Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Filmtabletta Rózsaszín, ovális, egyik oldalán bemetszéssel ellátott filmtabletta. A tabletta egyenlő adagokra osztható. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóBéres Gyógyszergyár Zrt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 2.4 mg piridoxint (2.9172 mg piridoxin-hidroklorid formájában), és 375 mg magnéziumot tartalmaz (555.6 mg magnézium-oxid, és 500.0 mg magnézium-hidrogéncitrát formájában) filmtablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Tablettamag: magnézium-sztearát, hidroxipropilcellulóz, kroszpovidon, mikrokristályos cellulóz. Bevonat: hipromellóz, polidextróz, talkum, glicerin, titán-dioxid (E 171), indigókármin alumínium lakk (E 132), kárminsav (E 120). Javallat4.1 Terápiás javallatok Magnéziumhiány megelőzése és kezelése. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőttek és serdülők: Az ajánlott adag napi 1 db filmtabletta. Gyermekek (6-14 éves kor): 6-14 éves életkorban naponta 1/2-1 filmtabletta. Különleges betegcsoportok Vesekárosodás Enyhe és közepesen súlyos vesekárosodás esetén a beteget csökkentett dózissal és a szérum-magnéziumszint állandó ellenőrzése mellett ajánlott kezelni (lásd 4.4 fejezet). Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra A tablettát étkezés végén, egy pohár vízzel vagy gyümölcslével, egészben javasolt bevenni. Szükség esetén kettétörhető. A kezelést a magnéziumhiány megszűnéséig kell folytatni. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, alkalmazása veseelégtelenség esetén. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Súlyos magnéziumhiány esetén parenterális módon kell a kezelést megkezdeni, ugyancsak a parenterális bevitel javasolt súlyos malabszorpciós szindrómában szenvedő betegek esetében. Asszociált kalciumhiány esetén ajánlatos a magnéziumhiányt a kalciumhiány előtt kezelni. Enyhe és közepesen súlyos vesekárosodás esetén a beteget csökkentett dózissal és a szérum-magnéziumszint állandó ellenőrzése mellett lehet kezelni (hypermagnesemia elkerülése érdekében). A magnéziumszint emelkedése befolyásolja a szív munkáját, kissé csökkenti a vérnyomást, az ingervezetést a szívben lassítja, a szívműködést gyengítheti, ezért digitálisz készítményekkel kezelteknek állandó orvosi ellenőrzés (EKG, vérnyomásesés) mellett adható. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A javasolt adagolásban alkalmazva ilyen hatások nem ismertek. 4.9 Túladagolás Csak az előírt napi dózis sokszorosát meghaladó mennyiség tartós alkalmazása esetén jelentkezhetnek túladagolási tünetek. Esetleges intoxikáció tünetei: gyengeség, hányinger, hányás, bradycardia, hyporeflexia, paraesthesiák, súlyos esetben tudatzavar. Antidotumként i.v. 100-200 mg kalcium adható 5-10 perc alatt, ezenfelül dialízis jön szóba. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A lehetséges kölcsönhatásokat az egyedi összetevők határozzák meg, amik a következők: 1) Magnézium: egyes gyógyszerek (pl. tetraciklinek, kalcium-, foszfát- és vas-tartalmú készítmények, bifoszfonátok, Na-fluorid) felszívódását gátolja, ezért e készítmények és a Magnézium Béres 375 mg + B6 bevétele között legalább 3 órának kell eltelnie. A kálium-kímélő vizelethajtók alkalmazása esetén fokozódik a magnézium tubuláris reabszorpciója, ezért ilyenkor csak orvosi ellenőrzés mellett szedhető. A magnézium csökkentheti a digitáliszok plazmaszintjét, ezért digitálisz glikozidokkal kezelt betegnek csak fokozott ellenőrzés mellett adható. Interakciós vizsgálatokat döntően a kalciummal kevésbé a káliummal végeztek. 2) B6-vitamin: csak orvosi ellenőrzés mellett alkalmazható levodopa-tartalmú gyógyszerrel együtt adva (hatása csökkenhet, mivel perifériás dopa-dekarboxiláz-gátló együttadása nélkül a B6-vitamin már a periférián fokozza a levodopa lebontását, így az nem jut át elegendő mennyiségben a vér-agy gáton). 