Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Por belsőleges oldathoz. Csaknem fehér por jellegzetes citrus/mentol illattal. Az elkészített oldat opálos sárga színű, jellegzetes citrus/mentol illattal. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Tasakonként: Hatóanyag mg/tasak paracetamol 500 gvajfenezin 200 fenilefrin-hidroklorid 10 Ismert hatású segédanyagok * 2077 mg szacharóz * 12 mg aszpartám (E951) * 500 mg nátrium-citrát (E331), ami 117,3 mg nátriumot tartalmaz * 100 mg nátrium-ciklamát (E952), ami 11,5 mg nátriumot tartalmaz A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása szacharóz citromsav E330 borkősav E334 nátrium-ciklamát E952 nátrium-citrát E331 aceszulfám-kálium E950 aszpartám E951 porított mentol aroma [természetes mentolt, kukorica maltodextrint és gumiarábikumot (E414) tartalmaz] citrom aroma [aroma készítményt, természetes aroma komponenst, kukorica maltodextrint, gumiarábikumot (E414), nátrium-citrátot (E331), citromsavat (E330), 0,01%-os butilhidroxianizolt (E320) tartalmaz] citromlé aroma [aroma készítményt tartalmaz, természetes aroma komponens(ek), maltodextrin, módosított keményítő E1450 és butilhidroxianizol E320 (0,03%)] kinolinsárga E104 Javallat4.1 Terápiás javallatok A megfázás és influenza tüneteinek, mint például végtagfájdalom, fejfájás, egyéb fájdalmak, orrdugulás, torokfájás, hidegrázás és láz rövid távú enyhítésére, valamint a hurutos köhögés enyhítésére. Ez a készítmény felnőttek, idősek, valamint 15 éves és idősebb serdülők számára javallott. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Az összes indikációban: Felnőttek, idősek, valamint 15 éves és idősebb serdülők számára: 4-6 óránként egy tasak, szükség szerint. 24 óra alatt maximum 4 adag. 15 évesnél fiatalabb gyermekeknek nem adható. Máj- vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek nem adható (lásd 4.3 pont). Ha a tünetek 3 napnál tovább tartanak, orvoshoz kell fordulni. Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra. Egy átlagos méretű bögre forró, de nem forrásban lévő vízben (250 ml) oldja fel egy tasak tartalmát. Hagyja iható hőmérsékletűre hűlni. Másfél órán belül meg kell inni az egész sárga oldatot. Májkárosodás kockázata miatt az ajánlott napi adagot vagy a megadott számú adagot nem szabad túllépni (lásd 4.4 és 4.9 pont). Minimum adagolási intervallum: 4 óra Idősek Időseknél, különösen, ha gyengék vagy nehezen mozognak, szükség lehet a dózis vagy az adagolás gyakoriságának csökkentésére. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. * Máj- vagy súlyos vesekárosodás. * Szívbetegség és cardiovascularis rendellenességek. * Hypertonia. * Hyperthyreosis. * Diabetes. * Phaeochromocytoma. * Triciklusos antidepresszánsok vagy béta-blokkolók szedése esetén (lásd 4.5 pont). * Monoamin-oxidáz-gátlók szedése, vagy azok két héten belül történő abbahagyása esetén. * Zárt zugú glaukómás vagy vizelet-visszatartásban szenvedő betegeknél történő alkalmazás. * Más szimpatomimetikus gyógyszereket (például dekongesztánsokat, étvágycsökkentőket és amfetaminszerű pszichostimulánsokat) szedő betegek esetén. