Gyógyszerelés elemzésTájékoztatóÉszrevételek

Cikk adatlapVissza

RANGIN 60MG RETARD TABLETTA 20X (Törzskönyvből törölt)

Forgalombahozatali engedély jogosultja:
Novartis Hungária Kft.
Hatástani csoport:
C01DA Szerves nitrátok
Törzskönyvi szám:
OGYI-T-04299/02
Hatóanyagok:
Isosorbidum mononitricumDDD
Hatáserősség:
+ (egykeresztes), erős hatású (+)
Fogy. ár:
0 Ft
Kiadhatóság:
V Orvosi rendelvényre kiadható gyógyszerkészítmények.
Kiadhatóság jogcíme:
JogcímTámogatás (Ft)Térítési díj (Ft)
Általános0,000,00
Teljes0,000,00
Egyedi engedélyes0,000,00
Tárolás:
Szobahőmérsékleten
Nedvességtől védve
Hőtől védve
Főbb veszélyeztetett
csoportok:
Szoptatás során alkalmazása megfontolandó
Terhesség esetén alkalmazása megfontolandó
Alkohol fogyasztása a készítmény szedése mellett ellenjavallt
Gyerekre nincs adat
Járművet vezetni és balesetveszélyes munkát végezni ellenjavallt
Laktóz intolerancia
Alkalmazási elôirat

Adagolás

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Általános szabályok
A Rangin nem alkalmas az akut anginás rohamok kezelésére. Ilyen esetekben azonnali hatású nitrát-készítményekkel egészítendő ki a terápia.
Mint minden tartós hatású nitrát-készítmény esetében, a Rangin folyamatos adagolásakor is felléphet tolerancia, azaz a hatás gyengülése. Ezt az alacsony nitrát vérszintek visszafordíthatják (ami tapasztalható az egyes bevételek időpontjai előtt).

Angina pectoris
A kezdő adag napi 1 db 40 mg-os Rangin tabletta adásával legyen, majd az adag szükség esetén növelhető vagy egy további fél 40 mg-os tabletta adásával, vagy 1 db 60 mg-os tablettára való áttéréssel. A tabletta reggeli vagy esti alkalmazása annak függvényében dönthető el, hogy az adott beteg anginás rohamai általában a nap melyik szakaszában jelentkeznek.
Kerülendő a Rangin kezelés hirtelen megszakítása angina pectorisban szenvedő betegek esetében. Az egyéb készítményre való áttéréskor fontolóra kell venni az átfedéssel történő kezelést.

Idült szívelégtelenség
Idült szívelégtelenségben a kezelést ajánlott kórházban megkezdeni - és a szükséges fenntartó adag beállításáig itt végezni-, a beteg haemodinamikai paramétereinek állandó ellenőrzése mellett. Az optimális dózis a klinikai válaszreakció és a tolerálhatóság alapján állapítandó meg, gondosan ügyelve az esetleges túladagolási tünetek fellépésére (pl. hypotonia és tachycardia).

Speciális betegcsoportok

Gyermekpopuláció
Nincsenek rendelkezésre álló adatok.

Idősek (?65 év)
Idős betegekben a Rangin kezelést alacsony dózissal, elővigyázattal kell elkezdeni az orthostaticus hypotonia előfordulásának nagyobb valószínűsége miatt.

Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegek esetében a Rangin adagjának módosítására nincs szükség.

Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegek esetében a Rangin adagjának módosítására nincs szükség.

Az alkalmazás módja

A Rangin-t szájon át, étellel vagy anélkül kell bevenni.

A Rangin osztható, lassú hatóanyag leadást biztosító tabletta. Az oszthatóság miatt lehetővé teszi az adag fokozatos emelését vagy csökkentését, az egyéni igényeknek megfelelően. A tabletta két felét külön-külön bevéve, a tartós hatás változatlan marad.




