Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Oldatos injekció. Tiszta, színtelen, szagtalan vizes oldat. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóEGIS Gyógyszergyár Zrt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 25 mg prometazin-hidrokloridot tartalmaz (amely egyenértékű 22,16 mg prometazinnal) milliliterenként. Ismert hatású segédanyagok 1,5 mg kálium-diszulfitot és 2 mg nátrium-szulfitot tartalmaz ampullánként (2 ml). A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Hidrokinon, kálium-diszulfit (E228), vízmentes nátrium-szulfit (E221), nátrium-klorid, sósav oldat, nátrium-hidroxid oldat, injekcióhoz való víz. Javallat4.1 Terápiás javallatok * Különböző eredetű allergiás állapotok szimptomatikus kezelése (rhinitis, conjunctivitis, pruritus, urticaria, angiooedema, dermografizmus). * Anafilaxiás reakció adjuváns kezelése (akut tünetek egyéb szerrel, pl. epinefrinnel való megszüntetése után). * Pre- és postoperativ, valamint szülészeti szedáció. * Anesztézia és sebészeti beavatkozások kapcsán jelentkező, valamint postoperativ hányinger, hányás megelőzése, kezelése. * Postoperativ fájdalom adjuváns kezelése (analgetikumok hatásának fokozása). * Utazási betegség megelőzése és kezelése. * Rövid távú szedáció felnőtteknél és gyermekeknél. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőttek Ajánlott adagja 25-50 mg mély intramuszkuláris injekció formájában, vagy sürgősségi esetekben lassú (maximum 25 mg prometazin/perc) intravénás injekció formájában (a 25 mg/ml oldatot injekcióhoz való vízzel 10-szeresre hígítva közvetlenül a beadás előtt). A maximális parenterális adag 100 mg. Idősek Nincsenek specifikus adagolási javaslatok. Gyermekek és serdülők 6,25-12,5 mg 5-10 éves gyermekek számára mély intramuszkuláris injekció formájában. Nem alkalmazható 2 éven aluli gyermekek esetében (lásd 4.3 pont). Az alkalmazás módja Intramuszkuláris vagy intravénás (hígítás után) alkalmazásra. Az intravénás injekciót a legnagyobb elővigyázatossággal kell alkalmazni, elkerülendő az extravasatiót vagy a véletlen intraartériális beadást (lásd 4.4 pont). Az intramuszkuláris injekciót elővigyázatossággal kell alkalmazni, elkerülendő a szubkután beadást, ami lokális nekrózishoz vezethet (lásd 4.4 pont). Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. * Súlyos központi idegrendszeri depresszió, illetve komatózus állapot esetén. * MAO bénítók alkalmazását követően 14 napon belül. * Gyermekeknek 2 éves kor alatt. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések * A fatális kimenetelű légzésdepresszió lehetősége miatt a prometazin nem alkalmazható 2 éven aluli gyermekeknél (lásd 4.3 pont). * 2 éves vagy annál idősebb gyermekeknél a prometazin alkalmazása kellő óvatosságot igényel. A legkisebb hatékony adag alkalmazása javasolt a 2 éves vagy annál idősebb gyermekek esetében és kerülendő a légzésre depresszív hatással rendelkező más gyógyszerek együttes alkalmazása. * Az intravénás injekciót a legnagyobb elővigyázatossággal kell alkalmazni, elkerülendő az extravasatiót vagy a véletlen intraartériális beadást, ami nekrózishoz és gangrénához vezethet. Amennyiben az intravénás alkalmazás során a beteg fájdalmat jelez, meg kell szakítani az injekció beadását, mert ez extravasatio vagy a véletlen intraarteriális beadás jele lehet. Az intramuszkuláris injekciót elővigyázatossággal kell alkalmazni, elkerülendő a szubkután beadást, ami lokális nekrózishoz vezethet (lásd 4.2 pont). * Alkalmazása időskorban - főleg parenterális vagy nagyobb dózisok alkalmazásakor - fokozott elővigyázatosságot igényel a mellékhatások kialakulásának nagyobb valószínűsége miatt. Az idősek különösképpen érzékenyek a prometazin okozta antikolinerg hatások és zavartság vonatkozásában. * Gyermekkorban csak különös körültekintéssel adható, amennyiben a kezelendő tünet eredete nem tisztázott, mert azt esetleg még nem diagnosztizált encephalophatia, Reye-syndroma okozhatja, aminek tünetei és a prometazin mellékhatásai összemosódhatnak. * Reye-syndromára utaló tünetek esetén alkalmazását kerülni kell. * A prometazin elfedheti az ototoxikus gyógyszerek, például szalicilátok okozta ototoxicitas figyelmeztető jeleit. * Továbbá a hányáscsillapítás révén késleltetheti a bélelzáródás vagy az intracranialis nyomásfokozódás korai diagnózisát * Cardiovascularis, vese- és májbetegségben a prometazin-kezelést fokozott elővigyázatossággal kell alkalmazni. * Prometazin - elsősorban parenterális - adásakor cholestatikus icterus előfordulását figyelték meg. * Prometazin a görcsküszöböt csökkenti. Fokozott görcshajlamú betegek kezelésekor, illetve egyéb görcsküszöböt csökkentő gyógyszerekkel való együttadásakor ezt figyelembe kell venni. * Prometazin antikolinerg hatása következtében