Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Gégészeti készítmények, antiszeptikumok
ATC: R02A A20

Az antiszeptikus hatású 2,4-diklór-benzil-alkohol és az amilmetakrezol kombinációja antibakteriális (baktericid és bakteriosztatikus), gomba- és vírusellenes hatású. Ez a hatás in vitro 1 percen belül jelentkezett. Mind az amilmetakrezol, mind a 2,4-diklór-benzil-alkohol a helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan, reverzibilisen gátolja a depolarizáció-indukálta ioncsatornákat.
A két hatóanyag kombinációja potencírozott antibakteriális hatást fejt ki, ezért a Strepsils szopogató tablettákban a hatóanyagok kisebb dózisa fejti ki ugyanazt a hatást, mint az egyes hatóanyagok önmagukban.

A készítmény in vivo vizsgálati eredmények alapján a következő mikroorganizmusok ellen is hatásos: Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pyogenes, Candida albicans.

A Strepsils szopogató tabletták antibakteriális és gombaellenes hatását in vivo és in vitro vizsgálatokban is kimutatták. Az in vitro vírusellenes hatás kimutatható volt a burokkal rendelkező vírusok esetén is. A Strepsils szopogató tabletták elterjedt használata során nem csökkent a különféle kórokozók elleni hatékonyságuk, nem alakult ki rezisztencia.

Klinikai vizsgálatokban igazolták, hogy a Strepsils fájdalomcsillapító hatása, a torok fájdalmának a csökkenésében, a fájdalom és a nehéz nyelés enyhítésében már a bevételétől számított 5 perc elteltével kialakul és akár 2 órán keresztül tart. A torokfájdalom mértékét 2 órán keresztül vizsgálva (a 11 pontos, ún. Throat Soreness Scale skálán mérve), a Strepsils szopogató tabletta szignifikánsan csökkentette a torokfájdalmat (p < 0,05) és enyhítette a torokgyulladást (p < 0,05) a placebóhoz képest. A fájdalmas, nehéz nyelés enyhítésében a Strepsils szopogató tabletta 90 perccel az alkalmazás után is szignifikánsan (p < 0,05) jobb hatású volt, mint a placebo. A betegek két óra múlva is jelentős funkcionális javulásról számoltak be. A készítmény 3 napos alkalmazása után is szignifikánsan (p < 0,05) nagyobb fájdalomcsillapító hatás volt megfigyelhető, a hatóanyagot nem tartalmazó szopogató tablettához viszonyítva.

A Strepsils szopogató tabletta gyulladáscsökkentő hatása biztosítja a torokgyulladás enyhítését.

C-vitamin (más néven aszkorbinsav, aszkorbát) antioxidáns hatású, vízben oldódó vitamin. Antioxidáns hatása révén védelmet nyújt a gyulladásos folyamatok során felszabaduló szabadgyökök sejtkárosító hatásával szemben.
A C-vitamin szervezetbe történő bevitele az immunrendszer működését segíti és növeli a szervezet ellenállóképességét a különböző fertőzésekkel szemben.
C-vitamin alapvető fontosságú az emberi szervezet egészséges működéséhez. Az akut vírusos fertőzések (mint például a közönséges nátha) kezdeti szakaszában értékes, mivel ekkor csökken a szervezet C-vitamin szintje és az étvágy is szegényes, a C-vitamin segíthet az immunrendszernek és a fertőzés tüneteinek javulásában.
A szervezetben a C-vitamin szintje csökken akut és krónikus megbetegségek idején (mint például különböző eredetű fertőzések, megfázás) valamint stressz következtében.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Szájon át történő biohasznosulási vizsgálatban kimutatták, hogy a Strepsils szopogató tabletták 2,4-diklór-benzil-alkohol- és amilmetakrezol-tartalma gyorsan felszabadul a tablettából, és a nyálban 3-4 percen belül eléri a maximális koncentrációt. A bevételt követő egy percen belül a nyál mennyisége megduplázódott, és fokozott nyáltermelést figyeltek meg a tabletta elszopogatása alatt, körülbelül 6 percen keresztül. A nyálban mérhető mennyiségű hatóanyag-koncentráció volt kimutatható 20-30 perccel a tabletta elszopogatása után is, azaz a hatóanyagok hosszabb ideig megtalálhatóak a szájban és a toroknyálkahártyában.

A cukortartalmú Strepsils készítményekkel végzett szcintigráfiás vizsgálatokban kimutatták, hogy a tabletta fokozatos feloldódása után a szájban és a torokban az elszopogatás után 2 órával is található hatóanyag, ami az elhúzódó torokfájdalom-csillapító hatást eredményezi.

A vízben oldódó C-vitamin a szervezetben nem raktározódik és a fel nem használt mennyiség a vizelettel gyorsan kiürül.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A 2,4-diklór-benzil-alkohol és amilmetakrezol akut orális toxicitása alacsony, biztonsági indexe széles. A javasolt dózisnál négyszer több tabletta is csak nagyon enyhe vesekárosodást okozott.
Naponta per os 200 és 400 mg/kg 2,4-diklór-benzil-alkohol adásakor (jóval meghaladja a maximális humán expozíciót) a vese és a máj tömege megnőtt patkányokon végzett krónikus toxicitási vizsgálatokban. A gyomor-epithelium dózisfüggő károsodását is megfigyelték. Fekélyes erosiók és necrosisok jelentkeztek, epithelium hyperplasiával és hyperkeratosissal. Ezeknek a nem-klinikai vizsgálatoknak a klinikai alkalmazás szempontjából csekély a jelentősége.
In vitro és in vivo genetikai toxikológiai vizsgálatokban a 2,4-diklór-benzil-alkohol, illetve az amilmetakrezol nem mutatott genotoxikus hatást. A genotoxicitási adatok és a Strepsils készítmények hosszú távú klinikai alkalmazása alapján a készítmény nem karcinogén.

Nyúlon végzett embriotoxicitási vizsgálatokban, illetve prospektív humán biztonságossági vizsgálatokban nem mutattak ki teratogén hatást. A nyulakon végzett vizsgálatokban a szokásosnál 50-szer nagyobb dózisban sem volt a Strepsils-nek hatása a terhesség lefolyására, a magzati fejlődésre, ill. magzati malformációkra. A termékenységre illetve peri- és postnatalis fejlődésre vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.