Figyelmeztetés

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Szív- és érrendszeri betegségek
Nemrégiben lezajlott (heveny) szívinfarktus vagy heveny szívelégtelenség esetén a Rangin csak szigorú orvosi ellenőrzés és/vagy haemodinamikai monitorozás mellett alkalmazható.
Angina pectorisban, szívinfarktusban, illetve az agyi vérkeringés zavaraiban szenvedő betegekben gyakran fordulnak elő a kis légutak rendellenességei (elsősorban alveolaris hypoxia). A tüdőben ilyenkor fellépő vasoconstrictio előnyös hatású, mivel a jobb légcseréjű tüdőterületek felé irányítja a vért. Az izoszorbid-5-mononitrát - mint hatékony értágító - megfordíthatja ezt a védő jellegű folyamatot, és ezáltal fokozhatja a légcsere/vérátáramlás egyensúlyzavarát, és az artériákban az oxigén parciális nyomásának további csökkenéséhez vezethet.

A kezelés abbahagyása
Más gyógyszeres kezelésre való álálláskor a Rangin megvonását fokozatosan kell végrehajtani és az angina pectoris kockázatát kerülendő "átfedő" kezelést kell végezni.

Laktóz intoleranciában figyelembe kell venni, hogy a 40 mg-os készítmény 117 mg, a 60 mg-os 175,5 mg laktóz-monohidrátot is tartalmaz retard tablettánként. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, lapp laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.


4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Mivel a gyengeség és szédülés a Rangin kezelés ismert mellékhatásai, a beteg, amennyiben ezen tüneteket észleli, nem vezethet gépjárművet, nem kezelhet gépeket és nem végezhet olyan tevékenységet, ami nagy odafigyelést igényel.


4.9 Túladagolás

Jelek és tünetek: Az izoszorbid-5-mononitrát nagy adagjai erőteljesebb nemkívánatos hatásokhoz vezethetnek, pl. jelentős hypotoniához, syncopéhoz. A nitrátok igen nagy adagjai ritkán methaemoglobinaemiat okozhatnak.

Kezelés: lehetőség szerint azonnali gyomormosás; tüneti kezelés.
A fő tünet a hypotonia lehet, ami a lábak megemelésével és végtagok passzív mozgatásával - a vénás visszafolyás növelésével kezelhető.





Kölcsönhatás

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Ellenjavallathoz vezető interakciók

Szildenafil
Rangin és 5. típusú foszfodieszteráz (PDE5) gátlók, mint a szildenafil egyidejű szedése ellenjavallt, mert a PDE5 gátlók fokozhatják a Rangin értágító hatását, ami súlyos hypotoniához vezethet (lásd 4.3 pont).

Interakciók, melyeket figyelembe kell venni

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
Egyéb értágítókkal, kalcium-antagonistákkal, ACE-inhibitorokkal, béta-blokkolókkal, diuretikumokkal, valamint vérnyomáscsökkentőkkel való együttes alkalmazás fokozhatja a Rangin vérnyomáscsökkentő hatását.

Központi idegrendszeri depresszív szerek
Triciklikus antidepresszívumok, illetve major trankvillánsok, valamit alkoholfogyasztás fokozhatja a Rangin vérnyomáscsökkentő hatását.

Dihidroergotamin
A dihidroergotamin biohasznosulását növelheti a Rangin egyidejű alkalmazása. Ez a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek esetében különleges odafigyelést igényel, mivel a dihidroergotamin antagonizálja a nitrátok hatását, és a koszorúerek összehúzódását válthatja ki.

Nem-szteroid gyulladáscsökkentők
Nem zárható ki annak lehetősége, hogy az acetilszalicilsav és a nemszteroid gyulladáscsökkentők csökkentik a Rangin hatását.


6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.




Mellékhatás

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az 1. táblázat különböző forrásokból - beleértve a klinikai vizsgálatokat és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatokat - származó mellékhatásokat mutatja be.

