Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Lágy kapszula. Ovális, barna, átlátszatlan, lágy kapszulába töltött 462-537 mg töltettömegű, narancssárga paszta. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 100 mg ubidekarenont tartalmaz lágy kapszulánként. Ismert hatású segédanyag 297 mg finomított szójababolajat tartalmaz lágy kapszulánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Kapszulatöltet: RRR-?-tokoferol (E-vitamin), hidrogénezett növényi olaj, finomított szójababolaj. Kapszulahéj: vörös vas-oxid (E172), fekete vas-oxid (E172), glicerin, zselatin. Javallat4.1 Terápiás javallatok Igazolt koenzim Q10-hiány esetén, kiegészítő terápia a krónikus szívelégtelenség tüneteinek enyhítésére. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás A lágy kapszula kizárólag szájon át szedhető. A szokásos dózis 100-200 mg naponta. Ha a javasolt napi dózis 200 mg, ezt két részre kell osztani, 100 mg reggel és 100 mg este. Erre a szaturációs hatás miatt van szükség, a dózis növelésével ugyanis az ubidekarenon felszívódásának hatékonysága visszaesik. A kezdeti 200 mg/nap adagolás kiegészítő terápiaként alkalmazható a szokásos kezelés mellett. Hat hónap elteltével a beteg tüneteinek változása és monitorozása alapján napi 100 mg fenntartó dózisra csökkenthető. A kapszulát étkezés közben (a felszívódás optimalizálása, valamint a nemkívánatos gyomor- és bélrendszeri hatások valószínűségének minimalizálása érdekében) és bőséges mennyiségű vízzel javasolt bevenni. Amennyiben nehézségbe ütközik a Myoqinon 100 mg lágy kapszula lenyelése, a lágy kapszula szétvágható és a tartalma kanálba kinyomva önmagában vagy étellel együtt lenyelhető. Gyermekek és serdülők Gyermekek és serdülők számára nem ajánlott, mivel nincs elegendő tapasztalat. Idősek Nincs szükség dózismódosításra. Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek Nincs szükség dózismódosításra. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Ne alkalmazza a készítményt ismert földimogyoró- vagy szójaallergia esetén. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Az ubidekarenon csökkentheti a magasvérnyomás-betegségben szenvedő betegek vérnyomását; a megfigyelt csökkenés a kezeletlen magas vérnyomású betegeknél és a vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szedő betegeknél hasonló volt (lásd a 4.5 pontot). Nagymértékű vérnyomáscsökkentő hatást nem figyeltek meg. Gyermekek és serdülők A Myoqinon 100 mg készítmény szedése gyermekek és serdülők számára nem javasolt, mert nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat. Szójaolaj A készítmény 297 mg finomított szójababolajat tartalmaz lágy kapszulánként. A készítmény alkalmazása földimogyoró- vagy szójaallergia esetén ellenjavallt (lásd 4.3 pont). 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A Myoqinon 100 mg lágy kapszula várhatóan nem befolyásolja a gépjárművezetéshez, illetve a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták. 4.9 Túladagolás Túladagolásról eddig nem számoltak be. Klinikai vizsgálatokban több hónapon át 600 mg/nap dózisú ubidekarenon adásánál sem jelentettek súlyos nemkívánatos hatásokat. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Bizonyos esettanulmányok felvetik, hogy egyes betegeknél az ubidekarenon csökkentheti a kumarin típusú (K-vitamin-antagonista) antikoaguláns gyógyszerek (warfarin, fenprokumon, acenokumarol) hatását. Javasolt a Myoqinon 100 mg lágy kapszulával végzett terápia kezdete és vége után néhány héttel ellenőrizni a koagulációs időt (INR) annak meghatározására, hogy szükséges-e módosítani az antikoaguláns adagolásán. Egy klinikai vizsgálat, melybe 21 stabil warfarin-terápiában részesülő beteget vontak be, azt mutatta, hogy a 4 héten át szedett napi 1×100 mg Myoqinon lágy kapszula nem volt hatással az INR értékére. Az