Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta. Csaknem fehér, gyakorlatilag szagtalan, korong alakú, lapos felületű, metszett élű, egyik oldalán mélynyomású "STUGERON" jelzéssel, másik oldalán bemetszéssel ellátott tabletta. A tabletta egyenlő adagokra osztható. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóRichter Gedeon Vegyészeti Gyár NyRt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 25 mg cinnarizint tartalmaz tablettánként. Ismert hatású segédanyag: 175 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, burgonyakeményítő, magnézium-sztearát, povidon, talkum, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát (175 mg). Javallat4.1 Terápiás javallatok Migrén profilaxisa. Egyensúlyzavarok - labirintus eredetű kórképek kísérő tüneteinek, mint vertigo, fülzúgás, nystagmus, hányinger és hányás folyamatos kezelése. Utazási betegség profilaxisa. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás A szokásos napi dózis a következő: * Migrén profilaxisára - felnőtteknek: 3 × 1 tabletta naponta * Egyensúlyzavarok esetén - felnőtteknek: 3 × 1 tabletta naponta * Utazási betegség profilaxisa: Felnőttek és serdülők 13 éves kortól: 1 tabletta legalább fél órával utazás előtt, ami 6 óránként ismételhető. Gyermekek 6-12 éves kor között: A felnőtt dózis fele ajánlott. Idősek: Nincs adat. Májbetegség: Nincs adat. Vesebetegség: Nincs adat. Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra. A Stugeront lehetőleg étkezés után kell bevenni. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mint más antihisztaminok, a Stugeron is okozhat epigastrialis panaszokat. Az étkezés utáni bevétel csökkentheti a gyomorirritációt. Parkinson-kórban szenvedő betegeknél a Stugeron csak akkor alkalmazható, ha a gyógyszer alkalmazásának előnyei meghaladják a betegség esetleges rosszabbodásával járó kockázatot. A Stugeron álmosságot okozhat, főleg a kezelés kezdetén. Ezért óvatosság szükséges alkohol, központi idegrendszeri (CNS) depresszánsok vagy triciklusos antidepresszánsok egyidejű alkalmazása esetén. A készítmény 175 mg laktóz-monohidrátot is tartalmaz tablettánként. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz-malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Mivel különösen a kezelés kezdetén álmosságot okozhat, járművezetés és veszélyes gépek kezelése során óvatosság szükséges. 4.9 Túladagolás Tünetek Akut cinnarizin-túladagolást jelentettek 90 mg és 2250 mg közötti dózisokkal. A cinnarizin túladagolásával kapcsolatban a leggyakrabban jelentett tünetek közé tartozik az álmosságtól a stuporig és kómáig terjedő tudatállapot-változás, a hányás, az extrapyramidalis tünetek és a hypotonia. Néhány gyermeknél görcsrohamot okozott. A klinikai következmények a legtöbb esetben nem voltak súlyosak, de a cinnarizinnek önmagában vagy más gyógyszerekkel kombinációban való túladagolása esetén halálesetekről is beszámoltak. Kezelés Specifikus antidótuma nem ismert. Bármilyen mértékű túladagolás esetén tüneti és támogató kezelés szükséges. Javasolt toxikológiai központhoz fordulni, ahol elérhetőek a túladagolás kezelésére vonatkozó legújabb irányelvek. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Alkohol, CNS-depresszánsok és triciklusos antidepresszánsok A Stugeron és az alábbiak bármelyikének szedatív hatása fokozódhat egyidejű alkalmazás esetén: alkohol, központi idegrendszeri depresszánsok vagy triciklusos antidepresszánsok. Diagnosztikát befolyásoló hatás Antihisztamin hatása révén a Stugeron megakadályozhatja az allergiás bőrpróba során egyébként pozitív bőrreakció kialakulását, ha a vizsgálatot megelőző 4 napban alkalmazzák. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Klinikai vizsgálati adatok A cinnarizinnel végzett klinikai vizsgálatok során álmosságról, hányingerről és súlynövekedésről számoltak be (> 1%). A cinnarizinnel végzett klinikai vizsgálatok során hypersomniát, hányást, gyomortáji fájdalmat, dyspepsiát, hyperhidrosist és fáradtságot figyeltek meg (< 1%). Forgalomba hozatalt követő adatok A forgalomba hozatalt követően az alábbi mellékhatásokat jelentették nagyon ritka (< 1/10 000) gyakorisággal a cinnarizinnel kapcsolatban: Szervrendszer Nemkívánatos hatás Idegrendszeri betegségek és tünetek dyskinesia extrapyramidalis zavarok parkinsonismus tremor Máj- és epebetegségek, illetve tünetek cholestasisos sárgaság A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei lichenoid keratosis lichen planus subacut cutan lupus erythematosus A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei izomrigiditás Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Az idegrendszer egyéb gyógyszerei, Szédülés elleni készítmények, ATC kód: N07CA02 A cinnarizin a kalciumcsatornák gátlásával megakadályozza az erek simaizmainak összehúzódását. Ezen kívül a receptorfüggő kalciumcsatornák blokkolásával csökkenti a vazoaktív anyagok (mint noradrenalin, szerotonin) kontraktilitást fokozó hatását. A kalcium sejtbe való beáramlásának gátlása szövetszelektív, anti-vasoconstrictor hatást eredményez a vérnyomás és a szívritmus befolyásolása nélkül. A cinnarizin. az erythrociták deformabilitásának növelésével és a vér viszkozitásának csökkentésével tovább javíthatja a mikrocirkulációt. A hypoxiával szembeni celluláris rezisztencia növekszik. A cinnarizin csökkenti a vestibuláris rendszer stimulációját, ami a nystagmus és egyéb autonóm zavarok megszűnéséhez vezet. Az akut vertigo epizódokat megakadályozza, vagy csökkenti. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás A maximális plazmaszint a bevétel után 1-3 óra múlva jelentkezik. Eloszlás A cinnarizin plazmafehérjékhez való kötődése 91%. Biotranszformáció A cinnarizint jelentős mértékben a CYP2D6 enzim metabolizálja. Elimináció A cinnarizin felezési idejeként 4-24 óra közötti értékeket írtak le. A metabolitok l/3-a a vizelettel, 2/3-a széklettel távozik. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A különféle állatmodellekből származó egyszeri adagolás utáni, mg/ttkg-ban kifejezett LD50-értékek (medián letális dózis-értékek) széles biztonságossági határt mutatnak a 100 mg/nap vagy (egy 50 kg testtömegű egyénre számított) 2 mg/ttkg maximális ajánlott humán dózissal (maximum recommended human dose - MRHD) összehasonlítva. Egerek esetén orális, szubkután és intraperitoneális adagolást követően az LD50-értékek 1000 mg/ttkg felettiek voltak. Ugyancsak, patkányoknál és kutyáknál az LD50-értékek 640 mg/ttkg és 160 mg/ttkg felett voltak mindhárom alkalmazási mód esetében. Egerek és patkányok esetén, intravénás adagolás után az LD50-értékek 22 mg/ttkg és 24 mg/ttkg voltak. Tengerimalacoknál orális és szubkután adagolást követően az LD50-érték 40 mg/ttkg felett volt. A dihidroklorid-sóval, egerek és patkányok esetén végzett akut orális és peritoneális toxicitásvizsgálat eredményei az anyavegyülettel végzett vizsgálatok eredményeihez hasonlóak voltak. A patkányokkal végzett, (táplálékkal beadott) ismételt adagolású orális toxicitásvizsgálatok a táplálékfogyasztás kismértékű csökkenését, és a szérumszintek (szervetlen foszforszint csökkenését, a kalcium-foszfor arány növekedését), valamint a belső szervek tömegének változását (a lép és a szív esetében csökkenést, a máj, a vese és az agy esetében növekedést) és kórszövettani változásokat (a hasnyálmirigyben, valamint krónikus centrilobuláris degenerációt) mutattak. Ezek az eltérések általában a nagy (320 mg/ttkg, azaz 160 × MRHD) dózissal kezelt csoport esetében voltak megfigyelhetők, és 18 hónapnyi kezelést követően váltak még kifejezettebbé. Kutyáknál 3 vagy 12 hónapnyi orális adagolást követően az eredmények a kontrolcsoportéhoz hasonlóak voltak, eltekintve a testtömeg kismértékű csökkenésétől (3 hónap után, 80 mg/ttkg, azaz 40 × MRHD adagolás esetén), vagy a 12 hónapnyi, nagy dózisú [20 mg/ttkg, azaz10 × MRHD)] adagolás estén a néhány meghatározott kórszövettani eltéréstől (fokális nukleáris vakuolizáció és szatellitózis a központi idegrendszerben, hidropikus területek a májban, hasnyálmirigy-elváltozások, lymphoid depléció, spermatogenezis gátlása, a nőstények genitális traktusának atrófiája). A patkányokkal, nyulakkal és kutyákkal végzett reprodukciós vizsgálatok nem mutattak ki fertilitásra gyakorolt hatást és teratogenitást sem. Patkányoknál nagyon nagy dózisok esetén (80-320 mg/ttkg, azaz 40-160 × MRHD) az anyai toxicitás miatt az alomméret csökkent, a reszorpció százalékos értéke emelkedett, és a magzati születési súly csökkent. A Salmonella typhimurium-mal végzett in vitro mutagenitásvizsgálatok az mutatták, hogy az anyavegyület 10 mikromol/Petri-csésze koncentrációig nem mutagén. Viszont nitrittel reagáltatva nitrozált termék keletkezett, és gyenge mutagenitás volt megfigyelhető. A carcinogenitást célzottan nem vizsgálták. Mindazonáltal a patkányokkal végzett krónikus, 18 hónapos orális adagolás során pre-neoplasticus elváltozások nem voltak észlelhetők a maximális humán dózis160-szorosáig. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 50 db tabletta PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások A fénytől és a nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Richter Gedeon Nyrt. H-1103 Budapest Gyömrői út 19-21. Magyarország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-3459/01 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1973. december 14. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. szeptember 25. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2020. augusztus 17. 5 OGYÉI/26219/2020 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Bár állatkísérletekben a Stugeron nem okozott teratogén hatást, mint minden gyógyszer, a Stugeron tabletta is csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha a terápiás előny meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Szoptatás A cinnarizin anyatejbe való kiválasztódásáról nincs adat, ezért a Stugeron szedése alatt a szoptatást kerülni kell. | 