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Ritka [(?1/10 000 - <1/1000)]: Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hasmenés, hasi fájdalom jelentkezhet. Ilyenkor a gyógyszer szedését abba kell hagyni. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Egyéb ásványi anyagok, magnézium, ATC kód: A12CC 1) Magnézium: - a metabolizmus nélkülözhetetlen eleme. A kémiai energiát raktározó ATP csak magnézium só formájában képes az energiatermelő folyamatba belépni, amely folyamatot katalizáló enzim kofaktora szintén a magnézium. - csontok és fogak alkotóeleme. - szabályozza a sejtmembránok permeabilitását, amelyek közül a legfontosabbak a plazma- és a mitokondriális membránok. Következményeként az érfalak rugalmassága nő, a szívizom összehúzódó képessége javul, csökken a ritmuszavarok kialakulásának kockázata. - több, mint 300 enzim működésében vesz részt. - védi a sejtet a túlzott mennyiségű kalciumfelvételtől. - közvetve fokozza az antioxidáns védekező rendszer aktivitását. - kalcium-antagonista, és mint ilyen, szabályozó szerepet tölt be számos biokémiai folyamatban. - csökkenti elsősorban a terhesség során fellépő görcsös állapotok (eclampsia, pre-eclampsia) kialakulásának valószínűségét. - antithrombotikus hatású. A magnéziumhiány oka lehet: - fokozott fizikai igénybevétel (sportolás); - megnövekedett szükséglet (terhesség és szoptatás idején, idős korban); - egyoldalú, hiányos táplálkozás (diéta, fogyókúra); - emésztési, felszívódási zavarok (bélbetegségek); - fokozott magnéziumvesztés (hasmenés, égési sérülés, egyes vizelethajtók szedése, krónikus stressz); - bizonyos speciális gyógyszeres kezelés (egyes antibiotikumok, immunszupresszív készítmények, kemoterápiás gyógyszerek). Az alábbi tünetek együttes előfordulása magnéziumhiányra utalhat: - idegesség, ingerlékenység, koncentrálóképesség zavara, átmeneti fáradtság, enyhébb alvászavarok, enyhe szorongás; - a szorongás jeleként emésztőrendszeri görcs vagy szívdobogásérzés (kardiális rendellenesség nélkül); - izomgörcsök (lábikragörcs), zsibbadás. Magnéziumhiány esetén fokozódik a neuronális és a muscularis ingerlékenység, tremor, ataxia, szívritmuszavarok, tachycardia léphetnek fel, csökkenhet a stressztűrő képesség. A Magnézium Béres 375 mg + B6 filmtabletta szedése javíthat ezeken a tüneteken. 2) B6-vitamin: - mint koenzim, részt vesz a fehérje anyagcserében (transzaminálás, dekarboxilezés, deaminálás, transzszulfurálás, triptofán nikotinsavvá alakítása, hemoglobin szintézis); - mint koenzim, részt vesz a szénhidrát és zsírsav anyagcserében (glikogén átalakítása glükóz-1-foszfáttá, linolsav átalakulása arachidonsavvá stb.). 3) Magnézium és B6-vitamin kombinációja: Egy 8 hetes klinikai vizsgálatban krónikus stressz alatt álló, szuboptimális szérum-magnéziumszinttel rendelkező személyeknél napi 30 mg B6-vitamin és 300 mg magnézium kombinációjának hatásait hasonlították össze az ugyanennyi mennyiségű magnéziumot B6-vitamin nélkül tartalmazó készítmény hatásával. A vizsgálat során mindkét kezelés enyhítette a stresszt az alacsony magnéziumszinttel rendelkező felnőtteknél, a súlyos mértékű stressznek kitett felnőttek körében pedig a magnézium B6-vitaminnal történő kombinációja szignifikánsan nagyobb mértékben csökkentette a stresszt az önmagában adott magnéziumnál. A vizsgálat további fontos megállapítása, hogy a magnéziumpótlás stresszcsökkentő hatása függ a kezelés hosszától: legkorábban 4 hét kezelés elteltével figyelték meg a stressz csökkenését, és a 8 hetes kezelés végére további csökkenést figyeltek meg. A klinikai tünetek jelentős javulásához tehát legalább 4 hét kezelés volt szükséges. Tekintettel arra, hogy ez a vizsgálat nem placebokontrollos volt, ezért az eredmények csak feltáró jelentőséggel bírnak. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Az egyes komponensek fő farmakokinetikai tulajdonságai: 1) Magnézium Felszívódás: aktívan történik a vékonybél felső szakaszán, a folyamatot az 1,25-dihydroxycholecalciferol fokozza. A ténylegesen a bevitt adag kb. 30-40%-a szívódott fel. A magnézium-hidrogéncitrát és a magnézium-oxid kitűnő felszívódási profillal rendelkezik. Transzport: speciális, ATP-t igénylő transzportfehérjék szabályozzák a plazma- és mitochondriális magnéziumtranszportot (Ca++-Mg++-ATP-ase enzimek), ahol a kalcium és magnézium általában ellentétes mozgást végez. Biológiai hasznosulás-eloszlás: a magnézium közel 50%-a a csontokban (ebből kb. 30% a kicserélhető pool), 45%-a intracellulárisan és 5%-a az extracelluláris folyadékban helyezkedik el. 30%-ban különböző plazmafehérjékhez kötött. A normál plazmakoncentráció 0,75-1,20 mmol/l. Raktározás: döntően a csontokban és fogakban nem kicserélhető frakcióban, de van a vázizomzatban, vesében, májban és a szívben is. Kiválasztás: a vesében történő folyamat eredője a magnézium megőrzése, a nettó kiválasztás kb. 3-5%, a visszaszívódás döntően a vese proximális tubulusaiban (a Henle-kacs felszálló szárában) jön létre. 2) B6-vitamin Felszívódás: a B6-vitamin különböző formái döntően passzív diffúzió útján szívódnak fel a jejunumban és az ileumban. Transzport: a B6-vitamin döntő formája a vérben a piridoxal-foszfát, amely a szabad piridoxalhoz hasonlóan szorosan kötődik plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz). A piridoxal nagyobb mértékben képes a sejtmembránokon átjutni, mint a foszfát formája. Biológiai hasznosulás-eloszlás: a sejtmembránon átjutott piridoxalt egy kináz ismét foszforilálja és így a szöveti forma ismét a piridoxal-foszfát lesz. Raktározás: két formában történik, egyrészt pirodoxal-foszfát, másrészt piridoxamin-foszfát alakban. Fehérjékhez kötötten nagyobb mennyiség a májban, a vesében, az agyban, az izmokban és a lépben található. Kiválasztás: fő metabolitja a 4-piridoxinsav, amely a vizeletbe választódik ki. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Nincs olyan preklinikai adat, amely a készítmény klinikai alkalmazását befolyásolná. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 30, 40, 45, 50, 55, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90 db, 60 +35 db, 60 + 40 db, 60 +50 db, 60 +55 db, 60 +60 db, 60 +65 db, 70 +70 db, 70 +80 db, 90 + 90 db, 100 +100 db, 70 +70 +70 db, 100 +60 + 60 db, 100 +100 +50 db, 100 +100 +100 db filmtabletta fehér HDPE tartályban, mely alumínium/polietilén zárófóliával és fehér csavaros polipropilén kupakkal van lezárva. 1, 2 vagy 3 tartály dobozban. 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 150, 200, vagy 300db filmtabletta színtelen, átlátszó PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani Megjegyzés: (Keresztjelzés nélkül) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN) 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 ?C-on tárolandó. A nedvességtől és a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam HDPE-tartály: 3 év. Buborékcsomagolás: 9 hónap. 7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Béres Gyógyszergyár Zrt. 1037 Budapest, Mikoviny u. 2-4. Magyarország Tel.: +36-1-430-5500 Fax: +36-1-250-7251 E-levél: info@beres.hu Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség, szoptatás Terhesség és szoptatás alatt napi 1/2 filmtabletta alkalmazható. A készítménnyel kapcsolatosan, terhes és szoptató anyáknak történő biztonságos adagolásra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre, ezért általános óvatosságból, a komponensek napi maximális - étrend kiegészítésként tolerálható - adagjainál (Mg esetében 250 mg/nap; B6-vitamin esetében 25 mg/nap) nagyobb mennyiségben nem ajánlott alkalmazni a terhesség és a szoptatás ideje alatt. |