Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakodinámiás csoport: Egyéb ásványi anyagok, magnézium, ATC kód: A12CC

1) Magnézium:

Az élethez nélkülözhetetlen ásványi anyag, amely a szervezet csaknem valamennyi funkcióját befolyásolja.

A legfontosabbak ezek közül:
- az energia metabolizmus nélkülözhetetlen eleme. A kémiai energiát raktározó ATP csak magnézium só formájában képes az energiatermelő folyamatba belépni, amely folyamatot katalizáló enzim kofaktora szintén a magnézium.
- csontok és fogak alkotó eleme.
- szabályozza a sejtmembránok permeabilitását, amelyek közül a legfontosabbak a plazma- és mitokondriális membránok. Következményeként az érfalak rugalmassága nő, a szívizom összehúzódó képessége javul, csökken a ritmuszavarhoz vezető állapot kialakulásának valószínűsége.
- több mint 300 enzim működésében vesz részt.
- védi a sejtet a túlzott mennyiségű kalcium felvételtől.
- közvetve fokozza az antioxidáns védekező rendszer aktivitását.
- kalcium antagonista, és mint ilyen szabályozó szerepet tölt be számos biokémiai folyamatban.
- csökkenti elsősorban a terhesség során fellépő görcsös állapotok (eclampsia, pre-eclampsia) kialakulásának valószínűségét.
- antithrombotikus hatás.

A magnéziumhiány oka lehet:
- fokozott fizikai igénybevétel
- terhesség és szoptatás idején növekedett szükséglet
- egyoldalú, hiányos táplálkozás (diéta, fogyókúra)
- emésztési, felszívódási zavarok (bélbetegségek)
- fokozott magnéziumvesztés (hasmenés, égési sérülés, egyes vizelethajtók szedése)
- bizonyos speciális gyógyszeres kezelés (egyes antibiotikumok, immunszupresszív készítmények, kemoterápiás gyógyszerek)

Az alábbi tünetek együttes előfordulása magnéziumhiányra utalhat:
- idegesség, ingerlékenység, koncentrálóképesség zavara, átmeneti fáradtság, enyhébb alvászavarok, enyhe szorongás,
- a szorongás jeleként emésztőrendszeri görcs vagy szívdobogásérzés (kardiális rendellenesség nélkül),
- izomgörcsök (lábikragörcs), zsibbadás.

Magnéziumhiány esetén fokozódik a neuronális és a muscularis ingerlékenység, tremor, ataxia, szívritmuszavarok, tachycardia léphetnek fel, csökkenhet a stressztűrő képesség.
Magnézium kiegészítés javíthat ezeken a tüneteken.

2) B6-vitamin

- mint koenzim, részt vesz a fehérje anyagcserében (transzaminálás, dekarboxilezés, deaminálás, transzszulfurálás, triptofán nikotinsavvá alakítása, hemoglobin szintézis)
- mint koenzim, részt vesz a szénhidrát és zsírsav anyagcserében (glikogén átalakítása glükóz-1-foszfáttá, linolsav átalakulása arachidonsavvá, stb.)

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Az egyes komponensek fő farmakokinetikai tulajdonságai:

1) Magnézium

Felszívódás: aktívan történik a vékonybél felső szakaszán, a folyamatot az 1,25-dihydroxycholecalciferol fokozza. A tényleges felszívódás a bevitt adag kb. 30-40%-a.
A magnézium-citrát és a magnézium-oxid kitűnő felszívódási profillal rendelkezik.
Transzport: speciális, ATP-t igénylő transzport fehérjék szabályozzák a plazma- és mitochondriális magnézium transzportot (Ca++-Mg++-ATP-ase enzimek), ahol a kalcium és magnézium általában ellentétes mozgást végez.
Biológiai hasznosulás-eloszlás: a magnézium közel 50%-a a csontokban (ebből kb. 30% a kicserélhető pool), 45%-a intracellulárisan és 5%-a az extracelluláris folyadékban helyezkedik el. 30%-ban különböző plazmafehérjékhez kötött. A normál plazmakoncentráció 0,75-1,20 mmol/l.
Tárolás: döntően a csontokban és fogakban nem kicserélhető frakcióban, de van a vázizomzatban, vesében, májban és a szívben is.
Kiválasztás: a vesében történő folyamat eredője a magnézium megőrzése, a nettó kiválasztás kb. 3-5%, a visszaszívódás döntően a vese proximális tubulusaiban (a Henle-kacs felszálló szárában) jön létre.
Valamennyi komponens metabolizmusa lényegesen csökken vese-, ill. májelégtelenségben.

2) B6-vitamin

Felszívódás: a B6-vitamin különböző formái döntően passzív diffúzió útján szívódnak fel a jejunumban és az ileumban.
Transzport: a B6-vitamin döntő formája a vérben a piridoxal-foszfát, amely a szabad piridoxalhoz hasonlóan szorosan kötődik plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz). A piridoxal nagyobb mértékben képes a sejtmembránokon átjutni, mint foszfát formája.
Biológiai hasznosulás-eloszlás: a sejtmembránon átjutott piridoxalt egy kináz ismét foszforilálja és így a szöveti forma ismét a piridoxal-foszfát lesz.
Tárolás: két formában történik, részben pirodoxal-foszfát, másrészt piridoxamin-foszfát alakban. Fehérjékhez kötötten nagyobb mennyiség a májban, a vesében, az agyban, az izmokban és a lépben található.
Kiválasztás: fő metabolitja a vizeletben a 4-piridoxinsav.

Valamennyi komponens metabolizmusa lényegesen csökken veseelégtelenségben.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nincs olyan preklinikai adat, amely a szer klinikai alkalmazását befolyásolná.