Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Kemény kapszula. Barnás-vörös színű, átlátszatlan, 1-es méretű, kemény zselatin kapszulába töltött barnássárga, összetapadt por. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 173,0-186,7 mg máriatövismag száraz kivonat (Silybum marianum L. Gaertner, fructus) (36-44:1;kivonószer: etilacetát), ami megfelel 75-80,9% DNPH módszerrel, illetve 58-62,5 % HPLC módszerrel mért szilimarinnak szilibininben kifejezve. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Kapszulatöltet: mikrokristályos cellulóz, kukorica keményítő, A típusú karboximetil-keményítő-nátrium, nátrium -lauril-szulfát, magnézium sztearát. Kapszulatok: nátrium-lauril-szulfát, fekete vas-oxid (E 172), vörös vas-oxid (E 172), titán-dioxid (E 171), zselatin. Javallat4.1 Terápiás javallatok Toxikus májkárosodás; krónikus gyulladásos májmegbetegedések és májcirrhosis adjuváns kezelése. Figyelmeztetés: A gyógyszeres kezelés nem pótolja a májkárosodást kiváltó ok (pl. alkohol) elkerülését. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőttek: Szokásos adagja a kezelés indításakor és súlyos esetekben 3-szor 1 kapszula naponta, fenntartó kezelésben 2-szer 1 kapszula naponta. Gyermekek és serdülők: megfelelő tapasztalat hiányában 12 év alatti gyermekek számára a készítmény nem ajánlott. Az alkalmazás módja A kapszulát szétrágás nélkül, kevés folyadékkal kell bevenni. A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagaival vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. * Epevezeték elzáródása. * 12 év alatti életkor (megfelelő klinikai tapasztalatok hiányában). Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A Legalon 140 mg kemény kapszula nátriumot tartalmaz A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz kapszulánként, azaz gyakorlatilag "nátriummentes". 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A Legalon 140 mg kemény kapszula nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. 4.9 Túladagolás Eddig nem figyeltek meg túladagolást. A mérgezésnek specifikus antidotuma nincs, tüneti kezelés szükséges. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Nem ismertek. 6.2 Inkompatibilitások Nem ismertek. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Ritkán enyhe hasmenés alakulhat ki. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Májvédők, zsírosodásgátlók ATC-kód: A05B A03 Állatkísérletekben számtalan májkárosodási modellen igazolták már a szilimarin antitoxikus hatékonyságát, pl. a gyilkos galóca mérgei, a falloidin és az amanitin okozta májkárosodásnál, vagy lantinidák, szén-tetraklorid, galaktózamin, tioacetamid és a hepatotoxikus FV3 vírus által okozott májkárosodás esetében. A szilimarin terápiás hatását többféle hatásmechanizmus szerint fejti ki. Antiperoxidatív, szabadgyökfogó képessége miatt megszakítja, illetve megelőzi a lipidperoxidáció folyamatát, ami a sejtmembrán károsodását okozná. A károsodott sejtekben a szilimarin fokozza a fehérjeszintézist és normalizálja a foszfolipid metabolizmust. Ennek eredményeképpen stabilizálja a sejtmembránt és csökkenti vagy megelőzi az oldott sejtalkotók (pl.: transzaminázok) kijutását a sejtből, valamint megakadályozza bizonyos májkárosító anyagok (pl.: gyilkos galóca mérgei) bejutását a sejtbe. A szilimarin a sejtmagban található RNS-polimeráz I. aktiválásával fokozza a riboszómális RNS szintézisét a májsejtben, s ezáltal a fehérjeszintézist is. Ily módon kedvezően befolyásolja a máj regenerációs képességét és a májsejtek újraképződését. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A szilimarin fő alkotója a szilibinin. A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az emésztőrendszerből történő felszívódása után elsősorban az epével választódik ki (a felszívódott mennyiség több mint 80%-a). Az epében kimutatták a glükuronidokat és szulfátokat, mint a szilibinin metabolitjait. Állatkísérletekben észleltek alapján feltételezik, hogy a szilibinin a dekonjugáció után újra felszívódik és bekerül az enterohepatikus körforgásban. Amint az elsősorban epén keresztül történő kiválasztás alapján várható is, a plazmaszint alacsony és a vesén keresztül történő kiválasztás kevés. A felszívódási félélet idő 2,2 óra és az eliminációs féléletidő 6,3 óra. A Legalon 140 mg kemény kapszulát a terápiás adagban alkalmazva (140 mg szilimarin naponta 3-szor), az emberi epében található szilibinin szintje megegyezik az egyszeri és az ismételt adagolás esetén. Ez azt is mutatja, hogy a szilibinin nem kumulálódik a szervezetben. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A szilimarint kivételesen alacsony toxicitás jellemzi, ezért terápiás adagolásban hosszú ideig biztonságosan alkalmazható. Akut toxicitás: A szilimarin gyakorlatilag nem bizonyult toxikusnak egyszeri adagban adva patkányoknak és egereknek. Az LD50 értéke 2000 mg/ttkg. Krónikus toxicitás: Patkányokon és kutyákon végzett hosszú távú (max.12 hónapos) vizsgálatokban per os adagoltak szilimarint, 2500 ill. 1200 mg/ttkg maximális adagban. Sem a laboratóriumi eredmények, sem a boncolási leletek nem mutattak ki semmilyen toxikus hatást. Reprodukciós toxicitás: A patkányokon és nyulakon folytatott fertilitási, valamint prenatális, perinatális, és postnatális vizsgálatok a reprodukció egyik fázisában sem mutattak ki semmilyen mellékhatást (a maximális alkalmazott adag: 2500 mg/ttkg). A szilimarin nem mutatott teratogén hatást sem. Mutagenitás: A szilimarinnal folytatott in vitro és in vivo vizsgálatok negatív eredményt adtak. Karcinogenitás: Még nem folytattak megfelelő vizsgálatokat rágcsálókban. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 30 db, 60 db kemény kapszula PVC/Alu buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Viatris Healthcare Limited Damastown Industrial Park Mulhuddart Dublin 15 DUBLIN Írország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-1843/01 (Legalon 140 mg kemény kapszula) 30 db OGYI-T-1843/02 (Legalon 140 mg kemény kapszula) 60 db 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1992. 01. 01. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításnak dátuma: 2009. 03. 25. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2023. július 10. 3 OGYÉI/44588/2023 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség és szoptatás alatti alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre kontrollált klinikai vizsgálati adatok, ilyenkor csak a kezelőorvos tudtával alkalmazható a készítmény. Állatkísérletekben nem észleltek magzati károsodásra utaló hatást. Nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejjel. |