Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta. Fehér vagy szürkésfehér, kerek, lapos, metszett élű tabletta, kör alakú "PERITOL" jelzéssel az egyik oldalán és felezővonallal a másik oldalán. A tabletta egyenlő adagokra osztható. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóEGIS Gyógyszergyár Zrt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 4 mg ciproheptadin-hidrokloridot tartalmaz tablettánként (4,30 mg ciproheptadin-hidroklorid-szeszkvihidrát formájában). Ismert hatású segédanyag 128 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása magnézium-sztearát zselatin talkum burgonyakeményítő laktóz-monohidrát (128 mg). Javallat4.1 Terápiás javallatok Allergiás eredetű és viszketéssel járó kórképek, mint például akut és krónikus urticaria, angioneuroticus oedema, gyógyszerexanthema, pruritus, ekzema, ekzematoid dermatitis, kontakt dermatitis, neurodermatitis, rhinitis allergica, rhinitis vasomotorica, szérumbetegség, rovarcsípés kezelése. Carcinoid szindróma (tüneti kezelése). Vascularis típusú fejfájás (migrén, hisztamin-cephalalgia) kezelése. Különböző okokból étvágytalan, leromlott állapotú betegek étvágyának, általános állapotának javítása (pl. anorexia nervosa-ban, idiopathiás anorexia-ban, postinfectiós állapotban, krónikus betegségben, rekonvaleszcenciában, kimerültségben szenvedő betegekben). Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Az adagolást egyénileg kell megállapítani. Az egyszeri adag hatása 4-6 óráig tart. A tartós tünetmentesség biztosítása érdekében a napi adagot több részletben, általában naponta háromszor, ill. szükség szerint gyakrabban szükséges bevenni. A kezelés kezdetekor gyakran jelentkező szedatív hatás miatt az első adagot célszerű az esti étkezés után bevenni. Felnőtteknek a javasolt napi adag 4-20 mg (1-5-ször 1 tabletta), a legtöbb beteg napi 12-16 mg-ot (3-4-szer 1 tabletta) igényel. Javasolt kezdeti adagja naponta 3-szor 4 mg (3-szor 1 tabletta). Krónikus urticaria kezelése: 6 mg naponta 3-szor elosztva (3-szor 1/2 tabletta). Akut migrén esetén: egyszeri 4 mg (1 tabletta). Ha a fejfájás nem szűnik, fél óra múlva az adag ismételhető (újból 1 tabletta adható) 4-6 órán belül összesen legfeljebb 8 mg adható. Migrén fenntartó kezelése:12 mg naponta (3-szor 1 tabletta). A készítményből felnőtteknek naponta maximum 32 mg adható. Különleges betegcsoportok: Idősek Legyengült idős (65 év feletti), magatehetetlen betegeknek nem adható a Peritol, mert érzékenyebbek az antihisztaminok bizonyos mellékhatásaira (szédülés, kábultság, vérnyomásesés) (lásd 4.4 pont). Gyermekek és serdülők A ciproheptadin nem javasolt 2 év alatti gyermekek számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiányossága miatt. Kétéves kor feletti gyermekeknek javasolt napi adagja 0,25 mg/ttkg/nap, illetve 8 mg/m2. Két- és hatéves kor között azonos hatástani csoportba tartozó oldatos gyógyszerforma választandó. Hétéves kortól 14 éves korig a javasolt adag 8-12 mg naponta (2-szer vagy 3-szor 1 tabletta) Amennyiben egy kiegészítő dózis beiktatása szükséges, azt lefekvéskor célszerű bevenni. A napi adag nem haladhatja meg a 16 mg-ot. Májkárosodás Májkárosodásban dóziscsökkentésre lehet szükség, mert májbetegségben a hatóanyag metabolizmusa csökken. Vesekárosodás Vesekárosodásban az adagolás módosítására, dóziscsökkentésre lehet szükség, mivel a hatóanyag nagyobbrészt a vizelettel választódik ki. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok - a készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, - acut asthmás roham, - glaucoma, - sztenotizáló peptikus fekély, pylorus-szűkület, - vizeletretencióval (pl. szimptómás prostata hypertrophia, hólyagnyak-obstrukció) járó állapotok, - MAO-inhibitorok egyidejű használata, - szoptatás (lásd 4.6 pont), - legyengült idős (65 év feletti), magatehetetlen betegek, - újszülöttek, koraszülöttek. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Az antihisztaminokat alsó légúti tünetek - beleértve az asthma tüneteit is -, kezelésére nem szabad alkalmazni. Az antihisztaminok csökkenthetik az éberséget, ugyanakkor, különösen fiatal gyermekeknél, esetenként fokozott nyugtalanságot is okozhatnak. A Peritol nem javasolt 2 év alatti gyermekek számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiányossága miatt (lásd 4.2 pont). A ciproheptadin antikolinerg hatással is rendelkezik, ezért csak óvatosan adható: - az anamnézisben szereplő asthma bronchiale, - emelkedett intraocularis nyomás, - hyperthyreosis, - cardiovascularis megbetegedések, - hypertonia esetén. Az antihisztaminok központi idegrendszeri szedatív mellékhatásai alkohol hatására fokozódhatnak, ezért tilos szeszes italt fogyasztani Peritol szedése alatt (lásd 4.5 pont)! Az antihisztaminok tartós szedése ritkán vérképzőszervi rendellenességeket (leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, anaemia haemolytica) okozhat. Hosszan tartó kezelés során fellépő, más okkal nem magyarázható láz, torokgyulladás, szájnyálkahártya kisebesedés, sápadtság, sárgaság, gyengeség, légszomj, véraláfutás, szokatlan vagy nehezen csillapítható vérzés esetén vérképellenőrzés, vérképzőszervi rendellenség esetén a kezelés felfüggesztése szükséges. Egy tabletta Peritol 128 mg laktózt (tejcukrot) tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban, vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A készítmény, különösen alkalmazásának első szakaszában, csökkenti az éberséget, esetenként szédülést, álmosságot, kábultságot okozhat (lásd 4.8 pont), ezáltal befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezért a kezelés megkezdésekor - egyénenként meghatározandó ideig - járművet vezetni, vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni tilos! A továbbiakban az orvos egyedileg határozza meg a közlekedésben való részvételre, a baleseti veszéllyel járó munka végzésére vonatkozó korlátozást vagy tilalmat. 4.9 Túladagolás Az antihisztaminok szándékos vagy véletlenszerű túladagolásakor központi idegrendszeri depresszió (szedáció, somnolentia, kóma), illetve excitáció, convulsio, keringés-légzésleállás és halál is bekövetkezhet, különösen csecsemőkben és gyermekekben. Antikolinerg (atropinszerű) hatások (szájszárazság, fénymerev, tág pupillák, kipirulás) és gyomor-bélrendszeri tünetek is jelentkezhetnek. Amennyiben hányás spontán nem lép fel, eszméleténél lévő betegnél hánytatást kell megkísérelni. Ha a hánytatás sikertelen, gyomormosás, majd aktív szén adása javasolt. Az aspiráció elkerülése érdekében, különösen csecsemők és gyermekek esetében különös óvatossággal kell eljárni. Életet veszélyeztető központi idegrendszeri tünetek esetén megfelelő tüneti kezelést kell alkalmazni. Sós hashajtók a béltartalom felhígításával hasznosak lehetnek. Központi idegrendszeri stimulánsok használata kerülendő, hypotensio esetén vasopressor kezelés alkalmazható. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók MAO-inhibitorok fokozhatják és elnyújthatják a Peritol antikolinerg hatását. Az antihisztaminok, így a Peritol és az alkohol, valamint a központi idegrendszerre depresszív hatást gyakoroló egyéb gyógyszerek, mint pl. altatók, nyugtatók és szorongásoldók központi idegrendszeri szedatív mellékhatásai összeadódnak. Ezért Peritol szedése során az alkohol fogyasztása tilos, más központi idegrendszeri depresszánsok csak fokozott óvatossággal adhatók együtt. Az anti-szerotonin hatású gyógyszerek, mint pl. a ciproheptadin, befolyásolhatják a szerotoninszintet emelő antidepresszánsok, beleértve a szelektív szerotinin-reuptake gátlókat (SSRI) is, hatását. Ez a depresszió és kísérő tüneteinek fellángolását eredményezheti. A ciproheptadin a triciklusos antidepresszánsok vizeletből való kimutatására használt teszt álpozitivitását okozhatja. Mivel a ciproheptadin és a triciklusos antidepresszánsok túladagolási tünetei hasonlóak, egyidejű túladagolásuk esetén fokozott óvatossággal kell monitorozni a beteget a triciklusos antidepresszáns okozta toxicitás irányában. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A ciproheptadinról nem áll rendelkezésre olyan modern klinikai dokumentáció, ami felhasználható lenne a nemkívánatos hatások gyakoriságának meghatározására, a legtöbb mellékhatásról nincsenek megfelelő adatok az incidencia kiszámításához. Peritol alkalmazásakor a következő mellékhatások fordulhatnak elő: Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Anaemia haemolytica, leukopénia, agranulocytosis, thrombocytopenia. Immunrendszeri betegségek és tünetek Allergiás oedema, anafilaxiás shock. Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek Anorexia, étvágynövekedés. Pszichiátriai kórképek Konfúzió, vizuális hallucinációk, nyugtalanság, izgatottság, idegesség, agresszív magatartás, insomnia, eufória, hisztéria. Idegrendszeri betegségek és tünetek Peritol kezeléskor gyakran jelentkezik álmosság, aluszékonyság. Ez általában átmeneti jellegű. Számos betegnél, akik kezdetben álmosságot panaszolnak, ez a kezelés első 3-4 napja után megszűnik. Emellett szedáció, szédülés, koordinációs zavar, ataxia, remegés, paraesthesia, neuritis, convulsiok, fejfájás, gyengeségérzés is jelentkezhet. Szembetegségek és szemészeti tünetek Homályos látás, akkomodációs zavar (mydriasis), diplopia. A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Acut labyrinthitis, vertigo, tinnitus. Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Palpitatio, tachycardia, extrasystolia. Érbetegségek és tünetek Hypotensio. Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Az orr és garat kiszáradása, a bronchialis váladék besűrűsödése, nehézlégzés, orrdugulás, orrvérzés. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Szájszárazság, hányinger, hányás, epigastrialis diszkomfort, hasmenés, székrekedés. Máj- és epebetegségek, illetve tünetek Cholestasis, hepatitis, májelégtelenség, májfunkciózavar, icterus. A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Allergiás tünetek, mint pl. bőrpír, bőrkiütés, urticaria, ritkán Quincke-oedema, nagyfokú verítékezés, fényérzékenység. Vese- és húgyúti betegségek és tünetek Gyakori vizelési inger, vizeletürítési nehézség, vizeletretenció. A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek Idő előtti menstruáció. Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Irritabilitás, mellkasi nyomásérzés, fáradtság, hidegrázás. Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei Testsúlygyarapodás. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Egyéb szisztémás antihisztaminok, ATC kód: R06AX02 Hatásmechanizmus A készítmény hatóanyaga a ciproheptadin, ami szerotonin és hisztamin antagonista szer. Antikolinerg és szedatív hatása is van. A szerotonin és a H1 receptorokhoz kötődik, és kompetitív módon gátolja a hisztamin és a szerotonin kötődését. A ciproheptadin kísérleti állatokon a szerotonin következő hatásait antagonizálja: bronchoconstrictor hatás (tengerimalacon), vasopressor hatás (kutyán). spazmogén hatás (izolált patkány méhen), oedema-keltő hatás (patkányon), letális hatás (haemophilus pertussis-kezelt egereken). Ezen hatások tekintetében aktivitása egyenlő volt, vagy meghaladta sok specifikus szerotonin-antagonista, mint pl. az 1-benzil-2-metil-5-metoxi-triptám (BAS) és a benzil-2-metil-5-hidroxi-triptamin (BMS) aktivitását. Ezzel szemben más specifikus antihisztaminok, még a leghatékonyabb is, csak kisfokban, vagy egyáltalán nem mutatnak szerotonin antagonista aktivitást. A ciproheptadin kísérleti állatokon a hisztamin következő hatásait antagonizálja vagy blokkolja: bronchoconstrictor hatás (tengerimalacon), vasopressor hatás (kutyán) spazmogén hatás (izolált patkány méhen), aktív és passzív anafilaxiás sokk (tengerimalac és egér), gyomorszekréció fokozó hatás (Heidenhain pouch kutyán). A specifikus antihisztaminokhoz képest szokatlan, hogy a ciproheptadin mind tengerimalacokban, mind egerekben kivédi az anafilaxiás sokkot. Tengerimalacokban az anafilaxiás sokk légzőszervi tünetei az endogén hisztamin-felszabadulásnak tulajdoníthatók, és csökkenthetők specifikus antihisztamin aktivitással rendelkező hatóanyagokkal. Azonban egerekben, ahol inkább a szerotonin-felszabadulásnak lehet szerepe, és a hisztamin-felszabadulás kisebb jelentőségű, a specifikus antihisztaminok csak kismértékben alkalmasak az anafilaxiás reakció kivédésében. Tehát egerekben a ciproheptadin protektív szerepe mögött antiszerotonin hatás állhat. A ciproheptadin gátló hatása a hisztamin-indukálta gyomorszekrécióra szintén szokatlan, mivel a specifikus antihisztaminok nem befolyásolják ezt a folyamatot. Kísérleti állatokra a ciproheptadin étvágyfokozó hatással van. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Általános jellemzők A gyomor-bélrendszerből jól felszívódik. Maximális plazmakoncentrációját a beadást követően 4-8 óra múlva éri el. Az egyszeri adag hatása 4-6 óráig tart, holott az egyszeri 4 mg beadását követően a gyógyszer még 24 óra múlva is kimutatható a plazmában. Nincs kimutatható összefüggés a hatóanyag klinikai hatása és koncentrációja között. A májban nagymértékben metabolizálódik, fő metabolitja a ciproheptadin kvaterner ammónium glükuronid konjugátuma, metabolitjai biológiailag inaktívak. Egyszer adagolt 4 mg ciproheptadin adása után a beadott mennyiség 2-20%-a a széklettel ürül, ebből csak kb. 34% ürül változatlan formában, ez a beadott dózis kevesebb, mint 5,7%-ának felel meg. A beadott mennyiség 40%-ban vizelettel ürül ki a szervezetből, a vizelettel ürülő mennyiség 50%-a metabolitként, 3 napon belül távozik. Napi 12-20 mg ciproheptadin ismételt adagolásakor a vizeletben csak metabolitok formájában mutatható ki. Felezési ideje 16 óra. Különleges betegcsoportok Vesekárosodás Veseelégtelenségben a hatóanyag kiválasztása csökken, ezért az adagolás módosítására lehet szükség. Májkárosodás Májkárosodásban a ciproheptadin metabolizmusának mértéke csökken, emiatt dóziscsökkentésre lehet szükség. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Állatkísérletekben, a hatóanyag maximális dózisainak 32-szeresét per os alkalmazva, illetve subcutan, nem károsította a fertilitást, nem észleltek foetotoxicitást. Patkányokban a hatóanyag javasolt maximális dózisának négyszeresét intraperitoneálisan adagolva, foetotoxicusnak bizonyult. A ciproheptadin nem okozott kromoszóma károsodást emberi lymphocytákban és fibroblastokban in vitro. Nagy adagokban azonban citotoxikusnak bizonyult. Ames tesztben nem fejtett ki mutagén hatást. Hosszú távú carcinogenitási vizsgálatok még nem történtek a hatóanyaggal. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 20, 30, 40, 50, 70, 80, 90, 100 vagy 120 darab tabletta PVC/PVDC//Al buborékfóliában, dobozban. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 30°C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Egis Gyógyszergyár Zrt. 1106 Budapest, Keresztúri út 30-38. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-03385/01 20x PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás OGYI-T-03385/02 30x PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás OGYI-T-03385/03 40x PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás OGYI-T-03385/04 50x PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás OGYI-T-03385/05 70x PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás OGYI-T-03385/06 80x PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás OGYI-T-03385/07 90x PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás OGYI-T-03385/08 100x PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás OGYI-T-03385/09 120x PVC/PVDC//Al buborékcsomagolás 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1971. január 11. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. június 4. 10 A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2023.10.20. 2 OGYEI/65234/2023 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Terhes nőknél történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a ciproheptadin tekintetében. Az állatokon végzett kísérletek nem kielégítőek a terhesség, embrionális- és magzati fejlődés, szülés és a szülés utáni fejlődés tekintetében (lásd 5.3 pont). Emberben a potenciális veszély nem ismert. A Peritolt a terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, csak akkor, ha a kezeléstől várható előnyök meghaladják a kezelés lehetséges kockázatát. Szoptatás Nem ismert, hogy a ciproheptadin kiválasztódik-e az anyatejbe, de mivel szoptatott csecsemőkben potenciálisan súlyos mellékhatásokat okozhat, ezért attól függően, hogy mennyire fontos az anya gyógykezelése, a szoptatás felfüggesztése vagy a gyógyszer szedésének abbahagyása mellett kell dönteni (lásd 4.3 pont). | 