ubidekarenon csökkentheti a magas vérnyomásban szenvedő betegek vérnyomását. Javasolt a vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szedő betegek vérnyomásának ellenőrzése az ubidekarenonnal végzett terápia során. Nagy dózisú E-vitamin (350 mg) egyidejű adása csökkenti az ubidekarenon vérszintjének elvárt növekedését. Klinikai vizsgálatokban 34 inzulin-kezelésben részesülő I. típusú cukorbeteg kapott naponta 1×100 mg Myoqinon lágy kapszulát vagy placebót 3 hónapon át; illetve 24 csak diétával vagy diétával és szulfanilurea típusú gyógyszerrel beállított II. típusú cukorbeteg kapott naponta 2×100 mg Myoqinon lágy kapszulát 6 hónapon át, és ez nem befolyásolta a glikémiás kontrolljukat. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Az ubidekarenon általában jól tolerálható. Az ubidekarenon kapcsán jelentett nemkívánatos hatások között szerepelnek a gyomor- és bélrendszeri tünetek, a fejfájás, szédülés és bőrreakciók. A tünetek általában enyhék, és a kezelés folytatásával gyakran csillapodnak. A dózis átmeneti vagy tartós csökkentése mérlegelhető, ha a nemkívánatos hatások nem múlnak el. Alkalmanként beszámoltak ingerlékenységről és szédülésről, de összefüggésüket az ubidekarenon alkalmazásával nem igazolták. Nagy dózisú ubidekarenon alkalmazása esetén alkalmanként megfigyelték a szérum aminotranszferázszintjének enyhe mértékű emelkedését, de májtoxicitást nem jelentettek. A nemkívánatos hatások előfordulásának osztályozására a következő (MedDRA szerinti) terminológiát használjuk: * nagyon gyakori: ? 1/10; * gyakori: ? 1/100 - < 1/10; * nem gyakori: ? 1/1000 - < 1/100; * ritka: ? 1/10 000 - < 1/1000; * nagyon ritka: < 1/10 000; * nem ismert: a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg. Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a nemkívánatos hatásokat csökkenő súlyossági sorrendben közöljük. MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák MedDRA szerinti szervrendszerek Ritka Nem ismert Idegrendszeri betegségek és tünetek fejfájás szédülés - Emésztőrendszeri betegségek és tünetek hányinger székrekedés hasmenés gyomortáji fájdalom emésztési zavar - A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei - bőrkiütés viszketés Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Egyéb szívgyógyszerek, ATC kód: C01EB09 A koenzim Q10 vitaminszerű anyag, mely a mitokondriumokban a légzési lánc elektrontranszportjában játszik lényeges szerepet. Antioxidáns szerepe is van, azaz védi a molekulákat és sejteket az oxidatív stressztől. A koenzim Q10 a szervezet minden élő sejtjében jelen van; koncentrációja a szívben, a májban, a vesében és az izomszövetben a legmagasabb. Krónikus szívelégtelenségben csökkent koenzim Q10-szinteket találtak, és a szívizom koenzim Q10 tartalma korrelált a szívelégtelenség súlyosságával. A viszonylag alacsony szérum koenzim Q10-szint kiegyenlíthető volt szájon át alkalmazott ubidekarenon adásával. A szokásos gyógyszeres kezelésben részesülő, krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél javulást értek el a kiegészítő kezelésként adott ubidekarenonnal, különösen azoknál, akiknél viszonylag alacsony koenzim Q10-szintet találtak. A verőtérfogat-index szignifikáns javulást mutatott nyugalomban és terhelés hatására is; csökkent a nyugalmi pulmonális artériás vérnyomás és az 1 perc terhelésnél mért pulmonális kapilláris éknyomás. A koenzim Q10-nek tulajdonítják a megjavult szívizomfunkciót eredményező fokozott ATP szintézist. A koenzim Q10 antioxidáns tulajdonsága jelentkezik a lipid-peroxidáció csökkentésében és az oxidatív stressz állapotában, mely általános jelenség a szívelégtelenség állapotában. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás A koenzim Q10 a szervezetben szintetizálódik, de emellett bizonyos mennyiséget (átlagosan napi 3-5 mg-ot) a táplálékokból nyerünk. A szervezetben a koenzim Q10 gyűrűs szerkezete a tirozinból származik, a szén-gerinc pedig a mevalonát útvonalon keresztül képződik. A koenzim Q10 szintézise számos enzimrendszert foglal magában, többek között a hidroxi-metil-glutaril koenzim-A reduktázt (HMG-Co-A reduktázt). Felszívódás A kívülről bevitt ubidekarenon felszívódása az emésztőtraktusból nem tökéletes. A felszívódás javítható egyidejű táplálékbevitellel. 10 egészséges önkéntest vizsgálva 1×100 mg Myoqinon lágy kapszula egyszeri bevétele standardizált étellel kétcsúcsú plazmakoncentrációs görbét eredményezett. Az első csúcsot a gyógyszer bevétele után 6 órával figyelték meg, a Cmax érték a kiindulási 0,95 mg/l érték 135%-a volt. A viszonylag lassú felszívódás az ubidekarenon nagy molekulasúlyára és zsíroldékonyságára vezethető vissza. A koenzim Q10 koncentráció második csúcsa a gyógyszer bevétele után körülbelül 24 órával alakul ki. Úgy vélik, ez arra utal, hogy a májból a VLDL koleszterin útján újraelosztás történik, de valószínűsíthető az enterohepatikus recirkuláció is. Az ubidekarenon felszívódásának hatékonysága a dózis növekedésével csökken. A felszívódott ubidekarenon mennyisége függ az alkalmazás gyakoriságától. Az 1×100 mg, 2×100 mg vagy 1×200 mg alkalmazása 2,3 mg/l, 3,4 mg/l és 2,2 mg/l egyensúlyi szérum koenzim Q10-koncentrációt eredményezett. Az egyensúlyi szérum koenzim Q10-koncentráció napi 100-200 mg ubidekarenon bevétele esetén 2 hét múlva alakult ki. Eloszlás Felszívódás után a koenzim Q10-et a máj veszi fel, ahonnan különböző szervekbe és szövetekbe kerül, nevezetesen a szívbe, a vesékbe és az izmokba. Elimináció A Q10 terminális eliminációs felezési ideje körülbelül 35 óra, mely alacsony plazma clearance-re utal. Az anyagcsere mértéke a májban nem teljesen ismert. A koenzim Q10 főként az epe útján választódik ki, és a széklet útján ürül. Deutérium jelöléssel végzett vizsgálatok arra utalnak, hogy a hosszú távú ubidekarenon-pótlás nem befolyásolja az endogén koenzim Q10 -termelést. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Rágcsálókon végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az ubidekarenon akut és tartós alkalmazás mellett sem toxikus. Sertéseken végzett két vizsgálatban az ubidekarenon (Myoqinon 100 mg lágy kapszula formájában) ischaemia és reperfúzió után fenntartotta a szívfunkciót, szignifikánsan akadályozta a vérlemezke-aggregációt, és csökkentette a fibronektin, a tromboxán-B2, a prosztaciklin és endotelin-1 szintjeit. Nemkívánatos hatást nem figyeltek meg a két vizsgálatban. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 30 db, 60 db vagy 90 db lágy kapszula átlátszó PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés:(keresztjelzés nélküli) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 30 °C-on, az eredeti csomagolásban tárolandó. Hűtőszekrényben nem tárolható! Nem fagyasztható! 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Pharma Nord ApS Tinglykke 4-6 6500 Vojens Dánia 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-10011/04 Myoqinon 100 mg lágy kapszula (30 db) OGYI-T-10011/05 Myoqinon 100 mg lágy kapszula (60 db) OGYI-T-10011/06 Myoqinon 100 mg lágy kapszula (90 db) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2005. január 26. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. november 19. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2022. december 22. 4 OGYÉI/72610/2022 Várandósság,szopt.4.6 Terhesség és szoptatás Terhesség Az ubidekarenon terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. A Myoqinon alkalmazása nem javasolt terhesség alatt. Szoptatás Az ubidekarenon humán anyatejbe történő kiválasztódásával kapcsolatban korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. A Myoqinon alkalmazása nem javasolt a szoptatás alatt. | 
