Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Hüvelykúp. Fehér vagy majdnem fehér, torpedó formájú, jellegzetes illatú hüvelykúp. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 500 mg metronidazolt tartalmaz hüvelykúponként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Makrogol 1500 Poliszorbát 80 Makrogol-sztearát Makrogol 4000 Makrogol 6000 Javallat4.1 Terápiás javallatok * Trichomonas vaginalis fertőzés kezelése. * Anaerob baktériumok (Gardnerella vaginalis [korábbi neve: Haemophilus vaginalis]) okozta hüvelyfertőzések kezelése. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Felnőtteknek 10 napig naponta egy hüvelykúpot mélyen a hüvelybe helyezni lefekvés előtt. A szexuális partner egyidejű orális metronidazol kezelését is el kell végezni (lásd 4.4 pont). Gyermekek és serdülők A Klion hüvelykúp gyermekgyógyászati célra nem javallt. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagával, a metronidazollal, vagy más nitroimidazol származékokkal vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. * A terhesség első trimesztere. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A reinfectio megelőzése céljából a Klion hüvelykúp használatával párhuzamosan a szexuális partner orális metronidazol kezeléséről is gondoskodni kell. Trichomonas vaginalis fertőzés esetén el kell végezni a hüvelykenet mikroszkópos vizsgálatát. Ez a diagnózis megerősítésén és a kezelés hatékonyságának ellenőrzésén túl az esetleges gonorrhoeás társfertőzés kizárása céljából is fontos. A gonorrhoeás fertőzés a Trichomonas eradikálása után, tünetmentes állapotban is perzisztálhat. 10 napon túli kezelés esetén szükséges a beteg rendszeres klinikai és mikrobiológiai ellenőrzése. A metronidazol diszulfiram-szerű reakciókat okozhat, ezért a Klion hüvelykúp használata idején alkohol fogyasztása kerülendő. A Klion hüvelykúpból a metronidazol felszívódása korlátozott és szisztémás hatásai nem jelentősek, de a készítmény csak kellő körültekintéssel alkalmazható az alábbi esetekben: * a terhesség második és harmadik trimeszterében; * görcsrohamok veszélyével járó központi idegrendszeri zavarok esetén; * májelégtelenségben; * hematológiai rendellenességek (pl. leukopenia) esetén; * antikoagulánsok egyidejű alkalmazása esetén (lásd 4.5 pont). Ebben a populációban a metronidazolt gondos előny-kockázat értékelést követően, és csak alternatív kezelés hiányában szabad alkalmazni. Májfunkciós vizsgálatokat kell végezni röviddel a kezelés megkezdése előtt, a kezelés alatt és a kezelés befejezését követően, amíg a májfunkció a normális tartományba nem kerül, vagy amíg a kiindulási értékeket eléri. Amennyiben a májfunkciós értékek észrevehetően megemelkednek a kezelés során, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni. A Cockayne-szindrómában szenvedő betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy azonnal számoljanak be kezelőorvosuknak minden olyan tünetről, amelyek hátterében májsérülés állhat, valamint hagyják abba a metronidazol alkalmazását. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A készítmény mellékhatásai nagymértékben korlátozhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért alkalmazásának ideje alatt járművet vezetni vagy gépeket kezelni TILOS. 4.9 Túladagolás A Klion hüvelykúppal túladagolás nem szokott előfordulni. A szisztémásan adott metronidazol túladagolása hányással, oliguriával, központi idegrendszeri zavarokkal jár és gyomormosással, aktív szén adásával és haemodialysissel kezelhető. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A metronidazol kölcsönhatásai más gyógyszerekkel és laboratóriumi tesztekkel elsősorban szisztémás alkalmazás esetén érvényesülnek. A Klion hüvelykúp alkalmazása kapcsán a hatóanyag korlátozott felszívódása miatt az interakciók manifesztációja is ritka. A metronidazol * fokozza az orális antikoagulánsok hatását; * az alkohol-dehidrogenáz enzim gátlásával alkoholfogyasztás esetén diszulfirám-szerű reakciókat okozhat és fokozza az egyidejűleg adott diszulfirám hatását; * litium-retenciót és ezzel vesekárosodást okozhat. A vérbe felszívódó metronidazol az UV elnyelési spektrumok interferenciája miatt torzíthatja az ASAT (SGOT), ALAT (SGPT), LHD, a trigliceridek és a vércukor szint meghatározások értékeit. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások * Gyakori mellékhatások (?1/100 - <1/10) A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek: hüvelyviszketés; fájdalmas közösülés; szagtalan vagy enyhén szagos sűrű, fehér hüvelyváladék. * Nem gyakori mellékhatások (?1/1000 -<1/100) Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hasgörcs vagy gyomorgörcs vagy gyomorfájdalom. A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek: a szexuális partner nemi szervének égő érzése vagy irritációja; a genitális terület viszketése, szúró fájdalma vagy vörössége. Vese- és húgyúti betegségek és tünetek: égő érzés vizeléskor vagy gyakori vizelési inger. * Ritka mellékhatások (?1/10 000 -<1/1000) Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés; fejfájás. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hasmenés; szájszárazság; lepedékes nyelv; étvágytalanság; fémes íz vagy az ízérzés egyéb változása; hányinger, hányás. A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: urticaria, exanthema. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: fertőzésellenes szerek és antisepticumok, ATC kód: G01AF01 Hatásmechanizmus A metronidazol nitroimidazol szerkezetű antibiotikum. Hatásspektruma limitált, különböző protozoonokra és a Gram-pozitív és Gram-negatív anaerob baktériumok többségére terjed ki. A vegyület szelektív citotoxikus hatást fejt ki az anaerob mikroorganizmusokra, melyekre az alacsony redox-potenciálú elektron-transzport rendszer jellemző. A metronidazol 5-nitro-csoportját az anaerob környezetben működő ferrodoxin rendszer redukálja és ezáltal elvész e szervezetek létfontosságú redukciós kapacitása. Emiatt és a metronidazolból képződő redukciós teremékek károsító hatása miatt nem képesek tovább fenntartani DNS molekulájuk helikális szerkezetét. A metronidazol az aerob mikroorganizmusokba is bejut, de ott nem következik be az antibiotikus hatáshoz szükséges átalakulás. A Trichomonas vaginalis ritka esetekben rezisztenssé válhat a metronidazollal szemben. A rezisztens mikroorganizmusok membránjának metronidazol iránti permeabilitása csökken. Az ilyen mikroorganizmusokban keresztezett rezisztencia áll fenn más nitroimidazol vegyületekkel szemben is. A metronidazol hatását in vitro erősen fokozza a spiramicin, a rifampicin, a klindamicin, a tetraciklinek és a nalidixinsav, nem befolyásolja az ampicillin és a sztreptomicin. Mikrobiológiai hatások A metronidazol in vitro erősen gátolja (90%-os gátló koncentráció: 0,125 - 0,25 g/ml) a Gram-negatív anaerob baktériumok közül a Bacterioides fragilis, a Bacterioides melaninogenicus, a Fusobacterium nucleatum, a Gram-pozitív anaerob baktériumok közül a Clostridium, a Peptococcus és Peptostreptococcus fajok növekedését, gyengébben gátolja (90%-os gátló koncentráció: >7 g/ml) a Gardnerella vaginalis és a Campylobacter fetus szaporodását. A protozoonok közül a Trichomonas vaginalis és a Balantidium coli ellen 0,5 g/ml, az Entamoeba histolytica ellen 1,0 g/ml, a Gardia lamblia ellen >0,8 g/ml 90%-os gátló koncentrációban hat. Rezisztens a metronidazol hatásával szemben az Actinomyces, a Lactobacillus, az Eubacterium és a legtöbb Propionibacterium faj. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A metronidazol a gyomor-béltraktusból közel 100%-ban felszívódik, felszívódása a vagina nyálkahártyájáról erősen korlátozott. Orális adás után 1-3 óra múlva éri el maximális koncentrációját a vérplazmában. A vérből bejut a hüvely-váladékba, a magzatvízbe és az anyatejbe is. Plazma felezési ideje 6-8 óra. A felszívódott metronidazol 30-60%-a a májban az oldallánc oxidációja, illetve glükuronsavas konjugáció útján metabolizálódik. Fő metabolitja, a hidroxi-metronidazol, megtartja antimikróbás aktivitását. A bevitt adag nagy része a vizelettel ürül, változatlan metronidazol, valamint aktív és inaktív metabolitok formájában. Az orális adag kisebb hányada a széklettel távozik. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 10 db kúp fehér, átlátszatlan PVC/PE buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk A készítmény megsemmisítésével kapcsolatban nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Hűtőszekrényben (2oC-8oC) tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Pharmamagist Kft. 1028 Budapest Patakhegyi út 83-85. Tel.: 06-1/397-5174 Fax: 06-1/397-5175 E-mail: info@pharmamagist.hu 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-3278/01 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1994. december 19. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. augusztus 27. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2017. március 08. 1 2 OGYÉI/15794/2017 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás A metronidazol átjut a placentán és bekerül a magzati vérkeringésbe. Humán vizsgálatok szerint a terhesség idején adott metronidazol nem növeli a magzatkárosodás és a koraszülés veszélyét, és nem emeli az alacsony születési súly előfordulásának gyakoriságát. A metronidazol a szérumszinthez hasonló koncentrációban jelenik meg az anyatejben, de szoptatás kapcsán nem észlelték a csecsemők károsodását. Mindez óvatosságra int a metronidazol alkalmazását illetően terhesség és szoptatása idején. Továbbá mérlegelni kell a várható előnyök és a lehetséges kockázat arányát. Ha a metronidazol kezelés feltétlenül szükséges, a Klion hüvelykúp használata a hatóanyag korlátozott felszívódása miatt biztonságosabb, mint az orális készítményeké. A Klion hüvelykúp alkalmazása ellenjavallt a terhesség első trimeszterében. | 
