Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Retard kemény kapszula. Felső részén fekete "300 mg" jelöléssel ellátott halványzöld, alsó részén színtelen, átlátszó, "0"-ás méretű kemény zselatin kapszula, amely 351,5 mg fehér színű, gömbölyű, nyújtott hatóanyagleadású, bevont mikrogranulátumot tartalmaz. Hossza: kb. 19 mm. Átmérője: kb. 7 mm. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóOpella Healthcare Commercial Korlátolt Felelősségű Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 300 mg ibuprofént tartalmaz retard kemény kapszulánként. Ismert hatású segédanyag: szacharózt tartalmaz. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása vízmentes kolloid szilícium-dioxid (Aerosil 200) Eudragit E 100 Eudragit RL 100 talkum povidon K30 szacharóz-kukoricakeményítő mikrogranulátum Kapszulahéj: kinolinsárga (E104) Indigó kármin (E132) zselatin Felirat: fekete vas-oxid (E172) Javallat4.1 Terápiás javallatok Akut izom- és ízületi fájdalmak rövid távú kezelésére (például akut izom- és ízületi gyulladás, lágyrész sérülések, duzzanatok). Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekek és serdülők Ajánlott adag - felnőtteknek: 1-2 kapszula reggel és este. - 12 évesnél idősebb gyermekeknek és serdülőknek: 1 kapszula reggel és este. A maximális napi adag - felnőtteknek: 4 kapszula (1200 mg ibuprofén). - 12 évesnél idősebb gyermekeknek és serdülőknek: 2 kapszula (600 mg ibuprofén). Ha erre a gyógyszerre 12 éves vagy annál idősebb gyermekeknél és serdülőknél 3 napnál tovább is szükség van, vagy ha a tünetek súlyosbodnak, orvoshoz kell fordulni. 12 évesnél fiatalabb gyermekek 12 éves kor alatt a készítmény nem adható. Idősek Az adagolás módosítására nincs szükség idős betegek esetében, kivéve ha a vese- vagy májfunkció károsodott, amely esetben az adagolást egyénre szabottan kell megállapítani. Az alkalmazás módja A kapszulát egészben kell lenyelni, bőséges folyadékmennyiséggel, lehetőleg étkezés közben vagy közvetlenül utána. A mellékhatások minimalizálhatók oly módon, hogy a legalacsonyabb hatásos dózist alkalmazzák a tünetek kezeléséhez szükséges legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont). Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység * aktív gyomor- vagy nyombélfekély * a kórelőzményben előforduló más nem-szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID)-kezeléssel összefüggésben kialakult gastrointestinalis vérzés vagy perforáció * aktív vagy a kórelőzményben szereplő kiújuló gastrointestinalis fekély/vérzés (kettő vagy több egymástól független igazolt fekély vagy vérzés) * kórelőzményben szereplő vagy jelenleg is fennálló bronchospasmus, allergiás rhinitis vagy urticaria, különösen, ha ezek szalicilát vagy más nem-szteroid gyulladáscsökkentő készítmények szedésével összefüggésben jelentkeztek * súlyos szívelégtelenség (NYHA Class IV) * súlyos májkárosodás * súlyos vesekárosodás * súlyos hypertensio, antikoaguláns kezelés, az anamnézisben szereplő krónikus légúti fertőzés, epilepszia, haemorrhagias diathesis * szisztémás lupus erythematosus (SLE) * terhesség harmadik trimesztere (lásd 4.6 pont) * 12 évesnél fiatalabb gyermekek Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések * Kerülendő az Algoflex Izom+Ízület 300 mg retard kemény kapszula együttes alkalmazása NSAID-okkal, beleértve a ciklooxigenáz-2 szelektív gátlókat. Egyéb gyógyszerekkel való együttes alkalmazásakor, az esetleges túladagolás elkerülése érdekében meg kell győződni arról, hogy a többi készítmény nem tartalmaz-e ibuprofént, illetve az együttesen alkalmazott ibuprofén mennyisége nem haladja meg a javasolt napi maximális adagot. Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások * Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása - különösen akkor, ha nagy dózisban történik (2400 mg/nap) - az artériás thromboticus események kissé emelkedett kockázatával járhat (pl.: myocardialis infarctus vagy stroke). Általánosságban, epidemiológiai vizsgálatok nem utalnak arra, hogy az ibuprofén kis dózisban (pl. ? 