Betegtájékoztató: Információk a felhasználó számára
Linesan 2 mg/ml oldatos infúzió
linezolid
Mielőtt elkezdi alkalmazni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos információkat tartalmaz.
- Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet.
- További kérdéseivel forduljon kezelőorvosához vagy gyógyszerészéhez vagy a gondozását végző egészségügyi szakemberhez.
- Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét, vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. Lásd 4. pont.
A betegtájékoztató tartalma:
1. Milyen típusú gyógyszer a Linesan 2 mg/ml oldatos infúzió (továbbiakban: Linesan) és milyen betegségek esetén alkalmazható?
2. Tudnivalók a Linesan alkalmazása előtt
3. Hogyan kell alkalmazni a Linesan-t?
4. Lehetséges mellékhatások
5. Hogyan kell a Linesan-t tárolni?
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
1. Milyen típusú gyógyszer a Linesan és milyen betegségek esetén alkalmazható?
A Linesan hatóanyaga a linezolid. A linezolid az úgynevezett oxazolidinonok csoportjába tartozó antibiotikum, amely bizonyos fertőzéseket okozó baktériumok (kórokozók) szaporodásának megakadályozása révén hat. A gyógyszer tüdőgyulladás és egyes bőrt vagy a bőr alatti szöveteket érintő fertőzések kezelésére alkalmazható. Az Ön kezelőorvosa dönt arról, hogy a Linesan alkalmas-e Önnél a fertőzés kezelésére.
2. Tudnivalók a Linesan alkalmazása előtt
Nem kezelhetik Önt Linesan-nal:
- ha allergiás a linezolidra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére;
- ha jelenleg vagy az elmúlt 2 hétben monoamino-oxidáz-gátlónak (MAOI) nevezett gyógyszert (például fenelzint, izokarboxazidot, szelegilint, moklobemidet) szed vagy szedett. Ezek a gyógyszereket depresszió vagy Parkinson-kór kezelésére szolgálnak.
- ha szoptat. Ennek az az oka, hogy a linezolid bejut az anyatejbe és hatással lehet a csecsemőre.
Figyelmeztetések és óvintézkedések
A Linesan alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a gondozását végző egészségügyi szakemberrel.
Előfordulhat, hogy a Linesan nem alkalmas az Ön számára, ha az alábbi kérdések bármelyikére igen választ adna. Ebben az esetben szóljon a kezelőorvosának, aki a kezelés előtt vagy alatt ellenőrizheti az Ön általános egészségi állapotát és a vérnyomását, vagy úgy határozhat, hogy egy másik kezelés megfelelőbb az Ön számára.
Ha nem biztos benne, hogy az alábbiak bármelyike vonatkozik-e Önre, kérdezze meg kezelőorvosát:
* Van Önnek magas vérnyomása - attól függetlenül, hogy szed-e erre gyógyszert vagy sem?
* Megállapítottak Önnél fokozott pajzsmirigyműködést?
* Szenved Ön a mellékveséket érintő daganatban (feokromocitóma) vagy olyan tünetegyüttesben, amit a hormonrendszert érintő daganatok okoznak, és aminek a tünete hasmenés, a bőr kipirulása, sípoló légzés (karcinoid szindróma)?
* Szenved mániás depresszióban, szkizofréniával együtt jelentkező kedélybetegségben, mentális (szellemi) zavarokban, vagy egyéb mentális betegségekben?
* Szerepel-e az Ön kórtörténetében alacsony vérnátriumszint, vagy szed-e a vér nátriumszintjét csökkentő gyógyszereket, például vízhajtókat (ilyen például a hidroklorotiazid)?
* Szed-e Ön valamilyen opioid típusú gyógyszert?
Bizonyos gyógyszerek - beleértve az antidepresszánsokat és az opioidokat - és az Linesan együttes alkalmazása szerotonin-szindrómához, egy potenciálisan életveszélyes állapothoz vezethet (lásd 2. pont "Egyéb gyógyszerek és az Linesan", és 4. pont).
Figyelmeztetések és óvintézkedések
Beszéljen kezelőorvosával, mielőtt beadják Önnek ezt a gyógyszert:
* ha könnyen keletkeznek Önnél véraláfutások és vérzések;
* ha vérszegény (anémiás);
* ha hajlamos a fertőzésekre;
* ha korábban voltak görcsrohamai;
* ha máj- vagy vesebetegségben szenved, különösen akkor, ha művesekezelésben (dialízisben) részesül;
* ha hasmenése van.
Azonnal szóljon kezelőorvosának, ha a kezelés alatt az alábbiak jelentkeznek:
* látászavarok, például homályos látás, megváltozott színlátás, nehezen látja a részleteket, vagy kisebb lesz a látótere;
* érzéskiesés a karokban vagy a lábakban, vagy zsibbadás a végtagokban.
* az antibiotikumok, többek között a linezolid alkalmazása alatt és után hasmenés jelentkezhet Önnél. Amennyiben ez súlyos vagy tartós, illetve ha azt észleli, hogy a széklete vért vagy nyákot tartalmaz, azonnal hagyja abba a linezolid alkalmazását, és beszéljen kezelőorvosával. Ilyen esetben nem szabad a bélmozgást leállító vagy lassító gyógyszereket szednie.
* visszatérő hányinger vagy hányás, hasfájás vagy szapora légzés.
* izomgyengeséggel, fejfájással, zavartsággal és memóriazavarral jelentkező rosszullét, amelyek alacsony nátriumszintre utalhatnak.
Egyéb gyógyszerek és a Linesan
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Fennáll annak a kockázata, hogy a linezolid esetenként kölcsönhatásba léphet bizonyos egyéb gyógyszerekkel, és olyan mellékhatásokat okoz, mint például vérnyomás-, testhőmérséklet- vagy pulzusszám-változás.
Tájékoztassa kezelőorvosát, amennyiben az alábbi gyógyszereket szedi vagy szedte az utóbbi 2 hétben, mivel nem kaphat Linesan-t, ha már ilyen gyógyszereket szed vagy szedett a közelmúltban (lásd még a 2. pont "Nem kezelhetik Önt Linesan-nal" c. részt):
* úgynevezett monoamino-oxidáz gátlók (MAOI-k, például fenelzin, izokarboxazid, szelegilin, moklobemid). Ezeket a gyógyszereket depresszió vagy Parkinson-kór kezelésére adhatják.
Akkor is szóljon kezelőorvosának, ha az alábbi gyógyszereket szedi. Lehet, hogy a kezelőorvosa ennek ellenére is a Linesan alkalmazása mellett dönt, azonban ellenőriznie kell az Ön általános egészségi állapotát és vérnyomását a kezelés előtt és alatt. Kezelőorvosa dönthet úgy is, hogy egy másik kezelés jobban megfelel az Ön számára.
* a meghűlés vagy influenza olyan orrdugulást csökkentő gyógyszerei, mint a pszeudoefedrin- vagy fenilpropanolamin-tartalmú szerek;
* asztma kezelésére alkalmazott egyes gyógyszerek, például szalbutamol, terbutalin, fenoterol;
* bizonyos, depresszió elleni szerek (antidepresszánsok), az úgynevezett triciklusos antidepresszánsok vagy szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI-k). Számos ilyen gyógyszer létezik, például az amitriptilin, citaloprám, klomipramin, doszulepin, doxepin, fluoxetin, fluvoxamin, imipramin, lofepramin, paroxetin, szertralin.
