Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Egyéb ásványi anyag termékek, ATC-kód: A12CX

A Mg++ és a K+ fontos intracelluláris kationok. Kulcsszerepet játszanak számos enzim működésében, a makromolekulák subcellularis elemekhez való kötődésében és az izomkontrakció molekuláris mechanizmusában. A K+, Ca++, Na+ és Mg++ extra- és intracelluláris koncentrációjának aránya befolyásolja a szívizom kontraktilitását. Az aszpartát, mint endogén anyag, megfelelő ion-transzmitterként működik: nagy az affinitása a sejtekhez, sói csekély mértékben disszociálnak, így az ionok mint komplex vegyületek jutnak be a sejtbe. A magnézium és a kálium-aszpartát javítja a szívizom metabolizmusát.
A magnézium / kálium hiány hypertoniára, sclerotikus coronaria elváltozásokra, arrhythmiára, szívizom elváltozásokra hajlamosít.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Magnézium
Az emberi szervezetben egy 70 kg-os emberre nézve átlagosan 24 gramm (1000 mmol) magnézium található, ebből több mint 60% a csontokban, közel 40% a vázizomban és egyéb szövetekben. Hozzávetőleg a szervezet össz magnézium tartalmának 1%-a extracellulárisan, elsődlegesen a vérben található. A szérum magnézium koncentráció normál értéke 0,70-1,10 mmol/l. Az ajánlott napi magnézium bevitel 350 mg naponta férfiaknál és 280 mg nőknél. A magnézium szükséglet terhesség és szoptatás alatt megnő. A magnézium főként a gasztrointesztinális rendszerből szívódik fel aktív transzport révén. A magnézium-háztartás fő szabályozója a vese. Az ionizált magnézium 3-5%-a a vizelettel ürül. A vizeletmennyiség növekedése (pl. diuretikum alkalmazása) a vizelettel kiválasztott ionizált magnézium mennyiségének növekedéséhez vezet. Amennyiben a magnézium felszívódása a vékonybélből csökken, a következményes hypomagnesaemia a magnézium kiválasztás csökkenéséhez vezet (<0,5 mmol/nap).

Kálium
Az emberi szervezet kálium raktára egy 70 kg-os egyénnél átlagosan 140 gramm (3570 mmol). Az érték nőknél egy kicsit kevesebb, és a kor előrehaladtával csökken A kálium 2%-a extracellulárisan helyezkedik el, a fennmaradó 98% intracellulárisan található. Az optimális napi kálium bevitel 3-4 g (75-100 mmol). A kálium főként, mintegy 90%-ban a vesén keresztül választódik ki. A fennmaradó 10% a gasztrointesztinális traktuson keresztül ürül. A vese a felelős a hosszú távú kálium egyensúlyért, és a szérum káliumszint beállításáért. Rövid távon a szérum káliumszintet az extra- és intracelluláris tér közötti kálium-transzport is meghatározza.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Preklinikai adatok alapján a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.
Akut (egyszeri dózisú) preklinikai toxicitási vizsgálatokban az aktív összetevők (magnézium-kálium D,L-aszpartát) alacsony toxicitási értéket mutattak. Egereknél és patkányoknál a K-Mg-aszpartát intravénás alkalmazásának akut toxicitása valamivel kisebb volt, mint a kálium-kloridé (KCl); illetve szájon át vagy intraperitoneális adás esetén nem volt szignifikáns különbség toxicitásban a K-Mg-aszpartát és a KCl között.