1200 mg/nap) történő alkalmazása az artériás thromboticus események emelkedett kockázatával járna. * Azon betegek esetében, akiknek kórtörténetében hypertonia és/vagy szívelégtelenség szerepel, óvatosság (orvossal, gyógyszerésszel történő konzultáció) szükséges a kezelés megkezdése előtt, mivel NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatosan folyadékretenció, hypertonia és oedema előfordulásáról számoltak be. * Súlyos krónikus szívbetegség, krónikus vese- vagy májbetegség és vizelethajtó alkalmazása esetén az Algoflex Izom+Ízület 300 mg retard kemény kapszulával végzett kezelés elején szigorúan kell ellenőrizni a veseműködést, különösen az idős betegeknél, mert a nem-szteroid gyulladáscsökkentők tovább ronthatják a veseműködést. * A nem konrollált hypertoniában, pangásos szívelégtelenségben (NYHA II-III), kialakult ischaemiás szívbetegségben, perifériás artériás betegségben és/vagy cerebrovascularis betegségben szenvedő betegek csak gondos mérlegelés után kezelhetők ibuprofénnel, és a nagy dózisok (2400 mg/nap) kerülendők. Gondos mérlegelés szükséges olyankor is, mielőtt hosszú távú kezelést indítanak magas cardiovascularis kockázatú betegek esetében (pl. hypertonia, hyperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás), különösen olyankor, ha az ibuprofént nagy dózisban (2400 mg/nap) lenne szükséges alkalmazni. * Kounis-szindróma eseteiről számoltak be az Algoflex Izom+Ízület 300 mg retard kemény kapszulával kezelt betegeknél. A Kounis-szindróma olyan szív- és érrendszeri tünet, amely a koszorúerek szűkületével összefüggő és potenciálisan myocardialis infarctushoz vezető allergiás vagy hiperszenzitív reakció következtében alakul ki. Gastrointestinalis hatások * Az NSAID-ok óvatosan adhatók azon betegeknek, akiknek az anamnézisében gastrointestinalis betegségek szerepelnek (pl. gyomor-, bélvérzés, fekélybetegség, colitis ulcerosa, Crohn-betegség), mivel állapotuk súlyosbodhat. * Idős betegeknél NSAID-kezelés esetén gyakrabban jelentkeztek mellékhatások, különös tekintettel a gastrointestinalis vérzésre és perforációra, melyek halálos kimenetelűek is lehettek. * Gastrointestinalis vérzést, fekélyt vagy perforációt - akár halálos kimenetellel is - minden NSAID-kezeléssel kapcsolatban jelentettek már, melyek a kezelés során figyelmeztető tünetekkel, illetve a nélkül bármikor bekövetkezhetnek az anamnézisben előforduló korábbi súlyos gastrointestinalis esemény nélkül is. * Amennyiben gastrointestinalis vérzés vagy fekély lép fel az Algoflex Izom+Ízület 300 mg retard kemény kapszulát szedő betegnél, a kezelést meg kell szakítani. * A gastrointestinalis vérzés, fekélyképződés és perforáció kockázata növekszik az NSAID adagjának emelésével azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében fekély szerepel, kiváltképp, ha vérzéses szövődménnyel vagy perforációval jelentkezett, valamint idős betegek esetén. Ezen betegek esetén a kezelést a lehető legkisebb adaggal kell kezdeni. Megfontolandó gyomorvédő készítményekkel (pl. mizoprosztol vagy protonpumpa-gátlók) alkalmazott kombinációs kezelés is ilyen esetben, illetve olyan betegeknél, akiknél kis adagú acetilszalicilsav-tartalmú vagy más gastrointestinalis kockázatot fokozó gyógyszerekkel történő együttes kezelés szükséges. * Azon betegek, akiknek a kórelőzményében gastrointestinalis toxicitás szerepel, különösen, ha idős betegekről van szó, minden szokatlan hasi tünetet (főleg a gastrointestinalis vérzést) jelenteni kell, különösen a kezelés kezdeti szakaszában. Óvatosság szükséges kortikoszteroid, véralvadásgátló (pl. warfarin), szelektív szerotonin-újrafelvételt gátló vagy thrombocytaaggregációt gátló (pl. acetilszalicilsav) együttes per os alkalmazása esetén, mert ezek növelhetik a fekélyképződés és a vérzés kockázatát. Vesére gyakorolt hatások * Óvatosság szükséges vese-, szív- vagy májkárosodásban szenvedő betegek esetén, mert a nem-szteroid gyulladáscsökkentők tovább ronthatják a veseműködést. A lehető legalacsonyabb hatásos adagot kell alkalmazni, és a veseműködést ellenőrizni kell. Bőrt érintő, súlyos mellékhatások (SCAR) * Az ibuprofén alkalmazásával összefüggésben bőrt érintő súlyos mellékhatásokról számoltak be, köztük exfoliatív dermatitisről, Stevens-Johnson-szindrómáról, toxikus epidermalis necrolysisről (TEN), eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakcióról (DRESS) és akut generalizált exanthemás pustulosisról (AGEP), amelyek életveszélyesek vagy halálos kimenetelűek lehetnek (lásd 4.8 pont). Az esetek többségében a reakció a kezelés első hónapjában lép fel. Amennyiben ilyen reakciók kialakulására utaló jeleket vagy tu¨neteket észlelnek, az ibuprofén-kezelést azonnal le kell állítani, és (amennyiben klinikailag megfelelő) mérlegelni kell másik terápiás lehetőség alkalmazását. Mindig ugyanazon a helyen jelentkező (fix) gyógyszerkiütés (FDE) * Ibuprofén alkalmazással kapcsolatos FDE esetekről számoltak be. Az ibuprofén-kezelést nem szabad újrakezdeni azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében ibuprofén szedéssel kapcsolatos FDE szerepel. Fennálló fertőzések tüneteinek elfedése * Az Algoflex Izom+Ízület kapszula elfedheti a fertőzés tüneteit, ami miatt késhet a megfelelő kezelés megkezdése és ezáltal kedvezőtlenebb lehet a fertőzés kimenetele. Ezt bakteriális, területen szerzett tüdőgyulladás és a bárányhimlő bakteriális szövődményei esetében észlelték. Ha az Algoflex Izom+Ízület kapszulát fertőzés kapcsán láz és fájdalom csillapítására alkalmazzák, ajánlatos a fertőzést figyelemmel kísérni. Nem kórházi környezetben a betegnek orvossal kell konzultálnia, ha a tünetek tartósan fennállnak vagy súlyosbodnak. Női fertilitás * Néhány bizonyíték szerint azok a gyógyszerek, melyek gátolják a ciklooxigenáz/prosztaglandin-szintézist, ovulációra gyakorolt hatás révén a női termékenység károsodását okozhatják. Ez a hatás a kezelés megszakításával reverzíbilis. 12 évesnél idősebb gyermekek és serdülők * Dehidrált gyermekek és serdülők esetében fennáll a vesekárosodás veszélye. Egyéb figyelmeztetések * Egyidejű lítium-terápia során a szérum lítiumszintet ellenőrizni szükséges. * Autoimmun betegség esetén az ibuprofént csak az előzetes előny/kockázat gondos mérlegelése után szabad alkalmazni, illetve SLE-ben való alkalmazása kontraindikált (lásd 4.3 pont). * Gastrointestinalis vérzés, látás-, hallászavarok jelentkezésekor a kezelést azonnal meg kell szakítani. * Tartós szedés esetén a vérkép-, máj- és vesefunkció rendszeres ellenőrzése, valamint időszakos szemészeti vizsgálat szükséges. * Egyidejű káliummegtakarító diuretikumok alkalmazása mellett a szérum káliumszint rendszeres ellenőrzése javasolt. * A készítmény szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktóz-intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Az ibuprofén szédülést és látászavarokat okozhat, így befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért egyedileg kell meghatározni, hogy a gyógyszer milyen alkalmazása mellett szabad gépjárművet vezetni, illetve baleseti veszéllyel járó munkát végezni. 4.9 Túladagolás Tünetek A túladagolás tünetei a fejfájás, hányinger, hányás, szédülés, hypotensio, ritkán eszméletvesztés. A nagy adagokkal történő túladagolást is rendszerint jól tolerálják a betegek, ha egyidejűleg más gyógyszert nem szednek. Súlyos mérgezésben metabolikus acidózis fordulhat elő. Kezelés Nem áll rendelkezésre specifikus antidotum. Túladagolás előfordulása esetén a beteg szoros megfigyelése és tüneti kezelés javasolt, beleértve a hánytatást és/vagy gyomormosást és ha szükséges a szérum elektrolitok korrekcióját. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Nem javasolt az Algoflex Izom+Ízület 300 mg retard kemény kapszula és az alábbi gyógyszerek együttes alkalmazása: * egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel: két vagy több NSAID együttes adása kerülendő (beleértve az acetilszalicilsav-tartalmú készítményeket is), mert fokozódik a gastrointestinalis fekélyképződés és a vérzésveszély. * acetilszalicilsavval: Az ibuprofén és az acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása általában nem ajánlott a mellékhatások esetleges fokozódása miatt. Együttadásuk csökkenti az ibuprofén gyulladásgátló hatását és csökkenhet az alacsony dózisban (<325 mg) szív-érrendszeri betegségekben megelőzésre alkalmazott acetilszalicilsav hatékonysága. Egyszeri 300 mg ibuprofén adag esetén, azonnali hatóanyagleadású acetilszalicilsavval kezelt beteg, az ibuprofént az acetilszalicilsav-tartalmú készítmény bevételét követően legalább 30 perc elteltével, vagy több mint 8 órával az acetilszalicilsav bevétele előtt alkalmazza. Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofén kompetitív módon gátolhatja a kis dózisban alkalmazott acetilszalicilsav thrombocyta-aggregációra kifejtett hatását, ha beadásuk egyidejűleg történik. Habár ezeknek az adatoknak a klinikai helyzetre való extrapolálásában bizonytalanságok vannak, nem zárható ki annak lehetősége, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú távú használata csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Az ibuprofén esetenkénti alkalmazásáról nem feltételezik, hogy klinikailag jelentős hatást okozna ebben a vonatkozásban (lásd 5.1 pont). * orális antikoagulánsokkal: az NSAID-ok fokozhatják az antikoagulánsok, mint például a warfarin hatását, a vérzékenység veszélye nő. * heparinokkal: vérzés veszélye fokozott. * tiklopidinnel: vérzés veszélye fokozott. * glükokortikoidokkal: fokozott a gastrointestinalis vérzés kockázata (lásd 4.4 pont). * thrombocytaaggregáció-gátlókkal és szelektív szerotoninvisszavétel-gátlókkal (SSRI): fokozott a gastrointestinalis vérzés kockázata (lásd 4.4 pont). * probeneciddel vagy szulfinpirazon-tartalmú húgysavürítő köszvényellenes szerekkel: az ibuprofén kiürülését lassítják. * mifeprisztonnal: a mifepriszton adása után 8-12 napig kerülendő a nem-szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása, mivel ezek csökkenthetik a mifepriszton hatását. * kinolon antibiotikumokkal: állatkísérletek szerint az NSAID-ok növelhetik a kinolon antibiotikumok görcskeltő hatását. A görcsrohamok kialakulásának fokozott a kockázata azoknál a betegeknél, akik NSAID-kezelés mellett kinolont is kapnak. Óvatossággal alkalmazható az alábbi gyógyszerekkel * diuretikumokkal, ACE-gátlókkal, béta-receptor blokkoló gyógyszerekkel és angiotenzin-II antagonistákkal: Az NSAID-ok csökkenthetik a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentők hatását. Néhány csökkent vesefunkciójú betegnél (pl. dehidrált betegek vagy csökkent vesefunkciójú idősebb betegek) ciklooxigenáz-gátló szerek együttes alkalmazása ACE-gátlókkal, béta-receptor blokkoló gyógyszerekkel vagy angiotenzin II-antagonistákkal a vesefunkció további romlását eredményezheti, az akut veseelégtelenséget is beleértve, azonban a folyamat általában reverzíbilis. Ezért ilyen kombináció csak fokozott óvatossággal alkalmazható, különösen időskorúaknál. A betegeket megfelelően kell hidrálni, és meg kell fontolni a vesefunkció ellenőrzését a kombinált terápia kezdetén és a kezelés alatt rendszeresen. A készítmény és káliumspóroló diuretikumok együttadása hyperkalaemiához vezethet. * metotrexáttal (15 mg/hét dózis alatt): az ibuprofén növelheti a metotrexát vérszintjét, ezzel növelheti toxicitását, ezért a kezelés első heteiben hetente ajánlott a vérkép