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések * Ha magas láz, kiütés, tartósan fennálló fejfájás vagy másodlagos fertőzés jelei jelentkeznek, vagy ha a tünetek 3 napnál hosszabb ideig tartanak, orvoshoz kell fordulni. * A kezelőorvosnak vagy gyógyszerésznek ellenőriznie kell, hogy a beteg egyidejűleg nem alkalmaz-e másik orális vagy helyileg alkalmazandó (nasalis, fülészeti vagy szemészeti), szimpatomimetikumot tartalmazó készítményt. * Szimpatomimetikumot tartalmazó gyógyszereket nagyon óvatosan kell alkalmazni anginában szenvedő betegeknél. * Szimpatomimetikumot tartalmazó gyógyszerek lehetnek agyi serkető hatásúak, és álmatlanságot, idegességet, hyperpirexiát, tremort vagy epileptikus görcsöket válthatnak ki. * Ezt a gyógyszert különös elővigyázatossággal kell alkalmazni az alábbi esetekben: * prostata hypertrophia (a betegek fokozott vizeletürítési nehézséget tapasztalhatnak) * okkluzív vascularis betegség (például Raynaud-kór) * cardiovascularis betegség * myasthenia gravis - egy autoimmun betegség * súlyos gastrointestinalis betegségek * glükóz 6-foszfát-dehidrogenáz-hiány * haemolyticus anaemia * glutation-hiány * krónikus alultápláltság * krónikus alkoholizmus * Gilbert-szindróma (familiáris nem-hemolitikus sárgaság) * a májfunkciót befolyásoló egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása * dehidratáció * 50 kg-nál kisebb testtömegű felnőttek, idősek, serdülők * Ez a gyógyszer csak akkor ajánlott, ha az összes tünet (fájdalom és/vagy láz, orrdugulás és hurutos köhögés) jelen van. * A krónikus köhögésben vagy asztmában szenvedő beteg esetén a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen orvosával. * Óvatosság szükséges az acetilszalicilsavra érzékeny asztmás betegeknél, mivel enyhe bronchospazmusról számoltak be a paracetamollal összefüggésben (keresztreakció lehetősége). * Ne alkalmazza más köhögéscsillapító gyógyszerrel együtt. * A fennálló májbetegség fokozza a paracetamol által kiváltott májkárosodás kockázatát. Azok a betegek, akiknél máj- vagy veseműködési zavart diagnosztizáltak, kérjék ki orvosuk tanácsát mielőtt beveszik ezt a gyógyszert. A túladagolás veszélye nagyobb a nem-cirrózisos alkoholos májbetegségben szenvedőknél. * Alkohol egyidejű fogyasztását kerülni kell. * A betegek figyelmét fel kell hívni, hogy más paracetamol tartalmú készítményt egyidejűleg ne szedjenek. Túladagolás esetén azonnal orvoshoz kell fordulni, még akkor is, ha a beteg jól érzi magát, mert fennáll az irreverzibilis májkárosodás kockázata (lásd 4.9 pont). * Szacharózt tartalmaz. A ritkán előforduló örökletes fruktóz-intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert. * Aszpartámot (E951) - ami egy fenilalanin-forrás - tartalmaz. A készítmény lebomlásakor fenilalanin képződik, ezért alkalmazása fenilketonuriában szenvedő betegek esetében ártalmas lehet. * Ez a gyógyszer 129 mg nátriumot tartalmaz tasakonként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 6,5%-ának felnőtteknél. * Bármely típusú fájdalomcsillapító gyógyszer fejfájásra való hosszantartó alkalmazása súlyosbíthatja a fejfájást. Amennyiben ez az eset áll fenn vagy felmerül ennek a gyanúja, orvosi tanácsot kell kérni, és a kezelést fel kell függeszteni. A gyógyszer-túlfogyasztás okozta fejfájás lehetőségét figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek gyakran vagy naponta van fejfájásuk, fejfájás elleni gyógyszerek rendszeres szedése ellenére (vagy éppen azért). * Elővigyázatosság ajánlott, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel együtt alkalmazzák, mivel jelentős a kockázata az emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis (high anion gap metabolic acidosis, HAGMA) kialakulásának, különösen a vesekárosodásban, sepsisben, malnutrícióban vagy glutationhiány kialakulását elősegítő egyéb állapotban (pl. alkoholizmus) szenvedő betegek esetében, valamint azon betegeknél, akiknél a paracetamol maximális napi dózisát alkalmazzák. Szoros monitorozás javasolt, beleértve a vizelet 5-oxoprolin-tartalmának ellenőrzését is. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A gépjárművezetés és a gépek kezelése kerülendő, ha a gyógyszer szédülést okoz. 4.9 Túladagolás PARACETAMOL A paracetamol túladagolás májkárosodást eredményezhet, ami halálos is lehet. Jelek és tünetek A tünetek általában az első 24 órában jelentkeznek, és a következők lehetnek: hányinger, hányás, étvágytalanság, sápadtság és hasi fájdalom, de a beteg akár tünetmentes is lehet. A májkárosodás tünetei a bevétel után 12-48 órával jelentkezhet. A glükóz-metabolizmus zavara és metabolikus acidózis fordulhat elő. Egyidejűleg a hepatikus transzaminázok (ASAT, ALAT), laktát-dehidrogenáz és bilirubin emelkedett szintje tapasztalható, emelkedett protrombin szint mellett. A paracetamol túladagolás májsejt necrosist okozhat, és súlyos mérgezésben a májelégtelenség encephalopathiához, vérzésekhez, hypoglykaemiához, agyi ödémához és halálhoz is vezethet. Ágyéki fájdalom, haematuria, proteinuria egyértelműen utal akut tubuláris necrosissal járó akut veseelégtelenség kialakulására, ami létrejöhet súlyos májkárosodás nélkül is. Cardialis arrhythmiákat és hasnyálmirigy-gyulladást is jelentettek. Kockázati tényezők A májkárosodás olyan betegeknél valószínű, akik az ajánlottnál nagyobb mennyiségű paracetamolt alkalmaztak. Úgy vélik, hogy a toxikus metabolit túlzott mennyiségben irreverzibilisen kötődik a májszövethez. Bizonyos betegek esetében fokozott lehet a paracetamol toxicitása által okozott májkárosodás kialakulásának kockázata: * Májbetegségben szenvedők; * Idősek; * Fiatal gyermekek; * Akiket hosszú ideig kezelnek karbamazepinnel, fenobarbitállal, fenitoinnal, primidonnal, rifampicinnel, közönséges orbáncfűvel vagy egyéb, a májenzimeket indukáló gyógyszerrel. * Akik rendszeresen az ajánlottnál nagyobb mennyiségű alkoholt fogyasztanak. * Akiknél glutation-depléció állapítható meg, pl. étkezési zavar, cisztikus fibrózis, HIV-fertőzés, éhezés vagy cachexia esetén. Kezelés Paracetamol-túladagolás esetében elengedhetetlen a kezelés azonnali megkezdése. A jelentős korai tünetek hiánya ellenére a beteget sürgősen kórházba kell vinni, és orvosi kezelést azonnal meg kell kezdeni. A tünetek korlátozódhatnak hányingerre vagy hányásra, és esetleg nem tükrözik a túladagolás súlyosságát, vagy a szervkárosodás veszélyét. A kezelést a kidolgozott nemzeti kezelési útmutatók szerint kell végrehajtani. Ha a túladagolás egy órán belül történt, az aktív szénnel való kezelést kell megfontolni. A lenyelés után négy órával, vagy később meg kell mérni a paracetamol plazmakoncentrációját (a korábban mért koncentrációk nem megbízhatók). A paracetamol lenyelése után 24 órán belül N-acetilciszteinnel végzett kezelés alkalmazható, azonban a maximális védőhatást a lenyelés után nyolc órán belül kapjuk. Ezután az időpont után az antidotum hatékonysága erősen csökken. Ha szükséges, a betegnek intravénásan N-acetilciszteint kell adni, a kidolgozott adagolási tervvel összhangban. Ha a hányás nem kizáró ok, és a kórházi ellátás a távolság miatt nem megoldható, az orális metionin-kezelés is megfelelő alternatíva lehet. Azon betegek esetében, akiknél a súlyos májműködési zavar 24 órával a bevétel után jelentkezik, a kezeléssel kapcsolatban egy toxikológiai vagy májbetegségekre specializálódott osztály szakorvosaival kell konzultálni. GVAJFENEZIN Jelek és tünetek: Nagyon nagy mennyiségben alkalmazott gvajfenezin hányingert és hányást okoz. Kezelés: Hányás esetén folyadékpótlás, valamint szükséges esetben az elektrolitok monitorizálása javasolt. FENILEFRIN-HIDROKLORID Jelek és tünetek A fenilefrin túladagolása valószínűleg a mellékhatásoknál felsoroltakhoz hasonló hatásokat eredményez. További tünet lehet még a hypertonia és a feltehetően hozzákapcsolódó reflex bradycardia. Súlyos esetekben zavartság, hallucinációk, görcsrohamok és arrhythmiák léphetnek fel, azonban a súlyos fenilefrin-toxicitáshoz szükséges mennyiség nagyobb, mint a paracetamolhoz kapcsolódó toxicitáshoz szükséges mennyiség. Kezelés A klinikailag megfelelő kezelések alkalmazandók, mint a korai gyomormosás, valamint a tüneti és támogató intézkedések. A hypertoniás hatásokat egy intravénásan adott alfa-receptor-blokkolóval (például 6-10 mg fentolamin-mezilát) lehet kezelni, a bradycardiát atropinnal lehet kezelni, kizárólag a vérnyomás beállítása után. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók PARACETAMOL A paracetamolnak számos különböző gyógyszerrel van farmakológiai kölcsönhatása. Az ajánlott adagolás mellett ez klinikailag nem jelentős akut alkalmazás esetén. Probeneciddel való egyidejű kezelés esetén a parecetamol dózisát csökkenteni kell, mivel a probenecid 50%-kal csökkenti a paracetamol clearance-ét, mert meggátolja a paracetamol glükoronsavval történő konjugációját. A paracetamol felszívódási sebességét a metoklopramid vagy domperidon növelheti, a kolesztiramin pedig csökkentheti. A warfarin és egyéb kumarinok véralvadásgátló hatását fokozhatja a paracetamol hosszú távú, rendszeres használata, növelve a vérzés kockázatát. Az alkalomszerű alkalmazásnak nincs szignifikáns hatása. A paracetamol hepatotoxicitását a túlzott alkoholfogyasztás potencírozhatja. A máj mikroszomális enzimeit indukáló hatóanyagok, például az alkohol, a barbiturátok, a monoaminoxidáz-gátlók és triciklusos antidepresszánsok fokozhatják a paracetamol hepatotoxicitását, különösen túladagolás esetén. A paracetamol ellenjavallt monoaminoxidáz-gátlót szedő betegeknél, és azoknál is, akik két héten belül hagyták abba ennek a szedését, mivel fennáll a hipertenzív krízis veszélye. A paracetamol rendszeres alkalmazása feltehetőleg lassítja a zidovudin metabolizmusát (a neutropenia veszélye fokozódik). A szalicilátok/acetilszalicilsav megnyújthatja a paracetamol eliminációs felezési idejét. A nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek és a paracetamol egyidejű alkalmazása növeli a veseműködési zavar kialakulásának a veszélyét. A paracetamol befolyásolhatja a foszfor-polivolfram-savas húgysav teszteket és a vércukor teszteket. Néhány bizonyíték arra utal, hogy a paracetamol befolyásolhatja a kloramfenikol farmakokinetikáját, de ezeknek a validitása kérdéses, és hiányzik a bizonyíték a klinikailag releváns kölcsönhatásra. Bár nincs szükség rutinszerű ellenőrzésre, fontos gondolni erre a potenciális kölcsönhatásra ennek a két gyógyszernek az egyidejűleg alkalmazásakor, különösen alultáplált betegeknél. Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4 pont). GVAJFENEZIN Ha a készítmény egy adagjának bevétele után 24 órán belül vizeletet gyűjtenek, egy metabolit szín-interferenciát okozhat az 5-hidroxi-indolecetsav (5-HIAA) és vanillin-mandulasav (VMA) laboratóriumi meghatározása során. A gvajfenezin fokozza a nyugtatók és izomrelaxánsok hatását. FENILEFRIN-HIDROKLORID A fenilefrint óvatosan kell alkalmazni az alábbi gyógyszerekkel kombinációban, mivel kölcsönhatásokat írtak le köztük: Monoaminoxidáz-gátlók (beleértve a moklobemidet is) Hypertensiót kiváltó kölcsönhatás alakul ki a szimpatomimetikus aminok, mint például a fenilefrin és a monoaminoxidáz inhibitorok között (lásd az ellenjavallatokat). Szimpatomimetikus aminok A fenilefrin és egyéb szimpatomimetikus aminok együttes alkalmazása fokozhatja a cardiovascularis mellékhatások kockázatát. Béta-blokkolók és más vérnyomáscsökkentő szerek (beleértve a debrizokint, guanetidint, reszerpint, metildopát) A fenilefrin csökkentheti a béta-blokkoló szerek és a