Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók
ATC kód: N02B A51

Farmakológiai hatások:
Etilmorfin-hidroklorid: centrális támadáspontú köhögés- és fájdalomcsillapító.
Koffein: pszichostimuláns. A koffein elsősorban az agykéregre és a nyúltagy légző- és vasomotor centrumára hat izgatólag. A nemkábító fájdalomcsillapítók hatását fokozza.
Paracetamol: Láz- és fájdalomcsillapító. A prosztaglandin-szintézis (főleg központi idegrendszerbeli) gátlásával fejti ki analgetikus és antipyretikus hatását. Gyenge gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik.
Acetilszalicilsav: fájdalomcsillapító, gyulladásgátló és lázcsillapító hatású.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Etilmorfin-hidroklorid:
A gyomor-bélnyálkahártyán keresztül jól felszívódik, a plazmafehérjékhez kötődik. Metabolizációja a májban történik, eliminációja főként a vizelet útján történik. Kis mennyiség a széklettel és a verejtékkel is ürül. Az anyatejbe minimális mennyiség jut be, viszont terhességben nem szabad adni, mert a méhlepényen keresztül bejut a magzati keringésbe.

Koffein:
Orálisan vagy parenterálisan alkalmazva egyaránt jól felszívódik. Metabolizációja a májban történik. A koffein kevesebb, mint 5%-a ürül változatlan formában. Terápiás dózisban az elimináció elsőrendű kinetikát követ, nagyobb koncentrációban azonban nulladrendűvé válik a kinetikája, aminek következtében a plazmaszint hirtelen megemelkedik, és a hatóanyag toxicitása fokozódik.

Paracetamol:
A gyomor- és béltraktusból gyorsan és majdnem teljes mértékben felszívódik. A testnedvekben gyorsan megoszlik. A plazmafehérjékhez kevésbé kötődik.
A maximális plazmakoncentrációja 30-60 perc alatt alakul ki. A plazma felezési idő 1,5-2,5 óra. A hatásmaximum és az átlagos 4-6 órás hatásidő összefügg a plazmakoncentrációval.
A májban metabolizálódik. Két fő metabolitja: 60-80% glukuronidként, 20-30% szulfát-konjugátumként és kevesebb, mint 5% változatlan formában ürül ki a vizelettel. Kis részben (kevesebb, mint 4%-ban) citokróm P450 hatására metabolizálódik, és glutationnal konjugálódva méregtelenítődik. Súlyos túladagolás esetén ez utóbbi metabolit mennyisége emelkedik, és májkárosodást okoz.

Acetilszalicilsav:
Az acetilszalicilsav rövid idő alatt és teljes mértékben felszívódik a tápcsatornából, maximális plazmakoncentrációját 60-120 perc alatt éri el. A felszívódás alatt és után az acetilszalicilsav fő metabolitjává, szalicilsavvá alakul. Az acetil-csoport a gastrointestinális mucosan való áthaladáskor hidrolízis útján kezd lehasadni, de ez a folyamat főleg a májban megy végbe.
Az acetilszalicilsav kevésbé kötődik a plazmafehérjékhez, látszólagos eloszlási térfogata csekély (kb. 10 liter). Metabolitja, a szalicilsav erősen és a plazmakoncentráció függvényében (nonlineáris) kötődik a plazmafehérjékhez. Alacsony plazmaszint esetén a szalicilsav kb. 90%-a albuminkötésben kering. A szalicilsav kiterjedten eloszlik a szervezet szöveteiben és a testnedvekben, beleértve a központi idegrendszert, illetve az anyatejet és a magzati szöveteket is.
A natív acetilszalicilsav eliminációs felezési ideje 15-20 perc, fő metabolitjának, a szalicilsavnak 2-3 óra. Nagy adagok adása után a metabolikus enzimek telítése miatt ez az idő 5-18 órára hosszabbodhat.
Az acetilszalicilsav kb. 90%-ban metabolitok formájában a vizelettel ürül ki a szervezetből.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nincs megfelelő adat.