Mediris

Figyelmeztetés

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A készítmény intravénásan nem adható!

A bupivakain alkalmazásakor epiduralis érzéstelenítésben illetve perifériás idegblokád létrehozásakor szívmegállásról, majd az azt követő - a megfelelő erőfeszítések ellenére - nehéz vagy sikertelen újraélesztésről számoltak be. Ezek az esetek főként a 7,5 mg/ml-es hatáserősség alkalmazásakor fordultak elő.

A bupivakain magas koncentrációt érhet el a szisztémás keringésben, így más helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan, toxikus hatásokat okozhat a központi idegrendszerben és a keringési rendszerben. Különösen érbe történő véletlenszerű befecskendezés vagy sűrűn erezett területre történő alkalmazás következtében. Ventricularis arrhythmiáról, ventricularis fibrillatióról, hirtelen cardiovascularis összeomlásról illetve halálról is beszámoltak magas szisztémás bupivakain koncentráció kapcsán.

A regionális érzéstelenítési eljárásokat mindig megfelelően felszerelt és megfelelő személyzettel rendelkező helyen kell elvégezni, ahol azonnal rendelkezésre állnak a monitorozáshoz és a resuscitatióhoz szükséges felszerelések és gyógyszerek. Nagy idegblokádokat követően vagy nagy dózisok alkalmazása esetén hypotonia és bradycardia előfordulhat, ezért megfelelő óvintézkedéseket kell tenni, például a helyi érzéstelenítő befecskendezése előtt intravénás kanült kell bevezetni. A készítményt kizárólag az aneszteziológiában jártas, megfelelően képzett orvos vezetésével használhatják. A beavatkozást végző klinikus orvosoknak előzetesen megfelelő és kielégítő mélységű képzésben kellett részesülniük a kérdéses eljárás elvégzését illetően, és ismerniük kell a mellékhatások, a szisztémás toxicitás vagy más komplikációk megállapításának és kezelésének módját. (lásd 4.8 és 4.9 pontok).

Nagy perifériás idegblokád alkalmazása során nagy mennyiségű helyi érzéstelenítő kerülhet sűrű erezettségű területre, ennek következményeként a nagy ereken keresztül megnő az intravascularis injekció és/vagy a gyors szisztémás abszorpció kockázata, ami magas koncentrációt eredményezhet a vérben.

Annak ellenére, hogy a regionális anesztézia gyakran optimális érzéstelenítési technika, néhány beteg fokozottabb figyelmet igényel a veszélyes mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében:
* Idősek vagy rossz általános állapotban levő betegek.
* Azok a betegek, akiknél az előzetes kórtörténetben részleges vagy teljes szívblokk szerepel, mivel a helyi érzéstelenítők csökkenthetik a myocardialis átvezetést.
* Előrehaladott májbetegségek vagy súlyos vesediszfunkció esetén.
* A terhesség végén.
* Amennyiben a beteget III. csoportú antiarrhythmikummal (például amiodaron) kezelik, állandó felügyeletet és EKG monitorozást kell biztosítani, mivel a szívhatások összeadódhatnak.

Bizonyos helyi érzéstelenítő eljárásoknak súlyos mellékhatásai lehetnek, függetlenül az alkalmazott helyi érzéstelenítő gyógyszertől:
* Bizonyos idegblokádok a szívműködés és a vérkeringés depresszióját idézhetik elő, különösen hypovolaemia esetén. Az epiduralis érzéstelenítést óvatosan kell alkalmazni azon betegek esetében, akiknél a szív- és keringési funkció károsodott.
* Retrobulbaris blokád esetében nagyon ritkán az injekciók elérhetik a koponya subarachnoidealis terét, és átmeneti vakságot, a keringés összeomlását, apnoet, convulsiókat, stb. idézhetnek elő.
* A helyi érzéstelenítők retro- és peribulbaris befecskendezése kapcsán a szemizmok tartós működészavarának kockázata csekély. Előfordulásakor az elsődleges okok közé tartoznak a trauma és/vagy az izmokra és/vagy az idegekre gyakorolt helyi toxikus hatások. E szöveti reakciók súlyossága a trauma mértékével, a helyi érzéstelenítő koncentrációjával, valamint a helyi érzéstelenítő szövetet érő hatásának időtartamával áll összefüggésben. Ezért - minden más helyi érzéstelenítőszerhez hasonlóan - ezt a helyi érzéstelenítőt is a legkisebb hatékony koncentrációban és dózisban kell használni. Az érszűkítő szerek súlyosbíthatják a szöveti reakciókat, ezért azokat csak kifejezett javallat esetén szabad használni. A feji és nyaki régióban beadott (például retrobulbaris) injekciók véletlenül artériába jutva még kis dózisok esetében is azonnali agyi tüneteket okozhatnak.
* A paracervicalis blokád esetenként magzati bradycardiát vagy tachycardiát okozhat. Ilyen esetekben különlegesen óvatosan kell eljárni és a magzat szívfrekvenciájának gondos ellenőrzése szükséges.
* Posztmarketing bejelentések érkeztek chondrolysisről olyan betegek esetén, akik posztoperatíve intraarticularis folyamatos infúzióként kaptak helyi érzéstelenítőket. A bejelentett esetek többsége a vállízületre vonatkozott. A több befolyásoló tényező és a hatásmechanizmusra vonatkozó ellentmondásos szakirodalmi adatok miatt az ok-okozati viszony nem igazolt. A Marcain esetén az intraarticularis folyamatos infúzió nem elfogadott indikáció.
* Adrenalin tartalmú bupivakain befecskendezése a végartériák területére (penis blokád, Oberst blokád) ischaemiás szöveti nekrózist okozhat.