1. táblázat A mellékhatások táblázatos összefoglalása
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Nem ismert gyakoriság

Syncope, orthostaticus hypotonia, tachycardia, szédülés, kipirulás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nem ismert gyakoriság

Hányinger, hányás
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Nem ismert gyakoriság

Fejfájás

Hasonlóan a többi nitrát-készítményhez, a Rangin gyakran okozhat fejfájást ami az agyi erekre kifejtett értágító hatás következménye és dózisfüggő; általában a kezelés folytatása mellett is elmúlik néhány nap alatt. Ha mégsem szűnik meg a fejfájás, enyhe fájdalomcsillapító adható. Az arc kipirulását, gyengeséget, szédülést, orthostaticus hypotoniát, amely reflexes tachycardiával együtt járhat, ritkán jelentettek.




Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: értágítók, ATC kód: C01D A14

Hatásmechanizmus
A nitrátok olyan prodrug-ok, amelyek nitrogén-monoxid (NO) forrásként szolgálnak. A nitrogén-monoxid aktiválja a guanil-cikláz szolubilis izoenzimét, ezért emeli a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) intracellularis szintjét. A cGMP viszont elősegíti a könnyű miozinlánc defoszforilizációját és a citoszolban található kalcium mennyiségének csökkenését, ami a simaizomsejtek relaxációjához, és ez végső soron vasodilatációhoz vezet.

Farmakodinámiás hatások
Az izoszorbid-5-mononitrát, a többi nitráthoz hasonlóan a koszorúér eredetű szívbetegségek és szívelégtelenség kezelésére alkalmas. Angina pectorisban a hatásmechanizmusának alapja a vénás kapacitás növekedése, aminek következtében a szívbe áramló vér mennyisége csökken. Emiatt a balkamrai végdiasztolés nyomás (preload) és ezzel a töltési volumen csökken, ami a szívizomzat csökkent oxigénszükségletét eredményezi nyugalomban, de főleg terhelés esetén: az angina pectorisos betegek fizikai terhelhetőségét javítja.
A koszorúerek keringését illetően az izoszorbid-5-mononitrát tágítja mind az extramuralis conductantia és kis rezisztencia ereket. A gyógyszer hatására a koszorúerek átáramlásának átrendeződése következik be: a nagyobb epicardialis erek szelektív tágulata miatt az ischaemiás subendocardium több vért kap. Mind a spontán, mind az ergometrin okozta vasospasmust csökkenti.
Emellett még az izoszorbid-5-mononitrát az arteriolás érpályára dózisfüggő tágító hatást fejt ki, aminek következtében csökken a szisztémás érellenállás (afterload), a balkamrai szisztolés falfeszülés, ami a szívizomzat oxigénfogyasztásának csökkenését eredményezi.
Krónikus szívelégtelenségben az izoszorbid-5-mononitrát által kiváltott vénatágulat csökkenti a megnövekedett balkamrai töltőnyomást, miközben a szív teljesítménye (output) változatlan marad vagy enyhén növekszik.
Az izoszorbid-5-mononitrát különösen hatékonynak bizonyul súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegekben, akik kifejezett vénás pulmonális pangás tüneteit mutatják a balkamrai töltőnyomás kifejezett növekedése miatt. Ha a szív teljesítményének növekedése kívánatos, arteriás értágítóval való kombinált kezelés ajánlott.
Az izoszorbid-5-mononitrát hatása tartósabb mint az izoszorbid-dinitráté. Az izoszorbid-dinitráttal kiváltható terápiás hatást kb. feleakkora adagú izoszorbid-mononitrát alkalmazásával érhető el.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás
Az izoszorbid-5-mononitrát gyorsan és teljes mértékben szívódik fel a hagyományos gyógyszerformákból, és- ellentétben az izoszorbid-dinitráttal - nem metabolizálódik a májon történő első áthaladáskor, ezért biológiai hasznosulása kisebb mértékű egyéni variábilitást mutat.
A plazmaszintek alapján számított AUC értékek az alkalmazott dózissal lineárisan nőnek.
Rangin retard tabletta alkalmazásakor az izoszorbid-5-mononitrát plazma csúcskoncentráció kb. 60%-kal alacsonyabb, mint az azonos hatóanyag mennyiséget tartalmazó konvencionális formulálású gyógyszerkészítmények adása esetén. A plazma csúcskoncentráció a bevétel után 4-8 órával következik be, konvencionális gyógyszerforma esetén ez kevesebb, mint 1 óra. A lassú hatóanyag felszabadulású készítményekből, pl. a Rangin-ból felszívódó gyógyszermennyiség valamivel (10-20%-kal) alacsonyabb a konvencionális gyógyszerformákhoz képest.
Egészséges önkéntesekben, ill. betegekben az izoszorbid-5-mononitrát akkumulációja ismételt, napi egyszeri adagolás után nem volt megfigyelhető.
A farmakológiai vizsgálatok eredményei alapján coronaria betegségben, veseelégtelenségben, ill. májcirrhosisban szenvedő betegek esetében nem szükséges az adagolás módosítása.
Az izoszorbid-5-mononitrát aboszorpcióját az étkezés csak elhanyagolható mértékben befolyásolja.

