Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta. Fehér vagy törtfehér színű, korong alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán mélynyomású bemetszéssel ellátott tabletta. A tabletta egyenlő adagokra osztható. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 40 mg cinolazepámot tartalmaz tablettánként. Ismert hatású segédanyag: 100 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása laktóz-monohidrát kukoricakeményítő zselatin karboximetilkeményítő-nátrium (A-típusú) magnézium-sztearát talkum Javallat4.1 Terápiás javallatok Insomnia. A benzodiazepinek alkalmazása csak akkor javallt, ha az alvászavar súlyos, megzavarja a beteg életvitelét, ill. nagyfokú gyötrelmet okoz. A Gerodormot felnőtteknél alkalmazzák. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás A kezelést az egyéni igényekhez kell igazítani. Amennyiben lehetséges, a terápia időtartama korlátozódjon néhány napra. Adagolás Felnőttek Felnőtteknek a szokásos adag 40 mg (1 tabletta). Idősek, máj- és/vagy vesebetegek Idősebb betegeknek, valamint máj- és/vagy vesebetegeknek a kezdő adag 20 mg (1/2 tabletta); az adag beállításakor a paradox reakciók kockázata miatt fokozott elővigyázatosság javasolt. Gyermekek és serdülők A Gerodorm gyermekeknél és serdülőknél ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok. A felnőtteknél pszicholeptikumok kapcsán gyűjtött klinikai adatokat azonban nem lehet közvetlenül extrapolálni a gyermek korcsoportra az esetleges eltérő válaszok miatt. Ezért ebben a betegcsoportban szigorúan kerülni kell a cinolazepám alkalmazását. A kezelés időtartalma A kezelés a lehető legrövidebb ideig tartson. A kezelés általában néhány naptól két hétig tart. Három hétnél hosszabb kezelésre vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre. A cinolazepám-kezelés abbahagyását fokozatosan kell elvégezni. Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra. A cinolazepám tablettát kevés vízzel, szétrágás nélkül kell bevenni 30 perccel a tervezett elalvás előtt. A gyógyszert nem szabad közvetlenül egy nagyobb étkezés után bevenni. Ha szükséges, a tabletta megfelezhető kézzel, az ujjbegyek használatával. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok - A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, - myasthenia gravis, - súlyos légzési elégtelenség, - alvási apnoe szindróma, - súlyos májelégtelenség - akut intoxikáció alkohollal, hipnotikumokkal, analgetikumokkal, neuroleptikumokkal, antidepresszánsokkal vagy lítiummal, - korábbi vagy jelenlegi alkohol vagy kábítószer-függőség, - gyermekek és serdülők, - terhesség és szoptatás. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Fokozott elővigyázatosság javasolt máj- vagy vesekárosodás, hypoalbuminaemia, cardiorespiratoricus elégtelenség, depresszió (lásd még alább a "Pszichiátriai és paradox reakciók" című részt), agyi eltérések fennállásakor, ill. idős vagy súlyos általános állapotú betegek kezelésekor. A cinolazepámmal szembeni érzékenység fokozott lehet idős betegeknél, valamint organikus agykárosodás és légzési elégtelenség fennállásakor. Tolerancia A benzodiazepinek ismételt, néhány héten át történő alkalmazása során valamennyire csökkenhet az altató hatás. Függőség A benzodiazepinek használata fizikai és pszichés függőség kialakulásához vezethet. A függőség kialakulásának kockázata nagyobb adagok alkalmazása és hosszabb ideig tartó kezelés során nő; továbbá fokozott a kockázat azon betegeknél is, akiknél előfordult korábban alkohol- vagy kábítószer-függőség. A betegeket tájékoztatni kell a terápia korlátozott időtartamáról. Amennyiben fizikai függőség alakult ki, a kezelés hirtelen elhagyása megvonásos tüneteket okoz. Megvonásos tünet lehet a fejfájás, izomfájdalom, heves szorongás, szorongás és feszültségérzet, nyugtalanság, zavartság és az ingerlékenység. Súlyos esetben előfordulhat derealizáció, deperszonalizáció, hyperacusis, a végtagok zsibbadása és bizsergése, fokozott érzékenység fénnyel, hanggal és fizikai érintkezéssel szemben, hallucinációk, epilepsziás rohamok. Visszacsapásos hatás: A