Gyógyszerelés elemzésTájékoztatóÉszrevételek

Cikk adatlapVissza

DORMICUM 7,5MG TABLETTA 10DB

Forgalombahozatali engedély jogosultja:
Egis Gyógyszergyár Nyrt.
Hatástani csoport:
N05CD Benzodiazepin származékok
Törzskönyvi szám:
OGYI-T-03796/03
Hatóanyagok:
MidazolamumDDD
Hatáserősség:
#M (egy üres keresztes), altatószer (#M)
Fogy. ár:
0 Ft
Kiadhatóság:
V Orvosi rendelvényre kiadható gyógyszerkészítmények.
Kiadhatóság jogcíme:
JogcímTámogatás (Ft)Térítési díj (Ft)
Általános0,000,00
Teljes0,000,00
Egyedi engedélyes0,000,00
Tárolás:
25 °c alatt
Fénytől védve
Főbb veszélyeztetett
csoportok:
Szoptatás során alkalmazása ellenjavallt
Terhesség esetén alkalmazása megfontolandó
Alkohol fogyasztása a készítmény szedése mellett ellenjavallt
Gyerekre nincs adat
Járművet vezetni és balesetveszélyes munkát végezni ellenjavallt
Laktóz intolerancia
Alkalmazási elôirat

Adagolás

4.2 Adagolás és alkalmazás módja

A kezelésnek a lehető legrövidebbnek kell lennie, hossza néhány naptól maximum két hétig terjedhet.
A gyógyszer elhagyása fokozatosan, egyénre szabottan történhet.
Bizonyos esetekben szükség lehet a kezelés folytatására a maximális időtartamon túl is. Ilyen esetekben a beteg állapotát újra kell értékelni.
A gyógyszert gyors hatáskezdete miatt közvetlenül lefekvés előtt, szétrágás nélkül, folyadékkal kell bevenni.
Mindig a legkisebb dózissal érdemes elkezdeni a kezelést. A maximális dózist nem szabad túllépni, mert nő a központi idegrendszeri mellékhatások előfordulásának veszélye.

Felnőttek szokásos adagja: 7,5 - 15 mg/nap.
Idős és legyengült betegek adagja: 7,5 mg/nap.
Májfunkció zavar esetében: 7,5 mg/nap.

A gyógyszert csak akkor lehet alkalmazni, amikor 7-8 órás zavartalan alvás biztosítható.

Premedikációként: 7,5- 15 mg a beavatkozás előtt 30-60 perccel.
Idős vagy legyengült betegek, továbbá szervi agyi elváltozások, krónikus légzési elégtelenség, szívelégtelenség, májfunkció zavar esetén javasolt dózis 7,5 mg.





Mellékhatás

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

" Egyéni érzékenységtől függően előfordulhat nappali álmosság, csökkent éberség, tompultság, zavartság, fáradtság, fejfájás, szédülés, izomgyengeség, ataxia, kettős látás, alvajárás.
Előfordulhat anterográd amnézia.
Igen ritkán előfordulhatnak gyomor-bélrendszeri zavarok, libidó-változás vagy bőrreakciók.
Benzodiazepinek elfedhetik a fennálló depresszió tüneteit.
"Néhány esetben cardiovascularis rendellenességek (pl. arrhythmia), légzésdepresszió fordult elő.
"Érzékeny egyéneknél túlérzékenységi reakciók fordulhatnak elő.
"Nagyon ritkán paradox reakciók fordulhatnak elő, úgymint nyugtalanság, agitáció, irritabilitás, agresszivitás, érzékcsalódás, dühkitörés, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, furcsa viselkedés és más magatartási zavarok. Ilyen esetekben a gyógyszer alkalmazását be kell szüntetni. Ezen hatások előfordulása valószínűbb időseknél.




Figyelemeztetés

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Relatív ellenjavallatok: krónikus légzési elégtelenség (obstructiv tüdőbetegségek, beleértve az obstructiv alvási apnoet is)
" Szívelégtelenség
" Szervi agyi elváltozások
" Rossz általános állapot

