Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Oldatos injekció Tiszta, zöldes-sárga színű, jellemző szagú, steril oldat. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóOpella Healthcare Commercial Korlátolt Felelősségű Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 40 mg drotaverin-hidroklorid 2 ml-es ampullánként. 20 mg/ml drotaverin-hidroklorid. Ismert hatású segédanyagok: - 2 mg nátrium-diszulfitot , - 132 mg etanolt (alkohol, lásd 4.4 pont) tartalmaz 2 ml-es ampullánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása nátrium-diszulfit etanol 96% injekcióhoz való víz szén-dioxid Javallat4.1 Terápiás javallatok Simaizomgörcsök biliáris eredetű megbetegedésekben: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis. Húgyúti eredetű simaizomgörcsök: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, hólyagtenesmus. Adjuvánsként (amennyiben a betegnek tabletta nem adható): - gastrointestinalis eredetű simaizomgörcsök esetén: ulcus ventriculi és duodeni, gastritis, cardia- és pylorusspasmus, enteritis, colitis; - gynaecologiai megbetegedésekben: dysmenorrhoea. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőttek Az ajánlott adagja naponta 40-240 mg (1-3 részletben) intramuscularisan. Heveny húgyúti kőkólika megszüntetésére 40-80 mg intravénásan. Az alkalmazás módja Intramuszkuláris és intravénás alkalmazásra. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység * Nátrium-diszulfit iránti túlérzékenység. * Súlyos vese- vagy májelégtelenség. * Súlyos szívelégtelenség (low output szindróma). Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Hypotensio esetén alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. Intravénásan- collapsusveszély miatt - csak fekvő helyzetben lévő betegeknek szabad beadni. Terhességben való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel (lásd 4.6.). Gyermekek Gyermekkorúaknál klinikai vizsgálatokat nem végeztek. A készítmény nátrium-diszulfit tartalma miatt allergiás reakciót válthat ki az arra érzékeny betegekben, beleértve az anafilaxiás reakciót, ill. a bronchospasmust, különös tekintettel azokra a betegre, akiknek a kórtörténetében allergia vagy asztma szerepel. A nátrium-diszulfit iránti túlérzékenység esetén az injekciós forma nem adható (lásd 4.3 pont). Nátriumtartalom A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 2 ml-es ampullánként, azaz gyakorlatilag "nátriummentes". Ez a készítmény 6,6 m/V% etanolt (alkohol, legfeljebb 132 mg ampullánként, 1,32 ml sörrel, 0,55 ml borral megegyező adag) tartalmaz. A gyógyszerben lévő kis mennyiségű etanolnak nincs érzékelhető hatása. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A szokásos adagok parenteralis, főleg intravénás alkalmazása esetén a beteget tájékoztatni kell, hogy a potenciálisan veszélyes tevékenységtől, így a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől tartózkodjon. 4.9 Túladagolás Tünetek A drotaverin jelentős túladagolását összefüggésbe hozzák szívritmuszavarok és ingerületvezetési zavarok kialakulásával, beleértve a teljes szárblokkot és szívmegállást, ami végzetes lehet. Kezelés Túladagolás előfordulása esetén a beteg szoros megfigyelése, tüneti és szupportív kezelése javasolt. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A foszfodieszteráz-gátlók, mint a papaverin csökkentik a levodopa antiparkinson hatását. A drotaverint levodopával együttadva ez utóbbi antiparkinson hatása csökken, illetve a rigiditás és a tremor súlyosbodhat. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A klinikai vizsgálatok során a drotaverin alkalmazásával kapcsolatban jelentkező lehetséges mellékhatások szervrendszerenkénti csoportosításban a következők (nagyon gyakori: ?1/10; gyakori: ?1/100 - <1/10; nem gyakori: ?1/1000 - <1/100; ritka: ?1/10 000 - <1/1000; nagyon ritka: <1/10 000; nem ismert: a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg): Immunrendszeri betegségek és tünetek Ritka: allergiás reakciók (angiooedema, urticaria, kiütés, viszketés) Nem ismert: az injekcióval kezelt betegek esetében jelentettek halálos és nem halálos kimenetelű anafilaxiás sokkot. Idegrendszeri betegségek és tünetek Ritka: fejfájás, szédülés, álmatlanság. Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Ritka: palpitatio Érbetegségek és tünetek Ritka: vérnyomásesés. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Ritka: hányinger, obstipatio. Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók: Ritka: Helyi reakciók az injekció beadásának helyén. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: A bélműködés funkcionális zavaraira ható szerek ATC-kód: A03AD02 Hatásmechanizmus A drotaverin izokinolin-származék, ami spasmolytikus hatását közvetlenül a simaizomzatra fejti ki. Hatásmechanizmusában a foszfodiészteráz enzim gátlása, a következményes cAMP-szint növekedés a meghatározó, ami a miozin-könnyű-lánc- kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához. A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórállapotok és különböző a gastrointestinalis traktus simaizomspazmusával járó betegségek esetében. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása, vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne. Mind idegi-, mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony. A drotaverin simaizom görcsoldó hatása független a vegetatív beidegzés jellegétől, egyaránt hat a gastrointestinalis, a biliaris, az urogenitalis és a vascularis rendszer simaizomzatára. Értágító hatása révén fokozza a szöveti vérellátást. A papaverinnél erősebb hatású, felszívódása gyorsabb és tökéletesebb, kevésbé kötődik a szérumfehérjékhez. Előnye, hogy a papaverin parenteralis adagolásakor észlelt légzésizgató mellékhatás a drotaverinnél nem jelentkezik. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás Mind parenteralisan, mind per os adva gyorsan felszívódik. Eloszlás A plazmában nagy mennyiségben (95-98%) albuminhoz, alfa- és béta-globulinhoz kötődik. Szérum-csúcskoncentrációját a per os beadást követő 45-60. perc között éri el. Biotranszformáció A drotaverin first-pass metabolizmusa után a beadott dózis 65%-a éri el változatlan formában a szisztémás keringést. A májban metabolizálódik. Elimináció Biológiai felezési ideje 8-10 óra. 72 óra alatt gyakorlatilag kiürül a szervezetből, kb. 50%-ban a vizelettel és kb. 30%-ban a széklettel. Döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási és reprodukcióra kifejtett toxicitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény emberen való alkalmazásakor különös veszély nem várható. In vitro és in vivo vizsgálatok alapján a drotaverin nem okozott késedelmet a ventrikuláris repolarizációban. In vitro és in vivo genotoxicitás vizsgálatokban (pl. Ames teszt, egér lymphoma vizsgálat, micronucleus teszt) nem mutatott genotoxicitásra utaló jelet a drotaverin. A drotaverinnek nem volt hatása patkányokban a fertilitásra és a patkány és nyúl embrionális/fötális fejlődésére. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 2 ml oldat barna, I-es típusú OPC üveg ampullába töltve. 5 × 2 ml-es ampulla PVC tálcában, dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások. Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy kereszt) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 ?C-on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Opella Healthcare Commercial Kft. 1138 Budapest, Váci út 133. E épület 3. emelet Magyarország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-6267/04 9 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGHOSSZABBÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1962. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2008. május 27. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2023. június 17. 2 OGYÉI/39874/2022 2. verzió Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Per os alkalmazással végzett retrospektív humán vizsgálatok és állatkísérletek során nem mutattak ki a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatást (lásd 5.3 pont). Mindazonáltal terhességben való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. Szülésnél történő alkalmazása tilos. Szoptatás A drotaverin anyatejbe történő kiválasztódását állatkísérletekben nem vizsgálták, ezért kellő vizsgálati eredmények hiányában szoptatás idején alkalmazása nem ajánlott. Termékenység Humán fertilitásra vonatkozóan nem áll rendelkezésre adat. |