Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Egyéb ásványi anyagok, magnézium, ATC kód: A12CC

1) Magnézium:
- a metabolizmus nélkülözhetetlen eleme. A kémiai energiát raktározó ATP csak magnézium só
formájában képes az energiatermelő folyamatba belépni, amely folyamatot katalizáló enzim
kofaktora szintén a magnézium.
- csontok és fogak alkotóeleme.
- szabályozza a sejtmembránok permeabilitását, amelyek közül a legfontosabbak a plazma- és a
mitokondriális membránok. Következményeként az érfalak rugalmassága nő, a szívizom
összehúzódó képessége javul, csökken a ritmuszavarok kialakulásának kockázata.
- több, mint 300 enzim működésében vesz részt.
- védi a sejtet a túlzott mennyiségű kalciumfelvételtől.
- közvetve fokozza az antioxidáns védekező rendszer aktivitását.
- kalcium-antagonista, és mint ilyen, szabályozó szerepet tölt be számos biokémiai folyamatban.
- csökkenti elsősorban a terhesség során fellépő görcsös állapotok (eclampsia, pre-eclampsia)
kialakulásának valószínűségét.
- antithrombotikus hatású.

A magnéziumhiány oka lehet:
- fokozott fizikai igénybevétel (sportolás);
- megnövekedett szükséglet (terhesség és szoptatás idején, idős korban);
- egyoldalú, hiányos táplálkozás (diéta, fogyókúra);
- emésztési, felszívódási zavarok (bélbetegségek);
- fokozott magnéziumvesztés (hasmenés, égési sérülés, egyes vizelethajtók szedése, krónikus stressz);
- bizonyos speciális gyógyszeres kezelés (egyes antibiotikumok, immunszupresszív készítmények,
kemoterápiás gyógyszerek).

Az alábbi tünetek együttes előfordulása magnéziumhiányra utalhat:
- idegesség, ingerlékenység, koncentrálóképesség zavara, átmeneti fáradtság, enyhébb alvászavarok, enyhe szorongás;
- a szorongás jeleként emésztőrendszeri görcs vagy szívdobogásérzés (kardiális rendellenesség nélkül);
- izomgörcsök (lábikragörcs), zsibbadás.
Magnéziumhiány esetén fokozódik a neuronális és a muscularis ingerlékenység, tremor, ataxia, szívritmuszavarok, tachycardia léphetnek fel, csökkenhet a stressztűrő képesség.
A Magnézium Béres 375 mg + B6 filmtabletta szedése javíthat ezeken a tüneteken.

2) B6-vitamin:
- mint koenzim, részt vesz a fehérje anyagcserében (transzaminálás, dekarboxilezés, deaminálás, transzszulfurálás, triptofán nikotinsavvá alakítása, hemoglobin szintézis);
- mint koenzim, részt vesz a szénhidrát és zsírsav anyagcserében
(glikogén átalakítása glükóz-1-foszfáttá, linolsav átalakulása arachidonsavvá stb.).

3) Magnézium és B6-vitamin kombinációja:
Egy 8 hetes klinikai vizsgálatban krónikus stressz alatt álló, szuboptimális szérum-magnéziumszinttel rendelkező személyeknél napi 30 mg B6-vitamin és 300 mg magnézium kombinációjának hatásait hasonlították össze az ugyanennyi mennyiségű magnéziumot B6-vitamin nélkül tartalmazó készítmény hatásával. A vizsgálat során mindkét kezelés enyhítette a stresszt az alacsony magnéziumszinttel rendelkező felnőtteknél, a súlyos mértékű stressznek kitett felnőttek körében pedig a magnézium B6-vitaminnal történő kombinációja szignifikánsan nagyobb mértékben csökkentette a stresszt az önmagában adott magnéziumnál.
A vizsgálat további fontos megállapítása, hogy a magnéziumpótlás stresszcsökkentő hatása függ a kezelés hosszától: legkorábban 4 hét kezelés elteltével figyelték meg a stressz csökkenését, és a 8 hetes kezelés végére további csökkenést figyeltek meg. A klinikai tünetek jelentős javulásához tehát legalább 4 hét kezelés volt szükséges. Tekintettel arra, hogy ez a vizsgálat nem placebokontrollos volt, ezért az eredmények csak feltáró jelentőséggel bírnak.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Az egyes komponensek fő farmakokinetikai tulajdonságai:

1) Magnézium
Felszívódás: aktívan történik a vékonybél felső szakaszán, a folyamatot az 1,25-dihydroxycholecalciferol fokozza. A ténylegesen a bevitt adag kb. 30-40%-a szívódott fel. A magnézium-hidrogéncitrát és a magnézium-oxid kitűnő felszívódási profillal rendelkezik.
Transzport: speciális, ATP-t igénylő transzportfehérjék szabályozzák a plazma- és mitochondriális magnéziumtranszportot (Ca++-Mg++-ATP-ase enzimek), ahol a kalcium és magnézium általában ellentétes mozgást végez.
Biológiai hasznosulás-eloszlás: a magnézium közel 50%-a a csontokban (ebből kb. 30% a kicserélhető pool), 45%-a intracellulárisan és 5%-a az extracelluláris folyadékban helyezkedik el. 30%-ban különböző plazmafehérjékhez kötött. A normál plazmakoncentráció 0,75-1,20 mmol/l.
Raktározás: döntően a csontokban és fogakban nem kicserélhető frakcióban, de van a vázizomzatban, vesében, májban és a szívben is.
Kiválasztás: a vesében történő folyamat eredője a magnézium megőrzése, a nettó kiválasztás kb. 3-5%, a visszaszívódás döntően a vese proximális tubulusaiban (a Henle-kacs felszálló szárában) jön létre.

2) B6-vitamin
Felszívódás: a B6-vitamin különböző formái döntően passzív diffúzió útján szívódnak fel a jejunumban és az ileumban.
Transzport: a B6-vitamin döntő formája a vérben a piridoxal-foszfát, amely a szabad piridoxalhoz hasonlóan szorosan kötődik plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz). A piridoxal nagyobb mértékben képes a sejtmembránokon átjutni, mint a foszfát formája.
Biológiai hasznosulás-eloszlás: a sejtmembránon átjutott piridoxalt egy kináz ismét foszforilálja és így a szöveti forma ismét a piridoxal-foszfát lesz.
Raktározás: két formában történik, egyrészt pirodoxal-foszfát, másrészt piridoxamin-foszfát alakban. Fehérjékhez kötötten nagyobb mennyiség a májban, a vesében, az agyban, az izmokban és a lépben található.
Kiválasztás: fő metabolitja a 4-piridoxinsav, amely a vizeletbe választódik ki.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nincs olyan preklinikai adat, amely a készítmény klinikai alkalmazását befolyásolná.