* migrén kezelésére alkalmazott gyógyszerek, mint például a szumatriptán és a zolmitriptán;
* hirtelen fellépő, súlyos allergiás reakciók kezelésére alkalmazott gyógyszerek, például az adrenalin (epinefrin);
* vérnyomásemelő gyógyszerek, például noradrenalin (norepinefrin), dopamin és dobutamin;
* közepes vagy nagyfokú fájdalom kezelésére alkalmazott opioidok, mint amilyen a petidin;
* szorongásos betegségek kezelésére alkalmazott gyógyszerek, például a buspiron;
* véralvadást gátló gyógyszerek, például a warfarin;
* egy rifampicinnek nevezett antibiotikum;
A Linesan egyidejű alkalmazása étellel, itallal és alkohollal
* Kerülje az érett sajtok, élesztőkivonatok vagy szójakivonatok (például szójaszósz), valamint alkohol, különösen a csapolt sör és a bor fogyasztását. Ez azért fontos, mert ez a gyógyszer reakcióba léphet a bizonyos ételekben természetesen előforduló tiraminnak nevezett anyaggal, ami vérnyomás-emelkedést válthat ki.
* Ha evés vagy ivás után lüktető fejfájása jelentkezik, azonnal szóljon kezelőorvosának, gyógyszerészének vagy a gondozását végző egészségügyi szakembernek.
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
A linezolid terhes nőkre gyakorolt hatása nem ismert, ezért a készítmény terhesség alatt nem alkalmazható, kivéve, ha ezt a kezelőorvosa javasolja.
A Linesan alkalmazása alatt nem szoptathat, mivel a hatóanyag bejut az anyatejbe, és hatással lehet a csecsemőre.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A linezolid szédülést vagy látászavarokat okozhat. Ha ez bekövetkezne, ne vezessen gépjárművet vagy ne kezeljen gépeket. Ne feledje, hogy ha rosszul érzi magát, az befolyásolhatja a gépjárművezetéshez vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeit.
A Linesan glükózt és nátriumot tartalmaz
Ez a gyógyszer 13,7 g glükózt tartalmaz 300 ml oldatos infúzióban, amit cukorbetegség (diabétesz mellitusz) esetén figyelembe kell venni.
Ez a gyógyszer 114 mg nátriumot (a konyhasó fő összetevője) tartalmaz 300 ml oldatos infúzióban, ami megfelel az ajánlott, táplálékkal bevitt maximális napi nátriummennyiség 5,7%-ának felnőtteknél.
3. Hogyan kell alkalmazni a Linesan-t?
Felnőttek
Ezt a gyógyszert mindig a kezelőorvosa vagy az egészségügyi szakember adja be Önnek. Amennyiben nem biztos az adagolást illetően, kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert.
Ezt a gyógyszert (vénába bekötött) cseppinfúzióban fogja megkapni a kezelőorvosától vagy az egészségügyi szakembertől. Az ajánlott adag (18 éven felüli) felnőttek számára 300 ml (600 mg linezolid) naponta kétszer, amit közvetlenül a véráramba bekötött (intravénás) cseppinfúzióban kap meg, 30-120 perc alatt.
Ha művesekezelést végeznek Önnél, a Linesan-t a művesekezelés után kell megkapnia.
A kezelés időtartama általában 10-14 nap, de akár 28 napig is tarthat. A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták 28 napnál tovább tartó kezelések esetén. A kezelőorvosa fogja eldönteni, hogy Önt mennyi ideig kell kezelni.
A linezolid alkalmazása alatt a kezelőorvosa rendszeresen végeztet Önnél vérvizsgálatokat, hogy ellenőrizze a vérképét.
A kezelőorvosának rendszeresen látásvizsgálatot is kell végeztetnie Önnél, amennyiben a linezolidot 28 napnál tovább kapja.
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
A Linesan általában nem alkalmazható gyermekek és (18 év alatti) serdülők kezelésére.
Ha az előírtnál több Linesan-t kapott
Amennyiben úgy gondolja, hogy túl sok Linesan-t kapott, azonnal szóljon kezelőorvosának vagy a gondozását végző egészségügyi szakembernek.
Ha elfelejtették beadni Önnek a Linesan-t
Mivel ezt a gyógyszer szoros felügyelet alatt kapja, nagyon valószínűtlen, hogy kimarad egy adagja. Amennyiben úgy gondolja, hogy a kezelés során kimaradt egy adag, azonnal szóljon kezelőorvosának vagy a gondozását végző egészségügyi szakembernek.
4. Lehetséges mellékhatások
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Azonnal szóljon kezelőorvosának, a gondozását végző egészségügyi szakembernek vagy gyógyszerészének, ha a Linesan-nal végzett kezelés során az alábbi mellékhatások közül bármelyiket észleli:
Az alábbi nemkívánatos hatásokat figyelték meg és jelentették a linezolid-kezelés során, a következő gyakoriságokkal: nagyon gyakori (10-ből több mint 1 beteget érinthet), gyakori (10-ből legfeljebb 1 beteget érinthet), nem gyakori (100-ból legfeljebb 1 beteget érinthet), ritka (1000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet), nagyon ritka (10 000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Súlyos mellékhatások (zárójelben a gyakorisággal):
* súlyos bőrrendellenességek (nem gyakori), vizenyős duzzanat, különösen az arc környékén és a toroknál (nem gyakori), zihálás és/vagy légszomj (ritka). Ez allergiás reakció jele lehet, és lehet, hogy szükségessé válhat a Linesan-kezelés leállítása. Bőrreakciók, mint érgyulladás miatt fellépő kiemelkedő lila bőrkiütés (ritka), vörös, fájdalmas és hámló bőrelváltozás (dermatitisz) (nem gyakori), bőrkiütés (gyakori), viszketés (gyakori).
* látászavarok (nem gyakori), például homályosan látás (nem gyakori), a színlátás megváltozása (gyakorisága nem ismert), nehezen látja a részleteket (gyakorisága nem ismert), vagy beszűkül a látótere (ritka);
* súlyos fokú hasmenés véres és/vagy nyákos széklettel (antibiotikum-kezeléssel összefüggő vastagbélgyulladás [kolitisz], beleértve az álhártyás vastagbélgyulladást is), ami nagyon ritkán életveszélyes szövődmények kialakulásához vezethet (nem gyakori);
* visszatérő hányinger vagy hányás, hasi fájdalom vagy szapora légzés (ritka);
* a linezolid alkalmazásával kapcsolatban beszámoltak görcsrohamokról (nem gyakori).
