Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta: fehér vagy csaknem fehér színű, korong alakú, lapos felületű, metszett élű, egyik oldalán bemetszéssel ellátott tabletta. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóPANNONPHARMA Gyógyszergyártó Kft. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 50,0 mg nikotinsav tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, burgonyakeményítő, talkum, kukoricakeményítő. Javallat4.1 Terápiás javallatok - A végtagok arteriosclerosisos eredetű perifériás átáramlási zavara, claudicatio intermittens, endangitis obliterans. - Thrombosis és embolia utókezelése. - Gangraena diabetica; agyi átáramlási zavarok. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Felnőttek: naponta 150-300 mg (3-szor 1-2 tabl.) Gyermekek és serdülők: 1 éves korig naponta 1-2-szer 12,5 mg (1/4 tbl), 2-6 éveseknek 2-3-szor 25 mg (1/2 tbl.), iskoláskorúaknak 2-3-szor 25-50 mg (1/2-1 tbl.). Kombinált kezelés: egyéb, direkt értágítókkal való egyidejű kezelés egyéni mérlegelést igényel. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok - A készítmény hatóanyagával, a nikotinsavamiddal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. - Friss szívizom infarctus. - Vérzésre való hajlam, haemorrhagiás diathesis. - Májbetegségek. - Aktív ulcus pepticum. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Az előny/kockázat mérlegelése szükséges az alábbi esetekben: - Terhesség. - Diabetes mellitus (különösen magas adagok károsíthatják a glükóz toleranciát). - Köszvény (magasabb adagok hyperuricaemiát okozhatnak). - Hypotensio (súlyosbodhat a nikotinsav vasodilatorikus hatására). - Inaktív ulcus (magas adagok aktiválhatják), illetve gyomor vagy nyombélfekélyre való hajlam. - Glaucoma. - Csökkent májfunkció. Hosszantartó kezelés elején és közben a májfunkciót ellenőrizni kell. A nikotinsav emelheti a vércukorszintet, ezért diabeteses betegeknél periódikus vércukor meghatározás végzendő és szükségessé válhat az antidiabetikum dózis módosítása. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre Nincs adat. 4.9 Túladagolás Tünetei: a bőr jelentős mértékű kipirulása, viszketés, hányás, hasmenés, syncope, súlyos hasi görcsök. Kezelése: Kezelés megszakítása, általános szupportív terápia. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Adrenerg blokkolók: additív értágító hatás következtében orthostatikus hypotensio léphet fel, ha adrenerg blokkoló gyógyszert szedő betegek nikotinsavat is szednek. Andtidiabetikumok: hyperglykaemiát okozhat, diabeteses betegeknél a nikotinsav szedése esetén szükség lehet az inzulin, vagy egyéb antidiabetikumok adagjának módosítására. Acetilszalicilsav: acetilszalicilsav és nikotinsav együttes adása mérsékelheti a nikotinsav hatására kialakuló melegség érzést és kipirulást, huzamos alkalmazása fokozhatja a nikotinsav vérszintjét és toxicitását. Kenodeoxikolsav, urzodeoxikolsav: az epe koleszterin szaturációját növelő, epekőoldásra használt készítmények fokozhatják a nikotinsav antiphyperlipémiás hatását. Klonidin: mérsékelheti a nikotinsav bőr kipirulást okozó hatását. Alkohol: leírtak együttes alkoholfogyasztáshoz és nikotinsav szedéshez csatlakozó delíriumos állapotot, tejsav acidózist. HMG-CoA reduktáz inhibitorok (sztatinok): nikotinsavval együtt adva fokozódhat a myopathia és rhabdomyolysis veszélye. 6.2 Inkompatibilitások Nincs adat. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Szívvetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: arritmia. Érbetegségek és tünetek: kipirulás, hőhullámok, vérnyomáscsökkenés. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hyperaciditás, dyspepsia, nyombélfekély aktiválása, májkárosodás, ezzel összefüggésben májenzim felszaporodás, sárgaság, hányinger, hányás, hasi fájdalom. Előírt adagok esetén a májkárosodás ritka. Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek: csökkent glükóztolerancia, hyperglykaemia. hyperurikaemia, hyperhomocystainaemia. Utóbbiak előfordulása előírt dózisok alkalmazása mellett igen ritka. A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: kipirulás, forróságérzés (főleg arcon, nyakon, fülekben), hőhullámok; ezek a tünetek közvetlenül a gyógyszer beszedése után jelentkeznek és acetilszalicilsav adásával mérsékelhetők. További tünetek: viszketés, urticaria, exanthemák. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: perifériás értágítók, nikotinsav és származékai, ATC kód: C04A C01 A nikotinsav a B komplex csoporthoz tartozó vitamin, ami kisebb adagban értágító, magasabb adagokban antihiperlipémiás hatásokkal rendelkezik. Értágító hatásában valószínűleg a prosztaciklin, valamint a hisztamin felszabadulás játszik szerepet. A nikotinsav vérszint emelkedését kipirulás kíséri. Az értágító hatás a bevételt követő 20. percen belül alakul ki és mintegy 20-60 percig tart. Az antihiperlipidémiás hatás a szérum koleszterin- és triglicerid (VLDL)-szint csökkentésében és az LDL-szint emelésében nyilvánul meg. A mechanizmus nem pontosan ismert (lipoprotein szintézis gátlása a májban, lipoprotein lipáz aktivitás fokozása, szabad zsírsav mobilizáció csökkentése, szterolok kiválasztásának fokozása a széklet útján). A hisztamin felszabadulás gyomor irritációt, fekélyképződést eredményezhet. Magasabb adagokban a nikotinsav fokozza a vér húgysav- és homocisztein szintjét; ez utóbbi az artériás vérátáramlást zavarhatja, ezzel a nikotinsav ilyen irányú hatását mérsékelheti. Normális élettani hatásaként a nikotinsav számos NAD és NADP koenzim részét képezi és elengedhetetlen a szöveti légzéshez szükséges oxido-redukciós folyamatokhoz. Hiányában pellagra alakul ki, ami nikotinsav adásával gyógyítható. A nikotinsav metabolitja, a nikotinamid hasonló élettani hatásokkal rendelkezik, de nincs lipicsökkentő, értágító hatása. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Per os alkalmazást követően a nikotinsav jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből és eloszlik szervekben-szövetekben. Fiziológiás adagokban adva a májban nikotinamiddá metabolizálódik, a beadott terápiás dózisoknak azonban csak egy része alakul nikotinamiddá, a fennmaradó rész változatlan formában a vizelettel ürül. A májban N-methilnikotinamiddá, kisebb részben 2-piridon és 4-piriodon származékokká alakul. Per os alkalmazás után a nikotinsav 45 perc múlva éri el a plazma csúcsot, eliminációs felezési ideje szintén 45 perc. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A nikotinsav egyszeri per os adagban alkalmazva egerekben, patkányokban, nyulakban igen kevéssé toxikus. Ismételt adagolással végzett vizsgálatok nem ismeretesek. Bakteriális (AMES) tesztekben nem mutagén. Igen magas nikotinsav adagokkal kezelt patkányok, nyulak magzataiban csontrendszeri, vagy egyéb makroszkópos eltérés nem volt megfigyelhető. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 20 db, 100 db tabletta PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA PannonPharma Kft. 7720 Pécsvárad Pannonpharma út 1. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-12537/01 ( 20 db) OGYI-T-12537/02 (100 db) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1938. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. augusztus 17. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2019. június 25. 4 OGYÉI/68703/2018 Várandósság,szopt.4.6 Terhesség és szoptatás Terhesség: Nincs adat arra vonatkozóan, hogy előírt dózisok alkalmazása esetén a nikotinsav károsítja az anyát, vagy a magzatokat. Mivel azonban nem történtek kontrollos vizsgálatok a terhességben való biztonságos alkalmazásra vonatkozóan, terhességben csak az előny/kockázat mérlegelése alapján javasolt a kezelés. Szoptatás: A nikotinsav bejut az anyatejbe és értágulatot hozhat létre a magzatokban. Ezért szoptatás ideje alatt alkalmazása kerülendő. | 
