Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Oldatos injekció. Tiszta, színtelen, steril, pirogén-mentes, enyhén kéndioxid szagú oldat. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóTEVA Gyógyszergyár Zrt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 0,5 g prokain-hidrokloridot tartalmaz 50 ml-es üvegenként. 1,0 g prokain-hidrokloridot tartalmaz 100 ml-es üvegenként. Ismert hatású segédanyag 112,60 mg nátriumot tartalmaz 50 ml-es üvegenként. 225,21 mg nátriumot tartalmaz 100 ml-es üvegenként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Nátrium-klorid, nátrium-diszulfit, sósav, injekcióhoz való víz. Javallat4.1 Terápiás javallatok Infiltrációs és vezetéses érzéstelenítésre egyes műtéti beavatkozásoknál. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás A legkisebb szükséges dózis adandó! Infiltrációra négyszeres, ill. kétszeres hígításban (0,25-0,50 %-os oldatként), sc., im., valamint vezetéses érzéstelenítésre hígítatlanul használatos. A hígításra használható: steril izotóniás sóoldat, vagy injekcióhoz való víz. Az inkompatibilitások tekintetében lásd a 6.2. pontot. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok - A készítmény hatóanyagaival, amino-benzoesavval és származékaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység; - Szulfitérzékenység; - Súlyos pitvar-kamrai átvezetési zavar; - Tartósítószer tartalma miatt gerincvelő körüli térben való alkalmazás; - Generalizált szeptikémia, valamint egyes cerebrospinalis megbetegedések (pl. meningitis, szifilisz) esetében. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Fokozott óvatossággal adandó akut dekompenzált szívelégtelenség esetén. Az allergiás reakciókért valószínűleg a metabolizmus során keletkező para-amino-benzoesav a felelős, ezért valamennyi észter származék között keresztallergiával kell számolni. Prokain-hidroklorid alkalmazásakor rendelkezésre kell álljanak a reszuszcitációs gyógyszerek és a szükséges felszerelés. Segédanyagok Szulfitok A készítmény segédanyagként nátrium-diszulfitot tartalmaz, mely ritkán túlérzékenységi reakciót, illetve bronchospazmust okozhat. Az arra érzékeny krónikus légúti betegségben szenvedőknél (asztma, COPD) provokálhatja, vagy súlyosbíthatja az asztmás tüneteket, illetve a hörgőszűkületet. Amennyiben a készítményt a fenti betegcsoportban alkalmazzák, úgy fokozott elővigyázatosság szükséges, s asztmás roham vagy bronchokonstrikció tüneteinek észlelésekor a készítmény adását azonnal be kell szüntetni. Nátrium Prokain-hidroklorid TEVA 10 mg/ml oldatos injekció 50 ml Ez a gyógyszer 112,6 mg nátriumot tartalmaz adagolási egységenként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 5,63 %-ának felnőtteknél. Prokain-hidroklorid TEVA 10 mg/ml oldatos injekció 100 ml Ez a gyógyszer 225,21 mg nátriumot tartalmaz adagolási egységenként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 11,26 %-ának felnőtteknél. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Mivel a lokális, illetve regionális érzéstelenítés miatt jelentkező szisztémás, illetve esetleges mellékhatások a központi idegrendszert érinthetik (pl. kábultság, remegés, szédülés, stb.), gépjárművezetés, illetve olyan gépek üzemeltetése, melyek fokozott koncentrációt igényelnek, a készítmény hatásának ideje alatt tilos. Az érzéstelenítő, illetve fájdalomcsillapító hatás elmúltával is csak abban az esetben lehetséges, ha mellékhatások nem jelentkeznek. 