kezelés elhagyásakor az eredetileg fennálló alvászavar kifejezettebb mértékben átmenetileg visszatérhet. Ehhez társulhat egyéb tünet is, mint hangulatzavar, szorongás és nyugtalanság. Az adagot fokozatosan szabad csökkenteni, mivel a megvonásos/visszacsapásos tünetek kockázata nagyobb, ha a kezelést hirtelen hagyják el. A betegeket tájékoztatni kell, hogy a kezelés elhagyása után ilyen tünetek kialakulhatnak. A benzodiazepin tartalmú gyógyszerek abúzuspotenciáljára való tekintettel a betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy a benzodiazepineket szigorúan tilos másnak átadni. Amnézia A benzodiazepinek anterográd amnéziát okozhatnak. Ez leggyakrabban a gyógyszer bevétele után néhány órával alakul ki. Az anterográd amnézia esélye kisebb, ha a betegek 7-8 órán keresztül megszakítás nélkül alszanak (lásd a 4.8 pontot). Pszichiátriai és paradox reakciók Benzodiazepinek alkalmazásakor előfordulhat nyugtalanság, agitáció, ingerlékenység, agresszió, téveszmék, dührohamok, rémálmok, hallucinációk, pszichózis és különböző viselkedészavarok. Amennyiben ilyen tünetek jelentkeznek, a gyógyszert el kell hagyni. Ezek a reakciók nagyobb eséllyel alakulnak ki időseknél. Depresszióban szenvedő betegeknél, a cinolazepámmal kezelt valamennyi betegnél potenciálisan előforduló pszichiátriai reakciókon kívül, fennáll a gyógyszerrel való visszaélés és az abúzus lehetősége is. Gyermekek és serdülők Gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásával kapcsolatban nincs tapasztalat. Ebben a korcsoportban a Gerodorm ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Különleges betegcsoportok Idősek Időseknek kisebb adagot kell adni. A légzésdepresszió kockázata miatt krónikus légzési elégtelenségben szenvedő betegeknek is kisebb adag javasolt. Idősebb, benzodiazepint alkalmazó betegeknél nagyobb az elesés és a csonttörés kockázata. Ez arra enged következtetni, hogy izomgyengeség előfordulhat a cinolazepám kezelés alatt - ahogy más benzodiazepineknél - amely más lehetséges mellékhatásokkal, például nyugtalan láb, fejfájás, aluszékonyság (napközben is) együtt idős betegeknél az elesés megnövekedett kockázatához vezet. Bár a cinolazepámnak viszonylag gyenge myorelaxáns hatása van a többi benzodiazepinhez képest, ezt a kockázatot nem lehet kizárni. Májkárosodás Súlyos májbetegek nem kaphatnak benzodiazepineket, mivel encephalopathiát provokálhatnak. Az opioidok egyidejű alkalmazásának kockázata A Gerodorm és opioidok egyidejű alkalmazása szedációt, légzésdepressziót, kómát és halált okozhat. Ezen kockázatok miatt nyugtató gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy rokon gyógyszerek, például a Gerodorm, opioidokkal való együttes felírását azon betegek számára kell fenntartani, akik számára más kezelés nem lehetséges. Ha úgy határoznak, hogy a Gerodormot opioidokkal együtt írják fel, akkor a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni, és a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie. A betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a légzésdepresszió és a szedáció jelei és tünetei szempontjából. Erősen ajánlott tájékoztatni a betegeket és gondozóikat (adott esetben), hogy tudatában legyenek ezeknek a tüneteknek (lásd 4.5 pont). Alkohol A kezelés során kerülni kell az alkoholfogyasztást. Laktóz Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. Nátrium A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag "nátriummentes". 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A Gerodorm szedése szedációhoz, amnéziához, a koncentráció csökkenéséhez és az izomműködés károsodásához vezethet. A nem megfelelő alvási idő növeli a figyelem csökkenésének valószínűségét. A Gerodorm tehát befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezért körültekintően kell eljárni a forgalomban és minden olyan tevékenységben, amely különleges koncentrációt igényel. 