* szerotonin-szindróma (gyakorisága nem ismert). Tájékoztatnia kell kezelőorvosát, ha izgatottság, zavartság, delírium, izommerevség, izomremegés, koordinációs zavar, görcsroham, szapora szívverés, súlyos légzési probléma és hasmenés (ami szerotonin-szindrómára utal) lép fel szelektív szerotoninvisszavétel-gátlóként (SSRI) ismert depresszió elleni szerek vagy opioidok egyidejű szedése mellett (lásd 2. pont);
* megmagyarázhatatlan vérzések vagy véraláfutások, amelyek bizonyos vérsejtek számának megváltozásával hozhatók összefüggésbe, és hatással lehetnek a véralvadásra, vagy vérszegénységhez vezethetnek (gyakori);
* bizonyos sejtek számának megváltozása a vérben, ami a fertőzésekkel szembeni ellenállását befolyásolhatja (nem gyakori), fertőzés jelei lehetnek többek között: láz (gyakori), torokfájás (nem gyakori), szájban megjelenő fekélyek (nem gyakori), fáradékonyság (nem gyakori);
* hasnyálmirigy-gyulladás (nem gyakori);
* görcsrohamok (nem gyakori);
* átmeneti agyi vérellátási zavar (az agy vérkeringésének átmeneti zavara, ami rövidtávon olyan tüneteket okozhat, mint a látásvesztés, a karok, a lábak gyengesége, zavart beszéd, eszméletvesztés) (nem gyakori);
* fülcsengés (tinnitusz) (nem gyakori).
Zsibbadásról, bizsergésről vagy homályos látásról számoltak be olyan betegek, akik a linezolidot több mint 28 napig kapták. Ha látászavarokat tapasztal, a lehető leghamarabb forduljon kezelőorvosához.
Egyéb mellékhatások:
Gyakori (10-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
* gombás fertőzések, különösen a hüvely- vagy a szájnyálkahártya gombás fertőzései;
* fejfájás;
* fémes szájíz;
* hasmenés, hányinger vagy hányás;
* egyes vérvizsgálati eredmények megváltozása, beleértve azokat, melyek a vese- vagy májműködést mutatják, vagy a vércukorszint változásai;
* alvászavarok;
* vérnyomás-emelkedés;
* a vörösvértestek alacsony száma (vérszegénység vagy anémia);
* szédülés;
* egy pontra korlátozódó vagy kiterjedt hasi fájdalom;
* székrekedés;
* emésztési zavar;
* helyi fájdalom;
* vérlemezkék számának csökkenése.
Nem gyakori (100-ból legfeljebb 1 beteget érinthet):
* nőknél jelentkező hüvelygyulladás, vagy a nemi szerv területének gyulladása;
* bizsergés- vagy zsibbadásérzés;
* nyelvduzzanat, nyelvfájdalom vagy a nyelv elszíneződése;
* szájszárazság;
* fájdalom az infúzió beadásának helyén és a beadás helye körül;
* visszérgyulladás (beleértve azt a területet is, ahová az infúziót beadják);
* gyakoribb vizeletürítés;
* hidegrázás;
* szomjúságérzet;
* fokozott verejtékezés;
* a vér alacsony nátriumszintje (hiponatrémia);
* veseelégtelenség;
* haspuffadás;
* fájdalom a tű beszúrásának helyén;
* a kreatinin nevű vegyület emelkedett szintje a vérben;
* gyomorfájdalom;
* szívritmuszavarok (például szaporább szívverés);
* a vérsejtek számának csökkenése;
* gyengeség és/vagy az érzékelés megváltozása.
Ritka (1000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
* a fogfelület elszíneződése, amit csak szakszerű fogtisztítással lehet eltávolítani (kézi tisztítás).
Az alábbi mellékhatásokról ugyancsak beszámoltak (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg):
* hajhullás (alopécia).
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül.
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.
5. Hogyan kell a Linesan-t tárolni?
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A fénytől való védelem érdekében a felhasználásig az eredeti csomagolásban (védőcsomagolásban és a dobozában) tárolandó.
A dobozon, zsákon és védőcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
A kórházi személyzet gondoskodik arról, hogy a készítményt lejárati idő után ne használják fel és felbontás után minél előbb beadják a betegnek. Szabad szemmel megvizsgálja az oldatot, és csak tiszta, részecskéktől mentes oldatot fog felhasználni. Arról is gondoskodnak, hogy a fénytől való védelem érdekében az oldatot a felhasználásig megfelelő módon, gyermekektől elzárva, az eredeti csomagolásban (védőcsomagolásban és a dobozában) tárolják.
Felbontás után: mikrobiológiai szempontból a készítményt azonnal fel kell használni, kivéve, ha a felbontás módszere kizárja a mikrobiológiai szennyeződés kockázatát. Amennyiben nem használják fel azonnal, a felhasználásig az eltartási idő és tárolási körülmények a felhasználó felelőssége.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét.
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
Mit tartalmaz a Linesan?
A készítmény hatóanyaga a linezolid. Az oldat 2 mg linezolidot tartalmaz milliliterenként. 600 mg linezolidot tartalmaz 300 ml-es infúziós zsákonként.
Egyéb összetevők: glükóz (glükóz-monohidrát formájában), nátrium-citrát, vízmentes citromsav, sósav vagy nátrium-hidroxid (a pH beállításához) és injekcióhoz való víz.
Milyen a Linesan külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Linesan színtelen vagy sárga, tiszta, látható részecskéktől mentes oldat, egyszer használatos infúziós zsákban, amely 300 ml oldatot (600 mg linezolid) tartalmaz.
1, 2, 5, 10, 20 vagy 25 db infúziós zsák dobozonként.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A forgalomba hozatali engedély jogosultja
Anfarm Hellas S.A.
4 Achaias Str & Trizinias, 14564 Kifissia, Attiki, Görögország
Gyártó
Anfarm Hellas S.A.
61st km National Road Athens-Lamia, Schimatari, Viotias 320 09, Görögország
OGYI-T-23736/01 1×300 ml
OGYI-T-23736/02 2×300 ml
OGYI-T-23736/03 5×300 ml
OGYI-T-23736/04 10×300 ml
OGYI-T-23736/05 20×300 ml
OGYI-T-23736/06 25×300 ml
A betegtájékoztató legutóbbi felülvizsgálatának dátuma: 2022. szeptember
---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Az alábbi információk kizárólag egészségügyi szakembereknek szólnak:
Linesan 2 mg/ml oldatos infúzió
linezolid
További információkért olvassa el a gyógyszer Alkalmazási előírását.
A linezolid nem hatásos Gram-negatív patogének által okozott fertőzésekkel szemben. Amennyiben Gram-negatív patogént igazolnak vagy feltételeznek, egyidejűleg Gram-negatív kórokozókkal szembeni specifikus kezelést is el kell kezdeni.
A készítmény leírása
Egyszer használatos, használatra kész, lezárt 300 ml-es, 600 mg linezolidot tartalmazó polipropilén infúziós zsák, polikarbonát elasztomer csatlakozóval, lezárt laminált fólia védőcsomagolásban.
1, 2, 5, 10, 20 vagy 25 db infúziós zsák dobozonként.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A Linesan 2 mg/ml oldatos infúzió 2 mg linezolidot tartalmaz milliliterenként. Színtelen vagy sárga, tiszta, látható részecskéktől mentes oldat.
Egyéb összetevők: glükóz (glükóz-monohidrát formájában), nátrium-citrát, vízmentes citromsav, sósav vagy nátrium-hidroxid (a pH beállításához) és injekcióhoz való víz.
