Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: ásványi anyagok, ATC kód: A12CC30

A magnézium a szervezetben a kálium mellett a legfontosabb, leginkább intracellulárisan elhelyezkedő kation.
Kofaktorként fontos szerepet játszik számos enzim, pl. adenilát-cikláz, különböző foszfatázok, pirofoszfatázok, protein-kinázok működésében, valamint egyéb ATP függő enzimreakciókban. Gátolja az ionotróp receptorok működését és a neuromuscularis transzmissziót. A csontok és a fogak alkotó eleme.
Magnéziumhiány esetén fokozódik a neuronális és a muscularis ingerlékenység, tremor, ataxia, szívritmuszavarok, tachycardia léphetnek fel, csökkenhet a stressztűrő képesség.

Az alábbi néhány tünet együttes előfordulása magnéziumhiányra utalhat:
- idegesség, ingerlékenység, enyhe szorongás, átmeneti fáradtság, enyhébb alvászavarok,
- a szorongás jeleként emésztőrendszeri görcs vagy szívdobogásérzés (kardiális rendellenesség nélkül),
- izomgörcsök (lábikragörcs), zsibbadás.
Magnézium kiegészítés javíthat ezeken a tüneteken.

A piridoxin vízben oldódó vitamin, mely számos, az aminosavak metabolizmusában (dekarboxilálási, transzaminálási reakciók, racém átalakulások, kéntartalmú és hidroxi-aminosavak metabolizmusa, triptofán-szerotonin és metionin-cisztein átalakulás), illetve a szénhidrát- és zsírsav-anyagcserében (glikogén-glükóz-1-foszfát átalakulás; linolsav-arachidonsav átalakulás) szerepet játszó enzim koenzimje.

A magnézium és a piridoxin kiegészítik egymás hatását, mivel a piridoxin elősegíti a magnézium felszívódását.

Az alábbi klinikai vizsgálat nem placebokontrollos, az eredmények csupán feltáró jellegűek:

A B6-vitaminnal kombinált magnézium tabletta (Magne B6) hatásait magnézium laktát tartalmú tabletta hatásaival hasonlították össze egy fázis IV, randomizált, multicentrikus, egyszeres vak vizsgálatban, amelybe 264, 18-50 éves, krónikus stressz alatt álló, szuboptimális szérum-magnéziumszinttel rendelkező személyt vontak be.

A klinikai vizsgálat szerint a B6-vitaminnal kombinált magnézium (Magne B6) a súlyos stressz szinteket szignifikánsan nagyobb mértékben csökkentette az önmagában adott magnéziumnál.

A vizsgálat eredményei a következők voltak:
- a magnézium-kezelés enyhíttette a stresszt az alacsony magnéziumszinttel rendelkező felnőtteknél;
- a magnézium B6-vitaminnal történő kombinációja növelte ezt a pozitív hatást a súlyos mértékű stressznek kitett felnőttek esetén. A magnézium laktát és piridoxin kombináció 24-38%-kal hatékonyabban csökkentette a stresszt a magnézium laktátot önmagában tartalmazó bevont tablettánál. Ez a hatás már 4 hetes alkalmazást követően megfigyelhető volt, és 8 hét után is fennmaradt;
- a magnézium laktát hatóanyagot tartalmazó mindkét kezelés csökkentette a kiindulási szorongást és a depressziót, javult a mentális egészség, életminőség már 4 hetes kezelés után.

A vizsgálat fontos megállapítása, hogy a magnéziumpótlás stresszcsökkentő hatása időfüggő: legkorábban 4 hét kezelés elteltével figyelték meg a stressz csökkenését, és a 8 hetes kezelés végére további csökkenést figyeltek meg. A klinikai tünetek jelentős javulásához tehát legalább 4 hét kezelés volt szükséges.

A magnézium laktát + B6-vitamin kombináció és az önmagában alkalmazott magnézium laktát biztonságossági profilja a kontrollált vizsgálatban hasonlónak mutatkozott. A klinikai adatok alapján a magnézium laktát + B6-vitamin kombináció biztonságosnak és jól tolerálhatónak mutatkozott.

Klinikai szempontból, ha a szérum magnéziumszintje 12 és 17 mg/l (0,5-0,7 mmol/l) között van, ez enyhe magnéziumhiányra utal; ha kisebb, mint 12 mg/l (0,5 mmol/l) az súlyos magnéziumhiányra utal. (Mindazonáltal, tekintettel arra, hogy a magnézium elsősorban intracelluláris ion, a szérum magnéziumszintje nem hű tükre a szervezet magnézium homeosztázisának. Magnéziumhiányban a szérum magnéziumszint meghatározásának csupán tájékoztató jellege van. A szervezet magnézium-ellátottságáról pontosabb képet ad a vörösvértestek magnéziumtartalmának meghatározása.)

A magnéziumhiány oka lehet:
* primer: veleszületett magnéziumfelszívódási és/vagy anyagcserezavar;
* szekunder: elégtelen bevitel következtében (pl. súlyos alultápláltság, alkoholizmus, teljes parenterális táplálás, malabsorptio, tartós hasmenés, gastrointestinalis fistula); fokozott ürítés következtében (pl. krónikus pyelonephritis, glomerulonephritis, thiazid és kacsdiuretikumok okozta polyuria, vesetranszplantáció utáni diuresis, renális tubuláris betegség, Bartter-szindróma, diabetikus ketoacidosis, aminoglikozid, ciklosporin, cisplatin kezelés, krónikus stressz); illetve bizonyos hormonális eltérések következtében (pl. hypoparathyreodismus, primer hyperaldosteronismus).

Egyebek között az alábbi betegségekhez társulhat magnéziumhiány:
* hipertónia, angina pectoris, miokardiális infarktus, szívritmuszavarok;
* fokozott ideg- és izomingerlékenység (izomgörcsök).

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A magnézium a szervezetben átlagosan 17 mmol/ttkg koncentrációban van jelen, melynek 99%-a intracellulárisan található.
A bevitt magnézium 40-50%-a a vékonybél nyálkahártyájáról szívódik fel, és a vesén át választódik ki.

A B6-vitamin elősegíti a magnézium membrántranszportját.

Az intracelluláris magnézium közel fele a csontokban, a többi pedig a sima- és harántcsíkolt izmokban, a parenchimális szövetekben és a vörösvértestekben található.
A magnézium főként a vesén keresztül ürül. A vesében a glomerulusokban 70%-a filtrálódik, majd ennek 95-97%-a újra felszívódik a tubuluson keresztül. A vizelettel ürülő magnézium, általában, az elfogyasztott magnézium egyharmada.

A piridoxin a szervezetben piridoxállá oxidálódik, vagy pyridoxaminná aminálódik. Ezt követő foszforiláció során piridoxál-foszfáttá alakul. Ez a piridoxin metabolikusan aktív formája.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nincs olyan preklinikai adat, amely a szer klinikai alkalmazását befolyásolná.