Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Ásványi anyagok
ATC kód: A12CB06

Hatásmechanizmus
A cink nélkülözhetetlen nyomelem, mely számos enzimben jelen van, strukturális, katalitikus és szabályozó szerepet tölt be a sejtbiológiában.

Farmakodinámiás hatások
Fontos szerepet játszik az immunrendszer működésében, a bőr és bőrfüggelékek (köröm, haj) integritásában, a sebgyógyulásban, az ízlelés és szaglás terén, a pajzsmirigy működésében, a növekedésben és fejlődésben, a herék érésében, az idegműködésben és az inzulinhatásban. Szükséges az emlősök normális agyfejlődéséhez és élettanához, mivel a cinkhiány vagy többlet hozzájárul a magatartásváltozáshoz, a központi idegrendszer abnormális fejlődéséhez és neurológiai betegségekhez.

Klinikai hatásosság és biztonságosság
Az irányadó napi beviteli érték (RNI) férfiak és nők számára 10, ill.7 mg. A javasolt pontos adagolás az életkorral, valamint a szervezet állapotával (terhesség és szoptatás stb.) változik.
A plazmában lévő cink optimális értéke 13,8-22,9 ľmol/l (90-150 ľg/dl). A cinkhiány klinikai tünetei akkor jelentkeznek, amikor a plazma cink koncentrációja 9,9 ľmol/l (65 ľg /dl) alá süllyed. 5ľmol/l (33 ľg/dl) alatti értékek esetén főleg az ízérzés és a szaglás elvesztése, hasi fájdalom, hasmenés, bőrkiütések és étvágytalanság lépnek fel. A szérum-cink referenciatartománya 10,7-22,9 ľmol/l (70-150 ľg/dl) között van. A 7 ľmol/l (46ľg/dl) alatti koncentráció már határozottan jelzi a hiányállapotot.

A súlyos cinkhiány főbb klinikai tünetei az ember esetében a növésben történő visszamaradás, a késői nemi érés, a csontrendszer késői érése, orificialis és acralis dermatitis kifejlődése, hasmenés, kopaszság, étvágytalanság, viselkedésbeli változások és a károsodott immunrendszer következményeként megnövekedett fertőzéshajlam.
Kevésbé súlyos esetekben gyakori az ízérzés és a szaglás romlása vagy megszűnése, valamint a nem megfelelő sebgyógyulás.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás
A cink felszívódása a vékonybélben történik és carrier-mediált transzport folyamatnak tűnik, mely normál élettani körülmények között nem telítődik. Nagy dózis bevitele esetén a cink felszívódása egy nem telítődő folyamat révén is vagy passzív diffúzió során történik.
A felszívódás kinetikája valószínűleg szaturálható, mert a cink mennyiségének csökkenésével megnő a szállítás sebessége. Ráadásul, a transzporter expresszió a vékonybélben érzékeny az étkezéssel történő cinkbevitelre oly módon, hogy a bélrendszerből történő felszívódás kis mennyiségű cink bevitelekor megnő, és ennek következményeképp csökken a bélben történő cinkvesztés. A cinkhomeosztázis szabályozása főleg a gyomor-bélrendszeren keresztül történik. Ez a szigorú szabályozás nagyszámú transzporter együttműködését feltételezi. Az étkezés során bevitt cink felszívódásának mértéke 15%-tól 60% -ig terjedhet.
A szövetek cinktartalma és a cink-függő folyamatok aktivitása megmarad az étellel történő bevitel széles cinktartományán belül. Amikor a cinkbevitel megnő, a frakcionális abszorpció csökken és a bélben történő kiválasztás mértéke növekszik, míg a vizelettel távozó cink mennyisége nagyjából állandó marad.

Eloszlás
A legnagyobb koncentrációk a hajban, szemben, a férfi nemi szervekben és a csontban találhatók. Alacsonyabb szintek fordulnak elő a májban, vesében és az izmokban. A vérben 80%-a a vörösvértestekben található. A plazmában a cink laza kötéssel kapcsolódik az albuminhoz. Kb. 7% aminosavakhoz, a fennmaradó rész pedig az alfa 2-makroglobulinokhoz és egyéb fehérjékhez szorosan kötődik.

Biotranszformáció
A cink fémes elem, amely kétvegyértékű kationként található a szervezetben. Ennek megfelelően nem vesz részt az anyagcserében.

Elimináció
A felszívódott cink nagy része az epébe választódik ki és végül a széklettel, távozik. Úgy tűnik, hogy a szervezetben nem található speciális "cinkraktár".

5.3 Preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.
Reakciók csak azon nem klinikai jellegű vizsgálatok esetében voltak kimutathatók, amikor az adagolás jóval túllépte az emberi fogyasztás maximumát, így klinikai alkalmazás esetében ezen eredményeknek kicsi a relevanciájuk.

A cink pozitív hatásúnak bizonyult néhány genotoxicitást vizsgáló tesztben is, de nem bizonyított, hogy emberek esetében rákkeltő hatású, az azonban ismert, hogy a cinkre szükség van a már meglévő daganatos sejtek osztódásához és a tumor növekedése csökken cink hiányában.

A cink nem teratogén; sőt valójában más ágensek teratogenitását is képes megakadályozni.

A patkányokon végzett kísérletek azt bizonyítják, hogy a magas, szájon át történő cinkbevitel (>25 mg/ttkg/nap) hátrányosan befolyásolja a spermaképződést és csökkenti a termékenységet (csökkent a sikeres beültetések száma és megnövekedett a felszívódások száma) a kísérleti nőstények esetében. A cink nagyon nagy adagban, kimutatható reproduktív toxicitást okozott patkányoknál.
A cinknek nincsenek olyan toxikológiai jellemzői, amelyek miatt meg kellene kérdőjelezni a javasolt klinikai alkalmazást az ajánlott adagolás szerint.