4.9 Túladagolás A túladagolás tünetei: Toxikus adagban izgatottságot, epileptiform görcsöket és végül légzésbénulásos halált okoz. Embernek sc. adva 30 mg/ttkg a letális dózis. Kezelésük: A légzés és a keringés azonnali biztosítása intubációval és mesterséges lélegeztetéssel, a keringés támogatása, infúziók (epinefrin adása tilos!). Cardiovascularis komplikációk fellépésekor tüneti kezelést kell alkalmazni. Bradycardia, vezetési zavar esetén atropin, valamint szimpatomimetikum, hipotónia esetén ß-receptor izgató adható. Szükség esetén iv. folyadékpótlást kell adni, az ionháztartást rendezni. Szívmegállás esetén külső szívmasszázst és elektrostimulációt kell alkalmazni. Görcsök esetében szuxametonium, diazepám injekció vagy rövid hatású barbiturát adása javasolt, figyelembe véve azt, hogy ezen szerek iv. adás során légzésdepressziót okozhatnak. Hosszú hatású barbiturátokat a légzésdepresszió veszélye miatt nem szabad adni. Akut túladagolás időszakában a dialízis nem eredményes. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Együttadása ellenjavallt: - szukcinilkolinnal (hatását elnyújthatja), - kolinészteráz-bénítókkal (hatásukat elnyújtja), - digitálisz készítményekkel (hatásukat fokozhatja), - Orbáncfű (15 nappal előbb abba kell hagyni az alkalmazását). Óvatosan adható: - szulfonamidokkal (hatásuk csökkenhet), - aminoszalicilsavval (hatása csökken). 6.2 Inkompatibilitások A prokain-hidroklorid inkompatibilis az alkáli-hidroxidokkal, illetve azok karbonát sóival. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák: Nagyon gyakori (?1/10) Gyakori (?1/100 - <1/10) Nem gyakori (?1/1000 - <1/100) Ritka (?1/10000 - <1/1000) Nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra. Gyors metabolizálódása miatt vezetéses és infiltrációs érzéstelenítést létrehozó dózisai általában nem váltanak ki általános hatásokat. Vezetéses és infiltrációs érzéstelenítés esetén: Immunrendszeri betegségek és tünetek: Ritka: Allergiás ödéma Pszichiátriai kórképek: Nem gyakori: Idegesség Idegrendszeri betegségek és tünetek: Nem gyakori: Kábultság Ritka: Remegés, szédülés, görcsök Szembetegségek és szemészeti tünetek: Ritka: Homályos látás Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: Nem gyakori: Bradycardia Ritka: negatív inotróp hatás (szívgyengeség), arrhythmia, szívmegállás Érbetegségek és tünetek: Nem gyakori: Hypotensio Ritka: Hypertensio A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei: Nem gyakori: Urticaria Ritka: Késleltetett bőrreakciók Spinális érzéstelenítés esetén: Immunrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert: Anafilaxiás sokk Idegrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert: Fejfájás, meningismus, arachnoiditis, paralysis (beleértve a spinalis idegbénulást) Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: Nem ismert: Asthma, légzési elégtelenség, légzésbénulás Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert: Hányinger, hányás Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: helyi érzéstelenítők ATC kód: N01 BA02 A prokain-hidroklorid helyi érzéstelenítő szer, kémiai szerkezetét tekintve észter származék. Hatásmechanizmusa az idegsejtek ingerületvezetésének blokkolásán alapul. Az ingerületvezetés blokkjának pontos molekuláris mechanizmusa nem teljesen tisztázott, valószínűleg az idegsejt membránjának nátriumion-vezetése, s ezáltal a depolarizálhatóság változik meg reverzibilisen. A hatásra a vékony idegrostok fogékonyabbak. A prokain-hidroklorid vazoaktív, illetve cardiovascularis hatású, ennek eredményeként csökken a kardiális output, illetve a perifériális ellenállás, mely hypotensióhoz vezethet. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás A bőrön és nyálkahártyákon át diffúziója igen rossz, ezért transdermalis vagy nyálkahártya érzéstelenítésre alkalmatlan. Elimináció Hatása gyorsan kialakul (2-5 perc alatt), hatástartama viszonylag rövid (átlagosan 1-1,5 óra), és függ az érzéstelenítés technikájától, típusától, a koncentrációtól és az egyéni érzékenységtől. Biotranszformáció A prokain-hidrokloridot a plazma pszeudo-kolinészteráz gyorsan és majdnem teljesen hidrolizálja p-amino-benzoesavvá, illetve dietil-aminoetanollá. Ez utóbbi további metabolizmuson megy át. Elimináció A keletkezett p-amino-benzoesav kb. 80 %-a a vesén keresztül ürül változatlan formában, illetve különböző konjugátumok formájában (pl. glükuronid konjugátumként). Vizsgálatok alapján a prokain-hidroklorid hidrolízise veseelégtelenség fennállása esetén lassabb, s lassabb a p-amino-benzoesav eliminációja is. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Hosszú távú, a prokain esetleges mutagén, illetve karcinogén hatásait vizsgáló állatkísérleteket ez ideig nem végeztek, s ilyen adatok a legtöbb amid anesztetikummal kapcsolatban sem állnak rendelkezésre. Egyes, artikain-hidrokloriddal végzett in vitro és in vivo mutagenitási tesztek nem mutattak ki semmilyen mutagén hatást. Más, patkányokkal artikainnal, illetve etidokainnal végzett reproduktív toxicitási tesztek, melyek a human dózis kétszeresénél zajlottak, nem mutattak ki a fertilitásban bekövetkező károsodást. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 50 ml oldat, piros színű lepattintható műanyag védőlappal, rollnizott alumínium kupakkal és brómbutil gumidugóval lezárt színtelen üvegbe töltve. 100 ml oldat, zöld színű lepattintható műanyag védőlappal, rollnizott alumínium kupakkal és brómbutil gumidugóval lezárt színtelen üvegbe töltve 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény , kezelésével kapcsolatos információk Megjegyzés: ? (egy kereszt) Osztályozás: II./3 csoport Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. Törvény 3. §-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I). Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani. 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25oC -on tartandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év Hígítás után: 0,9%-os nátrium-klorid oldattal vagy injekcióhoz való vízzel történő hígítás után a készítmény azonnal felhasználandó. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA TEVA Gyógyszergyár Zártkörűen Működő Részvénytársaság H-4042 Debrecen Pallagi út 13. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T- 6050/01 (50 ml) OGYI-T- 6050/02 (100 ml) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1998. február 19. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. december 23. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2021. február 12. 2 OGYÉI/61071/2020 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Mint az amid típusú anesztetikumok általában, a prokain-hidroklorid is átjut a placentán. Egyéntől függő toxikus szint elérésekor - mely az alkalmazás módjától, az alkalmazott mennyiségtől, az alkalmazás okától, valamint az egyéni érzékenységtől függ - mind az anya, mind a magzat, illetve az újszülött számára toxikus lehet. A toxicitást elsősorban központi idegrendszeri, perifériális érrendszeri, illetve kardiális tünetek jelzik. Alkalmazása éppen ezért a terhesség ideje alatt kizárólag gondos orvosi mérlegelés után történhet. A terhesség ideje alatt alkalmazott paracervicalis blokk klinikai adatok alapján ritkán foetalis acidózishoz, illetve bradycardiához vezethet. A bradycardia kockázata nagyobb koraszülés, terhességi toxaemia, az anya diabetes mellitusa, illetve foetalis distress esetén. Szüléskor az esetlegesen fellépő hipotenzió, illetve bradycardia mind az anyát, mind a magzatot érintheti, különösen a magzati szívfrekvencia állandó monitorozása szükséges. Szüléskor az alkalmazott epiduralis, spinalis, paracervicalis, vagy pudendalis érzéstelenítés megváltoztathatja a méhkontrakciókat, illetve a kitolás erejét, így egyes esetekben a szülés megfelelő lefolytatásához fizikai vagy gyógyszeres segítségre lehet szükség. A szülészetben alkalmazott alacsony spinalis anesztézia ellenjavallt pszichológiailag alkalmatlan betegeknél, illetve azoknál, akiknél pelvikus disproportio, abruptio placentae, placenta praevia jelensége áll fenn. Szoptatás A prokain-hidroklorid átjut az anyatejbe, de ennek mértéke, illetve a csecsemőre való hatása ismeretlen. | 
