Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Szájban diszpergálódó tabletta. Fehér, kerek, mindkét oldalán homorú felületű, kb. 12,7 mm átmérőjű szájban diszpergálódó tabletta. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóStada Arzneimittel AG Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 25 mg doxilamin-hidrogén-szukcinátot tartalmaz szájban diszpergálódó tablettánként. Ismert hatású segédanyagok 4,47 mg glükózt tartalmaz szájban diszpergálódó tablettánként. 0,4 mg nátriumot tartalmaz szájban diszpergálódó tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Mannit Kukoricakeményítő Mikrokristályos cellulóz Betadex (E459) Nátrium-sztearil-fumarát Kroszpovidon (B típusú) Vízmentes kolloid szilícium-dioxid Szukralóz Eperaroma Rebarbara-vanília száraz aroma (glükózt tartalmaz) Javallat4.1 Terápiás javallatok Alkalmi alvászavarok rövid távú tüneti kezelése, felnőtteknél. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőtteknek 25 mg doxilamin-hidrogén-szukcinát. Súlyosabb alvászavar esetén a maximális 50 mg doxilamin-hidrogén-szukcinát dózis alkalmazható. A tablettát kb. fél-egy órával lefekvés előtt kell bevenni. Akut alvászavarokban lehetőleg egyszeri adagokra kell korlátozni a kezelést. A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie. A kezelés hossza általában néhány nap és egy hét között változhat. A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg. Különleges betegcsoportok Vese és májkárosodásban szenvedő, idős vagy legyengült betegeknél, akik érzékenyebbek a doxilamin hatásaira, csökkenteni kell az adagot. Ezzel a gyógyszerrel nem megoldható adagolás esetén, más készítmények állnak rendelkezésre. Gyermekek és serdülők A doxilamin, mint az éjszakai alvást elősegítő gyógyszer, biztonságosságát és hatásosságát 18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetében nem igazolták, ezért a doxilamin nem alkalmazható 18 éves kor alatti gyermekeknél és serdülőknél. Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra. A szájban diszpergálódó tablettát a nyelvre kell helyezni. A szájban diszpergálódó tabletta azonnal szétesik a nyelven és a nyállal lenyelhető. Nem szükséges további folyadék fogyasztása. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * a készítmény hatóanyagával, más antihisztaminokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység * akut asztmás roham * zárt zugú glaukóma * phaeochromocytoma. Phaeochromocytomában szenvedő betegeknél antihisztaminok hatására a daganatokból katekolamin felszabadulásáról számoltak be. * vizeletretencióval járó prostata hypertrophia * alkohol, altató vagy fájdalomcsillapító, és pszichotróp gyógyszerek (neuroleptikumok, nyugtatók, antidepresszánsok, lítium) okozta akut mérgezés * epilepszia * egyidejű kezelés MAO-gátlókkal Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A doxilamint körültekintően kell alkalmazni az alábbi esetekben: * máj- vagy vesekárosodás * fennálló szívbetegség és hypertonia, * krónikus légzési nehézségek és asztma, * gastrooesophagealis reflux, Különösen körültekintően kell eljárni neurológiai tünetekkel járó agykérgi károsodástól szenvedő betegeknél és görcsrohamok kórelőzménye esetén, mivel a doxilamin már kis adagban bevéve is grand mal típusú görcsrohamokat idézhet elő. Ajánlott az EEG-monitorozás. A folyamatban lévő görcsgátló kezelést nem szabad abbahagyni a Hoggar alkalmazása során. Antihisztamin kezelés során EKG rendellenességekről - különösen repolarizációs zavarokról - számoltak be. Ezért ajánlott a szívműködés rendszeres monitorozása. Ez különösen érvényes idős, valamint fennálló