Adagolás és az alkalmazás módja
Linezolid-kezelést csak kórházi körülmények között és a megfelelő szakemberrel, például mikrobiológussal vagy infektológus szakemberrel való konzultációt követően szabad elkezdeni.
A terápia elindítására a linezolid-tartalmú oldatos infúzió vagy filmtabletta is alkalmas. Azokat a betegeket, akiknél a kezelést a linezolid parenterális gyógyszerformájával kezdik el, bármilyen per os gyógyszerformára át lehet állítani, amikor az klinikailag indokolt. Ilyen esetekben nincs szükség dózismódosításra, mivel a per os linezolid biohasznosulása megközelítőleg 100%. Az oldatos infúziót 30-120 perc alatt kell beadni.
Ajánlott adagolás és kezelési időtartam felnőttek számára:
A kezelés időtartama a kórokozótól, a fertőzés helyétől és súlyosságától, valamint a beteg klinikai válaszától függ.
A kezelés időtartamára vonatkozó alábbi ajánlások a klinikai vizsgálatokban alkalmazott időtartamoknak felelnek meg. Bizonyos fertőzéstípusok esetén rövidebb kezelési protokollok is megfelelőek lehetnek, de ezeket klinikai vizsgálatokban még nem értékelték.
A kezelés maximális időtartama 28 nap. A 28 napnál hosszabb ideig alkalmazott linezolid-kezelés biztonságosságát és hatásosságát még nem állapították meg.
Bacteriaemiával együtt járó fertőzések esetén nem szükséges az ajánlott dózis vagy kezelési időtartam növelése.
Az oldatos infúzió és a filmtabletta adagolására vonatkozó ajánlások azonosak, az alábbiak szerint:
Fertőzések
Adagolás
A kezelés tartama
Nosocomialis pneumonia
600 mg naponta kétszer
10-14 egymást követő napon
Területen szerzett pneumonia
Szövődményes bőr- és lágyrészfertőzések
600 mg naponta kétszer
Gyermekek és serdülők:
Gyermekek és (18 éves kor alatti) serdülők esetében a linezolid biztonságossága és hatásossága még nem bizonyított. A jelenleg rendelkezésre álló adatok megtalálhatóak a "Nemkívánatos hatások, mellékhatások" részben és az Alkalmazási előírás 5.1 és 5.2 pontjaiban, de az adagolásra vonatkozóan nincs ajánlás.
Idősek:
Nincs szükség dózismódosításra.
Vesekárosodás:
Nincs szükség dózismódosításra.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance [ClCr] < 30 ml/perc):
Nincs szükség dózismódosításra. Mivel nem ismert, hogy a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a két elsődleges linezolid-metabolit magasabb (legfeljebb 10-szeres) expozíciójának van-e klinikai jelentősége, a linezolidot fokozott óvatossággal és csak akkor szabad adni ilyen betegeknek, ha úgy ítélik meg, hogy a várható előny meghaladja az elméleti kockázatot.
Mivel a 3 órán keresztül tartó hemodialízis során a linezolid dózis körülbelül 30%-a eltávolításra kerül, a linezolidot az ilyen kezelésben részesülő betegeknek a dialízis után kell adni. A linezolid elsődleges metabolitjait a hemodialízis bizonyos mértékig eltávolítja, de ezen metabolitok koncentrációja még a dialízist követően is jelentősen magasabb, mint amit a normál vesefunkciójú, illetve enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél megfigyeltek.
Ezért a linezolidot súlyos vesekárosodásban szenvedő, dializált betegeknél fokozott elővigyázatossággal kell alkalmazni, és csak akkor, ha úgy ítélik meg, hogy a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.
Mindeddig nincsenek tapasztalatok a linezolid folyamatos ambuláns peritoneális dialízisben (CAPD), vagy alternatív (a hemodialízistől eltérő) veseelégtelenség-kezelésben részesülő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Enyhe-mérsékelt májkárosodás esetén (Child-Pugh "A" vagy "B" stádium) nincs szükség dózismódosításra.
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek (Child-Pugh "C" stádium)
Mivel a linezolid nem nem enzimatikus úton metabolizálódik, májkárosodás esetén nem várható szignifikáns változás a metabolizmusában, ezért nincs szükség dózismódosításra. Klinikai adatok azonban csupán korlátozottan állnak rendelkezésre, így a linezolid alkalmazása ilyen betegeknél csak akkor javasolt, ha úgy ítélik meg, hogy a várható előny meghaladja az elméleti kockázatot (lásd a "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" részben és az Alkalmazási előírás 5.2 pontjában).
Az alkalmazás módja:
Az ajánlott linezolid-dózist intravénásan kell alkalmazni naponta kétszer.
A beadás módja: intravénás (iv.) alkalmazásra.
Az oldatos infúziót 30-120 perc alatt kell beadni.
Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A linezolid nem adható olyan betegeknek, akik bármilyen monoamino-oxidáz-A vagy -B-enzimgátlót (például fenelzin, izokarboxazid, szelegilin, moklobemid) szednek vagy szedtek az elmúlt két hétben.
Azokat az eseteket kivéve, amikor a beteg szoros megfigyeléséhez és a vérnyomás monitorozásához szükséges eszközök rendelkezésre állnak, a linezolid nem adható azoknak a betegeknek, akik az alábbi klinikai állapotokban szenvednek vagy egyidejűleg az alábbi típusú gyógyszereket szedik:
- Nem kezelt hypertonia, phaeochromocytoma, carcinoid szindróma, thyreotoxicosis, bipoláris depresszió, schizoaffektív zavar, akut zavart állapotok.
- Olyan betegek, akik a következő gyógyszerek bármelyikét szedik: szerotoninvisszavétel-gátlók, triciklusos antidepresszánsok, szerotonin-5HT1-receptor-agonisták (triptánok), direkt és indirekt módon ható szimpatomimetikumok (beleértve az adrenerg bronchodilatátorokat, a pszeudoefedrint és a fenilpropanolamint is), vazopresszorok (például epinefrin, norepinefrin), dopaminerg gyógyszerek (például dopamin, dobutamin), petidin vagy buspiron.
A szoptatást a készítmény alkalmazása előtt és alkalmazásának teljes ideje alatt fel kell függeszteni (lásd a "Termékenység, terhesség és szoptatás" részben).
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Myelosuppressio
Myelosuppressioról (beleértve az anaemiát, leukopeniát, pancytopeniát és thrombocytopeniát is) számoltak be a linezoliddal kezelt betegeknél. Azokban az esetekben, amikor a kimenetel ismert, a linezolid-kezelés leállítása után az érintett hematológiai paraméterek a kezelés előtti értékek közelébe emelkedtek. Az ilyen hatások kockázata valószínűleg a kezelés időtartamával áll összefüggésben.