4.9 Túladagolás Más benzodiazepinekhez hasonlóan a túladagolás általában nem jelent életveszélyt, kivéve, ha más központi idegrendszeri depresszív szerekkel kombinált (beleértve az alkoholt is). Minden gyógyszer-túladagolásnál gondolni kell arra a lehetőségre, hogy egyidejűleg több gyógyszer túladagolásáról van szó. Tünetek: Különböző mértékű, álmosságtól a kómáig terjedő központi idegrendszeri depresszió. Enyhe esetben álmosság, zavartság, látászavar és letargia, valamint alkalmanként agitációval és inszomniával járó paradox reakciók fordulhatnak elő. Súlyosabb esetben ataxia, hypotonia, izomtónus csökkenés, ill. nagyon magas adagoknál mély alvás vagy eszméletvesztés, keringés összeomlás, légzésdepresszió, ritkán kóma vagy akár halál léphet fel. Kezelés: Tüneti kezelés mellett (egy órán belül, ha a beteg eszméleténél van hánytatás, egyébként gyomormosás [eszméletlen betegnél légúti védelem mellett], a felszívódás megakadályozására aktív szén (10 g) adása, gépi lélegeztetés, keringési paraméterek monitorozása, sokkban plazmaexpanderek, ill. az acidózis ellensúlyozására nátrium-bikarbonát adása), ellenszerként flumazenil adható. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Központi idegrendszerre ható depresszív hatású gyógyszerek kombinálása Fokozódhat a centrális depresszív hatás antipszichotikumok (neuroleptikumok), altatók, anxiolitikumok/szedatívumok, antidepresszánsok, anesztetikumok, centrális hatású analgetikumok, antiepileptikumok, antihipertenzív szerek, izomlazítók, szedatív hatású antihisztaminok és alkohol egyidejű fogyasztásakor. Altatók egyidejű alkalmazásakor légzésdepresszió alakulhat ki. Központilag ható fájdalomcsillapítók egyidejű alkalmazásakor az euforizáló hatás kifejezettebb lehet, amely fokozza a pszichés függőséget. Opioidok Szedatív gyógyszerek, mint pl. a benzodiazepinek vagy rokon gyógyszereik, mint pl. a Gerodorm és opioidok együttadása az additív központi idegrendszeri depresszív hatás miatt növeli a szedáció, légzésdepresszió, kóma és halál kockázatát. Ezért ilyen esetekben az alkalmazott dózisokat és a kezelés időtartamát korlátozni kell (lásd 4.4 pont). 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A mellékhatásokat szervrendszerek szerint csoportosítják. Nincsen elegendő adat a mellékhatások gyakoriságára vonatkozóan, ezért az előfordulási gyakoriság csak korlátozott mértékben állapítható meg. Amennyiben az előfordulási gyakoriság ismert, a gyakorisági kategóriákat az alábbiak szerint határozzák meg: Nagyon gyakori: ?1/10 Gyakori: ?1/100 - <1/10 Nem gyakori: ?1/1 000 - <1/100 Ritka: ?1/10 000 - <1/1000 Nagyon ritka: <1/10 000 Nem ismert: a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg A kezelés kezdetekor előfordulhat nappali álmosság, éberségcsökkenés, érzelmi tompultság, zavartság, fáradékonyság, fejfájás, szédülés, izomgyengeség, ataxia vagy kettős látás, de ezek ismételt alkalmazáskor általában megszűnnek. Pszichiátriai kórképek: Nem gyakori: libidó megváltozása Nagyon ritka: paradox reakciók, mint agitációval és zavartsággal járó delírium Nem ismert: koncentrálási zavar, motoros aktivitás megváltozása, agitáció, depresszív hangulatzavar, érzelmi tompultság, éberségcsökkenés, zavartság Idegrendszeri betegségek és tünetek: Nagyon ritka: "másnapos" tünetek, mint fáradtság, szédülés, fejfájás és izomgyengeség. Legtöbb esetben ezek a tünetek rossz általános állapotú betegeknél vagy metabolikus károsodást, ill. beszűkült vesefunkciót mutató idős betegeknél fordulnak elő Nem ismert: szájszárazság, éhségérzet, nyugtalan láb, ataxia, fejfájás, ájulás, vertigo, álmosság (nappal is) Szembetegségek és szemészeti tünetek: Nem ismert: kettős látás Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: Nem ismert: tachycardia Érbetegségek és tünetek: Nem ismert: hypotonia Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert: émelygés, hányás, hasmenés A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: Nem gyakori: bőrreakciók Nem ismert: viszketés Benzodiazepinek alkalmazásakor manifesztté válhat a háttérben meghúzódó depresszió. Benzodiazepinek alkalmazásakor előfordulhatnak pszichiátriai/paradox reakciók, mint nyugtalanság, agitáció, ingerlékenység, agresszió, téveszmék, dührohamok, rémálmok, hallucinációk, pszichózis és különböző