Az epiduralis érzéstelenítés hypotoniához és bradycardiához vezethet. Ennek mértéke csökkenthető az érzéstelenítés során alkalmazott intravénás folyadékpótlással vagy érszűkítők adásával, melyeket a kezelőorvos mindig egyénileg, a beteg állapotától függően, a szakmai ajánlásoknak megfelelően kell alkalmazzon. A súlyosabb hypotoniát azonnal kezelni kell szimpatomimetikum intravénás befecskendezésével, és szükség szerinti ismétlésével.

A bupivakain injekció ismételt beadását vagy hosszú távú infúzióban történő alkalmazását követően májműködési zavarokat, valamint az alanin-aminotranszferáz (GPT [ALAT]), az alkalikus foszfatázok (ALP) és a bilirubin szintek reverzibilis növekedését figyelték meg. Néhány szakirodalomban ismertetett beszámolóban a bupivakain alkalmazás és a gyógyszer okozta májkárosodás (DILI) kialakulása közötti összefüggést írtak le, különösen hosszan tartó alkalmazás esetén. A reakció patofiziológiája továbbra sem tisztázott, azonban a bupivakain azonnali megvonása gyors klinikai javulást mutatott. Ha a bupivakain alkalmazásakor májműködési zavar jeleit észlelik, a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni.

Inraarticularis beadás során, amennyiben friss, nagy intraarticularis trauma gyanítható, vagy az elvégzett műtét nagy kiterjedésű nyílt sebfelületet okozott, a bupivakain alkalmazása veszélyes lehet, mivel a felszívódás itt felgyorsulhat és ez magasabb plazmakoncentrációt eredményezhet.

A bupivakain 1 - 12 éves gyermekeknél intraarticularis blokádként történő alkalmazását nem dokumentálták.

A bupivakain 1 - 12 éves gyermekeknél nagy idegblokádként történő alkalmazását nem dokumentálták.

Gyermekek és serdülők
Gyermekeknél epiduralis anesztéziára az életkoruknak és a testtömegüknek megfelelő, növekvő adagokban kell alkalmazni, mivel különösen a thoracalis szinten történő epiduralis érzéstelenítés súlyos hypotoniát és légzésromlást idézhet elő.

Ez a gyógyszer 62,94 mg nátriumot tartalmaz üvegenként (20 ml), ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 3,15% ának felnőtteknél.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A helyi érzéstelenítők enyhe hatást gyakorolhatnak a mentális funkciókra és a koordinációra, még abban az esetben is, ha a központi idegrendszer toxicitása nem áll fenn, emellett átmenetileg a mozgást és az éberséget károsan befolyásolhatják.
Hatásának időtartama alatt járművet vezetni, baleseti veszéllyel járó munkát végezni, vagy alkoholt fogyasztani nem szabad.

4.9 Túladagolás

Véletlen intravascularisan beadott helyi érzéstelenítő tartamú injekciók okozhatnak azonnali szisztémás toxicitási reakciót (a hatás kialakulhat másodpercek vagy percek alatt). Túladagolás esetében a szisztémás toxicitás később jelentkezik (15-60 perccel a beadás után), mivel lassabban növekedik a helyi érzéstelenítő koncentrációja a vérben (lásd 4.8 pont, Akut szisztémás toxicitás, Az akut toxicitás kezelése).