bizonyos betegségekben (szűk zugú glaucoma, sztenotizáló gyomorfekély, húgyhólyagnyak-obstrukció, prostatahypertrophia) rosszabbodás léphet fel, ezért adásakor fokozott elővigyázatosság szükséges. * Asthma, súlyos légúti megbetegedés esetén a Pipolphen alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. A prometazin sűrűbbé vagy szárazabbá teheti a tüdőváladékot és ronthatja az expektorációt, továbbá potenciálisan fatális lemenetelű légzésdepressziót idézhet elő. * Paradox reakciók. Hyperexcitabilitásról és rendellenes mozgásokról számoltak be betegeknél a prometazin egyszeri alkalmazása után. Amennyiben ilyen reakciók előfordulnak, megfontolandó a prometazin elhagyása és más gyógyszerek alkalmazása. * Potenciálisan halálos kimenetelű Malignus Neurolepticus Syndroma előfordulásáról számoltak be prometazin adagolása során. A Malignus Neurolepticus Syndroma (MNS) tünetei lehetnek: hyperpyrexia, izomrigiditás, alterált mentális státusz, vegetatív instabilitás (például irreguláris pulzus és vérnyomás, tachycardia, dysrythmia). Malignus Neurolepticus Syndroma gyanúja esetén a prometazin adását azonnal meg kell szüntetni. Mivel a MNS ismétlődéséről számoltak be phenothiazinok adása kapcsán, így a prometazin ismételt adását különös gondossággal kell mérlegelni. * Alkalmazása idején szeszesitalt fogyasztani tilos. * A Pipolphen injekció kálium-diszulfitot és vízmentes nátrium-szulfitot tartalmaz, amelyek ritkán súlyos túlérzékenységi reakciókat és hőrgőgörcsöt okozhatnak. * A prometazin injekció fokozhatja a glukóz-toleranciát Ez a gyógyszer kálium-diszulfitot, nátrium-szulfitot és nátriumot tartalmaz Ez a gyógyszer 1,5 mg kálium-diszulfitot (E228) és 2 mg nátrium-szulfitot (E221) tartalmaz 2 ml-es ampullánként, amelyek ritkán súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt okozhatnak. A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz ampullánként, azaz gyakorlatilag "nátriummentes". A készítmény kevesebb mint 1 mmol (39 mg) káliumot tartalmaz ampullánként, azaz gyakorlatilag "káliummentes". 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Prometazin a fizikai és szellemi teljesítőképességet csökkenti, alkalmazásának első szakaszában - egyénenként meghatározandó ideig - járművet vezetni vagy balesetveszéllyel járó munkát végezni tilos. A továbbiakban egyedileg határozandó meg a tilalom mértéke. 4.9 Túladagolás Tünetek A súlyos fokú túladagolás tünetei változóak lehetnek. Gyermekeknél az excitáció, ataxia, koordinációs zavar, athetosis és hallucinációk különféle kombinációja jellemző, míg a felnőttek aluszékonnyá válhatnak és kómába eshetnek. Konvulziók mind felnőttek, mind gyermekek esetében jelentkezhetnek: a kóma vagy izgatottság megelőzheti előfordulásukat. A cardiorespiratoros depressio nem gyakori. Kezelés Amennyiben a beteg ellátására rövidesen a bevitelt követően kerül sor, a prometazin antiemetikus hatása ellenére megengedett a hánytatás alkalmazása. Alternatívaként gyomormosás alkalmazható. A kezelés más tekintetben szupportív jellegű, különös tekintettel a megfelelő légzési és keringési status fenntartására. A konvulziók diazepammal vagy más megfelelő antikonvulziv szerrel kezelendők. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók * Szedativumok, narkotikumok, hipnotikumok, triciklikus antidepresszánsok és trankvillánsok központi idegrendszeri deprimáló hatását potencírozzák, ezért prometazin-kezelés mellett ezek dózisát csökkenteni kell. * Az antikolinerg hatású gyógyszerek hatását fokozza. * Epinefrinnel együtt adva inverz hypotonia, tachycardia alakulhat ki, mivel a prometazin blokkolhatja az alfa-receptorokat, s így az epinefrinre adott presszor választ. * Az antihypertensivumok vérnyomáscsökkentő hatását fokozhatja. * Extrapyramidális tüneteket okozó gyógyszerekkel együtt adva fokozódik a központi idegrendszeri mellékhatások kialakulásának valószínűsége. * A prometazin csökkentheti a görcsküszöböt, és emiatt szükséges lehet az antikonvulzív gyógyszer dózismódosítása. * Allergiás teszt, valamint terhességi teszt a gyógyszer alkalmazása mellett fals pozitív vagy negatív eredményt adhat. * Allergiás bőrpróba előtt 72 órával a prometazin adását fel kell függeszteni, mert gátolhatja a hisztamin-felszabadulást, fals negatív eredményt adhat. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Az alább felsorolt mellékhatások gyakorisága nem ismert, azaz a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg. Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek leukopenia, thrombocytopenia, haemolytikus anaemia, agranulocytosis. Immunrendszeri betegségek és tünetek nagyon ritka esetekben allergiás reakciókról számoltak be, beleértve az urticariát, bőrkiütést, viszketést, angioneurotikus oedemát és anaphylaxiát. Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek anorexia. Pszichiátriai kórképek zavartság, dezorientáció, nyugtalanság, izgatottság (gyermekeknél paradox hyperexcitabilitás alakulhat ki), lidércálmok, fáradtság, euphoria, idegesség, hallucinációk. Idegrendszeri betegségek és tünetek extrapyramidalis tünetek, úgymint oculogyriás krízis, torticollis, nyelv protrusio (valószínűbb nagyobb parenterális adagolás vagy nagy dózisok alkalmazása esetén), tremor, szedáció, aluszékonyság, homályos látás, szédülés, fejfájás, koordinációs zavar, insomnia, konvulziv görcsök. Neuroleptikus malignus szindrómáról (potenciálisan fatális) is beszámoltak. Szembetegségek és szemészeti tünetek homályos látás, diplopia. A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei tinnitus. Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek palpitatio, arrhythmiák, tachycardia, bradycardia. Érbetegségek és tünetek magas vagy alacsony vérnyomás, ájulás. Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek asthma, orrdugulás, légzésdepresszió (potenciálisan fatális) és apnoe (potenciálisan fatális). Emésztőrendszeri betegségek és tünetek hányás, obstipatio, hányinger, szájszárazság, gyomorirritáció. Máj- és epebetegségek, illetve tünetek sárgaság (cholestatikus icterus). A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei bőrkiütés, fotoszenzibilizáció, dermatitis, urticaria. Vese- és húgyúti betegségek és tünetek vizelet-retenció. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, fenotiazin-származékok, ATC: R06AD02 A Pipolphen hatóanyaga a prometazin, fenotiazin-származék, ami az antipszichotikus hatású fenotiazinoktól molekulaszerkezetében különbözik, így jóval gyengébb antipszichotikus hatással rendelkezik. Hatékony H1-receptor blokkoló, valamint kifejezett hányinger-, hányáscsillapító és szedatív hatású vegyület. Hatásmechanizmus Antiemetikus hatását centrális antikolinerg tulajdonsága, valamint a vestibularis ingerlékenység csökkentése, a labirintus funkciójának elnyomása és a nyúltvelői kemoreceptor trigger zónára kifejtett direkt gátló hatása révén fejti ki. Szedatohipnotikus hatásában centrális hisztamin, szerotonin és acetilkolin receptor gátló, valamint alfa-adrenerg stimuláló tulajdonságának lehet szerepe. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A klinikai hatás kezdete intramuscularis adáskor kb. 20 perc, intravénásan adva 3-5 perc. Hatástartalma per os alkalmazáskor általában 4-6 óra, de a hatás eltarthat akár 12 órán keresztül is. A molekula 65-90%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A hatóanyag jelentős mértékben metabolizálódik a májban, a metabolitok elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki. Eliminációs felezési ideje kb. 7-14 óra. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Toxikológiai vizsgálatok során mutagenitásra, carcinogenitásra vagy teratogenitásra utaló eredményt nem tapasztaltak. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 2 ml oldat, törőponttal és kék kódgyűrűvel ellátott, színtelen ampullába töltve. Az ampulla kinyitása (jobbkezeseknél): Tartsa az ampulla testét a bal kéz hüvelykujja és behajlított mutatóujja között. Az ampullára festett pont felfele nézzen (1. ábra)! Fogja az ampulla fejét a másik (jobb) kéz hüvelykujja és behajlított mutatóujja közé úgy, hogy a hüvelykujja takarja a pontot (2. ábra). Nyomja lefelé jobb keze hüvelykujját és bal kéz mutatóujjával tartson ellen, így gyakoroljon közepes és állandó erősségű hajlító mozdulatot anélkül, hogy a két kezét közelebb vinné egymáshoz, vagy távolítaná egymástól (3. ábra). Az ampulla nyaka a hajlítás kezdetétől bármikor eltörhet, anélkül, hogy a törést érezné (4. ábra). 5 × 2 ml vagy 100 × 2 ml. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on, a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Egis Gyógyszergyár Zrt. 1106 Budapest, Keresztúri út 30-38. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI OGYI-T-03086/01 (5 × 2 ml) OGYI-T-03086/02 (100 × 2 ml) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1958. január 1. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. augusztus 24. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2024.02.12. 7 NNGYK/GYSZ/9170/2024 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség A Pipolphen injekciót a terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, csak akkor, ha erre az orvos mérlegelése szerint egyértelműen szükség van. Tekintettel az irritabilitás és izgatottság kockázatára az újszülöttnél, a Pipolphen alkalmazása nem javasolt a szülés előtti 2 hét alatt. Szoptatás A rendelkezésre álló adatok szerint az anyatejbe kiválasztódó mennyiség jelentéktelen, ennek ellenére az irritabilitás és izgatottság kockázata az újszülöttnél mégis fennáll. | 
