Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Sebek és fekélyek kezelésére szolgáló készítmények, ATC kód: D03A X03

A dexpantenol - a Bepanthen hatóanyaga - a sejtekben gyorsan pantoténsavvá alakul át, mely a B-vitamin komplex csoportba tartozik, így ugyanazzal a hatással rendelkezik. A dexpantenol prekurzora a pantoténsavnak, mely egy farmakológiailag aktív származék. Előnye, hogy stabilabb a pantoténsavnál és lokális alkalmazásnál gyorsabban felszívódik. Felszívódás után gyorsan pantoténsavvá alakul.

A pantoténsav az alapvető fontosságú koenzim A (CoA) alkotórésze. Acetil-koenzim A formájában a CoA minden sejt anyagcseréjében központi szerepet játszik. A pantoténsav így elengedhetetlenül szükséges a bőr és a nyálkahártyák felépítéséhez és regenerációjához.
A Bepanthen kenőcs magas (25%) lanolin-tartalmának köszönhetően szemi-okkluzív réteget képez, így biztosítja a légcserét, illetve a vízpára távozását ("légzést"), támogatva a bőr természetes szemi-okkluzív védőszerepét.

In vitro tanulmányok a dexpantenol és metabolitja, a pantoténsav, stimuláló hatását mutatták ki a fibroblaszt és keratinocita proliferációra, migrációra és kemotaxisra, mely a hegesedésnek és hámosodásnak indikátora a sebgyógyulási folyamatban. Az in vitro eredmények alapján a randomizált, placebokontrollos vizsgálatok kimutatták a dexpantenol hatásosságát a minor bőrléziók és a különböző eredetű nyálkahártyák kezelésében.

A dexpantenol kedvező a sebgyógyulásban és a gyulladás csökkentésben. Standardizált bőrirritáció, gyulladás és felületi sebek esetén egészséges alanyoknál a dexpantenol bizonyítottan gyulladásellenes és kimutatható sebgyógyító hatással rendelkezik, hasonlítva a vivőanyaghoz és más helyi terápiákhoz, még a hidrokortizon (bőrgyulladás elleni) terápiákat is beleértve. A dexpantenol klinikailag bizonyítottan kedvező különböző típusú bőr- és nyálkahártya léziókra, mint a mellbimbó berepedése, akut és krónikus fekélyek, banális égések, a pelenkával fedett területek bőrrendellenességei, radioterápia utáni bőrreakciók, bőrátültetés, orrnyálkahártya. A dexpantenol széles körben használt és jól bevált a klinikai gyakorlatban. A klinikai vizsgálatokban a dexpantenol jól tolerálhatónak bizonyult, nemcsak a bőrlézióknál, hanem nyálkahártyákon is.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás
A dexpantenol gyorsan felszívódik a bőrről. Azonnal pantoténsavvá alakul és belekerül az endogén pantoténsav-körforgásba.

Eloszlás
A pantoténsav a vérben plazmafehérjékhez kötődik (főleg béta-globulinhoz és albuminhoz). Egészséges felnőttben a vér 500-1000 mikrogramm/l, a szérum 100 mikrogramm/l mennyiségben tartalmazza.

Metabolizáció
Felszívódás után a dexpantenol gyorsan átalakul pantoténsavvá, mely a koenzim-A része és tovább nem metabolizálódik, hanem változatlan formában kiürül.

Elimináció
A pantoténsav nem bomlik le a szervezetben, így változatlan formában ürül ki. Per os alkalmazás után 60-70%-a a vizelettel, a maradék a széklettel ürül. Felnőttek 2-7 mg-ot, gyermekek 2-3 mg-ot ürítenek a vizelettel naponta.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Akut toxicitás
A pantenol, a pantoténsav és ezek sói nem toxikus vegyületek. Egereknél per os adagolás után a dexpantenol LD50 értéke 15 g/ttkg volt. Két másik egyszeri dózisú, egereken végzett akut toxicitási vizsgálatban 10 és 20 g/ttkg-os orális dexpantenol adagok nem voltak letálisak, illetve nem okozták az összes állat pusztulását.

Szubakut toxicitás
Patkányoknak 20 mg-os és kutyáknak 500 mg-os dexpantenol adagokat adva naponta 3 hónapon keresztül toxikus hatások és hisztopatológiai elváltozások nem voltak megfigyelhetők.
24 patkánynak 6 hónapon át napi 2 mg dexpantenolt adtak per os. Nem számoltak be hisztopatológiai elváltozásokról. 6 hónapon keresztül kutyáknak napi 50 mg/ttkg, majmoknak napi 1 g kalcium-pantotenátot adva semmilyen toxikus tünet vagy hisztopatológiai elváltozás nem volt tapasztalható.