Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Fehér, kerek, lapos, metszett élű, egyik oldalán negyedelő bemetszéssel ellátott tabletta.. A tabletta egyenlő adagokra osztható. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 250 mg primidont tartalmaz tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Mikrokristályos cellulóz, burgonyakeményítő, povidon K25, talkum, magnézium-sztearát. Javallat4.1 Terápiás javallatok * Epilepszia * parciális, különösen komplex parciális rohamok kezelésére; * generalizált (primer vagy szekunder) epilepszia, tónusos-klónusos rohamokkal (grand mal); * Esszenciális tremor. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás módja Epilepszia kezelésében a primidon adható monoterápiaként, vagy más görcsgátlókkal kombinálva. Az adagolást egyénre szabottan kell meghatározni minden beteg esetében. A napi adagot általában két egyenlő részre elosztva, reggel, ill. este kell bevenni. A kezelés bevezetése: napi egyszer 125 mg este, lefekvéskor. Az adag három naponta emelhető napi 125 mg-mal, napi 500 mg-ig, amit két részre elosztva kell bevenni. Ezután felnőttekben három naponta napi 250 mg-mal emelhető az adag, maximum napi 1500 mg-ig. 9 éves kor alatti gyerekek esetében három naponta napi 125 mg-mal emelhető az adag, maximum napi 1000 mg-ig. Fenntartó kezelés: Felnőtteknek és 9 év fölötti gyerekeknek: napi 750-1500 mg. Gyermekeknek 2 éves korig: napi 250-500 mg. Gyermekeknek 2-5 éves kor között: napi 500-750 mg. Gyermekeknek 6-9 éves kor között: napi 750-1000 mg. Ha a beteg 2-4 évig rohammentes, a gyógyszer fokozatos elhagyása megkísérelhető. A Sertan elsősorban olyan betegeknek adható, akik az ún. első vonalbeli anticonvulsiv kezelésre (karbamazepin, fenitoin, valproát) nem reagáltak; alkalmazható a korábbi terápia kiegészítésére vagy felváltására. Először a kezelés bevezetésében leírt fokozatok szerint adagolandó a Sertan, az addigi kezelés kiegészítéseként. Amikor a hatás megfelelő és a beadott Sertan mennyisége elérte a becsült szükséges adagnak legalább a felét, megkísérelhető az előző kezelés fokozatos leépítése, ami legalább két hétig tartson. Ez idő alatt szükségessé válhat a Sertan adagjának emelése, hogy a kívánt hatás fenntartható legyen. Hemodialízis után: a normál dózis 1/3-át kell adni. Esszenciális tremor: szokásos kezdő adag napi 62,5 mg. Az adagot fokozatosan, napi 62,5 mg-mal lehet emelni, a maximális dózis napi 750 mg. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * Ismert túlérzékenység primidonnal, fenobarbitállal, vagy a készítmény egyéb összetevőivel (lásd 6.1 pont) szemben; * Porphyria. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Figyelmeztetések: * petit mal-ban nem hatásos. * görcsgátló kezelésben részesülő gravidáknak a terhesség utolsó hónapjában és a szülés alatt K-vitamint kell adni; ugyancsak javasolt az újszülött K-vitamin kezelése (vérzésveszély miatt). * a kezelés folyamán javasolt a szérum folsavszintjének és a vérképnek az ellenőrzése (szérum folsavszintje csökkenhet, megaloblastos anaemia alakulhat ki). * javasolt a gyermekek D-vitamin adagjának ismételt beállítása. * a gyógyszer hirtelen elvonását kerülni kell (status epilepticus veszélye); * a primidon részben fenobarbitállá metabolizálódik. Hosszas szedés után ezért tolerancia, gyógyszerfüggőség, a kezelés hirtelen megszakításakor pedig elvonási reakció alakulhat ki. * elvonási tünetek alakulhatnak ki az újszülöttben, ha az anya tartós primidon-kezelésben részesült. * alkalmazásának és a pszichomotoros teljesítményt befolyásoló hatásának időtartama alatt tilos szeszes italt fogyasztani. Óvintézkedések: Az előny-kockázat szigorú mérlegelésével adható az alábbi esetekben: * súlyos vese- vagy májfunkciós zavar, * légzési elégtelenség, * súlyos szívizomkárosodás Fokozott orvosi ellenőrzés mellett, csökkentett adagban alkalmazható: * hyperkinetikus gyermekeknek, * idős, legyengült betegeknek, * vese, máj, cardialis, légzőszervi rendellenességben szenvedőknek. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre A primidon ronthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges szellemi/fizikai képességeket, ezért alkalmazásának és a pszichomotoros teljesítményt befolyásoló hatásának időtartama alatt tilos a fenti tevékenységeket folytatni. 4.9 Túladagolás Tünetek: nystagmus, dysarthria, ataxia, álmosság, légzésdepresszió, coma, ritkábban hypotensio, keringés összeomlása, hypothermia, bullozus bőrelváltozások, góctünetek. Alkohol és egyéb központi idegrendszeri depresszánsok fokozhatják a toxicitást. A tünetek rendszerint a túladagolást követő 1-2 órán belül jelentkeznek. Kezelés: specifikus antidotuma nincs. Gyomormosást és intenzív-szupportív kezelést kell alkalmazni. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Mind a primidon, mind legfontosabb metabolitja a fenobarbitál, indukálja a máj enzimaktivitását. Ez megváltoztathatja egyes, egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek farmakokinetikáját, csökkentve hatásukat. A különböző antiepileptikumok között összetett kölcsönhatás jöhet létre, aminek következtében a toxicitás fokozódhat. Ez a hatás nem számítható ki előre, ezért kombinált kezelés alkalmazásakor tanácsos a plazmaszintek monitorozása. Együttadás esetén a primidon csökkentheti az alábbi szerek hatását: Orális antikoagulánsok, kortikoszteroidok, ösztrogének, fogamzásgátlók, antipszichotikumok (haloperidol, mesoridazin), Ca++-csatorna gátlók, szevoflurán, teofillin, triciklusos antidepresszánsok (metabolizmusuk fokozódhat, szérumszintjük csökkenhet). Együttadás esetén a primidon hatását csökkenthetik: Acetazolamid; rifabutin (a primidon metabolizmusát fokozzák). Együttadás esetén a primidon hatását erősíthetik: Karbamazepin; izoniazid (a primidon metablozimusát gátolják, ezáltal a plazmakoncentráció nő); fenitoin, foszfenitoin (elősegítik a primidon-fenobarbitál átalakulást); piperin (fokozza a primidon biohasznosulását); valproát (a primidon clearance-e csökken); macskagyökér (Valeriana officinalis); kálmosgyökértörzs (Calami rhizoma et radix); illatos macskamenta (Nepeta cataria); kava-kava; komló; golgotavirág (Passiflorae herba). Együttadás esetén a primidon erősítheti más központi idegrendszeri depresszánsok (alkohol, barbiturátok, triciklusos antidepresszánsok) hatását. Együttadása kerülendő (tisztázatlan interakció miatt) az alábbiakkal: Kapszaicin, ligetszépe-olaj (Oenothera), páfrányfenyőlevél (Gingko biloba) származékok, Szent-János fű. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Vérképzőrendszer: Agranulocytosis, megaloblastos anaemia (folsavhiány következtében), leukopenia, thrombocytopenia, porphyria. Központi idegrendszer: Aluszékonyság, hangulatváltozások, depresszió, kognitív- és memória-zavarok, reflex-zavarok, coma, szédülés, ataxia, nystagmus, látási-hallási hallucinációk, fejfájás, epilepsziás roham. A cerebrospinalis folyadék fehérjetartalma emelkedhet. Gastrointestinalis rendszer: Hányinger, hányás, bél-ischaemia, gyomortágulat, hepatocellularis károsodás. Légzőrendszer: Légzésdepresszió, pneumonia, tüdőoedema. Húgyivarrendszer: Crystalluria, akut veseelégtelenség. Bőr: Bullozus kiütések, Stevens-Johnson-szindróma, epidermális necrolysis. Egyéb: Allergiás reakciók (láz, kiütések, lymphadenopathia, eosinophilia, myopathia, myocarditis, hepatitis, nephritis), hypotensio, kötőszöveti rendellenességek (befagyott váll, arthralgiák, Dupuytren contractura). Addikció jöhet létre, ha 1-2 hónapon át napi 300-700 mg-os adagot alkalmaznak. A megvonási szindróma rendszerint 2 nappal a tartós kezelés elhagyása, vagy ritkán, túladagolás után jelentkezik. Tünetei: tremor, anorexia, nausea, hányás, izomgyengeség, hypotensio, ritkán epilepsziás roham. Kezelése: a gyógyszer visszaadása, majd fokozatos (3 héten át történő) elhagyása. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltéttelezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Antiepileptikumok, ATC kód: N03A A03 A primidon dezoxibarbiturát, hatását a hatóanyag és annak két metabolitja, a fenobarbitál és a feniletilmalonamid görcsgátló tulajdonságai révén fejti ki. Tartós kezelés során görcsgátló hatása feltehetően a fenobarbitálnak tulajdonítható. Pontos hatásmechanizmusa nem ismert, hasonlóan a többi antikonvulsiv szerhez, valószínűleg alapvető fontosságú az idegsejtek membránjára, elsősorban az ion-áramlásra kifejtett hatás. Központi idegrendszeri depresszáns, gátolja a görcsaktivitás tovaterjedését, emeli a görcsküszöböt. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás és eloszlás Gyorsan szívódik fel, biohasznosulása 90-100%. Valamennyi szervben és szövetben jól oszlik el, átjut a vér-agy gáton és a placenta barrieren. Terápiás plazmakoncentráció: 5-12 µg/ml. Tartós kezelés során szérum felezési ideje 4-7 óra. A feniletilmalonamid felezési ideje 30-36 óra, a fenobarbitálé pedig 48-84 óra. 20-30%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Anyatejbe kiválasztódik. Biotranszformáció, elimináció Májban metabolizálódik, a metabolitok (feniletilmalonamid és fenobarbitál) plazmakoncentrációja az anyavegyülethez viszonyítva idősebb betegeknél magasabb volt, mint a fiatal kontrollcsoportban. Vizeletben ürül, 40%-a változatlan formában. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Orálisan adva LD50 patkánynál 1500 mg/kg, egérnél 280 mg/kg. Állatkísérletben fejlődési rendellenességet, viselkedési zavarokat, intrauterin elhalást észleltek olyan egerek, illetve patkányok utódai között, amelyek vemhesség során primidont kaptak. Humán vizsgálatok több fejlődési rendellenességet (pl. nyúlajak, farkastorok, növekedési retardatio) találtak olyan anyák magzatai között, akik a terhesség során (különösen az első trimeszterben) primidont szedtek. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 50 db tabletta fehér garanciazáras, csavaros PP kupakkal lezárt fehér HDPE tartályban és dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: ? (egykeresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 30oC -on eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Wagner-Pharma Kft. H-3242 Parádsasvár Kossuth Lajos u. 44. Tel.: +36 77 407 153 email: info@wagner.hu 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-3183/02 tabletták fehér garanciazáras, csavaros PP kupakkal lezárt fehér HDPE tartályban és dobozban. 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 1961. 05. 15./ 2010. június 8. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2022. szeptember 03. 2 OGYÉI/64050/2021 OGYÉI/64093/2021 Várandósság,szopt.4.6 Terhesség és szoptatás Terhesség Megfelelő, jól kontrollált humán vizsgálatok nem történtek, de állatkísérletek és egyes, embereken tett megfigyelések szerint anticonvulsiv terápia mellett nő a veleszületett rendellenességek száma. Ezért terhesség idején csak az előny/kockázat mérlegelésével (mérlegelni kell a magzatkárosodás esetleges kockázatát, másrészt a kezelés elhagyásából eredő veszélyt) adható. Szoptatás Anyatejbe kiválasztódik, ezért a szoptatás időszakában csak fokozott óvatossággal adható és a csecsemőt monitorozni kell, a túlzott szedáltság kivédése érdekében. | 
