Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Aszkorbinsav (C-vitamin önmagában)
ATC kód: A11GA01

Hatásmechanizmus

Az aszkorbinsav elektron-donor (redukálószer vagy antioxidáns), és valószínűleg az összes biokémiai és molekuláris szerepe visszavezethető erre a funkcióra.

Farmakodinámiás hatások

Redox potenciáljának köszönhetően a C-vitamin számos enzimrendszer kofaktora, részt vesz például a kollagénképzésben, a katekolaminok szintézisében, a szteroidok hidroxilálásában, a karnitinszintézisben. Emellett az aszkorbinsav-hiány károsítja az immunrendszer védekező mechanizmusait, különösen a kemotaxist, a komplement aktivációt és az interferon termelést. Az aszkorbinsav molekuláris biológiai funkciói nem teljesen tisztázottak. A vasionok redukálása és vaskelátok kialakítása révén az aszkorbinsav fokozza a vassók felszívódását. A test vizes reakciótereiben blokkolja az oxigéngyökök által előidézett láncreakciókat. Az antioxidáns funkciók szoros biokémiai kölcsönhatást alakítanak ki az E- és A-vitaminnal, valamint a karotinoidokkal.

A C-vitamin hiányának manifesztálódott formája, a skorbut néhány hónap alatt fokozatosan fejlődik ki a latens formából, ezt a folyamatot általános betegségek gyorsíthatják.
Felszívódása jó, a szervezetben egyenletesen oszlik el. A határértéket, mely mellett garantált a szervezet megfelelő C-vitamin ellátottsága (0,5 mg/dl férfiakban, 0,55 mg/dl nőkben) majdnem mindig biztosítja a kiegyensúlyozott diéta. Ez terhes nőknél és szoptató nőknél is igaz. Néhány hónapos szoptatás után azonban előfordulhat a plazma és anyatej C-vitamin szintjének csökkenése.
Megnövekedhet a C-vitamin szükséglet erős dohányzás esetén.
A rizikócsoportot a 65 év feletti férfiak - esetükben gyakoribb, mint nőknél -, a rendszeresen alkoholt fogyasztók, erős dohányosok, terhes és szoptató nők és a nem megfelelően összeállított diétát tartók jelentik.
A hosszan tartó gyógyszerszedés, különösen szalicilátok, tetraciklinek és kortikoszteroidok szintén csökkenthetik a C-vitamin raktárakat.
A fehérvérsejtek és a plazma C-vitamin szintjének kifejezett csökkenése figyelhető meg akut fertőzéses betegségek, májparenchima károsodás, súlyos trauma és hemodialízis esetén. Ugyanez figyelhető meg krónikus fertőző betegségek, súlyos felszívódási zavarok esetén.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Az aszkorbinsav a vékonybél kezdeti szakaszán koncentrációfüggő módon szívódik fel. Az egységnyi adag növekedésével 1 gramm után a biohasznosulás 60-75 % közé, 3 gramm után megközelítőleg 40 %-ra és 12 gramm után pedig 16 %-ra esik le. A fel nem szívódott mennyiséget a vastagbél flórája lebontja, elsősorban szén-dioxiddá és szerves savakká.

Biotranszformáció

Egészséges felnőtteknél a biotranszformáció turn over-jének maximuma 40-50 mg/nap, melyet 0,8-1,0 mg/dl plazmakoncentrációnál ér el. A teljes turn over 1 mg/ttkg/nap. Extrém magas dózisok esetén 4,2 mg/dl plazmakoncentrációt 3 óra múlva éri el.

Elimináció

Az aszkorbinsav több mint 80 %-a módosulatlan formában a vizelettel választódik ki. Az átlagos plazma felezési ideje kb. 2,9 óra. A kiválasztódás glomeruláris filtrációval, proximális tubuláris reabszorpcióval történik.
A maximális plazmakoncentráció egészséges felnőtt férfiaknál 1,34 ??0,21 mg/dl, míg egészséges felnőtt nőknél 1,46 ??0,22 mg/dl.
180 mg napi bevitel mellett a szervezet aszkorbinsav készlete legalább 1,5 g, mely különösen az agyalapi mirigyben, a mellékvesékben, szemlencsékben és a fehérvérsejtekben koncentrálódik.

A Cetebe retard kemény kapszulából a C-vitamin fokozatosan szabadul fel. A hatóanyag tökéletesen felszívódik, a biohasznosulás átlagosan 98,6%.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A szakirodalomból és a saját vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok nem jeleztek olyan hatást, amely releváns lenne az alkalmazott dózisra és a gyógyszer használatára.