Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Tabletta. Brinaldix 10 mg tabletta: fehér vagy szürkésfehér, szagtalan vagy csaknem szagtalan, kerek, lapos, peremes, egyik oldalán B 10 felirattal ellátott tabletta. Brinaldix 20 mg tabletta: fehér vagy szürkésfehér, szagtalan vagy csaknem szagtalan, kerek, lapos, metszett élű tabletta egyik oldalán "BRIN" felirattal, a másik oldalán negyedelő vonallal ellátva. A tabletta a törővonalak mentén egyenlő adagokra osztható. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóEGIS Gyógyszergyár Zrt. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 10,0 mg, illetve 20,0 mg klopamid tablettánként. Ismert hatású segédanyag: Brinaldix 10 mg tabletta: 75,0 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként. Brinaldix 20 mg tabletta: 150 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Brinaldix 10 mg tabletta: Magnézium-sztearát, Talkum, Zselatin, Sztearinsav, Burgonyakeményítő, Laktóz-monohidrát (75,0 mg). Brinaldix 20 mg tabletta: Magnézium-sztearát, Talkum, Zselatin, Sztearinsav, Kukoricakeményítő, Laktóz-monohidrát (150 mg). Javallat4.1 Terápiás javallatok - Enyhe és középsúlyos hypertonia kezelése monoterápiaként vagy szükség esetén egyéb antihipertenzív szerrel kombinálva. - Különböző eredetű ödémás állapotok (szívelégtelenség, vesebetegség, postthromboticus oedema, májcirrhosis, praemenstruum, tartós kortikoszteroid- ill. ösztrogénterápia) Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Adagolása egyéni megítélést igényel. A javasolt adagok a következők: Hypertonia Napi 5-10 mg reggel. Refrakter esetben az adag 20 mg-ra emelhető vagy egyéb típusú vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálható. Különböző eredetű ödémás állapotok A kezdő adag naponta 20-40 mg, lehetőleg reggel, étkezés után. Szükség esetén a napi adag 60-80 mg-ra emelhető. Fenntartó adag naponta 10 mg vagy másodnaponként 20 mg. Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok - A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység; - szulfonamidallergia; - hypokalaemia, hyponatraemia, hypochloraemia, hypercalcaemia; - akut glomerulonephritis; - Addison-kór; - súlyos vesekárosodás; - súlyos májkárosodás; - porphyria; - akut köszvény; - terhesség, szoptató anyák (a csecsemőnél később esetleg szulfonamid-túlérzékenység jelentkezhet). Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A vérnyomást, a vércukorszintet, a húgysavszintet és az elektrolitokat rendszeresen ellenőrizni kell. Káliumpótlásra szükség lehet. Figyelmeztető jelek: izomgörcs, gyengeség, kábultság, hypotonia, tachycardia, szomjúság, gastrointestinalis tünetek. Tartós kezelés esetén káliumban gazdag élelmiszerek fogyasztása (szárított gyümölcs, főzelékfélék, gyümölcslevek, hal, sovány sajtok) javasolt. Óvatosan adható máj- (kómát okozhat) és vesebetegség (azotaemiát okozhat), diabetes mellitus, köszvény, hypovolaemia, elektrolitzavar, mellékvese-betegség, asztma (allergiahajlam), arteriosclerosis esetén. Vese- és májkárosodásban a káliumszint, köszvényes betegekben pedig a húgysavszint fokozott ellenőrzése szükséges. Cukorbetegek antidiabetikum adagjait és diétáját a Brinaldix-kezelés alatt esetleg újból be kell állítani. Arra érzékeny betegekben szerepe lehet szisztémás lupus erythematosus kiváltásában vagy súlyosbításában. Laktóz-intoleranciában figyelembe kell venni, hogy a 10 mg-os készítmény 75,0 mg, a 20 mg-os 150 mg laktózt is tartalmaz tablettánként. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A Brinaldix tabletta befolyásolhatja a gépjárművezetéshez szükséges képességeket és a balesetveszélyes munka végzését, ezért egyénileg kell megítélni, hogy a fenti tevékenységek meddig nem végezhetők. 