Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Halidor 100 mg tabletta Jellegzetes szagú, fehér vagy szürkésfehér, kerek, lapos, peremes tabletta, egyik oldalán "HALIDOR" felirattal. Halidor 50 mg oldatos injekció Kristálytiszta, színtelen oldat, kék és sárga kódgyűrűvel ellátott átlátszó, törőponttal jelölt üvegampullában. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóEGIS Gyógyszergyár Zrt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Halidor 100 mg tabletta 100 mg benciklán-hidrogénfumarát tartalmaz tablettánként. Halidor 50 mg oldatos injekció 50 mg benciklán-hidrogénfumarát tartalmaz ampullánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Halidor 100 mg tabletta talkum, vízmentes, kolloid szilícium-dioxid, karboximetil-keményítő-nátrium, karbomer, magnézium-sztearát, polivinil-acetát, burgonyakeményítő. Halidor 50 mg oldatos injekció nátrium-klorid, injekcióhoz való víz. Javallat4.1 Terápiás javallatok Vascularis kórképek: - Perifériás vascularis kórképek: Raynaud-kór, és egyéb vasospasmuson alapuló acrocyanoticus állapotok, occlusiv verőér-betegségek kezelése. - Agyi vascularis kórképek: cerebrovascularis keringési zavarok adjuváns kezelése. Visceralis görcsoldás: - Gastrointestinalis kórképek: különböző etiológiájú (különösen fertőzéses eredetű) gastroenteritisek, fertőzéses és gyulladásos eredetű colitisek, a vastagbél funkcionális betegségei, tenesmus, postoperativ meteorismus, cholecystitis, cholelithiasis, postcholecystectomiás panaszok, az Oddi-sphincter dyskinesisével járó motilitászavarok, más gyógyszerekkel kombinálva ulcus ventriculi és duodeni esetén. - Urológiai kórképek: hólyag-tenesmus, adjuvánsként nephrolithiasis esetén (analgetikumokkal kombinálva ureter-colicában), eszközös vizsgálatokhoz előkészítésre. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Vascularis kórképek: Halidor 50 mg oldatos injekció Vascularis kórképekben az infúziós adagolás előnyös lehet, napi 200-300 mg-os adagban (2-3 részletben). Az infúziót lassan, kb. 1 óra alatt javasolt beadni. Halidor 100 mg tabletta A panaszok fennállásáig kúraszerűen, 3×1 tabletta naponta, ami súlyos esetben 3×2 tablettára is emelhető. Visceralis görcsoldás: Halidor 50 mg oldatos injekció Akut esetben 2-4 ampulla iv., fiziológiás NaCl oldattal 10-20 ml-re hígítva és lassan befecskendezve, vagy 1 ampulla im. adása javasolt. Halidor 100 mg tabletta Egyszeri adag 1-2 tabletta, naponta legfeljebb 4 tabletta. Kúraszerűen naponta 3×1 tabletta 3-4 héten át, majd 2×1 tabletta naponta, amíg a panaszok fennállnak. Az alkalmazás módja Halidor 50 mg oldatos injekció Intravénás vagy intramuscularis alkalmazásra. Halidor 100 mg tabletta Szájon át történő alkalmazásra. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok - A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, - Súlyos légzési, vese- vagy májelégtelenség, - Dekompenzált szívelégtelenség, acut myocardialis infarctus, AV-blokk, - Epilepsia vagy fokozott görcskészség, - Apoplexia cerebri a közelmúltban, - Agyi trauma az elmúlt 12 hónap során, - Terhesség, szoptatás (relatív kontraindikáció). Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Parenteralisan alkalmazva a kezelés helyét lehetőleg váltogatni kell, mert endothel-károsodást, thrombophlebitist okozhat. Parenteralisan nem adható keringési és légzési elégtelenségben, collapsus-hajlam esetén, valamint vizeletretencióval járó prostatahypertrophiában (a hólyagizomzat tónusának csökkentésével fokozza a retenció mértékét). Tartós adagolásakor kb. 2 havonta laborkontroll javasolt. Halidor 100 mg tabletta A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag nátriummentes. Halidor 50 mg oldatos injekció A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz ampullánként, azaz gyakorlatilag nátriummentes. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Alkalmazásának kezdeti szakaszában a gépjárművezetés, és a balesetveszéllyel járó munka végzése fokozott óvatosságot igényel. 4.9 Túladagolás Tünetek Túladagolás során előfordulhat tachycardia, vérnyomásesés, collapsus-hajlam, incontinentia, ezenkívül álmosság, nyugtalanság, súlyos esetben epileptiform görcsök jelentkezhetnek. Kezelés A benciklánnak ismert antidotuma nincs. Túladagolás esetén gyomormosás és tüneti terápia alkalmazandó. Convulsiók esetén benzodiazepin adása javasolt. Dializálhatóságára vonatkozóan nincs adat. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Óvatosan adható együtt: - Anesztetikumokkal és szedatívumokkal - hatásuk fokozódhat, - Szimpatomimetikumokkal - pitvari és kamrai tachyarrhythmia veszély, - Hypokalaemiát okozó gyógyszerekkel, kinidinnel - proaritmogén hatásuk összeadódik, - Digitálisszal - digitálisz-túladagolásban fokozódik az arrhythmiák előfordulásának valószínűsége, - Béta-blokkolókkal - míg ezek csökkentik, addig a benciklán növeli a szívfrekvenciát, így együttadáskor a béta-blokkoló dózisát esetleg módosítani kell, - Kalciumcsatorna-blokkolókkal és egyéb vérnyomáscsökkentő hatású szerekkel - hatásfokozódás, - Olyan gyógyszerekkel, melyek mellékhatása a görcskészség fokozódása - ezen hatásuk összeadódhat, - Acetilszalicilsavval - a thrombocytaaggregatiót gátló hatás fokozódás. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Szervrendszer Mellékhatás Immunrendszeri betegségek és tünetek: allergiás tünetek Pszichiátriai kórképek: ritkán átmeneti zavartság, hallucinációk Idegrendszeri betegségek és tünetek: szórványosan központi idegrendszeri gócjelek. Jelentős túladagolás esetén tónusos-klónusos görcsök léphetnek fel. nagyon ritkán nyugtalanság, fejfájás, szédülés, járászavar, tremor, álmosság, alvászavar, memóriazavar Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: elvétve előfordulhat pitvari és kamrai tachyarrhythmia (főként más proaritmogén gyógyszerekkel együtt adva). Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: szájszárazság, gyomorfájdalom, teltségérzés, hányinger, hányás Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók: rossz közérzet, testsúlynövekedés, vénás adásnál thrombophlebitis. Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei: GOT-, GPT-szint átmeneti emelkedése; fehérvérsejtszám-csökkenés. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Perifériás értágítók, Egyéb perifériás értágítók, ATC kód: C04A X11 Hatásmechanizmus A benciklán az emberi szervezetben vazodilatátor hatását főképpen a Ca2+-csatornák, kisebb mértékben pedig a szimpatikus ganglionok blokkolása révén fejti ki. Egyes adatok szerint dózisfüggően gátolja a Na/K-ATP-ázt, gátolja a thrombocyta-aggregatiót, és növeli a vörösvértestek flexibilitását. Hatása érvényesül a perifériás erekben, coronariákon és agyi erekben. Spazmolitikus hatást fejt ki ezen kívül a viszcerális simaizmokban is (gyomor-bélrendszer, húgy-ivarszervek, légutak). Valamelyest növeli a pulzusszámot. Ismert minor trankvilláns hatása. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás és eloszlás A benciklán a béltraktusból jól felszívódik. Maximalis plazmakoncentrációját kb. 2-8 óra alatt (általában 3 óra) éri el. Oralis biohasznosulása 25-35% a hepaticus first-pass effektus miatt. 30-40%-ban szérumfehérjékhez, 30%-ban vörösvértestekhez, 10%-ban vérlemezkékhez kötődik, 20%-a pedig szabad formában van jelen a vérben. Biotranszformáció A májban metabolizálódik, döntően két úton: dezalkiláció útján demetilezett származékok, az éterkötés felhasadásával kezdődően pedig benzoesav, illetve végső soron hippursav keletkezik. Elimináció Legnagyobb hányada a vizelettel választódik ki, elsősorban metabolitok formájában, 2-3%-ban pedig változatlanul. A metabolit formájában ürülő mennyiség fő tömege (90%) konjugálatlan formában távozik, és csak kisebb része ürül konjugált formában, ez utóbbinak kb. fele glükuronsavhoz kötve. Eliminációs felezési ideje 6-10 óra, ami nem változik időskorban, vese- vagy májkárosodás esetén. Teljestest clearance-e kb. 40 l/óra, renalis clearence-e kevesebb mint 1 l/óra. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Az erre vonatkozó vizsgálatok nem észlelték a készítmény mutagén és karcinogén hatását. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése Halidor 100 mg tabletta 20 db tabletta fehér, műanyag garanciazáras, mozgáscsillapítóval ellátott Sanner kupakkal lezárt barna üvegben, dobozban. Halidor 50 mg oldatos injekció 2 ml kristálytiszta, színtelen oldat, kék és sárga kódgyűrűvel ellátott, átlátszó, törőponttal jelölt üvegampullában. Csomagolás: 10 db ampulla/doboz Az ampulla kinyitása (jobbkezeseknél): Tartsa az ampulla testét a bal kéz hüvelykujja és behajlított mutatóujja között. Az ampullára festett pont felfele nézzen (1. ábra)! Fogja az ampulla fejét a másik (jobb) kéz hüvelykujja és behajlított mutatóujja közé úgy, hogy a hüvelykujja takarja a pontot (2. ábra). Nyomja lefelé jobb keze hüvelykujját és bal kéz mutatóujjával tartson ellen, így gyakoroljon közepes és állandó erősségű hajlító mozdulatot anélkül, hogy a két kezét közelebb vinné egymáshoz, vagy távolítaná egymástól (3. ábra). Az ampulla nyaka a hajlítás kezdetétől bármikor eltörhet, anélkül, hogy a törést érezné (4. ábra). 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Intravénás beadáshoz az ampulla tartalma 0,9%-os NaCl oldattal hígítható. Megjegyzés: ? (egy kereszt jelzés) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Halidor 100 mg tabletta Különleges tárolást nem igényel. Halidor 50 mg oldatos injekció Legfeljebb 25°C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam Halidor 100 mg tabletta: 5 év Halidor 50 mg oldatos injekció: 3 év 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Egis Gyógyszergyár Zrt. H-1106 Budapest, Keresztúri út 30-38. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI OGYI-T-3318/01 Halidor 50 mg oldatos injekció OGYI-T-3318/02 Halidor 100 mg tabletta 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1967. január 1. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. június 9. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2021. január 12. 7 OGYÉI/70256/2020 OGYÉI/73346/2020 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Állatkísérletes adatok nem utaltak a szer embriotoxikus, illetve teratogén hatásra. Bár széleskörű humán felhasználása során sem észleltek embriotoxikus hatást, adása az első trimeszterben nem ajánlott. Szoptatás Adatok hiányában alkalmazása a szoptatás idején megfontolást igényel. | 