vérnyomáscsökkentő szerek hatásosságát. A magas vérnyomás és más cardiovascularis mellékhatások kockázata fokozódhat. Triciklusos antidepresszánsok (például amitriptilin) Fenilefrinnel való együttes alkalmazáskor nőhet a cardiovascularis mellékhatások kockázata. Fenotiazidok (mint nyugtatók) Potencírozhatják a központi idegrendszeri hatásokat. Ergot alkaloidok (ergotamin és metilszergid) Az ergotizmus veszélye növekszik. Szívglikozidok (például digitálisz) Arrhythmia vagy szívroham kockázata növekszik. Halogénezett anesztetikumok (mint például ciklopropán, halotán, erflurán, izoflurán) Ventrikuláris arrhythmiát válthat ki vagy súlyosbíthatja azt. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A mellékhatások előfordulási gyakoriságát általában az alábbiak szerint osztályozzák: Nagyon gyakori (?1/10) Gyakori (?1/100 - <1/10) Nem gyakori (?1/1000 - <1/100) Ritka (?1/10 000 - <1/1000) Nagyon ritka (<1/10 000) Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) PARACETAMOL A múltban végzett klinikai vizsgálatok adatai között a nemkívánatos hatások ritkán fordulnak elő, és csak korlátozott betegszámra vonatkoznak. A kiterjedt posztmarketing tapasztalatok alapján jelentett eseményeket a terápiás/jóváhagyott dózisra vonatkozóan, amelyeket ennek tulajdoníthatóan írtak, az alábbiakban soroljuk fel a MedDRA Szervrendszer Osztályozás szerint. A korlátozott mennyiségű klinikai adat miatt ezeknek a mellékhatásoknak a gyakorisága nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg), de a posztmarketing tapasztalatok azt mutatják, hogy a paracetamol mellékhatásai ritkák (?1/10 000 - <1/1000), és a súlyos reakciók nagyon ritkák (<1/10 000). Nagyon ritkán súlyos bőrreakciókról számoltak be. Szervrendszer Mellékhatás Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Thrombocytopenia Agranulocytosis Ezeket nem szükségszerűen a paracetamol okozza Immunrendszeri betegségek és tünetek Anafilaxia Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Bronchospasmus* Máj- és epebetegségek, illetve tünetek Májműködési zavar Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Akut pancreatitis * Paracetamollal kapcsolatban jelentettek bronchospasmust, de ezek nagyobb valószínűséggel fordulnak elő acetilszalicilsavra vagy más nem-szteroid gyulladáscsökkentőkre érzékeny asztmás betegekben. Immunrendszeri betegségek és tünetek: * Ritka (>1/10 000 - <1/1000): allergiák (angiooedema kivételével) Bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: * Nagyon ritka (<1/10 000): * A bőrt érintő túlérzékenységi reakciók, beleértve a bőrkiütéseket és angiooedemat. * Nagyon ritkán súlyos bőrreakciókat jelentettek. * Toxikus epidermális nekrolízis (TEN), Stevens - Johnson-szindróma (SJS) * Pruritus, izzadás, purpura és urticaria * Gyógyszer által kiváltott dermatitis, akut generalizált exanthematosus pustulosis (AGEP) GVAJFENEZIN Szervrendszer Mellékhatás Előfordulási gyakoriság Immunrendszeri betegségek és tünetek Allergiás reakciók, angioödéma, anafilaxiás reakciók Ritka Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Dyspnoe Ritka Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Hányinger, hányás, hasi diszkomfort érzés, hasmenés Ritka A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Kiütés, csalánkiütés Ritka FENILEFRIN-HIDROKLORID Az alábbi mellékhatásokat fenilefrinnel végzett klinikai vizsgálatokban figyelték meg, és így a leggyakrabban előforduló mellékhatásokat reprezentálják, bár az aktuális gyakoriságok nem ismertek. Szervrendszer Mellékhatás Pszichiátriai kórképek Idegesség, ingerlékenység, nyugtalanság és izgatottság. Álmatlanság. Idegrendszeri betegségek és tünetek Fejfájás, szédülés, Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Vérnyomás növekedése Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Hányinger, hányás, hasmenés A posztmarketing megfigyelések során tapasztalt mellékhatásokat az alábbiakban soroljuk fel. Ezeknek a reakcióknak a gyakorisága nem ismert, de valószínűleg ritkák (>1/10 000 - <1/1000) Szervrendszer Mellékhatás Szembetegségek és szemészeti tünetek Mydriasis, akut zárt zugú glaucoma, a leggyakrabban, zárt zugú glaucomában szenvedő betegeknél fordul elő. Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Tachycardia, palpitatiók A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Bőrkiütés Vese- és húgyúti betegségek és tünetek A vizeletürítés zavara, vizelet-visszatartás. Előfordulása húgyhólyag-kimeneti elzáródásban, azaz például prostata hypertrophiában szenvedő betegeknél a legvalószínűbb. Immunrendszeri betegségek és tünetek * Ritka (>1/10 000 - <1/1000): túlérzékenység, urticaria, allergiás dermatitis. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Paracetamol kombinációk, a pszicholeptikumok kivételével ATC kód: N02BE51 PARACETAMOL Fájdalomcsillapító A fájdalomcsillapító hatás mechanizmusa még nem teljesen ismert. A paracetamol elsődlegesen a központi idegrendszerben, a prosztaglandin bioszintézis gátlásával, valamint kisebb mértékben a perifériás részen, a fájdalom-impulzus keletkezését blokkolva fejti ki hatását. A perifériás hatást okozhatja a prosztaglandin-szintézis gátlása, vagy más anyagok szintézisének vagy hatásának gátlása, amelyek érzékenyítik a fájdalom-receptorokat a mechanikus vagy kémiai stimulálással szemben. Lázcsillapító A paracetamol valószínűleg a hipotalamikus hőszabályzó központra hatva fejti ki lázcsillapító hatását, tágítja a perifériás ereket, melynek következtében fokozódik a véráramlás a bőrben, az izzadás és a hőveszteség. A központi hatás valószínűleg a hipotalamuszban történő prosztaglandin-szintézis gátlásának köszönhető. GVAJFENEZIN A gvajfenezin egy jól ismert köptető. Az ilyen köptetőkről közismert, hogy növelik a szekrétum térfogatát a légutakban, és ezzel megkönnyítik eltávolításukat a ciliáris mozgással és a köhögéssel. FENILEFRIN-HIDROKLORID A szimpatomimetikus aminok, mint például a fenilefrin, a légutak alfa-adrenerg receptoraira hatnak, vazokonstrikciót idézve elő, ami ideiglenesen csökkenti az orr és az arcüreg nyálkahártyáinak gyulladásához kapcsolódó duzzanatot. Amellett, hogy csökkentik a nyálkahártya duzzanatát, a dekongesztánsok elnyomják a nyákképződést, ezzel megakadályozzák a folyadék felgyülemlését az üregekben, ami egyébként nyomás kialakulásához és fájdalomhoz vezetne. A hatóanyagokról nem ismert, hogy szedációt okoznának. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A paracetamol gyorsan és csaknem teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. A forró italban feloldott paracetamol lenyelését követően az abszorpció szignifikánsan gyorsabb és nagyobb mértékű volt az adagolást követő első 60 perc során, összehasonlítva a standard tablettával tapasztalttal, mivel a plazmában gyorsabban jelenik meg a paracetamol (forró ital esetében 4,6 perc a t0,25µg/ml elérésének átlagos ideje, míg standard tablettánál 23,1 perc). Továbbá a tmax szignifikánsan rövidebb volt a forró ital esetében, mint a standard tablettánál. A forró italnak a gyomorból történő gyorsabb kiürülése lehet a magyarázat ezekre a különbségekre. A plazmakoncentráció csúcsértékét orális alkalmazás után 10-60 percen belül éri el. A paracetamol elsődlegesen a májban metabolizálódik, három úton: glükuronidáció, szulfatálás és oxidáció. Kiválasztódik a vizeletbe, főleg