Eloszlás
Az izoszorbid-mononitrát megoszlási térfogata megközelítőleg 0,6 l/kg, amely közel van a teljes test vízmennyiségéhez. Az izoszorbid-mononitrát plazmafehérje kötődése elhanyagolható.

Biotranszformáció
Az izoszorbid-mononitrát majdnem teljesen metabolizálódik a májban. A keletkező metabolitok inaktívak.

Elimináció
Az izoszorbid-mononitrát a veséken keresztül választódik, majdnem kizárólag metabolitok formájában. Megközelítőleg 2% választódik ki a veséken keresztül változatlan formában. Az izoszorbid-5-mononitrát hagyományos kiszerelésienek beadása után számított átlagos felezési idő 4,0-4,8 óra között van.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Különböző in vitro és in vivo vizsgálati rendszerek nem találtak az izoszorbid-5-mononitrát mutagén aktivitására utaló bizonyítékot. Egy patkányokkal végzett táplálkozási karcinogenitási vizsgálat nem talált bizonyítékot az izoszorbid-5-mononitrát karcinogén potenciáljára. A Rangin reprodukcióra, valamint az embrionális, foetális és/vagy posztnatális fejlődésre gyakorolt hatásait állatokon nem vizsgálták kielégítő mértékben.





Csomagolás

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

20 db tabletta PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés: ? (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).



6.4 Különleges tárolási előirások

Legfeljebb 25°C-on, a hőtől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.


6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Novartis Hungária Kft. (Pharma részlege), 1114 Budapest, Bartók Béla út 43-47.


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-4299/01 (Rangin 40 mg retard tabletta)
OGYI-T-4299/02 (Rangin 60 mg retard tabletta)


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1994. /2009. november 13.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2012. március 14.
3

OGYI/43297/2011
OGYI/43299/2011




Várandósság,szopt.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Fogamzóképes nők
Fogamzóképes nők esetében fennálló speciális ajánlásra nem áll rendelkezésre információ.

Terhesség
Az izoszorbid-5-mononitrát terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. A korlátozott számú állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében. A Rangin csak abban az esetben adható terhes nőknek, ha az feltétlenül szükséges, és az előny felülmúlja a kockázatot.

Szoptatás
Nem ismert, hogy az izoszorbid-5-mononitrát kiválasztódik-e a humán anyatejbe, ezért szoptató anyának csak óvatosan, az előny/ magzati kockázat figyelembevételével adható.

Termékenység
Az izoszorbid-5-mononitrát humán termékenységre kifejtett hatása tekintetében nem áll rendelkezésre információ.