Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta. Sárga, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán mélynyomású "80" jelzéssel, a másik oldalon bemetszéssel. A tabletta egyenlő adagokra osztható. Átmérő: 9,0 ± 0,2 mm, vastagság: 3,0 - 5,0 mm. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 80 mg drotaverin-hidrokloridot tartalmaz tablettánként. Ismert hatású segédanyag: 40 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, povidon, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, talkum. Javallat4.1 Terápiás javallatok * Simaizomgörcsök biliáris eredetű megbetegedésekben: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis. * Húgyúti eredetű simaizomgörcsök: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, hólyagtenesmus. * Adjuvánsként: Gastrointestinalis eredetű simaizomgörcsök esetén: ulcus ventriculi és duodeni, gastritis, cardia- és pylorusspasmus, enteritis, colitis, irritabilis colon syndroma spasztikus obstipatiós, illetve meteorisztikus formái esetén. * Tenziós típusú fejfájásokban. * Gynaecologiai megbetegedésekben: dysmenorrhoea. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőtteknek szokásos dózisa naponta 120-240 mg (2-3 részletben), szükség esetén használja a Spaverin 40 mg tabletta készítményt a megfelelő egyszeri dózis eléréséhez. . Gyermekek és serdülők Drotaverinnel nem folytattak klinikai vizsgálatot gyermekeknél. Amennyiben Spaverin 80 mg tabletta alkalmazása szükséges: Gyermekeknek 12 éves kor felett naponta maximum 160 mg, 2 részletben adható. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. * Súlyos vese- vagy májkárosodás. * Súlyos szívelégtelenség (low output syndroma). * 12 évesnél fiatalabb gyermekek. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Hypotensio esetén a készítmény alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. A Spaverin 80 mg tabletta 40 mg laktózt tartalmaz tablettánként. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. Gyermekek Gyermekeknél drotaverinnel klinikai vizsgálatok nem folytak. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre Tájékoztatni kell a beteget, hogy a gyógyszer bevételét követő szédülés jelentkezése esetén tartózkodjon a potenciálisan veszélyes helyzetektől, így a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől. 4.9 Túladagolás A drotaverin jelentős túladagolását összefüggésbe hozzák szívritmuszavarok és ingerületvezetési zavarok kialakulásával, beleértve a teljes szárblokkot és szívmegállást is, ami végzetes lehet. Túladagolás előfordulása esetén a beteg szoros megfigyelése és tüneti kezelése javasolt beleértve a hánytatást és/vagy a gyomormosást is. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A foszfodieszteráz-gátlók, pl. a papaverin, csökkentik a levodopa antiparkinson hatását. A drotaverint és levodopát együtt adva a levodopa antiparkinson hatása csökken, illetve a rigiditás és a tremor súlyosbodhat. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A klinikai vizsgálatok során a drotaverin alkalmazásával kapcsolatban jelentkező lehetséges mellékhatások szervrendszerek szerinti csoportosításban a következők: ritka: >1/10000, <1/1000. Immunrendszeri betegségek és tünetek Ritka: allergiás reakciók (angioedema, urticaria, bőrkiütés, viszketés) Érbetegségek és tünetek Ritka: palpitatio, vérnyomásesés. Idegrendszeri betegségek és tünetek Ritka: fejfájás, szédülés, álmatlanság. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Ritka: hányinger, obstipatio. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: A bélműködés funkcionális zavaraira ható szerek ATC kód: A03A D02 A drotaverin izokinolin-származék, ami spasmolytikus hatását közvetlenül a simaizomzatra fejti ki. Hatásmechanizmusában a foszfodiészteráz enzim gátlása, következményes cAMPszint növekedés a meghatározó, ami a miozin-könnyű-lánc-kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához. A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és a PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórállapotok és különböző, a gastrointestinalis traktus simaizom spazmusával járó betegségek esetében. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne. Mind idegi-, mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony. A drotaverin simaizom görcsoldó hatása független a vegetatív beidegzés jellegétől, egyaránt hat a gastrointestinalis, a biliáris, az urogenitális és a vascularis rendszer simaizomzatára. Értágító hatása révén fokozza a szöveti vérellátást. A papaverinnél erősebb hatású, felszívódása gyorsabb és tökéletesebb, kevésbé kötődik a szérumfehérjékhez. Előnye, hogy a papaverin parenterális adagolásakor észlelt légzésizgató mellékhatás a drotaverinnél nem jelentkezik. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás Mind parenteralisan, mind per os adva gyorsan felszívódik. Eloszlás A plazmában nagy mennyiségben (95-98%) albuminhoz, alfa- és béta-globulinhoz kötődik. Szérum csúcs¬koncentrációját a per os beadást követő 45-60. perc között éri el. Biotranszformáció A drotaverin first-pass metabolizmusa után a beadott dózis 65%-a éri el változatlan formában a szisztémás keringést. A májban metabolizálódik. Elimináció Biológiai felezési ideje 8-10 óra. 72 óra alatt gyakorlatilag kiürül a szervezetből, kb. 50 %-ban a vizelettel és kb. 30 %-ban a széklettel. A drotaverin döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukciós toxicitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre. * In vitro és in vivo vizsgálatok alapján a drotaverin nem okozott késedelmet a ventrikuláris repolarizációban. * In vitro és in vivo genotoxicitás vizsgálatokban (pl. Ames teszt, egér lymphoma vizsgálat, micronucleus teszt) a drotaverin nem mutatott genotoxicitásra utaló jelet. * A drotaverinnek nem volt hatása patkányoknál a fertilitásra, és a patkányoknál és nyulaknál az embrionális/fötális fejlődésre. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 10 db vagy 20 db tabletta színtelen, átlátszó PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások. A gyógyszerek megsemmisítésére vonatkozó általános szabályokat kell alkalmazni. Megjegyzés: ? (egy kereszt) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 30oC-on, az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Meditop Gyógyszeripari Kft. 2097 Pilisborosjenő, Ady Endre u. 1. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-22489/02 10x PVC/Al buborékcsomagolásban OGYI-T-22489/03 20x PVC/Al buborékcsomagolásban 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2013. május 21. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2018. február 08. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2019.02.08. 5 OGYEI/10219/2018 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatásra (lásd 5.3 pont). Terhes nőknek a készítmény csak gondos mérlegelést követően adható. Szoptatás Kellő vizsgálati eredmények hiányában szoptatás idején alkalmazása nem ajánlott. Termékenység Humán fertilitásra vonatkozóan nem áll rendelkezésre adat. | 
