Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Bevont tabletta. Narancsvörös színű, kerek, mindkét oldalán domború felületű bevont tabletta. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóKéri Pharma Hungary Kft. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Hatóanyag: 25,0 mg pentozán-poliszulfát-nátrium bevont tablettánként. Segédanyagok: 54,0 mg laktóz-monohidrát és 68,0 mg szacharóz bevont tablettánként. A bevonat narancssárga festéket (E 110) is tartalmaz. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Tablettamag: magnézium-sztearát, povidon 25, talkum, sinagar, makrogol 4000, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát. Bevonat: fehér viasz, karnaubaviasz, narancssárga festék (E110), kalcium-foszfát, povidon 25, sellak, akáciamézga, makrogol 35000, titán-dioxid (E171), talkum, szacharóz. Javallat4.1 Terápiás javallatok Artheriosclerosis, thrombotikus eredetű érbetegségek subacut és krónikus állapotainak kezelésére, ill. megelőzésére. Heveny állapotok fenntartó kezelésére, a bevezető injekciós terápia után. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Az SP 54 alkalmazását (gyógyszerforma, adag, a kezelés időtartama) a beteg állapotának (a betegség fajtája, súlyossága, stádiuma) megfelelően, a laboratóriumi eredmények figyelembevételével kell meghatározni. A per os kezelés elsősorban a parenterálisan megkezdett terápia folytatására, ill. tartós kezelésre vagy visszaesések megelőzésére alkalmas. A tablettát egészben kell lenyelni, kevés folyadékkal, lehetőleg étkezések között, üres gyomorba. Szokásos adagolás: 3-szor 75-100 mg (3-szor 3-4 tabletta) naponta, 6-8 héten át. Néhány hét után a napi adag 2-3-szor 75 mg-ra (2-3-szor 3 tabletta) csökkenthető. Szükség esetén, előzetes bevezető injekciós kezeléssel a hatás kialakulása meggyorsítható. Eredmény - hatáshalmozódás miatt - csak bizonyos idő után következik be. A kezelés az adagok csökkentésével egy vagy akár több évig is eltarthat. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * a készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, * fennálló vagy anamnézisben előfordult allergiás (2. típusú) thrombocytopenia, amit heparin vagy pentozán-poliszulfát idézett elő, * vérzés, haemophyliás állapotok, haemorrhagiás diathesis, * vérző gyomor-, bélfekély, friss agyvérzés, * agy-, gerincvelő- és szemműtét, * neuraxiális érzéstelenítés, * vérzéssel fenyegető daganat gyanúja, * súlyos máj-, vese- és pancreas-megbetegedés, * subacut endocarditis lenta * fenyegető abortusz és habituális abortusz-hajlam, * placenta preavia gyanúja és idő előtti placenta-leválás veszélye, * diuretikumokkal történő együttes alkalmazás. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mint minden antikoaguláns kezelés esetében, különösen injekció adagolásakor, a kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a beteg esetleges haemorrhagiás diathesisét (Quick, PTT, thrombin idő ellenőrzése). Thrombocytaszám meghatározás javasolt továbbá az SP 54 kezelés megkezdése előtt, a kezelés első napján, valamint rendszeresen az első 3 héten 3-4 naponként, és a kezelés befejezésekor. A thrombocytopeniás beteget nem szabad sem normál, sem alacsony molekulasúlyú heparin kezelésben részesíteni előzetes tesztelés nélkül. (Kereszt-reakció kialakulása normál és alacsony molsúlyú heparinnal valószínűsíthető az esetek 98 %-ában). Túladagolás esetén a pentozán-poliszulfát hatása semlegesíthető protamin-szulfáttal. Az SP 54 bevont tabletta 54,0 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. Az SP 54 bevont tabletta 68,0 mg szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető. A készítmény bevonata narancssárga festéket (E 110) tartalmaz, mely allergiás reakciókat okozhat. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre Ilyen hatás nem ismert. 4.9 Túladagolás A túladagolás tünetei: külső és belső vérzés, haematoma. Kezelése: a túladagolás mértékétől függő adagcsökkentés vagy a kezelés megszakítása. A készítmény hatása protamin-szulfáttal felfüggeszthető. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Együttadásuk ellenjavallt: * diuretikumok (rethrombosis veszélye) Együttadásuk különös óvatosságot igényel: * heparin vagy egyéb alvadásgátló szerek (az alvadásgátló hatás fokozódik) * nikotinsav (az SP 54 hatása fokozódik). 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A pentozán-poliszulfát általában igen jól tolerálható. Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek: Enyhe és átmeneti thrombocytopenia (1. típus) esetenként felléphet. Súlyos, antitest által mediált thrombocytopenia (2. típus) feltételezhető, ha a vérlemezkék száma 100 × 109 /L alá csökken, vagy gyors esést tapasztalunk a kiindulási érték 50 %-a alá. Korábban nem szenzibilizált betegeknél az esetleges thrombocyta-szám csökkenés általában a kezelés kezdetétől számított 6-14. napon jelentkezik, szemben az előzetesen már szenzibilizált személyekkel, akiknél ez a jelenség a kezelés kezdete után néhány órával már kialakul. A thrombocytopenia súlyos formája artériás és vénás thrombosissal, illetve thromboembolizmussal társulhat, konszumpciós coagulopathia alakulhat ki, petechia, purpura és melaena. A pentozán-poliszulfát antikoaguláns hatása ilyenkor mérséklődhet (heparin tolerancia). Az SP 54 kezelést ilyenkor azonnal félbe kell szakítani és tudatni kell a beteggel, hogy soha többet nem kaphat pentozán-poliszulfát kezelést, de nem kaphat heparin tartalmú gyógyszert sem. Érbetegségek és tünetek: Nagyobb vérzések igen ritka esetben előfordultak. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Nagy mennyiség bevétele esetenként émelygést, hányást válthat ki. A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Allergiás bőrkiütések igen ritkán jelentkeznek. Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: A vér transzamináz értékek emelkedhetnek. Egyéb Reverzibilis alopecia igen ritka esetben tapasztalható. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Heparinok vagy heparinoidok. ATC-kód: C05BA04 A pentozán-poliszulfát-nátrium képes a kialakult thrombusokat feloldani azáltal, hogy fokozza a szervezet endogén fibrinolitikus potenciálját és gátolja a thrombus-képződést, mind a fibrinolitikus mechanizmus révén, mind pedig az AT III-tól független antikoaguláns hatásánál fogva. Mivel a vér viszkozitását is csökkenti - feltehetően a vörösvérsejtek deformabilitásának növelése által - a pentozán-poliszulfát-nátrium a perfúziót javítja. Az epitheliális permeabilitás fontos regulátora. Lipoprotein-lipázt képes felszabadítani, ezáltal csökkenti a vér össz.lipoid értékét, a triglicerid- és koleszterin szintjét. Mindez eltolódást eredményez a HDL (high densitiy lipoprotein) javára, csökkentve az arteriosclerosis kialakulásának kockázatát. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A pentozán-poliszulfát-nátrium a szervezetben a heparinhoz hasonlóan oszlik meg, bomlik le és ürül ki. A heparintól abban különbözik, hogy szájon át adva is felszívódik. A plazma koncentráció injekció adása után 1-2 órával, szájon át adva 4 óra múlva éri el a maximumot. Kiürülési felezési ideje 25 óra vagy annál több. Kiválasztása többnyire a vizelettel, kis mértékben a széklettel történik, részben változatlanul. Részben kén-mentesített formában ürül. Biohasznosulása sc. és im. alkalmazás esetén közel 100%-os, per os alkalmazás esetén mintegy 10%. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A pentozán-poliszulfát-nátrium akut toxicitása csekély. Az LD50 iv. egérben 3.0 g/ttkg, patkányban 3.29 g/ttkg. Szubkrónikus parenteralis (sc.) adása 10 mg/ttkg adagig semmiféle a gyógyszerhez kapcsolható elváltozást nem váltott ki sem patkányokban, sem majmokban. Magasabb adagok szervsúlyok növekedését idézték elő. Krónikus per os adagolás 100 mg/ttkg adagban 6 hónapon át patkányban semmiféle kóros elváltozást nem okozott. Állatkísérletekben sem mutagén sem embriotoxikus hatás nem volt észlelhető. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 100 db bevont tabletta fehér, átlátszatlan PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6. A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani Megjegyzés: ? Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Kéri Pharma Hungary Kft. 4032 Debrecen Bartha B. u. 7. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-1229/01 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 1986. január 1. /2005. május 9. / 2010. május 26. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2019. május 09. 3 OGYÉI/28212/2019 Várandósság,szopt.4.6 Terhesség és szoptatás A pentozán-poliszulfát-nátrium terhességben történő alkalmazásáról nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. Bár az állatkísérletek nem utaltak a terhességet, a magzati fejlődést károsan befolyásoló hatásra, terhes nőknek a készítmény csak gondos orvosi mérlegelést követően rendelhető. Szoptatásra vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt a készítmény szoptatás időszakában csak feltétlen szükséges esetben rendelhető. | 