A fiatalabbakkal összehasonlítva a linezoliddal kezelt idős betegeknél fokozott lehet a vér dyscrasiák kockázata. Thrombocytopenia gyakrabban fordulhat elő súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, függetlenül attól, hogy részesülnek-e dialízis kezelésben vagy sem. Mindezek miatt a vérkép szoros monitorozása ajánlott azoknál a betegeknél, akiknél előzetesen előfordult anaemia, granulocytopenia vagy thrombocytopenia, akik egyidejűleg a hemoglobinszintet esetleg csökkentő, a vérsejtszámot csökkentő, vagy a thrombocytaszámot, illetve -funkciót negatívan befolyásoló gyógyszereket kapnak, súlyos vesekárosodásuk van, vagy 10-14 napot meghaladó terápiában részesülnek. A linezolid csak akkor adható ezeknek a betegeknek, ha megvalósítható a hemoglobinszint, a vérkép és thrombocytaszám szoros monitorozása.
Amennyiben a linezolid-kezelés során jelentős myelosuppressio lép fel, a kezelést abba kell hagyni, kivéve, ha úgy ítélik meg, hogy a terápia folytatása feltétlenül szükséges. Ebben az esetben a kvantitatív vérkép szoros monitorozása és megfelelő kezelési stratégia alkalmazása szükséges.
Ezen túlmenően a kiindulási vérképtől függetlenül minden linezoliddal kezelt betegnél javasolt a teljes vérkép hetenkénti vizsgálata (beleértve a hemoglobinszinteket, a thrombocytaszámot, valamint a teljes és differenciált leukocytaszámot is).
Engedélyezés előtti gyógyszeralkalmazás (úgynevezett "compassionate use") vizsgálatok során a maximálisan ajánlott 28 napos időtartamnál tovább linezoliddal kezelt betegeknél a súlyos anaemia nagyobb előfordulási gyakoriságáról számoltak be. Ezek a betegek gyakrabban szorultak vértranszfúzióra. A forgalomba hozatalt követő időszakban is beszámoltak vértranszfúziót igénylő anaemiás esetekről, amelyek nagyobb számban fordultak elő olyan betegeknél, akiknél a linezolid-kezelés több mint 28 napon át tartott.
A forgalomba hozatalt követően sideroblastos anaemiáról számoltak be. Azokban az esetekben, amikor a betegség jelentkezésének időpontja ismert volt, a betegek többsége 28 napot meghaladó ideig kapott linezolid-terápiát. A legtöbb beteg - az anaemia kezelése mellett vagy anélkül - teljesen vagy részlegesen felépült a linezolid-kezelés leállítását követően.
Eltérő mortalitás a katéter által okozott Gram-pozitív véráram-fertőzésekben szenvedő betegekkel végzett klinikai vizsgálatokban
Egy nyílt elrendezésű vizsgálat során a linezolid-kezelés mellett, a vankomicinhez/dikloxacillinhez/oxacillinhez viszonyítva megnövekedett mortalitást észleltek olyan, súlyos állapotú betegeknél, akiknek intravascularis katéterrel összefüggő fertőzései voltak [78/363 (21,5%), vs. 58/363 (16,0%)]. A halálozási arányt befolyásoló elsődleges tényező a kezelés kezdetekor fennálló Gram-pozitív fertőzés volt. A halálozási arányok hasonlóak voltak azoknál a betegeknél, akiknél a fertőzéseket csak Gram-pozitív mikroorganizmusok okozták (esélyhányados: 0,96; 95%-os konfidencia intervallum: 0,58-1,59), azonban szignifikánsan magasabbnak bizonyultak (p = 0,0162) a linezolid-kar azon betegeinél, akiknél a kiinduláskor bármilyen egyéb kórokozó is jelen volt, vagy nem volt kórokozó kimutatható (esélyhányados: 2,48; 95%-os konfidencia intervallum: 1,38-4,46). A különbség a legkifejezettebb a kezelés alatt és a vizsgált gyógyszer alkalmazásának abbahagyását követő 7 napon belüli időszakban volt. A linezolid-karon több betegnél lépett fel Gram-negatív kórokozó által okozott fertőzés, és többen haltak meg Gram-negatív kórokozók és polymicrobás fertőzések miatt. Ezért szövődményes bőr- és lágyrészfertőzésekben, az igazoltan vagy potenciálisan Gram-negatív mikroorganizmussal is fertőződött betegeknek linezolidot csak abban az esetekben szabad adni, ha nem áll rendelkezésre alternatív kezelési lehetőség (lásd az Alkalmazási előírás 4.1 pontját). Ilyen körülmények között egyidejűleg a Gram-negatív mikroorganizmusokkal szembeni kezelést is el kell kezdeni.
Antibiotikummal összefüggő hasmenés és colitis
Majdnem minden antibiotikum, így a linezolid esetében is beszámoltak antibiotikum-kezeléssel összefüggő hasmenésről és antibiotikum-kezeléssel összefüggő colitisről, beleértve a pseudomembranosus colitist és Clostridium difficile-hez társuló hasmenést is, amelyek súlyossága az enyhe hasmenéstől a fatális colitisig terjedhet. Ezért fontos erre a diagnózisra is gondolni olyan betegeknél, akiknél a linezolid alkalmazását követően hasmenés jelentkezik. Feltételezett vagy igazolt, antibiotikum-kezeléssel összefüggő hasmenés vagy antibiotikum-kezeléssel összefüggő colitis jelentkezésekor az antibakteriális szerekkel - beleértve a linezolidot is - aktuálisan végzett kezelést abba kell hagyni, és azonnal meg kell tenni a megfelelő terápiás intézkedéseket.
Ilyen esetben a perisztaltikát gátló szerek alkalmazása ellenjavallt!
Laktát acidózis
Linezolid alkalmazásával kapcsolatosan beszámoltak laktát acidózisról. Azokat a betegeket, akiknél a linezolid alkalmazása mellett metabolikus acidózis jelei és tünetei jelentkeznek - beleértve ebbe a visszatérő hányingert és hányást, hasi fájdalmat, alacsony bikarbonátszintet vagy hyperventillációt is - azonnali orvosi ellátásban kell részesíteni. Amennyiben laktát acidózis alakul ki, a linezolid további alkalmazásának előnyeit mérlegelni kell a potenciális kockázatokkal szemben.
Mitokondriális diszfunkció
A linezolid gátolja a mitokondriumban zajló proteinszintézist. A gátlás következményeként olyan mellékhatások fordulhatnak elő, mint a laktát acidózis, anaemia és neuropathia (opticus és perifériás). Az ilyen események gyakoribbak, ha a gyógyszert 28 napon túl alkalmazzák.
Szerotonin szindróma
Spontán jelentésekben beszámoltak a linezolid és szerotoninerg szerek, többek között antidepresszánsok, például szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI-k), valamint opioidok együttes alkalmazásával összefüggésben fellépő szerotonin szindrómáról (lásd a "Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók" részben). Ezért linezolid és szerotoninerg szerek egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részben), kivéve, ha a szerotoninerg szerek együttes alkalmazása elengedhetetlen. Ilyen esetekben a betegek szoros ellenőrzése szükséges a szerotonin szindrómára utaló jelek és tünetek, például kognitív diszfunkció, hyperpyrexia, hyperreflexia és koordinációs zavar tekintetében. Amennyiben erre utaló jelek és tünetek jelentkeznek, a kezelőorvosnak mérlegelnie kell egyik vagy mindkét szer alkalmazásának leállítását. Az egyidejűleg adott szerotoninerg szer leállítása esetén megvonási tünetek jelentkezhetnek.
