Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Oldatos szemcsepp. Tiszta, színtelen steril oldat. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 0,5 mg epinasztin-hidroklorid (megfelel 0,436 mg epinasztinnak) 1 ml szemcseppben. Ismert hatású segédanyag: benzalkónium-kloridot (0,1 mg/ml) és foszfátot (4,75 mg/ml) tartalmaz. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása benzalkónium-klorid dinátrium-edetát nátrium-klorid nátrium-dihidrogén-foszfát-dihidrát nátrium-hidroxid / sósav (pH beállításához) tisztított víz Javallat4.1 Terápiás javallatok A szezonális allergiás conjunctivitis tüneteinek kezelése. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás A szokásos adag felnőtteknek a szimptómás időszakban naponta kétszer 1 csepp az érintett szem(ek)be cseppentve. A Relestat szemcsepp 8 hétnél hosszabb ideig történő használatával kapcsolatban nincsenek klinikai vizsgálatok során szerzett tapasztalatok. Idősek A Relestat szemcseppet idős betegeken nem vizsgálták. Epinasztin-hidroklorid tablettával (napi 20 mg adagig) kapcsolatosan a forgalomba hozatalt követő időszakban nyert biztonságossági adatok arra utalnak, hogy az idős betegeknél a felnőtt betegekhez képest nincs speciális biztonságossági probléma. Ezért nem tekintik szükségesnek az adag módosítását. Gyermekek és serdülők A biztonságosságot és a hatásosságot ?12 éves gyermekeknél klinikai vizsgálatok során igazolták. A Relestat szemcsepp serdülőknek (12 éves korban és a fölött) ugyanolyan adagban adható, mint felnőtteknek. A Relestat szemcsepp biztonságosságát és a hatásosságát 3 éves kor alatti gyermekeknél nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok. 3-12 éves gyermekeknél a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok korlátozottak, lásd 5.1 pont. Májkárosodásban szenvedő betegek A Relestat szemcseppet nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél. Az epinasztin-hidroklorid tablettás formájával (napi 20 mg adagig) kapcsolatosan a forgalomba hozatalt követő időszakban nyert biztonságossági adatok arra utalnak, hogy mellékhatások előfordulása gyakoribb ebben a csoportban, mint májkárosodásban nem szenvedő betegeknél. 10 mg epinasztin-hidroklorid tabletta esetében a napi adag több mint százszor nagyobb, mint a Relestat szemcsepp alkalmazása utáni napi adag. Továbbá az epinasztin metabolizmusa emberben minimális mértékű (<10%). Ezért az adag módosítását nem tekintik szükségesnek. Vesekárosodásban szenvedő betegek A Relestat szemcseppet nem vizsgálták vesekárosodásban szenvedő betegeken. Az epinasztin-hidroklorid tablettás formájával (napi 20 mg adagig) kapcsolatosan a forgalomba hozatalt követő időszakban nyert biztonságossági adatok arra utalnak, hogy vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincsenek speciális biztonságossági problémák. Ezért az adag módosítását nem tekintik szükségesnek. Az alkalmazás módja Kizárólag helyi szemészeti felhasználásra. A szem vagy a szemcsepp szennyeződésének az elkerülése érdekében ügyeljen arra, hogy a cseppentő hegye semmihez se érjen hozzá. Több lokálisan alkalmazott szemészeti gyógyszerkészítmény használata esetén a különböző gyógyszerkészítményeket legalább 10 perc különbséggel kell alkalmazni. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A Relestat szemcsepp helyi szemészeti alkalmazásra való, nem adható injekcióként vagy alkalmazható szájon át. Segédanyagok A benzalkónium-kloridot gyakran használják tartósítószerként szemészeti készítményekben. Ritkán beszámoltak arról, hogy keratopathia punctata-t és/vagy toxikus ulceratív keratopathiát okoz. A benzalkónium-kloridot a lágy kontaktlencsék abszorbeálhatják, és elszínezheti azokat. A betegeket ezért utasítania kell arra, hogy a Relestat szemcsepp becseppentése után 15 percet várjanak a kontaktlencse felhelyezése előtt. A Relestat szemcseppet nem szabad alkalmaznia kontaktlencse viselése közben. A Relestat szemcsepp foszfátokat is tartalmaz. Nagyon ritkán szaruhártya-meszesedést észleltek foszfáttartalmú szemcseppek használatakor jelentősen károsodott szaruhártya esetén (lásd 4.8 pont) 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A farmakodinámiás profil, a jelentett mellékhatások és a specifikus pszichometriás vizsgálatok alapján a Relestat nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ha a cseppentés után átmenetileg homályos a látás, a betegnek meg kell várnia, amíg a látás tiszta nem lesz, mielőtt gépjárművet vezetne, vagy gépeket kezelne. 