viselkedészavarok, amelyek súlyosak is lehetnek. Ezek a reakciók nagyobb eséllyel alakulnak ki gyerekeknél és időseknél. Feltételezik, hogy a cinolazepám alkalmazása során is kialakulhat a más benzodiazepineknél megfigyelt anterográd amnézia. Ez a nemkívánatos hatás terápiás adagok mellett is jelentkezhet, de nagyobb adagoknál a kockázat fokozott. Az amnézia viselkedészavarral is társulhat. Függőség: benzodiazepinek alkalmazásakor (terápiás adagoknál is) fizikai függőség alakulhat ki. Ezért a kezelés elhagyása megvonásos/visszacsapásos tüneteket okozhat (lásd a 4.4 pontot). Pszichés függőség is kialakulhat és benzodiazepinekkel történő visszaélésről is beszámoltak. A gyógyszer hirtelen elhagyásakor jelentkező visszacsapásos jelenség: ingerlékenység, inszomnia, szorongás, izzadás, tremor, fokozott izomfeszülés, convulsiók. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Pszicholeptikumok, altatók és szedatívumok, benzodiazepin származékok, cinolazepám ATC kód: N05C D13 Hatásmechanizmus A cinolazepám az 1,4-benzodiazepinek csoportjába tartozik és kifejezett altató hatása van. Farmakológiai vizsgálatokban kimutatták, hogy jelentősen meghosszabbítja az alvást, antikonvulzív hatása azonban kisebb mértékű és csak enyhe szorongásoldó, szedatív és izomrelaxáns hatása van. Ezeket az eredményeket humán klinikai vizsgálatok is igazolták. A cinolazepám a GABA-erg neuronok serkentése révén hat, főként a limbikus rendszerben. A cinolazepám hatására a betegek hamarabb alszanak el, ritkábban ébrednek fel éjszaka (pl. zajra) és felébredés után gyorsabban tudnak visszaaludni. Az alvás átlagos tartama megnő. A gyógyszer adagolása után az EEG-ben megnő a béta-aktivitás a közepes-gyors frekvenciasávokban, valamint csökken az alfa-aktivitás; az alvási orsók és a REM alvás alig változik. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás Orális alkalmazás során a cinolazepám gyorsan és teljesen felszívódik. Antacidumok egyidejű alkalmazásakor a felszívódás lelassul, de mértéke változatlan marad. Eloszlás A csúcskoncentráció a plazmában már a beadást követő második órában kialakul, maximális terápiás hatás pedig a negyedik órában érhető el. Plazmafehérje kötődése csak kb. 24%-os. Biotranszformáció, elimináció A plazma felezési idő 3,8 óra. A cinolazepám a májban glükuronsavval konjugálódik és a vesén keresztül ürül. A glükuronid felezési ideje is elég rövid (4,8 óra). 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A cinolazepám igen alacsony toxicitása miatt a pontos LD50 értékeket nem lehet meghatározni; még a legnagyobb adagoknál (5000 mg/kg, per os adagolás) sem észleltek halálesetet patkányokban és nyulakban. Kutyákban 40 mg/kg/nap (a humán terápiás adag 35-szöröse) krónikus per os adagolása során sem észleltek toxikus hatásokat. Patkányokban 1000 mg/kg/nap adagot elérő cinolazepám adagok mellett nem észleltek embriotoxikus vagy teratogén hatásokat. In vitro és in vivo vizsgálatok nem utaltak mutagén hatásra. Nem számoltak be karcinogén hatásokról sem. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 10 vagy 30 tabletta PVC/PVDC/Al buborékcsomagolásban és dobozban. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: (egy üres keresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA G.L. Pharma GmbH 8502 Lannach, Schlossplatz 1 Ausztria 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI OGYI-T-2175/01 10× OGYI-T-2175/02 30× 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1991. március 19. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. június 14. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2021. július 12. 2 OGYÉI/62338/2020 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhes vagy szoptató nőknél nem végeztek vizsgálatokat a cinolazepámmal. A Gerodormot ezért tilos alkalmazni a terhesség és a szoptatás időszakában. Ha a cinolazepámot fogamzóképes korú nő számára rendelik, fel kell hívni a beteg figyelmét, hogy amennyiben terhességet tervez, vagy gyanítja, hogy teherbe esett, a készítmény alkalmazásának abbahagyásával kapcsolatban forduljon kezelőorvosához. | 
