Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Végbélkúp: fehér vagy sárgásfehér színű, jellegzetes szagú, egynemű, sima, repedés nélküli, öntéssel készült torpedó alakú kúp. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK GyártóParma Produkt Gyógyszergyártó Kft. Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 20 mg, illetve 30 mg teofillin végbélkúponként. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Szilárd zsír Poliszorbát 20 Javallat4.1 Terápiás javallatok Az asthma bronchiale és bronchitis spastica adjuváns kezelésére alkalmas készítmény. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Gyermekgyógyszer. Erős hatású szert tartalmaz. . Adagolás: A 20 mg-os végbélkúp csecsemőknek 3 hónapos kor felett, a 30 mg-os végbélkúp 6 hónapos kor felett adható. Amennyiben az orvos másképpen nem rendeli, 1 kúpot kell a végbélbe helyezni, naponta legfeljebb 3-szor. A teofillin adagolása minden esetben egyéni beállítást igényel, figyelembe véve az egyes betegek különböző teofillin-érzékenységét. A teofillin metabolizmusában ugyanis egyénenként nagyfokú eltérés mutatkozik. Gyermekkorban, ha a testtömeg alapján beállított dózisra a gyermek klinikailag nem megfelelően reagál, vagy intoleranciára utaló tünetek jelentkeznek, ha az szükséges és kivitelezhető, a teofillin szérumkoncentrációját ellenőrizni kell. A teofillin elimináció csökkenése következtében fennálló intoxikáció fokozott veszélye miatt a terápiás vérszint ellenőrzése szükséges súlyos betegek (súlyos vese- vagy májkárosodás) és/vagy intenzív terápiában részesülő gyermekek esetében is. Ha a a teofillin szérumkoncentrációja a 20 µg/ml szintet meghaladja, toxikus mellékhatások léphetnek fel: hányás, izgalmi állapot, tudatzavar, légzési zavarok, hyperventilláció, amit légzésdepresszió követ, hypertermia, görcsroham, tachycardia, kamrafibrilláció, hypotonia, szívmegállás. 40 µg/ml teofillin szérumkoncentráció komához vezethet. A jelentkező mellékhatások egyúttal a túladagolás tünetei is lehetnek. A beteg gyermek hozzátartozójának, ápolójának figyelmét fel kell hívni arra, hogy mellékhatás jelentkezése esetén haladéktalanul forduljon orvoshoz és - ellenkező utasításig - a soron következő kúpot ne alkalmazza. Az alkalmazás módja Kizárólag végbélen keresztül alkalmazható! Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A készítmény nem alkalmazható: - xantin-származékokkal szembeni ismert túlérzékenység esetén - friss szívinfarktus esetén, - akut tachycardiával járó arrhythmia fennállása mellett - a Suppositorium theophyllini 20 mg FoNo VIII. Parma 3 hónapos kor alatt, a Suppositorium theophyllini 30 mg FoNo VIII. Parma esetében 6 hónapos életkor alatt. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A készítmény alkalmazása fokozott figyelmet igényel az alábbi betegségek esetén és a dózis csökkentését tehetik szükségessé: * a szív kóros elváltozása, * súlyos hypertonia, * instabil angina pectoris, * tachycardiás szívritmuszavarra való hajlam, * hypertrophiás obstructiv cardiomyopathia, * hyperthyreosis, * epilepszia, * ulcus ventriculi, ulcus duodeni, * súlyos máj és veseműködési zavarok, * porphyria esetén. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre A készítmény gyermekgyógyszer. 4.9 Túladagolás A túladagolás tünetei 20 mg/l szérumkoncentráció túllépésekor jelentkezhetnek, ezek megegyeznek a mellékhatásként (nyugtalanság, izgalmi állapot, álmatlanság, fejfájás, végtagremegés, hypotonia, palpitatio, tachycardia, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés) észlelt tünetekkel. Amennyiben a teofillinszint meghaladja a 25 mg/l értéket, központi idegrendszeri és cardialis reakciók, legsúlyosabb esetben görcsrohamok, ill. súlyos ritmuszavarok és szív-keringés leállás következhet be. Ezek a tünetek enyhe mellékhatások előjele nélkül is bekövetkezhetnek. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Egyidejű alkalmazása egyéb gyógyszerekkel: * furoszemiddel, béta-adrenerg blokkolókkal, koffeinnel szinergista hatást fejt ki, * az efedrin a teofillin fő- és mellékhatásait fokozza, * a teofillin fokozza az alábbi gyógyszerek hatását: szimpatomimetikumok (efedrin), digitálisz, orális antikoagulánsok, egyes xantin-származékok * más xantin-származékokkal együtt adva a toxikus hatás összeadódik, * ketaminnal együtt adagolva tachycardiát válthat ki, * a teofillin hatását fokozó gyógyszerkölcsönhatások emelik a teofillin szérumszintjét, vagy farmakológiai hatását, ezért a teofillin dózisának csökkentésére van szükség; CYP-enzimgátlók: (cimetidin, ranitidin), makrolid antibiotikumok (klaritromicin), egyes antidepresszánsok (pl. fluvoxamin), flukonazol, linkomicin, egyes fluorokinolonok (ciprofloxacin), egyes antiarrhythmiás szerek (mexiletin, propafenon), beta-blokkolók (propanolol), kalcium-antagonisták (pl. diltiazem, verapamil), allopurinol, bizonyos típusú influenza védőoltások, BCG oltás, ?-interferon, diszulfiram, metotrexat, ß-szimpatomimetikum: izoprenalin, furosemid (mind a teofillin farmakológiai hatása, mind a furosemid diuretikus hatása fokozódik), * a teofillin csökkenti az alábbi gyógyszerek hatását: fenitoin, lítium, nem-depolarizáló izomrelaxánsok * a fenobarbitál, rifampicin, fenitoin, szulfinpirazon és a karbamazepin a teofillin hatását csökkentik, * gyermekeknek a teofillin és eritromicin együttadása nem javasolt 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A készítmény mellékhatásai már a terápiás szérumkoncentráció túllépésekor (8-20 mg/l) jelentkezhetnek. A készítmény lehetséges mellékhatásai a nyugtalanság, álmatlanság, fejfájás, izgatottság, végtagremegés, vérnyomáscsökkenés, rendszertelen, ill. szapora szívverés, palpitatio, gyomor-/bélpanaszok, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, fokozott diuresis, szérum elektrolitok szintjének változása, beleértve a hypokalaemiát, a szérum kalcium- és kreatininszint emelkedését, továbbá hyperglykaemia valamint hyperurikaemia. Toxikus tünetek: ventricularis arrhythmia, convulsio (gyermekek esetében a túladagolásnak első jele is lehet). Túlérzékenység a teofillin iránt ritkán jelentkezik. Az alsó oesophagus sphincter tónusának csökkenése miatt a meglevő gastrooesophagealis reflux éjszaka felerősödhet. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül*. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Obstruktív légúti betegségekre ható egyéb szisztémás szerek ATC: R03DA04 Hatásmechanizmus: 1. a foszfodiészterázok gátlásával emeli az intracelluláris cAMP-szintet 2. antagonista hatású az adenozin-receptorokon Farmakológiai hatások: Szisztémás hatású antiasthmaticum. A metilxantinok csoportjába tartozó purin származék. Légzőrendszerre gyakorolt hatásai: * a hörgő- és a tüdőerek simaizomzatát relaxálja, * oldja a bronchusgörcsöt * javítja a mucociliaris clearance-t, * gátolja a mediátorok felszabadulását a hízósejtekből és az egyéb gyulladásos sejtekből, * csökkenti az azonnali és késői asthmás reakciót (csökkenti a légszomjat), * erősíti a rekeszizom-kontrakciókat, * izgatja a légzőközpontot, a légzésre stimuláló hatást fejt ki. Extrapulmonáris hatásai: * tágítja az ereket (csökkenti a peripheriás vascularis rezisztenciát), * relaxálja a simaizmokat (pl.: epehólyag, gastrointestinalis traktus), * gátolja az uterus kontraktilitását, * pozitív ino- és kronotróp hatással rendelkezik, * stimulálja a vázizomzatot, * fokozza a diuresis-t, * stimulálja a szekréciós és belsőelválasztású szervek működését (pl.: a gyomor sósav-elválasztása fokozódik, növeli a mellékveséből a katekolaminok felszabadulását). 