4.9 Túladagolás Tünetei Émelygés, hányás, hasmenés, szomjúság, hypokalaemia, izomgyengeség, tachycardia, hypotensio, szédülés, álmosság és zavartság. Kezelése A gyógyszer eliminációja gyomormosással, azután aktív szén adása. Ha szükséges, tüneti kezelés végzendő, beleértve a cardiovascularis rendszer monitorozását, parenterális folyadékpótlást és az elektrolit-egyensúly helyreállítását. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Együttadása kerülendő: - Lítiumsókkal (a lítium kiválasztása a vesén keresztül csökkenhet) Óvatosan adható: - Digitálisz készítményekkel: hypokalaemiában hatásuk fokozódik, arrhytmiák kialakulásához vezethet; - Egyéb vérnyomáscsökkentő szerekkel: hipotonizáló hatásaik fokozódhatnak; - Orális antidiabetikumokkal: hatásukat a Brinaldix csökkentheti; - Glükokortikoidokkal és NSAID-kkal: ezek a gyógyszerek csökkentik a nátrium és a víz kiválasztását, ezért - együttadás esetén - a Brinaldix adagjának módosítása válhat szükségessé; - Izomrelaxánsokkal: az esetleges hypokalaemia miatt a hatásuk fokozódhat; - Alkohollal, barbiturátokkal, diazepammal: az orthostaticus hypotonia veszélye nő; - Orális antikoagulánsokkal: hatásukat a tiazid-típusú diuretikumok csökkenthetik; - Kolesztiraminnal - a kolesztiramin hozzákötődik a klopamidhoz és csökkenti a felszívódását, a hatásosságát; - Epinefrinnel - az epinefrin hatása csökkenhet; - Norepinefrinnel - a norepinefrin hatása csökkenhet; - Kinidinnel - a kinidin kiválasztódása megnyúlhat; - Furoszemiddel együttadva additív diuretikus hatás volt megfigyelhető. - Allopurinollal: a tiazid diuretikumok fokozhatják az allopurinollal szembeni súlyos túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázatát, főleg vesekárosodásban szenvedő betegeknél. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek: Hyperglykaemia, valamint a látens diabetes mellitus aktiválódása. Hypokalaemia, hypomagnesiaemia, hyponatraemia, hypochloraemia, hypercalcaemia, hyperuricaemia valamint heveny köszvényes roham. A koleszterin és a trigliceridek szintje emelkedik a plazmában. Idegrendszeri betegségek és tünetek: Szédülés, fáradékonyság, fejfájás és álmosság. Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: Palpitáció. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, epigastrialis fájdalom, szájszárazság. A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei: Bőrpír. Tiazidok használatával kapcsolatban thrombocytopenia, leukopenia, túlérzékenységi reakció (beleértve pneumonitis, pulmonalis oedema, súlyos bőrreakciók), posturalis hypotonia, pancreatitis, intrahepaticus cholestasis, allergiás bőrelváltozások, urticaria, fotoszenzitivitás, szexuális funkciózavar, impotencia előfordulásáról is beszámoltak. A Brinaldix tabletta szedését abba kell hagyni, amennyiben a fenti tünetek bármelyike tartósan fennáll, és annak oka nem tisztázható egyértelműen. A Brinaldix tablettáról nem áll rendelkezésre olyan modern klinikai dokumentáció, mely felhasználható lenne a nemkívánatos hatások gyakoriságának meghatározására, a legtöbb mellékhatásról nincsenek megfelelő adatok az incidencia kiszámításához. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Mérsékelt hatású diuretikumok a thiazid kivételével, Szulfonamidok önmagukban, ATC kód: C03B A03 A klopamid egy szulfonamid-származék, szerkezetében eltér ugyan a tiazid diuretikumoktól, ám hatásmechanizmusát tekintve mégiscsak a tiazid-csoportba sorolható. Enyhe vízhajtó hatással rendelkezik. Hatásmechanizmus: Gátolja a nátrium és a klór visszaszívódását a vese disztális tubulusaiban és ilyen módon ezen ionok valamint a víz kiválasztódását fokozza. Akár a tiazidok, a Henle-kacs felszálló szárának corticalis