Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Bevont tabletta. Narancssárga színű, kerek, mindkét oldalán domború felületű bevont tabletta. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóKéri Pharma Hungary Kft. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Hatóanyag: 25,0 mg pentozán-poliszulfát-nátriumot tartalmaz bevont tablettánként. Ismert hatású segédanyagok: 54,0 mg laktóz-monohidrátot és 10,35 mg szacharózt tartalmaz bevont tablettánként. A bevonat narancssárga festéket (E 110) is tartalmaz. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Tablettamag: magnézium-sztearát, povidon 25, talkum, sinagar, makrogol 4000, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát. Bevonat: Bonulac P clear 992.09 MS: sellak, ammónium-hidrogénkarbonát, karboxi-metil-cellulóz-nátrium, módosított keményítő, közepes láncú triglicerid, talkum, szilícium-dioxid. IsuPolish P orange 335.03 FSC: hidroxi-propil-metil-cellulóz, szacharóz, arabmézga, talkum, titán-dioxid (E 171), Ponceau 4R Al-lake, narancssárga festék (E 110). Javallat4.1 Terápiás javallatok Artheriosclerosis, thrombotikus eredetű érbetegségek subacut és krónikus állapotainak kezelésére, ill. megelőzésére. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Az SP 54 bevont tabletta alkalmazását (adag, a kezelés időtartama) a beteg állapotának (a betegség fajtája, súlyossága, stádiuma) megfelelően, a laboratóriumi eredmények figyelembevételével kell meghatározni. A tablettát egészben kell lenyelni, kevés folyadékkal, lehetőleg étkezések között, üres gyomorba. Szokásos adagolás: 3-szor 75-100 mg (3-szor 3-4 tabletta) naponta, 6-8 héten át. Néhány hét után a napi adag 2-3-szor 75 mg-ra (2-3-szor 3 tabletta) csökkenthető. Eredmény - hatáshalmozódás miatt - csak bizonyos idő után következik be. A kezelés az adagok csökkentésével egy vagy akár több évig is eltarthat. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, * fennálló vagy anamnézisben előfordult allergiás (2. típusú) thrombocytopenia, amit heparin vagy pentozán-poliszulfát idézett elő, * vérzés, haemophyliás állapotok, haemorrhagiás diathesis, * vérző gyomor-, bélfekély, friss agyvérzés, * agy-, gerincvelő- és szemműtét, * neuraxiális érzéstelenítés, * vérzéssel fenyegető daganat gyanúja, * súlyos máj-, vese- és pancreas-megbetegedés, * subacut endocarditis lenta, * fenyegető abortusz és habituális abortusz-hajlam, * placenta preavia gyanúja és idő előtti placenta-leválás veszélye, * diuretikumokkal történő együttes alkalmazás. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mint minden antikoaguláns kezelés esetében, a kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a beteg esetleges haemorrhagiás diathesisét (Quick, PTT, thrombin-idő ellenőrzése). Thrombocytaszám meghatározás javasolt továbbá az SP 54-kezelés megkezdése előtt, a kezelés első napján, valamint rendszeresen az első 3 héten 3-4 naponként, és a kezelés befejezésekor. A thrombocytopeniás beteget nem szabad sem normál, sem alacsony molekulasúlyú heparin kezelésben részesíteni előzetes tesztelés nélkül. (Kereszt-reakció kialakulása normál és alacsony molsúlyú heparinnal valószínűsíthető az esetek 98 %-ában). Túladagolás esetén a pentozán-poliszulfát hatása semlegesíthető protamin-szulfáttal. A pentozán-poliszulfát-nátriumot (PPS) tartalmazó gyógyszerek alkalmazásával összefüggésben - főként tartós alkalmazást követően - pigmentáló maculopathia ritka eseteiről számoltak be. A látási tünetek közé tartozhatnak az olvasási nehézséggel kapcsolatos panaszok, torz vizuális érzékelés, megváltozott színlátás és/vagy az alacsony vagy csökkent megvilágítású környezethez történő lassú alkalmazkodás. A pigmentáló maculopathia korai felismerése érdekében minden betegnél szemészeti vizsgálatot kell végezni a PPS 6 hónapos alkalmazása után, és ha nincs eltérés, akkor 5 évenként rendszeresen (vagy látási panaszok esetén gyakrabban). Komoly szemészeti eltérések esetén azonban a vizsgálatot évente kell ismételni. Ilyen esetekben megfontolandó a kezelés leállítása. Az SP 54 bevont tabletta 54,0 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. Az SP 54 bevont tabletta 10,35 mg szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető. A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz bevont tablettánként, azaz gyakorlatilag "nátriummentes". A készítmény bevonata narancssárga festéket (E 110) tartalmaz, mely allergiás reakciókat okozhat. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Ilyen hatás nem ismert. 4.9 Túladagolás A túladagolás tünetei: külső és belső vérzés, haematoma. Kezelése: a túladagolás mértékétől függő adagcsökkentés vagy a kezelés megszakítása. A készítmény hatása protamin-szulfáttal felfüggeszthető. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Együttadásuk ellenjavallt: * diuretikumok (rethrombosis veszélye). Együttadásuk különös óvatosságot igényel: * heparin vagy egyéb alvadásgátló szerek (az alvadásgátló hatás fokozódik), * nikotinsav (az SP 54 hatása fokozódik). 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A pentozán-poliszulfát általában igen jól tolerálható. Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek: Enyhe és átmeneti thrombocytopenia (1. típus) esetenként felléphet. Súlyos, antitest által mediált thrombocytopenia (2. típus) feltételezhető, ha a vérlemezkék száma 100 × 109 /L alá csökken, vagy gyors esést tapasztalunk a kiindulási érték 50 %-a alá. Korábban nem szenzibilizált betegeknél az esetleges thrombocyta-szám csökkenés általában a kezelés kezdetétől számított 6-14. napon jelentkezik, szemben az előzetesen már szenzibilizált személyekkel, akiknél ez a jelenség a kezelés kezdete után néhány órával már kialakul. A thrombocytopenia súlyos formája artériás és vénás thrombosissal, illetve thromboembolizmussal társulhat, konszumpciós coagulopathia alakulhat ki, petechia, purpura és melaena. A pentozán-poliszulfát antikoaguláns hatása ilyenkor mérséklődhet (heparin tolerancia). Az SP 54-kezelést ilyenkor azonnal meg kell szakítani és tudatni kell a beteggel, hogy soha többet nem kaphat pentozán-poliszulfát-kezelést, de nem kaphat heparin tartalmú gyógyszert sem. Érbetegségek és tünetek: Nagyobb vérzések igen ritka esetben előfordultak. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Nagy mennyiség bevétele esetenként émelygést, hányást válthat ki. A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Allergiás bőrkiütések igen ritkán jelentkeznek. Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei: A vér transzamináz értékek emelkedhetnek. Egyéb Reverzibilis alopecia igen ritka esetben tapasztalható. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Heparinok vagy heparinoidok. ATC-kód: C05BA04 A pentozán-poliszulfát-nátrium képes a kialakult thrombusokat feloldani azáltal, hogy fokozza a szervezet endogén fibrinolitikus potenciálját és gátolja a thrombus-képződést, mind a fibrinolitikus mechanizmus révén, mind pedig az AT III-tól független antikoaguláns hatásánál fogva. Mivel a vér viszkozitását is csökkenti - feltehetően a vörösvérsejtek deformabilitásának növelése által - a pentozán-poliszulfát-nátrium a perfúziót javítja. Az epitheliális permeabilitás fontos regulátora. Lipoprotein-lipázt képes felszabadítani, ezáltal csökkenti a vér össz.lipoid értékét, a triglicerid- és koleszterin szintjét. Mindez eltolódást eredményez a HDL (high densitiy lipoprotein) javára, csökkentve az arteriosclerosis kialakulásának kockázatát. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A pentozán-poliszulfát-nátrium a szervezetben a heparinhoz hasonlóan oszlik meg, bomlik le és ürül ki. Felszívódás A heparintól abban különbözik, hogy szájon át adva is felszívódik. A plazma koncentráció szájon át adva 4 óra múlva éri el a maximumot. Elimináció Kiürülési felezési ideje 25 óra vagy annál több. Kiválasztása többnyire a vizelettel, kis mértékben a széklettel történik, részben változatlanul. Részben kén-mentesített formában ürül. Biohasznosulása per os alkalmazás esetén mintegy 10%. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A pentozán-poliszulfát-nátrium akut toxicitása csekély. Az LD50 iv. egérben 3.0 g/ttkg, patkányban 3.29 g/ttkg. Szubkrónikus parenteralis (sc.) adása 10 mg/ttkg adagig semmiféle a gyógyszerhez kapcsolható elváltozást nem váltott ki sem patkányokban, sem majmokban. Nagyobb adagok szervsúlyok növekedését idézték elő. Krónikus per os adagolás 100 mg/ttkg adagban 6 hónapon át patkányban semmiféle kóros elváltozást nem okozott. Állatkísérletekben sem mutagén, sem embriotoxikus hatás nem volt észlelhető. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 180 db bevont tabletta fehér, átlátszatlan PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Kéri Pharma Hungary Kft. 4032 Debrecen Bartha B. u. 7. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-1229/05 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 1986. január 1. /2005. május 9. / 2010. május 26. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2020. július 31. 5 OGYÉI/38149/2020 Várandósság,szopt.4.6 Terhesség és szoptatás A pentozán-poliszulfát-nátrium terhességben történő alkalmazásáról nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. Bár az állatkísérletek nem utaltak a terhességet, a magzati fejlődést károsan befolyásoló hatásra, terhes nőknek a készítmény csak gondos orvosi mérlegelést követően rendelhető. Szoptatásra vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt a készítmény szoptatás időszakában csak feltétlen szükséges esetben rendelhető. | 