A benzodiazepin csoportba tartozó altatók adása csak akkor javallt, ha az alvászavar súlyos fokú, zavarja az életvitelt, munkaképtelenné teszi a beteget, vagy különösen súlyos szorongás kialakulása fenyeget.
Néhány hétig folyamatosan alkalmazva tolerancia alakulhat ki a gyógyszer hatására: az altató hatás csökkenhet.
A benzodiazepinek szedésekor fizikai és pszichés függőség alakulhat ki, ennek veszélye nagyobb magasabb dózisok, ill. hosszas kezelés esetén, ezért ne alkalmazzunk a szükségesnél magasabb dózist, és a kezelés a lehető legrövidebb időtartamú legyen: néhány nap - maximum két hét. Néha szükség lehet
2 hétnél hosszabb kezelésre, ebben az esetben a beteg statusát újra kell értékelni. Alkoholistáknál és kábítószer élvezőknél is nagyobb a függőség kialakulásának veszélye.
Ha már kialakult a fizikai függőség, a kezelés hirtelen abbahagyása elvonási tüneteket okozhat, ezért a kezelés elhagyásakor fokozatosan, az egyéni reakciók figyelembevételével kell csökkenteni a dózist.
A gyógyszermegvonás tünetei lehetnek: fejfájás, izomfájdalmak, szorongás, feszültség, nyugtalanság, ingerlékenység, zavartság; súlyos esetekben előfordulhat derealizáció, deperszonalizáció, hiperakúzis, a végtagok zsibbadása, bizsergése, fénnyel, zajjal és fizikai kontaktussal szembeni túlérzékenység, hallucinációk vagy konvulziók.
Az gyógyszer megvonásakor rebound insomnia léphet fel, ami egyéb tünetekkel is kombinálódhat: hangulatváltozás, szorongás, nyugtalanság. Ennek veszélye csökkenthető a gyógyszer fokozatos megvonásával.
Ha a beteget valamilyen szokatlan inger az alvás első 2-3 órájában felébreszti, előfordulhat, hogy valamilyen szokásos munkába kezd (pl. főzés, levélírás), amire később nem emlékszik (anterográd amnézia). Ezért a gyógyszert csak akkor lehet alkalmazni, amikor 7-8 órás zavartalan alvás biztosítható.
Benzodiazepinek alkalmazásakor elsősorban idős korban pszichiátriai és paradox reakciók léphetnek fel, melyek szükségessé tehetik a kezelés megszakítását.
Pszichotikus zavarhoz, depresszióhoz, depressziós szorongáshoz társuló alvászavar kezelésére önmagában nem alkalmazható (öngyilkosság veszélye).
Alkalmazása idején szeszesitalt fogyasztani tilos.
Laktóz-intoleranciában figyelembe kell venni, hogy a 7,5 mg-os készítmény 92,6 mg, a 15 mg-os 84,0 mg vízmentes laktózt is tartalmaz tablettánként.


4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

A midazolám a fizikai és szellemi teljesítőképességet csökkenti (szedációt, amnéziát, figyelemzavart, izomgyengeséget okozhat), alkalmazása során járművet vezetni vagy balesetveszéllyel járó munkát végezni tilos. Ha diagnosztikai beavatkozás során premedikációra midozolamot alkalmaznak a beteg nem mehet haza kíséret nélkül.


4.9 Túladagolás

Intoxikáció esetén gondolni kell az esetleges suicid kísérletre. Ilyen esetben fennáll az a veszély, hogy többféle gyógyszer került egyidejűleg a szervezetbe.

Tünetek:
Kábultság, fáradtság, ataxia, látászavarok, magasabb dózisok után központi idegrendszeri depresszió különböző fokozatai, az álmosságtól a kómáig, légzésdepresszió, collapsus.
A tünetek fokozódnak, ha egyéb központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerrel vagy alkohollal kombinált mérgezés áll fenn.

Terápia:
Ha az intoxicatio tünetei középsúlyosak, stabil keringés és légzés mellett, folyamatos observatio mellett az alvás megengedett. Ha szükséges a keringés támogatása, az a noradrenerg rendszerre ható perifériás cardiovascularis készítményekkel, ill. volumenpótlással történhet.
Légzési elégtelenség esetén (midazolám központi légzésdeprimáló hatásából adódóan), légzéstámogatás.
Infekció profilaxis. Forszírozott diuresis.
Hemodialízis és peritonealis dialízis hatásos lehet abban az esetben, ha kombinált mérgezés veszélye áll fenn.
Hánytatás és gyomormosás, továbbá aktív szén adása csekély segítséget nyújt, a szer gyors felszívódása miatt.
Súlyos esetekben a specifikus benzodiazepin antagonista flumazenilt (Anexate inj.) kell adagolni.
Óvatosság szükséges flumazenil alkalmazásakor kevert mérgezés vagy benzodiazepinnel kezelt epilepszia esetén.
A flumazenil felfüggesztést követően a beteget szorosan observálni kell, mert a residualis benzodiazepin hatás időtartama meghaladhatja az antagonizáló flumazenil hatástartamát.
Flumazenilt nem szabad alkalmazni EKG abnormalitás esetén (QRS vagy QT megnyúlás), továbbá olyan betegnél, akik triciklikus antidepresszívumokat, epileptogén készítményeket kapnak.