szegmentjében és a disztális vesetubulusokban gátolja a nátrium-reabszorbciót, nem befolyásolja azonban a vese medulláris szakaszán, ezért hatása az ozmotikus grádienst és a vese koncentrálóképességét nem érinti. A csúcshatású diuretikumoknál (furoszemid, etakrinsav) jóval kevésbé fokozza a nátrium- és a vízkiválasztást (a filtrált nátrium 3-5%-a ürül ezen a nephronszakaszon), diuretikus hatása ezen gyógyszerekénél kisebb. Főleg kezdetben jelentős káliumvesztést hozhat létre, ami tartós adása mellett csökken. Ellentétben a csúcshatású diuretikumokkal, növeli a kalcium reabszorpcióját. Diabetogén, a húgysav, a koleszterin és a trigliceridek szintjét is emeli a plazmában, ezen kedvezőtlen anyagcserehatásainak klinikai jelentősége egyéni eltérést mutat. Antihipertenzív hatása a kezelés első 2-3 hetében elsősorban a nátriumürítés miatt bekövetkező extracelluláris folyadékvesztéssel függ össze, ami a vénás nyomás csökkenéséhez, csökkent perctérfogathoz, végső soron csökkent artériás vérnyomáshoz vezet. A későbbiekben - tartós adagolás során - a perctérfogat helyreáll, de fennmarad a csökkent perifériás ellenállás. Ennek oka egyfelől magának az érfalnak a folyadékvesztése lehet, ami vazodilatációhoz vezet, másfelől adatok vannak arra nézve, hogy az érfal simaizomsejtjeinek nátriumvesztése csökkenti azok noradrenalinra bekövetkező kontrakcióját. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A teljes antihipertenzív hatás kialakulásához 2-4 hét szükséges. A per os alkalmazott klopamid 90%-a felszívódik. A maximális plazmakoncentráció 1,9-2,5 óra múlva alakul ki. A felszívódott klopamid 46%-a kötődik plazmafehérjéhez. Megoszlási térfogata 1,5 l/kg. A klopamid elsősorban (42,5%) hidroxiláció révén metabolizálódik, aminek eredményeképpen inaktív metabolit jön létre. Kiválasztása a vesén keresztül történik (20-30%-ban változatlan állapotban). Eliminációs féléletideje 10 óra körül van. A diurézis és a nátriurézis a bevételt követően 1-2 óra múlva megindul, maximális intenzitását 2-4 óra között éri el. A hatástartam a bevitt dózistól függ: 12-24 óra között változik. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Állatkísérletekben a klopamid alacsony toxicitásúnak bizonyult. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 20 db tabletta PVC/Al buborékfóliában és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II./1. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25°C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Egis Gyógyszergyár Zrt., H-1106 Budapest, Keresztúri út 30-38. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-3629/01 Brinaldix 10 mg tabletta OGYI-T-3629/02 Brinaldix 20 mg tabletta 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA Brinaldix 10 mg tabletta A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1983. január 1. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. május 26. Brinaldix 20 mg tabletta A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1970.01.01 A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. április 7. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2015. április 27. 5 OGYI/4347/2015 OGYI/4351/2015 OGYI/4352/2015 OGYI/4357/2015 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség A klopamid átjut a placentán, aminek eredményeképpen a magzatvíz húgysav- és kreatinin-koncentrációja megnő. Az anya ionháztartásának változása is káros lehet a magzatra. A terhesség második felében bekövetkező klopamid-expozíció hatására újszülöttkori thrombocytopenia alakulhat ki. Terhességben alkalmazása ellenjavallt. Szoptatás Szoptató anyáknak nem javasolt klopamid adása (a csecsemőnél később esetlegesen szulfonamid-túlérzékenység jelentkezhet). | 