glükuronid- és szulfát konjugátumok formájában. Az eliminációs felezési idő 1-3 óra. A gvajfenezin orális alkalmazást követően gyorsan felszívódik, a maximális vérszintet a bevételt követő 15 percen belül éri el. Gyorsan metabolizálódik a vesékben béta-(2-metoxi-fenoxi)-tejsavvá való oxidációval, amely a vizelettel ürül. Az eliminációs felezési idő egy óra. A fenilefrin-hidroklorid nem egyenletesen szívódik fel az emésztőrendszerből, és a monoaminoxidáz révén first-pass metabolizmuson megy át a bélben és a májban; ezért az orálisan adott fenilefrinnek kisebb a biohasznosulása. Majdnem teljesen szulfát konjugátum formájában választódik ki a vizeletbe. A plazmaszintek csúcsértéke 1-2 órán belül jelentkezik, és a plazma felezési idő 2-3 óra. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Az ezekre a hatóanyagokra vonatkozóan a szakirodalomban elérhető preklinikai biztonságossági adatokból nem derült ki semmiféle olyan adat, amely az ajánlott dózisra és alkalmazásra vonatkozik, és amelyet ebben az alkalmazási előírásban máshol még nem említettünk. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése Kiszerelések: 5, 6, 10, 14, 15 vagy 20 tasak dobozban. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. A laminált tasak rétegei: Ionomer (termékkel érintkező réteg)/ alumínium fólia/ alacsony sűrűségű polietilén/ papír (külső réteg) 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év Felhasználhatóság elkészítés után: másfél óra. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Omega Pharma Hungary Kft. 1138 Budapest Madarász Viktor u. 47-49. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-20070/09 10× papír/polietilén/alumínium fólia/polietilén laminált tasak 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2017. október 30. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2023. november 3. 11 OGYÉI/81486/2021 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség A készítmény alkalmazása terhesség alatt nem javasolt. Paracetamol Terhes nőknél történő vizsgálat eredményeként rendelkezésre álló nagy mennyiségű adat paracetamol esetén nem igazolt sem malformatív, sem föto/ neonatális toxicitást. A paracetamol alkalmazható a terhesség során, ha az klinikailag indokolt, de a legkisebb hatásos dózist, a lehető legrövidebb ideig és a lehető legkisebb gyakorisággal kell használni. Gvajfenezin A gvajfenezin terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre vagy korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. A gvajfenezin biztonságosságát terhességben nem igazolták. Fenilefrin-hidroklorid Humán tapasztalatok alapján a fenilefrin-hidroklorid terhesség alatt történő alkalmazása kongenitális malformációkat okoz. Továbbá azt is kimutatták, hogy kapcsolatba hozható magzati hypoxia kialakulásával. A fenilefrin alkalmazása nem javasolt terhesség alatt. Szoptatás Megfelelő adatok hiányában ez a gyógyszer csak orvosi javaslatra alkalmazható a szoptatás ideje alatt Paracetamol A paracetamol, ill. metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe, de a gyógyszer terápiás dózisban történő alkalmazása esetén annak hatása az anyatejjel táplált újszülött gyermekre/ a kezelt anya csecsemőjére nem várható. Gvajfenezin/fenilefrin-hidroklorid A gvajfenezin/fenilelfrin-hidroklorid illetve metabolitjaik humán anyatejbe történő kiválasztódásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő mennyiségű információ. Termékenység A paracetamol, a gvajfenezin vagy a fenilefrin-hidroklorid alkalmazásának a termékenységre gyakorolt hatására vonatkozóan nem áll rendelkezésre, illetve korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. | 
