Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Kenőcs. Fehér színű, enyhe, jellegzetes szagú, lágy, homogén kenőcs. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóEGIS Gyógyszergyár Zrt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 50,0 mg lidokain 1 g kenőcsben. Ismert hatású segédanyag propilénglikol A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Makrogol 4000, propilénglikol, makrogol 300. Javallat4.1. Terápiás javallatok Felnőtteknek helyi érzéstelenítésre - ép bőrfelületen kis beavatkozások előtt (pl. tűbeszúrás) - fogászatban egyes eljárások (protézis felhelyezés, injekció helyének érzéstelenítése) során jelentkező fájdalom csillapítására - proctológiai műszeres beavatkozások, pl. rektoszkóp bevezetése előtt. - postherpeses neuralgiában. 1-12 éves gyermekeknek és serdülőknek: a Lidocain EGIS 50 mg/g kenőcsöt ép bőrön helyi érzéstelenítőként javasolt alkalmazni kis beavatkozások előtt (pl. tűbeszúrás). Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Az adag becslésének módja: Mérési eredmények alapján számított hatóanyag-tartalom 1 cm kenőcs-csíkra: 15,0-16,5 mg lidokain/1 cm kenőcs. Kenőcs-csík alkalmazásával közelítőleg meghatározható a kenőcs mennyisége: 1 g -3 cm kenőcs-csík. Mivel nagyobb mennyiségű kenőcs alkalmazásánál szisztémás hatás is jelentkezhet, 20 cm-nél többet (1/3 tubus) egyszerre nem ajánlott alkalmazni. 24 óra alatt 20 g kenőcsnél többet nem szabad alkalmazni. Gyermekek és serdülők 12 éves kor alatt az adag: 5 mg / testsúlykg, 24 óra alatt maximálisan 2x alkalmazható. Legyengült, idős betegek kezelésekor szükséges lehet a dózis csökkentése. Az alkalmazás módja A bőr, ill. a nyálkahártya kezelésekor a felszínt be kell kenni a kenőccsel, ill. kenőcsös gézlappal kell lefedni. Rektoszkópos vizsgálat előtt mind a nyálkahártyát, mind a műszert be kell a kenőccsel.kenni. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Congestiv szívelégtelenség. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Figyelemmel kell lenni rá, hogy az alkalmazott adag és az alkalmazás területe lehetőleg kicsi legyen, és megelőzzük a kenőcs véletlenszerű lenyelését. Mivel a felszívódásra vonatkozóan nem rendelkezünk megfelelő adatokkal, a Lidocain EGIS 50 mg/g kenőcsöt nem szabad nyílt seben alkalmazni. Ügyelni kell rá, hogy a Lidocain EGIS 50 mg/g kenőcs ne kerüljön a szembe, mert irritációt okozhat. A védőreflexek elvesztése is elősegítheti a szaruhártya sérülését. Ha a kenőcs a szembe került, a szemet azonnal öblíteni kell vízzel vagy nátrium-klorid oldattal és védeni kell, míg az érzékelés visszatér. Szájüregi alkalmazáskor nyelési zavart okozhat, ami aspiráció veszélyével járhat. A száj és a buccalis nyálkahártya zsibbadása miatt nagyobb a harapásos sérülések valószínűsége. Óvatosan alkalmazandó súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, különösen akkor, ha az alkalmazott dózis vagy a kezelt felület alapján valószínű, hogy nagy mennyiségű lidokain szívódik fel. Óvatosan alkalmazható azoknál a betegeknél, akik ingerületvezetési zavarban, nem kompenzált, cardiogen vagy hypovolaemiás shockban vagy szívelégtelenségben szenvednek, Azokat a betegeket, akiket I. vagy III. csoportba tartozó antiarrhythmiás szerekkel kezelnek (pl. tokainide, mexiletin és amiodaron) szoros felügyelet és EKG ellenőrzés alatt kell tartani, mivel a szív-hatások összeadódhatnak. Lidokain kenőccsel kezelt bőrfelületen BCG oltást és más élő vakcinát nem szabad beadni. A lidokain nagy adagban történő gyakori alkalmazása nem javasolt. A Lidocain EGIS 50 mg/g kenőcs propilénglikolt tartalmaz, mely bőr irritációt okozhat. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Nincs arra vonatkozó adat, hogy a kenőcs hatóanyaga befolyásolná a betegek gépjárművezetéshez vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeit. 4.9 Túladagolás Túladagolás esetén, a 4.8 (Nemkívánatos hatások, mellékhatások) fejezetben részletesen felsorolt, központi idegrendszeri, ill. cardiovascularis tünetek jelentkezhetnek. A lidokainnak nincs specifikus ellenszere. Súlyos neurológiai tünetek (konvulziók, központi idegrendszeri depresszió) tüneti kezelést tesznek szükségessé (pl.: antikonvulzív therápia, a légutak szabadon tartása, oxigén adása, esetleg gépi lélegeztetés, cardiovascularis monitorozás). Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A Lidocain EGIS 50 mg/g kenőcs óvatosan alkalmazandó nagyobb adagokban, ill. olyan betegeknél, akik más helyi érzéstelenítőt kaptak, vagy szerkezetileg hasonló egyéb készítményeket szednek (pl. I. csoportba tartozó antiarrhythmiás szereket, mint a tokainid és a mexiletin), mert a toxikus hatások összeadódhatnak. Bár nem végeztek specifikus interakciós vizsgálatot local anaestheticumokkal és III. csoportba tartozó antiarrhythmiás szerekkel (pl. amiodaron), együttes alkalmazásuk fokozott óvatosságot igényel (lásd 4.4 pont). A lidokain clearance-ét csökkentő gyógyszerek (pl. cimetidin vagy béta-blokkolók) potenciálisan toxikus plazmakoncentrációkat okozhatnak, ha a lidokaint ismételt nagy adagokban adják hosszabb időn keresztül. Ezért ezeknek az interakcióknak nincs klinikai jelentősége, ha rövid ideig alkalmazunk lidokain kezelést az ajánlott adagolással. A kenőcs inkompatibilitásáról más anyagokkal lásd a 6.2 pontot. 6.2 Inkompatibilitások A kenőcs inkompatibilis paraffinnal, vazelinnel, cseranyaggal, nehézfémekkel, jóddal, jodidokkal, kátrányokkal, fenol-jellegű vegyületekkel. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A Lidocain kenőcs előírt módon történő használata esetén a szisztémás mellékhatások előfordulása ritka, mivel kis mennyiség jut be a keringésbe. Elsősorban nagy dózisok használata, a hatóanyag gyors felszívódása, túlérzékenység, idiosyncrasia vagy a beteg csökkent toleranciája esetén fordulhatnak elő. A kezelés során a következő mellékhatásokat észlelték, ezeket szervrendszer és gyakoriságuk szerint csoportosítva közöljük: Az alábbiakban használt meghatározások a következő mellékhatás előfordulási gyakoriságokat jelentik: Gyakori (?1/100-<1/10) Nem gyakori (?1/1000 -<1/100) Ritka (>1/10 000 -<1/1000) Nagyon ritka (<1/10 000) Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) Gyakori Nem gyakori Nagyon ritka Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) Immunrendszeri betegségek és tünetek: allergiás reakciók: urticaria, angiooedema, bronchospasmus, legsúlyosabb esetben anaphylaxiás shock Idegrendszeri betegségek és tünetek: központi idegrendszeri izgatottságra, ill. depresszióra utaló tünetek: idegesség, szédülés, álmosság, görcsök, eszméletvesztés, légzésbénulás Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: hypotensio, bradycardia, szívmegállás Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók: átmeneti erythaema, oedema átmeneti érzékelési zavar, viszketés, égő érzés Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Érzéstelenítők lokális használatra, ATC kód: D04A B01 A készítmény hatóanyaga a lidokain, amid típusú membránstabilizáló helyi érzéstelenítő szer. A localanaestheticumok a bőr és a mucosa szenzoros idegvégződéseit blokkolják, azaz lokálisan alkalmazva reverzibilis jelleggel felfüggesztik az idegszövet (idegsejt, idegrost, végkészülék) ingerületvezető képességét. Hatásmechanizmus A lidokain gátolja az inger okozta átmeneti nátrium-permeabilitás fokozódást, és kis mértékben csökkenti a nyugalmi kálium- és nátrium-permeabilitást is. Ezáltal stabilizálja a neuronok sejtmembránját. Az élettani ingerre csökken a depolárizációs válasz, így csökken az akciós potenciál amplitúdója, gátlódik az ingerületvezetés. A helyi érzéstelenítés során az érzéskvalitások közül először a fájdalomérzés szűnik meg, ezt követi a hőérzés és a tapintásérzés megszűnése. A lidokain, mint valamennyi helyi érzéstelenítő, központi idegrendszeri izgató hatású. Ha a lokálisan adott lidokain nagyobb mennyiségben szívódik fel, tremort, nyugtalanságot, extrém esetben klónusos görcsöket okozhat, amit depresszió követ. Cardivascularis rendszerre kifejtett hatása során ingerületvezetési zavarokat, bradycardiát okozhat, és csökkentheti az összehúzódások erejét. A lidokain 0,5-2% fölötti koncentrációban baktericid és antivirális tulajdonságokkal rendelkezik. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás, eloszlás A lokálisan alkalmazott Lidocain kenőcsből felszívódott hatóanyag mennyisége függ a testfelülettől (bőr, nyálkahártya), annak nagyságától és az alkalmazás időtartalmától. 500 mg lidokain transzdermális alkalmazásával már terápiás szisztémás vérszint érhető el. A szérum csúcskoncentrációja az alkalmazást követően 1 óra múlva áll be. Ilyen mennyiség alkalmazását követő 7--8 órán át a lidokain szérumkoncentrációja terápiás tartományban marad. Egyszeri maximális hatóanyag dózis: 300-350 mg. Biotranszformáció A lidokain a májban előbb dealkilálódik, majd hidrolizálódik. Elimináció A metabolitok elsősorban a vizelettel ürülnek ki. Eliminációs felezési ideje 1-2 óra. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Reprodukciós toxikológia Embrio-fetalis fejlődési vizsgálatokban, melyet az organogenezis szakaszában kezelt patkányokon és nyulakon végeztek, nem észleltek teratogén hatást. Nyulakban embriotoxicitást mutattak ki az anyaállat toxikus adaggal való kezelése során. Patkányokban, az utódok csökkent túlélését tapasztalták abban az esetben, ha az anyaállatot a késői terhesség vagy szoptatás időszakában az anyára toxikus, a gesztáció időtartamát is befolyásoló adagban kezelték. Genotoxicitás és karcinogenitás A lidokainnal végzett genotoxicitási vizsgálatok negatívak voltak. Mindazonáltal, a 2,6-xylidinnel végzett genotoxicitási vizsgálatok in vitro genotoxikus potenciált jeleztek a lidokain ezen metabolitjára vonatkozóan. Egy patkányokban végzett karcinogenitási vizsgálatban mind in utero, mind élethosszig tartó post-natalis 2,6-xylidin expozíció mellett az orrüregben, a subcutisban és a májban figyeltek meg daganatot. Állatkísérletekben nagy adag 2,6-xylidine indukált tumorképződést. A lidokain metabolitjáról leírt tumorogenitás klinikai jelentősége nem ismert helyi érzéstelenítsére használt intermittáló alkalmazás mellett. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 20 g kenőcs fehér PE kupakkal lezárt alumínium tubusba töltve. Egy tubus, dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: ? egy keresztes szer. Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN) Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év. A kenőcsöt csak a csomagoláson feltüntetett lejárati időn belül szabad felhasználni. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Egis Gyógyszergyár Zrt. H-1106 Budapest, Keresztúri út 30-38. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-3047/06 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1970.04.29. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010.04.09. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2024. január 16. 6 NNGYK/GYSZ/4398/2024 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség A Lidokain kenőccsel kapcsolatban nincsenek terhességre vonatkozó klinikai adatok. Az állatokon végzett kísérletek nem kielégítőek a terhesség /és-vagy/ embrionális/magzati fejlődés /és-vagy/ szülés /és-vagy/ szülés utáni fejlődés tekintetében (lásd 5.3 pont). Emberben a potenciális veszély nem ismert. Mind állatokban, mind emberben a lidokain átjut a placentán, és felszívódhat az embrionális szövetekbe. Terhes nőknek csak gondos mérlegelést követően rendelhető. Szoptatás A lidokain kiválasztódik az anyatejbe, de olyan kis mennyiségben, hogy terápiás adagok alkalmazása esetén a szoptatott csecsemőre általában nem jelent kockázatot. | 