szívbetegségben szenvedő betegekre. Artériás hipertóniás betegeknél is különösen körültekintően kell eljárni, mivel az antihisztaminok vérnyomás-emelkedést okozhatnak. A betegek számára elegendő (legalább 8 óra) alvásidőt kell biztosítani a Hoggar bevétele után, hogy másnap reggel a reakciókészségük ne legyen csökkent. A Hoggar glükózt tartalmaz Ritkán előforduló glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek a készítményt nem szedhetik. A Hoggar nátriumot tartalmaz Ez a gyógyszer kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz szájban diszpergálódó tablettánként, azaz gyakorlatilag "nátriummentes". 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A doxilamin nagymértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ez a gyógyszer - még az ajánlott módon alkalmazva is - oly mértékben változtathatja meg a reakciókészséget, hogy károsodhatnak a közúti forgalomban történő aktív részvételhez vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességek. Ez még inkább érvényes, ha a gyógyszer szedése során alkoholt fogyasztanak. Emiatt - legalább is a kezelés kezdeti szakaszában - teljesen mellőzni kell a gépjárművezetést, a gépkezelést és más veszélyes tevékenységeket. 4.9 Túladagolás Elvben mindig gondolni kell többféle gyógyszer okozta mérgezés lehetőségére, pl. amikor különböző gyógyszereket vesznek be öngyilkossági szándékkal. A túladagolás és a mérgezés tünetei * aluszékonyság a kómáig, olykor izgatottság és delíriumszerű zavartság * antikolinerg hatások: homályos látás, akut glaukóma, bélmozgások hiánya, vizeletretenció * szív-érrendszeri hatások: hypotonia, tachycardia vagy bradycardia, kamrai tachyarrhythmia, szív- és keringési elégtelenség * hyperthermia vagy hypothermia * cerebrális görcsrohamok * légzőszervi szövődmények: cyanosis, légzésdepresszió, légzésleállás, aspiratio Túladagolás kezelése A kezelés tüneti és támogató, a túladagolás esetén alkalmazandó eljárás általános elvein alapul, a következő sajátosságokkal: * Nagyobb mennyiség szájon át történt bevétele esetén időben történő gyomormosás vagy hánytatás. * Analeptikumok adása ellenjavallt, mivel a doxilamin csökkentheti a görcsküszöböt, és ezért növelheti a görcsrohamok kockázatát. * Hypotonia esetén a paradox reakció lehetősége miatt nem adhatók adrenalin-szerű hatással rendelkező keringésre ható gyógyszerek, de noradrenalin-szerű hatással rendelkezők (pl. noradrenalin folyamatos infúzióban) vagy angiotenzinamid azonban igen. A béta-agonisták kerülendők, mert fokozzák az értágulatot. * Az antikolinerg tünetek fizosztigmin-szalicilát (1-2 mg iv., esetleg ismételve) adásával kezelhetők. Ennek rutinszerű alkalmazása azonban kerülendő a súlyos mellékhatások miatt. * Ismétlődő epilepsziás görcsök esetén görcsgátló adása javallott, gépi lélegeztetés alkalmazható, mivel fennáll a légzésdepresszió kockázata. * A forszírozott diurézis kevéssé hatásos, mivel az antihisztaminok csupán kis mennyiségben találhatók meg a vizeletben. A hemodialízis és a peritoneális dialízis azonban hasznos lehet, ha a többféle gyógyszer okozta mérgezés nem zárható ki. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Egyidejű alkalmazás esetén a doxilamin és az alábbi gyógyszerek kölcsönösen fokozzák egymás hatását: * a központi idegrendszer depresszánsai (pl. neuroleptikumok, nyugtatók, antidepresszánsok, altatók, fájdalomcsillapítók, érzéstelenítő szerek, antiepileptikumok, izomlazítók, más antihisztaminok) * az alkohol, ami különösen kiszámíthatatlan módon változtathatja meg a doxilamin hatását * egyéb antikolinerg aktivitású gyógyszerek (pl. atropin, biperiden, triciklusos antidepresszánsok, MAO-gátlók) amelyek többek között paraliticus ileust, vizeletretenciót és akut glaukómát okozhatnak A következő gyógyszerek hatásossága csökkenhet: * fenitoin * neuroleptikumok Doxilamin egyidejű alkalmazása során: * centrálisan ható vérnyomáscsökkentőkkel (pl. guanabenz, klonidin, alfa-metildopa) fokozott szedáció léphet fel * az ototoxikus gyógyszerek (pl. aminoglikozidok, szalicilátok, diuretikumok) által előidézett, kezdődő belsőfül-károsodás tünetei gyengülhetnek * a bőrpróbák álnegatív eredményt adhatnak * adrenalin nem adható, mivel ez paradox módon további vérnyomáscsökkenéshez vezethet ("adrenalin reversal"). A súlyos sokkállapotok noradrenalin adásával kezelhetők (lásd 4.9 pont). Emiatt kerülendő az adrenalin egyidejű adása. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A mellékhatásokat az alábbiakban, a következő gyakorisági kategóriák szerint soroljuk fel: Ritka (? 1/10 000 - < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka: Vérsejtszámok változásai leukopenia, thrombocytopenia, haemolyticus anaemia, aplasticus anaemia és agranulocytosis formájában. Endokrin betegségek és tünetek Nem ismert: Phaeochromocytomás betegeknél az antihisztaminok alkalmazása katekolamin-felszabaduláshoz vezethet. Pszichiátriai kórképek Nem ismert: Depresszió Idegrendszeri betegségek és tünetek Ritka: Görcsrohamok. Nem ismert: Álmosság, szédülés, aluszékonyság, csökkent koncentrálóképesség, fejfájás. Egyidejűleg előfordulhatnak olyan vegetatív tünetek, mint az akkomodációs zavar, a szájszárazság, az orrdugulásérzés, megnövekedett intraokuláris nyomás, a székrekedés és a vizeletürítési zavar, valamint hányinger, hányás, hasmenés, fokozott vagy csökkent étvágy és epigasztrális fájdalom. A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Nem ismert: Tinnitus. Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nem ismert: Tachycardia, arrhythmia, fennálló szívelégtelenség súlyosbodása és EKG-rendellenességek. Érbetegségek és tünetek Nem ismert: Hypotonia, hypertonia. Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Nem ismert: A légzésfunkciót a légúti váladék besűrűsödése, hörgőelzáródás és hörgőgörcs ronthatja. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka: Életveszélyes paralyticus ileus. Máj- és epebetegségek, illetve tünetek Nem ismert: Májműködési zavar (cholestaticus icterus). A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nem ismert: Allergiás bőrreakciók és fényérzékenység. A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei Nem ismert: Izomgyengeség. Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Nem ismert: Gyengeség, kimerültség, megnyúlt reakcióidő, a testhőmérséklet szabályozásának zavarai, "paradox" reakciók, pl. nyugtalanság, izgatottság, feszültség, álmatlanság, rémálmok, zavartság, hallucinációk, tremor. A hosszabb időn át napi gyakorisággal végzett kezelés hirtelen abbahagyása után az alvászavarok fokozott intenzitással újulhatnak ki. Megjegyzés: A mellékhatások gyakorisága és súlyossága csökkenthető a napi adagok körültekintő, egyénre szabott beállításával. A mellékhatások kockázata időseknél nagyobb, és az elesés kockázata is fokozott lehet ebben a betegcsoportban. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Szisztémás antihisztaminok, amino-alkil-éterek ATC kód: R06AA09 A doxilamin etanolamin-származék, amely a hisztamin H1-receptorra fejt ki blokkoló hatását. Ezáltal csökkenti a H1-receptorok ingerlését, ami értágulathoz, a hajszálérfal permeabilitásának fokozódásához és a fájdalomérzékelő receptorok érzékenységének fokozódásához vezet. A H1-receptor közvetítésével érvényesülő hatás blokkolásán túl, a doxilamin szedatív hatást is kifejt. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás A doxilamin szájon át adva gyorsan és szinte teljesen felszívódik. Hatáskezdete 30 percen belül következik be, csúcskoncentrációját, ami 99 ng/ml, egyszeri, 25 mg-os dózis adása után 2,4 órával mérték. Hatástartama 3-6 óra. Elsősorban a májban metabolizálódik. N-dezmetil-doxilamint és N,N-didezmetil-doxilamint, továbbá ezek N-acetil-konjugátumait mutatták ki. Eliminációs felezési ideje 10,1 óra. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A hagyományos - krónikus toxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra és fejlődésre kifejtett toxicitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható. Az egereken és patkányokon, ismételt dózisokkal elvégzett, perorális toxicitási vizsgálatok szerint rágcsálók esetében a máj a toxikus károsodás célszerve. A karcinogenitási vizsgálatok során a doxilamin egérben és patkányban májtumorokat, egérben pajzsmirigydaganatokat idézett elő. Rágcsálók esetében a májtoxicitás és a daganatkeltő hatás mögött álló legvalószínűbb mechanizmus a CYP450 enzimek indukciója és a tiroxin glükuronidációja, a szérumtiroxinszint ezt követő csökkenésével és a pajzsmirigy-stimuláló hormonok szintjeinek emelkedésével. Ezt a mechanizmust az ember esetében nem tartják lényegesnek. A patkányok termékenységére kifejtett hatásokat a klinikai gyakorlatban ajánlottaknál sokkal nagyobb dózisok esetén sem figyeltek meg. A doxilamin átjut a placentán, és embriókban a vemhes anyaállat plazmaszintjét meghaladó koncentrációban mutatták ki. A doxilamin-szukcinát nem volt teratogén hatású az embriotoxicitási vizsgálatokban. A peri- és posztnatális fejlődésre esetlegesen kifejtett hatásokat nem vizsgálták. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése PVC-PE-PVdC-PE-PVC/alumínium buborékcsomagolás. 10 db, 20 db vagy 30 db szájban diszpergálódó tablettát tartalmazó buborékcsomagolás vagy 10×1 db, 20×1 db vagy 30×1 db szájban diszpergálódó tablettát tartalmazó adagonként perforált buborékcsomagolás. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 30°C-on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA STADA Arzneimittel AG Stadastrasse 2-18 D-61118 Bad Vilbel Németország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-23509/01 10x buborékcsomagolás OGYI-T-23509/02 20x buborékcsomagolá OGYI-T-23509/03 30x buborékcsomagolás OGYI-T-23509/04 10×1 adagonként perforált buborékcsomagolás. OGYI-T-23509/05 20×1 adagonként perforált buborékcsomagolás. OGYI-T-23509/06 30×1 adagonként perforált buborékcsomagolás. Mindegyik PVC/PE/PVdC/PE/PVC//Al buborékcsomagolásban. 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2019. március 19. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA: 2024.március 04. 2 OGYEI/65763/2023 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség A doxilamin-szukcináttal elvégzett epidemiológiai vizsgálatok nem bizonyítottak embernél kialakuló veleszületett rendellenességeket. Az állatkísérletek reprodukciós toxicitás tekintetében elégtelenek (lásd 5.3 pont). Óvintézkedésként a terhesség során lehetőleg kerülni kell a Hoggar alkalmazását. Szoptatás Mivel a hatóanyag kiválasztódik az anyatejbe, a kezelés ideje alatt szüneteltetni kell a szoptatást. Termékenység A doxilamin humán termékenységre kifejtett lehetséges hatásairól nincsenek adatok. Az állatkísérletek nem mutattak ki a termékenységre gyakorolt hatásokat, még a klinikai gyakorlatban ajánlottnál sokkal nagyobb dózisok alkalmazásakor sem (lásd 5.3 pont). | 