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Hörgtágító hatása a plazmakoncentráció mértékével jól korrelál, az optimális terápiás hatás 8-20 mg/l plazmakoncentráció-érték mellett várható. A teofillin gyorsan felszívódik a gastrointestinalis rendszerből. Kb. 50%-a kötődik a plazmafehérjékhez, megoszlási térfogata 0,5 l/kg. A felszívódott mennyiség kb. 90%-a a májban történő metabolizációt követően, a fennmaradó 10% változatlan formában a vesén keresztül ürül ki. A teofillin májban történő metabolizációja egyénenként különböző, így a clearance, a szérumkoncentráció és az eliminációs felezési idő jelentősen eltérhet. Vesefunkciós zavarok esetén az aktív metabolitok kumulálódása előfordulhat. A clearance fizikai megerőltetés, lázas állapotban és kifejezett hypothyreosis esetén csökken, súlyos psoriasis esetén nő. Terápiás dózisokban az elimináció elsőrendű kinetikát követ nagyobb koncentrációban azonban átmegy nulladrendű kinetikába, melynek következtében a plazmaszint hirtelen megemelkedik, és a toxicitás fokozódik. A teofillin plazmafelezési ideje is nagy eltéréseket mutat. Nemdohányzó, kísérőbetegség nélküli asztmásokban 7-9 óra, dohányosoknál 4-5 óra, gyermekekben 3-5 óra, de koraszülöttekben valamint tüdőbetegség, szívelégtelenség, májbetegség fennállásakor 24 óra is lehet. A terhesség előrehaladtával a teofillin eloszlási térfogata növekszik, a plazmaprotein kötődés és a clearance csökken, ezért a nemkívánatos hatások elkerülése érdekében a dózis csökkentése válhat szükségessé. 5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei Nem tapasztaltak embryotoxicus vagy teratogén hatást vemhes patkányokban. Vemhes egerekben a teofillin szájpadhasadékot és fejlődési (végtag- és fog-) rendellenességet okozott. Ezeknek a megfigyeléseknek emberekre vonatkoztatott jelentősége nem ismert. Ismételt toxicitási vizsgálatok során orális adagolást követően sem kutyában, sem patkányban nem figyeltek meg szervtoxikus hatást. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 2×5 db kúp nyomtatott alumínium fóliacsíkban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó! Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). A pontos adagolást a vényen az orvosnak minden esetben fel kell tüntetnie. 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 °C-on tartandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA PARMA PRODUKT Gyógyszergyártó Kft. 1145 Budapest, Uzsoki u 36/a. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-20123/01 Suppositorium theophyllini 20 mg FoNo VIII. Parma OGYI-T-20123/02 Suppositorium theophyllini 30 mg FoNo VIII. Parma 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2006. május 18. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2011. december 6. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA:2022.május 13. 5 OGYEI/24106/2022 OGYEI/24109/2022 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás A készítmény gyermekgyógyszer. (A teofillin alkalmazásával kapcsolatban a terhesség első trimeszterében nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat, ebben a terhességi szakaszban alkalmazását kerülni kell. A második és harmadik trimeszter idején csak a terápiás előny/kockázat gondos mérlegelése után alkalmazható, mivel átjut a magzati keringésbe és a magzatban szimpatomimetikus hatásokat válthat ki. A terhesség végén adott teofillin gátolhatja a méhösszehúzódásokat. A születés előtt teofillin-hatásnak kitett újszülötteket megfigyelés alá kell helyezni. Mivel a teofillin átjut az anyatejbe, a csecsemőkben terápiás szérum teofillinszint alakulhat ki. Ezért a szoptató nő terápiás teofillin adagját a lehető legalacsonyabban kell tartani. A szoptatás lehetőleg közvetlenül a gyógyszer alkalmazása előtt történjen. Ha magasabb adag adása szükséges, a szoptatást fel kell függeszteni.) | 
