Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: ásványi anyagok,
ATC kód: A12C C30

A magnézium a szervezetben a kálium mellett a legfontosabb, főleg intracellulárisan elhelyezkedő kation.
Fontos szerepet játszik számos enzim, foszfatázok, pirofoszfatázok működésében, az ATP függő enzimreakciókban katalizátorként hat. Csökkenti a neuronok excitabilitását, szabályozza az ingerületvezetést, az izom-összehúzódást. Csökkenti a neuromuscularis transzmissziót. A magnéziumszint emelkedése és csökkenése befolyásolja a cardiovasculáris rendszer működését.
Magnézium hiány esetén fokozódik a neuronális és a musculáris ingerlékenység, tremor, ataxia, tetania, szívritmuszavarok, (extraszisztole, tachycardia), gastrointestinalis zavarok léphetnek fel, csökken a stressztűrő képesség.
Az alábbi néhány tünet együttes előfordulása magnéziumhiányra utalhat:
- idegesség, ingerlékenység, enyhe szorongás, átmeneti fáradtság, enyhébb alvászavarok,
- a szorongás jeleként emésztőrendszeri görcs vagy szívdobogásérzés (kardiális rendellenesség nélkül),
- izomgörcsök (lábikragörcs), zsibbadás.
Magnézium kiegészítés javíthat ezeken a tüneteken.

A piridoxin vízben oldódó vitamin, mely az aminosavak metabolizmusában szerepet játszó enzimek koenzimje. A fehérjék bioszintéziséhez a magnézium mellett fontos a B6-vitamin mennyiségét is biztosítani. A hemoglobin felépítéséhez is szükség van B6-vitaminra.

A magnézium és a piridoxin kiegészítik egymás hatását, a piridoxin elősegíti a magnézium felszívódását.

Klinikai szempontból, ha a szérum magnéziumszintje 12 és 17 mg/l (0,5-0,7 mmol/l) között van, ez enyhe magnéziumhiányra utal; ha kisebb, mint 12 mg/l (0,5 mmol/l), az súlyos magnéziumhiányra utal. (Mindazonáltal, tekintettel arra, hogy a magnézium elsősorban intracelluláris ion, a szérum magnéziumszintje nem hű tükre a szervezet magnézium homeosztázisának. Magnéziumhiányban a szérum magnéziumszint meghatározásának csupán tájékoztató jellege van. A szervezet magnézium-ellátottságáról pontosabb képet ad a vörösvértestek magnézium tartalmának meghatározása.)
A magnéziumhiány oka lehet:
- primer: veleszületett magnéziumfelszívódási és/vagy anyagcserezavar,
- szekunder: elégtelen bevitel következtében (pl. súlyos alultápláltság, alkoholizmus, teljes parenteralis táplálás, malabszorpció, tartós hasmenés, gastro-intestinalis fistula); fokozott ürítés következtében (pl. krónikus pyelonephritis, glomerulonephritis, thiazid és kacsdiuretikumok okozta polyuria, vesetranszplantáció utáni diuresis, renális tubuláris betegség, Bartter-szindróma, diabetikus ketoacidosis, aminoglikozid, cyclosporin, cisplatin kezelés, krónikus stressz); illetve bizonyos hormonális eltérések következtében (pl. hypoparathyreodismus, primer hyperaldosteronismus).

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A magnézium a szervezetben átlagosan 17 mmol/ttkg koncentrációban van jelen, melynek 99%-a intracellulárisan található.
A bevitt magnézium 40-50 %-a a vékonybél nyálkahártyájáról szívódik fel, és a vesén át választódik ki.
Az intracelluláris magnézium közel fele a csontokban, a többi pedig a sima- és harántcsíkolt izmokban, a parenchimális szövetekben és a vörösvértestekben található.
A magnézium főként a vesén keresztül ürül. A vesében a glomerulusokban 70 %-a filtrálódik, majd ennek 95-97 %-a újra felszívódik a tubuluson keresztül. A vizelettel ürülő magnézium, általában, az elfogyasztott magnézium egyharmada.

A piridoxin a szervezetben piridoxállá oxidálódik, vagy piridoxaminná aminálódik. Ezt követő foszforiláció során piridoxál-foszfáttá alakul. Ez a piridoxin metabolikusan aktív formája.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nincs olyan preklinikai adat, amely a szer klinikai alkalmazását befolyásolná.