Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Krém: Fehér színű, levendula illatú, homogén krém. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 10 mg mirtekain és 100 mg dietilamin-szalicilát 1 g krémben. Ismert hatású segédanyagok: 43 mg makrogol-glicerin-éter-ricinoleát, 75 mg cetil-sztearil-alkohol 1 g krémben. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Tömény sósav, levendula-illatkompozíció (levendula illóolaj, eukaliptuszolaj, linalool, linalil-acetát, kámfor) glicerin-monosztearát 40-55, makrogol-glicerinlinoleátok, makrogol-sztearát, makrogol-glicerin-ricinoleát, cetil-sztearil-alkohol, könnyű folyékony paraffin, etilénglikol-monopalmitát- és monosztearát, tisztított víz. Javallat4.1 Terápiás javallatok Ízületi, ín- és izomfájdalmak helyi kezelésére. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Az Algesal krém nem javasolt 7 év alatti gyermekek számára. Naponta 2-3 alkalommal a fájdalmas területet addig kell a krémmel könnyedén masszírozni, amíg az teljesen be nem szívódik a bőrbe. Alkalmazása után kezet kell mosni. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagaival, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, szalicilátokkal, hasonló hatásmódú anyagokkal vagy lokális anesztetikumokkal szembeni túlérzékenység. * A krém ne érintkezzék nyálkahártyákkal, a szem kötőhártyájával, exsudativ bőrelváltozásokkal, ekcémával, fertőzött vagy nyílt, valamint szorosan bekötözött sebfelületekkel. * Az Algesal krém nem alkalmazható 7 év alatti gyermekek esetén. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Sportolók figyelmét fel kell hívni arra, hogy a készítmény egyik hatóanyaga (mirtekain) a doppingellenőrzés során pozitív reakciót adhat, ezért a krém használata sportolók esetében bejelentési kötelezettség alá esik. A készítmény segédanyagként terpén-származékokat tartalmaz, melyek magas dózis esetén csökkenthetik az epileptogén határértéket, és szoptatott csecsemőknél és kisgyermekeknél különböző neurológiai tüneteket (pl. konvulziót) okozhatnak. Ezért feltétlenül tartsa be a javasolt adagolást, illetve alkalmazási utasításokat, továbbá: - kerülje a krém nagy testfelületen történő alkalmazását, - szoptatás idején kerülje a mell területén történő alkalmazást. Ha a beteg anamnézisében epilepszia szerepel, a terpén-származékok miatt a készítmény alkalmazása megfontolandó. A makrogol-glicerin-éter-ricinoleát és a cetil-sztearil-alkohol segédanyagok helyi bőrreakciókat okozhatnak (pl. contact dermatitis). 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre Az Algesal krém nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. 4.9 Túladagolás Túladagolásról nem számoltak be. Mivel a készítmény segédanyagként terpén-származékokat (pl. kámfort) is tartalmaz, ha a javasolt adagolást túllépik, csecsemők és kisgyermekek esetében fennáll a konvulzió veszélye, időseknél pedig agitatio és zavartság jelentkezhet. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Klinikailag releváns kölcsönhatás más gyógyszerekkel nem ismeretes. 6.2 Inkompatibilitások Nincsenek. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A mellékhatások osztályozása a következő előfordulási gyakoriságok alapján történik: nagyon gyakori (?1/10), gyakori (?1/100 - <1/10), nem gyakori (?1/1 000 - <1/100), ritka (?1/10 000 - <1/1 000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). A bőr és bőralatti szövet betegségei és tünetei: Nagyon ritkán allergiás reakciókról (kiütés, pruritus, urticaria) számoltak be, amelyek a kezelés leállítását tehetik szükségessé. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: ízületi és izomfájdalmak lokális készítményei; ATC kód: M02AC18 A krém az analgetikus hatású dietilamin-szalicilát, valamint egy lokális anesztetikum, a mirtekain keverékét tartalmazza. A dietilamin-szalicilát szerves, kristályos szalicilsav-származék, amely vízben kevésbé, szerves vegyületekben könnyen oldódik. Kísérletek során a dietilamin-szalicilát gyulladásgátló hatása hasonlónak bizonyult a nátrium-szalicilát, valamint a kortizon (1 mg/kg) hatásához. A mirtekain (homo-mirteniloxi-2-dietilamin-1-etan) fájdalomcsillapító és izomrelaxáns tulajdonságokkal rendelkezik. Spasmolitikus hatása in vitro a papaverinéhez hasonlítható. 