiket lokális készítménnyel kezeltek. Eloszlás A lokális ibuprofén plazma eliminációs felezési ideje 2,5 ± 1,4 óra volt. Nem volt szignifikáns különbség a gél és a tabletta között. A helyi alkalmazás után mért kissé hosszabb felezési idő (t1/2) inkább a felszívódással, mintsem a valódi kiürüléssel magyarázható. Biotranszformáció Az ibuprofén extenzíven metabolizálódik a májban, fő, inaktív metabolitjai, a 2-(p-2-hidroxi-2-metilpropil)-fenil-propionsav (2-hidroxi ibuprofen) és a 2-(p-2-karboxi-propil)-fenil propionsav (karboxi-ibuprofén) segítségével, melyek tovább konjugálódnak glukuronsavval acil-glukoronidokká. 1-hidroxi ibuprofén és 3-hidroxi ibuprofén is található a vizeletben nagyon alacsony koncentrációban. A kísérleti adatok arra utalnak, hogy a CYP2C8 és CYP2C9 enzimek vesznek részt az ibuprofén oxidatív mikroszomális metabolizmusában. Az ibuprofén lokális alkalmazása után a vizelet metabolikus profilja az orális adagoláshoz hasonló volt. Az ibuprofén és metabolitjainak koncentrációja szignifikánsan alacsonyabb lokális, mint orális alkalmazásnál. Gyűjtött vizeletben mért adatok alapján a lokális ibuprofén relativ biohasznosulása 0,57% ± 0,30% volt. A lokális ibuprofént fedőkötéssel alkalmazva a dózis-korrigált relatív biohasznosulás 22 ± 12% volt orális adagolás esetén. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Akut toxicitás: patkányoknál az LD50 orális, intraperitoneális, szubkután és rektális adagolás után 636-1600, 626, 740 illetve 530 mg/kg volt. Egereknél ugyanezeket az adatokat 740 - 800, 320, 395, illetve 620 mg/kg-nak találták. Orális adás esetén tengerimalacoknál és hörcsögöknél az LD50 495 illetve 1690 mg/kg volt. Szubkrónikus toxicitás: négy héten át naponta történő lokális ibuprofén alkalmazása után patkányoknál nem találtak szisztámás toxicitásra utaló jeleket (beleértve a gyomor-bélrendszert is) Lokális tolerancia: az ibuprofén gél lehetséges irritáló hatását vizsgálták nyulaknál, valamint tengerimalacokon végeztek bőr szenzitizáló tesztet. Igazolódott, hogy az ibuprofén gél lokális alkalmazása biztonságos (14 napig tartó, naponta egyszer 0,5 g négy órás fedőkötéssel történő alkalmazásakor csupán minimális irritációt találtak ), és az ibuprofén gél nem kontakt allergén. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése Csomagolás típusa: Fehér csavaros kupakkal ellátott, kívül-belül lakkréteggel bevont alumínium tubus, dobozban. Kiszerelés: 50 g vagy 100 g gél tubusonként. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 °C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA SANOFI-AVENTIS Zrt. 1045. Budapest Tó u. 1-5. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-8933/13 1x50 g lakkréteggel bevont alumínium tubusban OGYI-T-8933/14 1x100 g lakkréteggel bevont alumínium tubusban 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2012.07.09. A forgalomba hozatali engedély megújításának dátuma: 2016.10.15. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2019. április 17. 2 OGYÉI/61552/2018 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Bár gél formában az ibuprofén felszívódása minimális, a terhesség első és második trimeszterében csak indokolt esetben, kis testfelületre és rövid ideig alkalmazható. A harmadik trimeszterben a szülés lefolyására gyakorolt lehetséges hatása miatt a készítmény nem alkalmazható. Szoptatás A hatóanyag, az ibuprofén és bomlástermékei csak kis mértékben választódnak ki az anyatejbe. Mivel ezidáig nincs ismert a csecsemőre gyakorolt káros hatás, ezért a szoptatás felfüggesztésére nincs szükség rövidtávú kezelés esetén. Ennek ellenére a napi 3-szor alkalmazott 4-10 cm-es gélcsík mennyisége nem léphető túl, és hosszútávú kezelés esetén a szoptatás korai felfüggesztése szükséges. Szoptató nők nem alkalmazhatják az Algoflex Dolo gélt az emlők kezelésére annak elkerülése érdekében, hogy a csecsemő nehogy lenyelje azt. Termékenység A termékenységre vonatkozóan em áll rendelkezésre adat. | 