4.9 Túladagolás 0,3 %-os epinasztin-hidroklorid szemcsepp napi háromszori becseppentése után (ami az ajánlott napi adag kilencszeresének felel meg) a látásélességet vagy más szemészeti paramétert nem befolyásoló reverzibilis miosist figyeltek meg. A tartályban lévő 5 ml Relestat szemcsepp 2,5 mg epinasztin-hidrokloridot tartalmaz. A forgalomban levő tabletta gyógyszerforma napi adagja legfeljebb 20 mg epinasztin-hidroklorid, ezért a szemcsepp gyógyszerforma szájon át történő bevitele után mérgezés még a tartály teljes tartalmának a lenyelése esetén sem várható. Túladagolással járó esetről nem számoltak be. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Interakciós vizsgálatokat nem végeztek. Mivel szemészeti alkalmazás után az epinasztin szisztémás koncentrációja rendkívül alacsony, emberben gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás nem várható. Továbbá az epinasztin emberben főleg változatlan formában ürül, ami kismértékű metebolizmusra utal. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A biztonságossági profil összefoglalása A klinikai vizsgálatokban a Relestat adását követően a mellékhatások általános incidenciája kevesebb, mint 10 % volt. Súlyos mellékhatás nem fordult elő. A legtöbb mellékhatás a szemet érintette és enyhe volt. A leggyakoribb (és legtöbbször enyhe) mellékhatás a szem égő érzése volt; az összes többi mellékhatás a nem gyakori volt. A mellékhatások táblázatos összefoglalása Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra. A gyakorisági fogalmakat az alábbiak szerint határozták meg: Nagyon gyakori (?1/10), gyakori (?1/100 - <1/10), nem gyakori (?1/1 000 - ?1/100), ritka ?1/10 000 - ?1/1 000), nagyon ritka (?1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg). A Relestattal végzett klinikai vizsgálatok során az alábbi mellékhatásokat jelentették: Szervrendszer Gyakoriság Mellékhatás Idegrendszeri betegségek és tünetek Nem gyakori Fejfájás Szembetegségek és szemészeti tünetek Gyakori Égő érzés, a szem irritációja Nem gyakori Kötőhártya vagy szem hyperaemiája, szemváladékozás, szemszárazság, szemviszketés, látászavar Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Nem gyakori Asztma, orr irritációja, rhinitis Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nem gyakori Ízérzés megváltozása A klinikai gyakorlatban a forgalomba hozatalt követő időszakban az epinasztin alábbi mellékhatásait jelentették: Szervrendszer Gyakoriság Mellékhatás Immunrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert Túlérzékenységi reakció, beleértve a szemallergia tüneteit, ill. jeleit, valamint nem szemészeti allergiás reakciók, köztük angioneurotikus oedema, bőrkiütés és bőrpír Szembetegségek és szemészeti tünetek Nem ismert Fokozott könnyezés, szemfájdalom, szemduzzanat, szemhéj-oedema Gyermekek és serdülők A mellékhatások gyakorisága, jellege és súlyossága ?12 éves serdülőknél várhatóan hasonló, mint a felnőtteknél. 3-12 éves gyermekeknél korlátozott a mellékhatások gyakoriságára, jellegére és súlyosságára vonatkozó tapasztalat. Foszfátot tartalmazó szemcseppeknél jelentett mellékhatások Nagyon ritkán szaruhártya-meszesedést észleltek foszfáttartalmú szemcseppek használatakor jelentősen károsodott szaruhártya esetén (lásd 4.4 pont). Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Szemészeti készítmények, Dekongesztív szerek és antiallergikumok, Egyéb antiallergikumok ATC kód: S01G X10 Hatásmechanizmus Az epinasztin helyileg aktív direkt H1-receptor antagonista. Az epinasztin nagy affinitással kötődik a hisztamin H1-receptorhoz és 400-szor kisebb affinitással a hisztamin H2-receptorhoz. Az epinasztin kötődik az ?1-, ?2, és az 5-HT2-receptorhoz is. Alacsony az affinitása a kolinerg, a dopaminerg és különböző egyéb receptorokhoz. Az epinasztin nem jut át a vér-agy gáton, ezért nem okoz központi idegrendszeri mellékhatásokat, azaz nem szedatív. Farmakodinámiás hatások Állatokon helyi szemészeti alkalmazás után bizonyítékot találtak az antihisztamin aktivitásra, a gyulladásos sejt akkumulációt moduláló hatásra és a hízósejt stabilizáló aktivitásra. Emberen allergénekkel végzett provokációs vizsgálatokban az epinasztin az antigénpróbát követő szemészeti tüneteket is enyhíteni tudta. A hatás időtartama legalább 8 óra volt. Gyermekek és serdülők Egy hat hétig tartó véletlenszerű besorolásos (2:1), kettősen maszkolt hordozóanyag-kontrollos vizsgálat során, amiben 96 szemtüneteket nem mutató 3-12 éves egészséges gyermek vett részt, azt mutatta, hogy a Relestat szemcseppet a gyermekek jól tolerálják. Egyik biztonságossági változó tekintetében sem mutatott ki szignifikáns különbséget a csoportok között. A kezeléssel kapcsolatos reakciók közé tartoztak a conjunctiva-folliculusok (az epinasztinnal és a hordozóanyaggal kezelt gyermekeknél egyaránt 6,3%) és a kötőhártya-hyperaemia (az epinasztinnal kezelt gyermekek 1,6%-ánál, míg a hordozóanyaggal kezeltek egyikénél sem). A biztonságosságot és a hatékonyságot ?12 éves korban a klinikai vizsgálatok során igazolták. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás Egy csepp Relestat mindkét szembe történő napi kétszeri becseppentése után az átlagosan 0,042 ng/ml-es plazmakoncentráció körülbelül két óra után alakul ki. Eloszlás Az epinasztin megoszlási térfogata 417 liter, 64%-a a a plazmafehérjékhez kötődik. Biotranszformáció Kevesebb, mint 10 %-a metabolizálódik. Elimináció A clearance 928 ml/perc és a terminális eliminációs felezési idő a plazmában körülbelül 8 óra. Az epinasztin főleg a vesén keresztül változatlan formában távozik. A renális elimináció főleg aktív tubuláris szekrécióval történik. In vivo és in vitro preklinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy az epinasztin a melaninhoz kötődik és felhalmozódik a nyulak és a majmok pigmentált szemszöveteiben. Az in vitro adatok azt mutatják, hogy a melaninhoz való kötődés mérsékelt és reverzibilis. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 10 ml töltettérfogatú polietilén szemcseppes tartály fehér, csavaros, polisztirol kupakkal lezárva. Töltettérfogat: 5 ml. 1 szemcseppes tartály dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: (keresztjelzés nélküli, nem erős hatású szer) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások A fénytől való védelem érdekében tartsa a tartályt a külső csomagolásban. Legfeljebb 25 °C-on tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év Az első felbontás után: 4 hét. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA AbbVie Kft. 1095 Budapest Lechner Ödön fasor 7. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-9980/01 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2005. január 4. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. december 21. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2022. november 01. 2 OGYÉI/69555/2022 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Az érintett terhességekkel kapcsolatos korlátozott számú (n = 11) adat arra utal, hogy az epinasztinnak nincs káros hatása a terhességre vagy a magzatra/újszülött egészségi állapotára. Eddig nincs más releváns epidemiológiai adat. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet és az embrionális/magzati fejlődést, vajúdást vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon érintő káros hatásra (lásd 5.3 pont) Terhes nőknek való rendelés esetén fokozott óvatosság szükséges. Szoptatás Az epinasztin kiválasztódik a patkányok tejébe, de nem ismert, hogy az epinasztin a női tejbe is kiválasztódik-e. A tapasztalatok hiánya miatt fokozott óvatosság szükséges, amikor szoptató nőknek rendelik. Termékenység Az epinasztin fertilitásra kifejtett hatására vonatkozóan emberben nincsenek megfelelő adatok. | 