0,5%-os koncentrációban felületi fájdalomcsillapító hatása azonos a hasonló koncentrációjú kokainéval és 3-4-szer hatékonyabb a prokainnál. A mirtekain növeli a kapilláris permeabilitást, valószínűleg ez a magyarázata, hogy a dietilamin-szaliciláttal kombinálva fokozza a szalicilát felszívódását is. Az Algesal krém hatásosságát számos vizsgálat igazolta. Egy nagy, 14 000 betegre kiterjedő multicentrikus vizsgálatban olyan arthrosisban, spondylarthrosisban, reumatikus izomfájdalmakban, polyarthritisben (p.c.p. nélkül), valamint zárt lágyrészsérülésben szenvedő betegeknél alkalmazták a készítményt, akiknél a fő tünet a fájdalommal járó mozgás volt, ami már a mozgásképességet is korlátozta. A betegek 38,4%-ánál teljesen meg tudták szüntetni a fájdalmat, további 48,8% már csak enyhe panaszokról számolt be. A lecsökkent mozgásképesség a kezelés időtartama alatt a betegek 54%-ánál teljesen helyreállt, 36%-uknál pedig jelentősen javult. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A dietilamin-szalicilát percutan alkalmazást követően intenzíven és gyorsan felszívódik, felszívódása humán és állatkísérletekben egyaránt háromszor erősebbnek bizonyult a metil-szaliciláténál. A zsíroldékony dietilamin-szalicilát felszívódása 4-szerese a vízben oldódó nátrium-szaliciláténak. Percutan felszívódás után a synovialis folyadékban a dietilamin-szalicilát szintje 60%-a volt a per os alkalmazott azonos adag után mért szintnek. A különböző szövetekben (izmokban, porcokban, inakban) viszont a dietilamin-szalicilátnak nagyobb mennyiségét mutatták ki percutan, mint per os alkalmazást követően. A dietilamin-szalicilát áthatol a bőrfelszínen és biotranszformáció nélkül akkumulálódik a bőr szöveteiben. Ennek oka valószínűleg a vegyület zsíroldékony volta. Ezekből a szövetekből fokozatosan szabadul fel a vegyület és ennek megfelelően eliminációja is elnyújtott. A bőrön keresztül alkalmazott dietilamin-szalicilát hatása nem mérhető össze a szisztémás terápiáéval (plazmaszintje a per os adag után mértnek 1/100 része), mindazonáltal a terápiás hatás kiváltásához elegendő szalicilátot képes juttatni a gyulladás helyére. A mirtekain felszívódása lassúbb, viszont elősegíti és mintegy 20%-kal növeli a dietilamin-szalicilát felszívódását. A dietilamin-szalicilát/mirtekain kombináció gyulladáscsökkentő, ill. fájdalomcsillapító hatásának maximumát a kísérletek szerint 3-4 órával az alkalmazást követően érte el, és a hatás kb. 8 órán át tartott. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Akut toxicitás Az Algesal krém állatkísérletekben per os adagolva kevéssé volt toxikus: az LD50-es érték a humán terápiás dózisnak 160-szorosa volt. A dietilamin-szalicilát akut toxikus hatást 1,75 g/kg adagnál váltott ki, ami megfelel a szalicilátokra jellemző értéknek. A mirtekain egerekben - per os és subcutan alkalmazás esetén - 320 mg/kg adagnál mutatott akut toxicitást. Patkányoknál a letális dózis 440 mg/kg volt a hím és 192 mg/kg a nőstény patkányok esetében. Szubkrónikus toxicitás A bőrfelszínre alkalmazott szalicilát hatását nyulakon figyelték 1 hónapon át, állatonként napi 1g-os adagok mellett. Ezt az adagot a kísérleti állatok jól tolerálták. A mirtekain szubkrónikus toxicitását patkányokon és kutyákon vizsgálták 103, ill. 110 napon át. Növekvő adagok (2,5 mg/kg patkányoknál és kutyáknál, 5 mg/kg patkányoknál és 10 mg/kg 25 napon át) alkalmazása mellett nem tapasztaltak toxikus hatást. A percutan toxicitást nyulakon vizsgálták. 1%-os koncentráció mellett 1 g krémet alkalmaztak állatonként 30 napon át, toxikus hatást nem tapasztaltak. A mirtekain embriotoxikus vagy teratogén hatását sem észlelték patkányokon és nyulakon, bár viszonylag alacsony per os dózist (2-10 mg/kg) alkalmaztak. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 50 g krém PP kupakkal lezárt alumínium tubusban. 1 tubus dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Pharmaselect International Beteiligungs GmbH Ernst-Melchior-Gasse 20 1020 Vienna Ausztria 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-1739/01 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1991. december 13. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. augusztus 17. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2016. december 27. 4 OGYÉI/37440/2016 Várandósság,szopt.4.6 Terhesség, szoptatás és termékenység Nem állnak rendelkezésre adekvát adatok dietilamin-szalicilát, ill. dietilamin-szalicilát/mirtekain terhes nőkön való alkalmazásával kapcsolatban. Nincsenek releváns, állatkísérletekből származó vagy epidemiológiai adatok sem. Terhesség, valamint szoptatás alatt dietilamin-szalicilát, ill. dietilamin-szalicilát/mirtekain használata nem ajánlott. | 