Kölcsönhatás

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A májenzim (citokróm P 450 3A4) gátlók és induktorok befolyásolják a midazolám farmakokinetikáját, ami a szedáció mértékének és/vagy időtartamának megváltozásához vezet. Jelenleg enzim indukció ismert in vivo rifampicinnel, karbamazepinnel és fenitoinnal való együtt adáskor, és enzim gátló hatás érvényesül cimetidinnel, eritromicinnel, roxitromicinnel, diltiazemmel, verapamillal, ketokonazollal, flukonazollal, itrakonazollal és saquinavirrel való együtt adáskor. Azitromicin nem befolyásolja jelentősen a midazolám biohasznosulását, de lassítja a felszívódását. A midazolámnak nincs klinikailag jelentős interakciója ranitidinnel és terbinafinnel. Az enzim induktorok csökkentik, ill. rövidítik, az enzim gátlók pedig növelik, ill. nyújtják a midazolám hatását. A midazolámnak ilyen szerekkel való együtt adása - ha lehet - kerülendő, ha nem lehet elkerülni, akkor a beteget szoros felügyelet alatt kell tartani a midazolám adását követő első néhány órában.




Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

ATC: NO5C DO8

A Dormicum hatóanyaga, a midazolám imidazo-benzodiazepin származék. Gyors hatású, rövid hatástartamú, a szervezetből gyorsan kiürülő altatószer. Szedatív, anxiolitikus, antikonvulzív és izomrelaxáns tulajdonságokkal rendelkezik. A midazolám, úgy mint a többi benzodiazepin, növeli az alkohol, barbiturátok és neuroleptikumok központi idegrendszeri deprimáló hatást.

Hatásmechanizmus:
A midazolám a többi BZ-agonistához hasonlóan BZ-specifikus receptorok útján potencirozza a pre- és postsynaptikus gátló folyamatokat, azokon a synapsisokon, melyeken a gátló transmitter a GABA
( -amino-vajsav).

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A midazolám a gyomor-bél rendszerből gyorsan és teljes mértékben felszívódik, maximális plazmakoncentrációját (70 - 120 ng/ml) per os adagolás során 1 órán belül éri el. Felszívódását étkezés kb. 1 órával lassíthatja és csökkentheti. Szövetekben gyorsan, 1-2 óra alatt eloszlik. A midazolám 96-98%-a kötődik plazma-fehérjékhez, leginkább az albuminhoz. A cerebrospinális folyadékba lassan, jelentéktelen mennyiségben jut be. 30-60%-a a májon történő első áthaladás során lebomlik. A midazolám gyorsan, teljes mértékben metabolizálódik (a citokróm P4503A4 izoenzim segítségével hidroxilálódik). Farmakológiailag aktív fő metabolitja az alfa-hidroxi-midazolám (vizeletben és plazmában), melynek felezési ideje rövidebb, mint az anyavegyületé. Alfa-hidroxi-midazolám plazmakoncentrációja az anyavegyület 30-50%-át képezi. Egyszeri esti alkalmazás mellett nem kumulálódik, ismételt adagolás esetén farmakokinetikai profilja és metabolizmusa változatlan marad. A metabolitok glukuronsavval konjugálódva a vesén keresztül ürülnek ki. Eliminációs felezési ideje 1,5-2,5 óra.
A midazolám a placentán átjut, bejut a magzati keringésbe. Az anyatejbe kis mennyisége kiválasztódik.
A midazolám eliminációja megnyúlhat súlyos veseelégtelenségben, congestiv szívelégtelenségben és súlyos májműködési zavarban.

5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

Toxikológiai vizsgálatok során mutagenitásra, carcinogenitásra vagy teratogenitásra utaló eredményt nem tapasztaltak.





Várandóság,szoptatás

4.6 Terhesség és szoptatás

Állatkísérletes adatok:
Állatok reprodukciós vizsgálataiban a midazolám nem mutatott teratogénitást, ugyanakkor, egyéb benzodiazepinekhez hasonlóan, fototoxikus hatással rendelkezik. Magatartászavarokat is megfigyeltek az újszülött állatoknál.

Humán adatok:
Benzodiazepinek alkalmazása terhesség alatt kerülendő. A midazolám a placentán átjut, bejut a magzati keringésbe. Benzodiazepinek korai terhességben való terápiás dózisú alkalmazása során malformació kialakulásának kicsi a kockázata, de néhány epidemiológiai vizsgálatban szájpad hasadás kialakulásának magasabb kockázatát tapasztalták. Eseti jelentések vannak túladagolás, mérgezés utáni malformációk kialakulásáról. A midazolám terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre megfelelő mennyiségű kontrollált klinikai vizsgálati adat. Mindezekért a midazolám alkalmazása terhesség idején ellenjavallt. Ha az orvos mégis kivételesen úgy dönt, hogy a terhesség harmadik harmadában vagy a szülés folyamán a gyógyszer adása elengedhetetlen, számítani kell arra, hogy az újszülöttnél hypothermia, hypotonia, szopási nehézség és mérsékelt légzésdepresszió léphet fel. Olyan anyák csecsemőinél, akik a terhesség késői szakaszában tartósan szedtek benzodiazepineket, fizikai dependencia alakulhat ki, és megvonási tünetek jelentkezhetnek az újszülöttön a szülés utáni időszakban.
A benzodiazepinek bejutnak az anyatejbe, ezért szoptatás alatt alkalmazásuk kerülendő.