ellenőrzése. Idős betegek esetében szoros obszerváció szükséges. * lítiummal: a lítium vérszintje, és ezzel toxicitása megnő. * szívglikozidokkal: az NSAID-ok súlyosbíthatják a szívelégtelenséget, csökkenthetik a GFR-t és növelhetik a glikozidok vérszintjét. * fenitoinnal: vérszintjüket megemelheti. * orális antidiabetikumokkal: fokozza hatásukat. * szulfonamidokkal: fokozza a szulfonamidok hatását. * ciklosporinnal: nő a nephrotoxicitás kockázata, különösen idős betegek esetében. * zidovudinnal: a vörösvértestek toxicitásának veszélye nő (hatás a retikulocytákra), az NSAID-kezelés megkezdését követő 8 nap után súlyos anaemia kialakulásával. Komplett vérkép és retikulocytaszám ellenőrzés ajánlott a kezelés kezdete után 8-15 napon keresztül. * thrombolyticus szerekkel: a haemorrhagia kockázata fokozódik. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A mellékhatások szervrendszerek és gyakoriság szerint kerültek osztályozásra. A mellékhatások az alábbi gyakorisági kategóriák alapján kerültek felsorolásra: nagyon gyakori (?1/10) gyakori (?1/100 - <1/10) nem gyakori (?1/1000 -<1/100) ritka (?1/10 000 -<1/1000) nagyon ritka (<1/10 000) nem ismert (a gyakoriság rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra. A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a gastrointestinalis rendszert érintik. Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert: * Thrombocytaaggregáció gátlása, vérzési idő megnyúlása, tartós, nagy dózisú kezelés esetén kialakulhat az arra érzékenyekben aplasticus anaemia és haemolyticus anaemia, agranulocytosis, neutropenia, thrombocytopenia. Immunrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert: Az ibuprofén kezelést követően túlérzékenységi reakciókról is beszámoltak, ilyenek lehetnek: a) Nem-specifikus allergiás reakciók és anafilaxia, b) Légzőrendszeri reakciók pl. asthma, meglévő asthma súlyosbodása (asthmás roham), bronchospasmus, dyspnoe. c) Angiooedema. Pszichiátriai kórképek Nem ismert: * Depresszió, zavartság, hallucináció. Idegrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert: * Tinnitus, csökkent hallás, paraesthesia, fejfájás, szédülés (rendszerint a túladagolás tünetei), rossz közérzet, fáradtság, álmosság, esetenként asepticus meningitis. Szembetegségek és szemészeti tünetek Nagyon ritka: * Homályos látás, színlátás zavarai, melyek reverzíbilisek. A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Nem ismert: * Halláskárosodás Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nem ismert: * Oedema, hypertonia, szívelégtelenség és Kounis-szindróma előfordulásáról számoltak be NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban. * Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása - különösen akkor, ha nagy dózisban történik (2400 mg/nap) - az artériás thromboticus események kissé emelkedett kockázatával járhat (pl. myocardialis infarctus vagy stroke) (lásd 4.4 pont). Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: * Hányinger, hányás, hasi fájdalom, dyspepsia, székrekedés, flatulencia, hasmenés. Nem ismert: * Előfordulhat peptikus fekély, vagy gastrointestinalis perforáció vagy gastrointestinalis vérzés néha fatális kimenetellel, különösen idős betegek esetén. Melaena, vérhányás, fekélyekkel járó stomatitis, a colitis súlyosbodása és Crohn-betegség előfordulását jelentették. Máj- és epebetegségek illetve tünetek Nem gyakori: * Májműködési zavarok, hepatitis és sárgaság. A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nagyon ritka: * Bőrt érintő, súlyos mellékhatások (SCAR) (beleértve az erythema multiformét, az exfoliatív dermatitist, a Stevens-Johnson-szindrómát és a toxicus epidermalis necrolysist is). Nem ismert: * Kivételesen előfordulhat alopecia. Fényérzékenység. * Különböző bőrbetegségek, ilyenek lehetnek: bőrkiütések, pruritus, urticaria, purpura. * Eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS szindróma). * Akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP). * Mindig ugyanazon a helyen jelentkező (fix) gyógyszerkiütés (FDE). Vese- és húgyúti betegségek és tünetek Nem ismert: * Haematuria, cystitis. A nephrotoxicitás különböző formái, beleértve az interstitialis nephritist, nephrosis szindrómát és a papillanecrosist, amely veseelégtelenséget is okozhat általában hosszú ideig tartó, nagy dózisú kezelés során. * Folyadékretenció és perifériás (főleg alsóvégtagi) oedema. Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei Nem ismert: * Májfunkciós zavarok, haemoglobin-, hematokrit- és a szérum kalciumszint csökkenése Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Nem-szteroid gyulladáscsökkentők és reuma ellenes készítmények. ATC kód: M01AE01 Hatásmechanizmus Az ibuprofén egy nem-szteroid gyulladáscsökkentő mely fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással is rendelkezik. Hatását a prosztaglandinszintézis gátlása révén fejti ki. Gátolja a gyulladásos folyamatot kísérő megnövekedett glikoprotein szintézist és a thrombocytaaggregációt, továbbá megnyújthatja a vérzési időt. Az analgetikus hatását főleg a perifériás idegvégződéseken a fájdalomérzet csökkentésével fejti ki. Klinikai hatásosság és biztonságosság Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofén kompetitív módon gátolhatja a kis dózisban alkalmazott acetilszalicilsav thrombocyta-aggregációra kifejtett hatását, ha beadásuk egyidejűleg történik. Néhány farmakodinámiás vizsgálatban azt mutatták ki, hogy amikor azonnali hatóanyag-leadású acetilszalicilsav adag (81 mg) bevétele előtt 8 órán belül, illetve bevétele után 30 percen belül egyszeri adagban 400 mg ibuprofént adtak be, csökkent az acetilszalicilsav thromboxán-képződésre vagy thrombocyta-aggregációra kifejtett hatása. Habár ezeknek az adatoknak a klinikai helyzetre való extrapolálásában bizonytalanságok vannak, nem zárható ki annak lehetősége, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú távú használata csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Az ibuprofén esetenkénti alkalmazásáról nem feltételezik, hogy klinikailag jelentős hatást okozna ebben a vonatkozásban (lásd 4.5 pont). 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás A készítmény retard kemény kapszula, amelyből a hatóanyag folyamatosan szívódik fel. A szérum-koncentráció maximális értékét - 15,2 ± 4,4 mikrogramm/ml - a szokásos adag: 2 kapszula (600 mg) bevétele után 5 óra múlva éri el. Az étkezés késlelteti az ibuprofén felszívódását. Eloszlás Az eliminációs felezési idő kb.7 óra. Ismételt alkalmazása nem vezet akkumulációhoz. 99%-ban kötődik a plazmaproteinekhez. Biotranszformáció A májban metabolizálódik. Elimináció Főleg a vesén keresztül választódik ki 24 óra alatt, 90%-ban inaktív metabolitok formájában, 10%-ban változatlan formában. Feltételezik, hogy egy kevés ibuprofén távozik a széklettel is, valószínűleg az epében történő kiválasztás után. Kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe és átjut a placentán. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Állatkísérletek során a szubkrónikus és a krónikus toxicitás tünetei főként a gastrointestinalis traktusban kialakuló laesiok és fekélyek formájában jelentkeztek. Az in vitro és in vivo vizsgálatokban az ibuprofén nem mutatott klinikailag jelentős mutagén hatást. Egereken és patkányokon végzett vizsgálatokban az ibuprofén karcinogén hatása nem igazolódott. Az ibuprofén adagolása nyulakban ovuláció-gátláshoz, valamint különböző állatfajokban (nyúl, patkány, egér) az implantáció zavaraihoz vezetett. Patkányokon és nyulakon végzett kísérletek igazolták, hogy az ibuprofén átjut a placentán. Maternotoxikus dózisok adagolását követően patkányokban megemelkedett a malformatiók (kamrai septum defektusok) előfordulási gyakorisága. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 10 db, 20 db, 28 db, 30 db, 56 db, ill. 60 db retard kemény kapszula PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. 6.4 Különleges tárolási előírások Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Opella Healthcare Commercial Kft. 1138 Budapest, Váci út 133. E épület 3. emelet Magyarország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-7101/01 28 db OGYI-T-7101/02 30 db OGYI-T-7101/03 56 db OGYI-T-7101/04 60 db OGYI-T-7101/05 10 db OGYI-T-7101/06 20 db 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1999. október 6. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. július 21. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2024. március 1. 8 NNGYK/GYSZ/4386/2024 Várandósság,szopt.4.6 Terhesség, szoptatás és termékenység Terhesség A prosztaglandinszintézis gátlása károsan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embryonalis/magzati fejlődést. Az epidemiológiai vizsgálatok adatai szerint a terhesség korai szakaszában alkalmazott prosztaglandinszintézis-gátló növeli a vetélés, a cardialis fejlődési rendellenesség, illetve a gastroschisis kialakulásának kockázatát. A kockázat vélhetően növekszik a dózis és a kezelés időtartamának függvényében. Állatkísérletekben prosztaglandinszintézis-gátló adása után emelkedett a pre- és posztimplantációs veszteség és az embryonalis/foetalis letalitás. Továbbá állatkísérletek eredményei alapján az organogenetikus periódusban adott prosztaglandinszintézis-gátló hatására megnőtt a különböző fejlődési rendellenességek, többek között a cardiovascularis malformatio előfordulási gyakorisága. A terhesség 20. hetétől kezdődően az Algoflex Izom+Ízület kapszula alkalmazása magzati veseműködési zavarból eredő oligohydramniont okozhat. Ez röviddel a kezelés megkezdése után jelentkezhet, és a kezelés abbahagyása után általában reverzibilis. Ezen felül - a második trimeszterben végzett kezelést követően - ductus arteriosus-szűkületről is beszámoltak, mely a legtöbb esetben a kezelés leállítása után helyreállt. Emiatt a terhesség első és második trimeszterében ibuprofén csak nagyon indokolt esetben adható. Terhességet tervező nőnek vagy a terhesség első, illetve második harmadában a legkisebb hatékony dózist a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni. Megfontolandó az oligohydramnion és a ductus arteriosus- szűkület antenatális monitorozása, ha az Algoflex Izom+Ízület-kezelés a 20. terhességi héttől több napon át történt. Az Algoflex Izom+Ízület kapszula alkalmazását abba kell hagyni oligohydramnion vagy a ductus arteriosus- szűkület észlelése esetén. A terhesség harmadik trimeszterében valamennyi prosztaglandinszintézis-gátló az alábbiakat válthatja ki: a magzatnál: * cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus Botalli idő előtti szűkülete/elzáródása és pulmonalis hypertonia); * renalis dysfunctio (lásd fent), amely oligohydramniosissal járó veseelégtelenséghez vezethet; a terhesség végén az anyánál és az újszülöttnél: * az anyánál és az újszülöttnél a vérzési idő potenciális megnyúlása antiaggregációs hatás révén, amely alacsony adagok mellett is kialakulhat; * a méh-kontrakciók gátlása, amely késleltetett vagy elhúzódó szülést eredményezhet. Következésképpen ibuprofén adása ellenjavallt a terhesség harmadik trimeszterében. Szoptatás Az ibuprofén és metabolitjai kis mennyiségben kiválasztódnak az anyatejbe. Mivel mindeddig nincs tudomásunk arról, hogy a csecsemőre káros hatást fejtene ki, ezért az ibuprofén rövid távú alkalmazásakor általában nem szükséges a szoptatás megszakítása. Termékenység A ciklooxigenáz-/prosztaglandinszintézis-gátló gyógyszerek ovulációra gyakorolt hatásuk révén a női termékenység károsodását okozhatják. Ez a hatás a kezelés megszakításával reverzíbilis (lásd 4.4 pont). | 