Hyponatraemia és SIADH
Néhány linezoliddal kezelt betegnél hyponatraemiát és inadekvát antidiuretikushormon-szekréciós szindrómát (SIADH) figyeltek meg. A hyponatraemia kockázatának kitett - pl. idős vagy a vérnátriumszintet csökkentő gyógyszereket (pl. tiazid diuretikumok, mint a hidroklorotiazid) szedő - betegeknél javasolt a szérumnátriumszint rendszeres monitorozása.
Perifériás és opticus neuropathia
Linezoliddal kezelt betegeknél beszámoltak perifériás neuropathia és néha látásvesztésig progrediáló nervus opticus neuropathia, illetve opticus neuritis előfordulásáról. Ezeket elsősorban a maximálisan javasolt 28 napnál hosszabb ideig kezelt betegeknél jelentették.
Minden beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy jelentsék a látáskárosodásra utaló tüneteket, például látásélesség-változást, a színlátás változásait, a homályos látást vagy a látótérkiesést. Ilyen esetekben a beteg azonnali kivizsgálása javasolt, szükség esetén szemész szakorvos bevonásával. Amennyiben a beteg a Linesan-t az ajánlott 28 napnál hosszabb ideig kapja, látásfunkcióját rendszeresen ellenőrizni kell.
Ha perifériás neuropathia vagy nervus opticus neuropathia jelentkezik, a Linesan további alkalmazását a potenciális kockázatokkal szemben mérlegelni kell.
Fokozott lehet a neuropathiák kockázata azokban az esetekben, amikor a linezolidot olyan betegeknél alkalmazzák, akik jelenleg vagy a közelmúltban tuberculosis kezelésére alkalmazott antimycobacterialis terápiát kaptak.
Görcsrohamok
Linezoliddal kezelt betegeknél beszámoltak görcsrohamok előfordulásáról. A legtöbb ilyen esetben a jelentések szerint az anamnézisben szerepelt görcsroham vagy görcsrohamokra hajlamosító tényező. A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy tájékoztassák kezelőorvosukat, ha az anamnézisükben görcsroham szerepel.
Monoamino-oxidáz-gátlók
A linezolid egy reverzíbilis, nem szelektív monoamino-oxidáz-inhibitor (MAOI), ugyanakkor az antibakteriális terápiában alkalmazott dózisok mellett nem fejt ki antidepresszáns hatást. A gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatokból és a linezolid biztonságosságára vonatkozóan nagyon kevés adat áll rendelkezésre azokban az esetekben, amikor a linezoliddal kezelt betegeknél az alapbetegség és/vagy az egyidejűleg szedett gyógyszerek miatt fennáll a MAO-gátlás kockázata. Ezért ilyen körülmények között a linezolid alkalmazása nem ajánlott, csak akkor, ha lehetőség van a beteg szoros megfigyelésére és monitorozására (lásd az "Ellenjavallatok" és a "Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók" részben).
Tiraminban gazdag ételek egyidejű fogyasztása
A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy kerüljék a tiraminban gazdag ételek nagy mennyiségű fogyasztását (lásd a "Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók" részben).
Felülfertőzések
A linezolid-kezelés normál flórára gyakorolt hatásait klinikai vizsgálatokban nem értékelték.
Az antibiotikumok alkalmazása esetenként a nem érzékeny mikroorganizmusok elszaporodását eredményezheti. Például a klinikai vizsgálatok során a linezolid ajánlott adagjával kezelt betegek körülbelül 3%-ánál észleltek candidiasist. Amennyiben a kezelés során felülfertőződés következne be, megfelelő intézkedéseket kell tenni.
Különleges betegcsoportok
A linezolidot csak fokozott elővigyázatossággal szabad adni súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek, és csak abban az esetben, ha úgy ítélik meg, hogy a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot (lásd az "Adagolás és az alkalmazás módja" részben és az Alkalmazási előírás 5.2 pontjában).
A linezolidot kizárólag abban az esetben javasolt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek adni, ha úgy ítélik meg, hogy a várható előny meghaladja az lehetséges kockázatot (lásd az "Adagolás és az alkalmazás módja" részben és az Alkalmazási előírás 5.2 pontjában).
Fertilitást károsító hatás
Felnőtt hím patkányoknál a linezolid reverzibilisen csökkentette a fertilitást, és kóros morfológiájú hímivarsejtek képződését okozta a várható humán expozíciós szinthez hasonló szint mellett. Humán vonatkozásban a linezolidnak a férfi reprodukciós rendszerre gyakorolt potenciális hatásai nem ismertek (lásd az Alkalmazási előírás 5.3 pontjában).
Klinikai vizsgálatok
A linezolid biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták 28 napnál hosszabb ideig tartó kezelés esetén.
A kontrollos klinikai vizsgálatokban nem vettek részt olyan betegek, akik diabeteses lábfejléziókban szenvedtek, decubitusuk, ischaemiás elváltozásaik, súlyos égési sérülésük vagy gangrénájuk volt, ezért ilyen állapotokban a linezolid alkalmazására vonatkozóan csupán korlátozottan állnak rendelkezésre tapasztalatok.
Segédanyagok
Glükóz
Ez a gyógyszer 45,7 mg glükózt tartalmaz milliliterenként, azaz 13,7 g-ot 300 ml oldatos infúzióban, amit diabetes mellitus és más glükózintoleranciával kapcsolatos kórkép esetén figyelembe kell venni.
Nátrium
Ez a gyógyszer 114 mg nátriumot tartalmaz 300 ml oldatos infúzióban, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 5,7%-ának felnőtteknél.
A Linesan oldatos infúzió nátriumtartalmú oldatokkal tovább hígítható (lásd az "Adagolás és az alkalmazás módja", "Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók" és "Az alkalmazásra és a készítmény kezelésére vonatkozó utasítások" részben), ezt figyelembe kell venni a beadásra kész oldat nátriumtartalmának megállapításánál.
Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Monoamino-oxidáz-gátlók
A linezolid egy reverzíbilis, nem szelektív monoamino-oxidáz-inhibitor (MAOI). A gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatokból csupán igen korlátozottan állnak rendelkezésre adatok a linezolid biztonságosságáról, amikor a linezolidot olyan betegeknek adták, akik egyidejűleg a MAO-gátlás kockázatával járó gyógyszereket is szedtek. Ezért a linezolid alkalmazása nem javasolt ilyen esetekben, kivéve, ha lehetőség van a beteg szoros megfigyelésére és monitorozására (lásd az "Ellenjavallatok" és a "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" részben).
Potenciálisan vérnyomás-emelkedést okozó kölcsönhatások
Normotenziós, egészséges önkénteseknél a linezolid fokozta a pszeudoefedrin és a fenilpropanolamin-hidroklorid által okozott vérnyomás-emelkedést. Linezolid és pszeudoefedrin vagy fenilpropanolamin együttes adása a szisztolés vérnyomás átlagosan 30-40 Hgmm-es emelkedését idézte elő, szemben a linezolid-monoterápia mellett bekövetkező 11-15 Hgmm-es, a pszeudoefedrin vagy a fenilpropanolamin-hidroklorid-monoterápia mellett fellépő 14-18 Hgmm-es, illetve a placebo mellett jelentkező 8-11 Hgmm-es vérnyomás-emelkedéssel. Hasonló vizsgálatokat hypertoniás egyéneknél nem végzetek. Linezoliddal történő egyidejű alkalmazáskor a vazopresszor hatású gyógyszerek dózisát - beleértve a dopaminerg készítményeket is - a kívánt terápiás hatás eléréséig óvatosan ajánlott emelni.
Lehetséges szerotoninerg kölcsönhatások
A dextrometrofánnal létrejövő potenciális gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatást egészséges önkénteseknél vizsgálták. Az alanyok a dextrometrofánt (két 20 mg-os adagot 4 óra különbséggel) linezoliddal vagy anélkül kapták. Nem figyeltek meg szerotonin szindrómára utaló hatásokat (zavartság, delírium, nyugtalanság, tremor, kipirulás, verejtékezés és láz) azoknál az egészséges alanyoknál, akik egyidejűleg kaptak linezolidot és dextrometorfánt.
A forgalomba hozatalt követően szerzett tapasztalatok: egyetlen alkalommal számoltak be olyan betegről, aki linezolid és dextrometorfán egyidejű alkalmazása során szerotoninszindróma-szerű hatásokat tapasztalt, amelyek a két gyógyszer leállításakor megszűntek.
A linezolid szerotoninvisszavétel-gátló (SSRI) típusú antidepresszánsokkal, valamint opioidokkal történő együttes klinikai alkalmazása során szerotonin szindróma eseteiről számoltak be. Ezért linezolid és szerotoninerg szerek együttes alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részben). Azoknak a betegeknek a kezelését, akiknél a linezolid és a szerotoninerg szerek együttes adása elengedhetetlen, a "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" rész ismerteti.
Alkalmazása tiraminban gazdag ételekkel
Nem figyeltek meg szignifikáns presszorválaszt azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg kaptak linezolidot és kevesebb, mint 100 mg tiramint. Ez arra utal, hogy csak a magas tiramintartalmú ételek és italok (például érett sajtok, élesztőkivonatok, nem desztillált alkoholos italok és fermentált szójababtermékek, például szójaszósz) túlzott fogyasztásától kell tartózkodni.
Citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek
A linezolidot a citokróm P450 (CYP) enzimrendszer nem metabolizálja kimutatható mértékben, továbbá a linezolid nem gátolja egyik klinikailag jelentős humán CYP izoformákat (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) sem. Hasonlóképpen, patkányoknál a linezolid nem indukálja a CYP450 izoenzimeket. Ezért a linezolid esetében nem várható CYP450 által indukált kölcsönhatás.
Rifampicin
A rifampicinnek a linezolid farmakokinetikájára gyakorolt hatását tizenhat egészséges, felnőtt férfi önkéntesnél vizsgálták, akiknek 2,5 napon keresztül naponta kétszer adtak 600 mg linezolidot, 8 napon át naponta egyszer 600 mg rifampicinnel vagy anélkül. A rifampicin a linezolid Cmax-értékét átlagosan 21%-kal [90%-os CI: 15-27], AUC értékét átlagosan 32%-kal [90%-os CI: 27-37] csökkentette. A kölcsönhatás mechanizmusa és klinikai jelentősége nem ismert.
Warfarin
Amikor dinamikus egyensúlyi állapotban a linezolid-kezelést warfarinnal egészítették ki, az átlagos maximális nemzetközi normalizált arány (INR) 10%-kal, az INR-AUC pedig 5%-kal csökkent. Nem állnak rendelkezésre elégséges adatok olyan betegekkel kapcsolatban, akik egyszerre kaptak warfarint és linezolidot, így ezeknek az eredményeknek az esetleges klinikai jelentőségét nem lehet megállapítani.
Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A linezolid terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. Az állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak. A potenciális kockázat humán vonatkozásban is fennáll.
A linezolid a terhesség alatt nem alkalmazható, kivéve, ha az egyértelműen szükséges, vagyis, ha a potenciális előny meghaladja a lehetséges kockázatot.
Szoptatás
Az állatkísérletek arra utalnak, hogy a linezolid és metabolitjai bejuthatnak az anyatejbe, ennek megfelelően a szoptatást a készítmény alkalmazása előtt és alkalmazásának teljes ideje alatt abba kell hagyni.
Termékenység
Állatkísérletekben a linezolid a fertilitás csökkenését okozta.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a linezolid-kezelés során jelentkezhet szédülés vagy látásromlás, és azt kell nekik tanácsolni, hogy ne vezessenek gépjárművet vagy ne kezeljenek gépeket, ha ezen tünetek bármelyikét tapasztalják.
Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alábbi felsorolás gyakoriság szerint ismerteti azokat a bármely okból előforduló gyógyszer-mellékhatásokat, amelyekről a több mint 6000, legfeljebb 28 napon keresztül az ajánlott linezolid-adaggal kezelt felnőtt beteg bevonásával végzett klinikai vizsgálatokban figyeltek meg.
A leggyakrabban jelentett mellékhatások a hasmenés (8,9%), hányinger (6,9%), hányás (4,4%) és fejfájás (4,2%) voltak.
A gyógyszerrel összefüggő leggyakrabban jelentett mellékhatások, melyek a kezelés megszakításához vezettek a fejfájás, hasmenés, hányinger és a hányás voltak. A betegek körülbelül 3%-a hagyta abba a kezelést gyógyszerrel összefüggő mellékhatás miatt.
A forgalomba hozatalt követő időszakban szerzett tapasztalat alapján jelentett további mellékhatások a táblázatban a "nem ismert" gyakorisági kategória alatt szerepelnek, mivel a rendelkezésre álló adatokból a tényleges gyakoriság nem állapítható meg.
Az alábbi nemkívánatos hatásokat figyelték meg és jelentették a linezolid-kezelés során, a következő gyakoriságokkal: nagyon gyakori (?1/10), gyakori (?1/100-<1/10), nem gyakori (?1/1000-<1/100), ritka ?1/10 000 - <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Szervrend-szer osztály
Gyakori
(?1/100-<1/10)
Nem gyakori
(?1/1000-<1/100)
Ritka
(?1/10 000-<1/1000)
Nagyon ritka
(<1/10 000)
Nem ismert gyakoriságú (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Fertőző betegségek és parazita-fertőzések
candidiasis, szájnyálkahártya candidiasis, vaginalis candidiasis, gombás fertőzések
antibiotikum-mal összefüggő colitis, beleértve a pseudo-membranosus colitist is*, vaginitis
Vérképző-szervi és nyirok-rendszeri betegségek és tünetek
thrombocyto-penia*, anaemia*†
pancytopenia*, leukopenia*, neutropenia, eosinophilia
sideroblastos anaemia*
myelosuppressio*,
Immun-rendszeri betegségek és tünetek
anaphylaxia
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek
hyponatraemia
laktátacidózis*
Pszichiátriai kórképek
insomnia
Idegrend-szeri betegségek és tünetek
fejfájás, ízérzészavar (fémes szájíz), szédülés
görcsrohamok*, perifériás neuropathia*
hypaesthesia, paraesthesia
szerotonin szindró-ma**
Szembeteg-ségek és szemészeti tünetek
opticus neuropathia*, homályos látás*
látótér megváltozása*
opticus neuritis*, látásvesztés*, látásélesség megváltozása*, színlátás megváltozása*
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei
tinnitus
Szívbeteg-ségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
arrhythmia (tachycardia)
Érbetegségek és tünetek
hypertonia
tranziens ischaemias attak, phlebitis, thrombophle-bitis
Emésztő-rendszeri betegségek és tünetek
hasmenés, hányinger, hányás, lokalizált vagy generalizált hasi fájdalom, obstipatio, dyspepsia
pancreatitis, gastritis, hasi distentio, szájszárazság, glossitis,
laza széklet, stomatitis,
a nyelv elszíneződése vagy betegségei
a fogak felületi elszíneződése
Máj- és epe-betegségek, illetve tünetek
kóros májfunkciós teszt-eredmények, emelkedett GOT (ASAT)-, GPT (ALAT)- vagy alkalikusfoszfatáz-szint
emelkedett összbilirubin-szint
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
pruritus, bőrkiütés
angiooedema, urticaria, dermatitis, hólyagos bőrelváltozások, diaphoresis
toxicus epidermalis necrolysis#M, Stevens-Johnson-szindróma#M,
hiperszenzitív vasculitis
alopecia
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
emelkedett vér-karbamid-nitrogén (BUN)
veseelégtelen-ség,
emelkedett kreatininszint
polyuria
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek
vulvovaginalis betegségek
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
láz,
helyi fájdalom
hidegrázás, kimerültség, fájdalom az injekció beadásának helyén,
fokozott szomjúságérzet
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei
Kémiai: Emelkedett LDH-, kreatin-kináz-, lipáz-, amiláz- vagy nem éhomi glükózértékek.
csökkent össz-fehérje-, albumin-, nátrium- vagy kalciumszint. Emelkedett vagy csökkent kálium- vagy bikarbonát-szint.
Hematológiai: Emelkedett neutrophil- vagy eosinophilszám. Csökkent hemoglobin-, haematokritszint vagy vörösvértestszám.
Emelkedett vagy csökkent thrombocyta- vagy fehérvérsejt-szám.
Kémiai: Emelkedett nátrium- vagy kalciumszint. Csökkent nem éhomi glükózszint. Emelkedett vagy csökkent kloridszint.
Hematológiai: Emelkedett reticulocyta-szám.
Csökkent neutrophilszám.
* Lásd a "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések" részben.
** Lásd az "Ellenjavallatok" és a "Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók" részben.
#M A mellékhatás gyakoriságának becslése a "hármas szabállyal" történt.
† Lásd alább.
A linezolid alábbi mellékhatásait ritkán súlyosnak ítélték: lokalizált hasi fájdalom, tranziens ischaemiás attak és hypertonia.
† Kontrollos klinikai vizsgálatokban, amelyekben a linezolidot maximum 28 napig adták, a betegek 2%-ánál jelentettek anaemiát. Engedélyezés előtti gyógyszeralkalmazás (úgynevezett "compassionate use") kapcsán életveszélyes fertőzésekben és egyidejűleg egyéb betegségekben szenvedő betegeknél a linezoliddal ?28 napon keresztül kezelt betegek esetében az anaemia kialakulásának gyakorisága 2,5% (33/1326) volt, összehasonlítva a 28 napnál tovább kezelt betegeknél tapasztalt 12,3%-kal (53/430). Azoknak az eseteknek az aránya, amikor a gyógyszerrel kapcsolatban kialakuló súlyos anaemiáról és transzfúzió szükségességéről számoltak be, 9% (3/33) volt a ?28 napon keresztül kezelt, és 15% (8/53) a 28 napnál tovább kezelt betegeknél.
Gyermekek és serdülők
A több mint 500 gyermek és serdülő (életkoruk újszülött kortól 17 éves korig terjedt) klinikai vizsgálatokból származó biztonságossági adatok nem utalnak arra, hogy gyermekeknél és serdülőknél a linezolid biztonságossági profilja eltérő lenne a felnőtt betegeknél tapasztalttól.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Túladagolás
Nem ismert specifikus antidotum.
Túladagolásról nem számoltak be. Mindazonáltal az alábbi információk hasznosak lehetnek:
Egyidejű szupportív kezelés és a glomerulus filtráció fenntartása ajánlott. A linezolid-dózis körülbelül 30%-a ürül ki a szervezetből a 3 óráig tartó hemodialízis során, azonban peritoneális dialízissel vagy hemoperfúzióval kapcsolatban a linezolid eltávolítására vonatkozóan nincsenek adatok.
Az alkalmazásra és a készítmény kezelésére vonatkozó utasítások
Kizárólag egyszeri alkalmazásra.
A külső védőborítást csak akkor távolítsa el, ha az infúzió beadásra kész, majd a zsák határozott összenyomásával ellenőrizze az esetleges kisebb szivárgásokat. Amennyiben a zsák szivárog, ne használja fel, mert a sterilitása esetleg már nem biztosított. Az oldatot beadás előtt vizuálisan ellenőrizni kell, és csak a tiszta, részecskéktől mentes oldatot lehet felhasználni. Ezek a zsákok nem köthetők sorba. Bármilyen fel nem használt oldatot ki kell dobni. A részben felhasznált zsákok nem köthetők vissza.
A Linesan oldatos infúzió a következő oldatokkal kompatibilis: 5%-os glükóz intravénás infúzió, 0,9%-os nátrium klorid intravénás infúzió, Ringer-laktát oldatos injekció (Hartmann oldatos injekció).
Inkompatibilitások
Az oldathoz nem adhatók egyéb anyagok. Amennyiben a linezolidot más gyógyszerekkel egyidejűleg kívánják alkalmazni, ezek mindegyikét külön kell beadni, a saját alkalmazási utasításuknak megfelelően. Hasonlóképpen, ha ugyanazon az infúziós szereléken keresztül egymás után adnak be infúzióban gyógyszereket, a szereléket a linezolid alkalmazása előtt és után is át kell öblíteni egy kompatibilis infúziós oldattal (lásd az "Az alkalmazásra és a készítmény kezelésére vonatkozó utasítások" részben).
A linezolid-tartalmú oldatos infúzió igazoltan fizikailag inkompatibilis a következő gyógyszerekkel: amfotericin B, klórpromazin-hidroklorid, diazepám, pentamidin-izetionát, eritromicin-laktobionát, fenitoin-nátrium és szulfametoxazol/trimetoprim. Ezen kívül kémiai inkompatibilitás áll fenn ceftriaxon-nátriummal.
A kompatibilitási vizsgálatok hiánya miatt ehhez a készítményhez tilos más gyógyszereket keverni.
Eltarthatóság
Felbontás előtt: 3 év.
Felbontás után: Mikrobiológiai szempontból a készítményt azonnal fel kell használni, kivéve, ha a felbontás módszere kizárja a mikrobiológiai szennyeződés kockázatát. Amennyiben nem használják fel azonnal, a felhasználásig az eltartási idő és tárolási körülmények a felhasználó felelőssége.
Különleges tárolási előírások
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban (védőcsomagolásban és a dobozában) tárolandó.
7
OGYÉI/42663/2022
|
