Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Préselt szopogató tabletta (szopogató tabletta) Ovális, fehér vagy csaknem fehér, egyik oldalán "n", másik oldalán "4" jelöléssel ellátott, kb. 14 × 9 × 7 mm-es tabletta. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 4 mg nikotint tartalmaz (nikotin-rezinát formájában) szopogató tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása Szopogató tabletta mag: mannit (E421) xantán gumi winterfresh RDE4-149 Spray, száraz (gumiarábikum [E414], borsmenta, mentol és eukaliptusz aromák) vízmentes nátrium-karbonát (E500)(i) szukralóz (E955) aceszulfám-kálium (E950) magnézium-sztearát (E470b) Bevonat: hipromellóz (E464) winterfresh RDE4-149 (borsmenta, mentol és eukaliptusz aromák) titán-dioxid (E171) szukralóz (E955) mikrokristályos cellulóz (E460) kálium-alumínium-szilikát (E555) aceszulfám-kálium (E950) poliszorbát 80 (E433) Javallat4.1 Terápiás javallatok A Nicorette Mint 4 mg mentolos szopogató tabletta a dohányzástól való függőség kezelésére javallott; csökkenti a nikotin elvonási tüneteket és a nikotin utáni vágyat a 18 életévüket betöltött dohányzóknál. A végső cél a dohányzás tartós abbahagyása. A Nicorette Mint 4 mg szopogató tablettát lehetőleg viselkedéstámogató programmal együtt kell alkalmazni. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás Az alkalmazandó szopogató tabletta hatáserőssége az egyéni dohányzási szokások függvénye. Felnőttek A Nicorette Mint 4 mg szopogató tabletta olyan dohányosok számára megfelelő, akiknél erős a nikotinfüggőség, pl. akik az aznapi első cigarettájukat az ébredéstől számított 30 percen belül szívják el, vagy akik naponta több mint 20 cigarettát szívnak el. A szopogató tablettákat nem szabad 9 hónapnál tovább alkalmazni. Ha a készítmény használói továbbra is úgy érzik, hogy szükségük van a kezelésre, akkor egészségügyi szakemberhez kell fordulniuk. Viselkedésterápiás tanácsadás és támogatás általában növeli a sikeres kezelések arányát. A dohányzás azonnali abbahagyása: A készítmény használójának minden erőfeszítést meg kell tennie, hogy a Nicorette Mint szopogató tablettával végzet kezelés ideje alatt teljesen abbahagyja a dohányzást. A szopogató tablettát akkor kell alkalmazni, amikor az egyén késztetést érez a dohányzásra. Minden nap elegendő mennyiségű szopogató tabletta alkalmazandó, általában 8-12 db, de legfeljebb 15 db. A kezelés időtartama egyénenként változó, de legfeljebb 6 hétig javasolt, hogy megtörje a dohányzási szokást. Ezt követően a nikotin-dózist fokozatosan csökkenteni kell a naponta beszedett szopogató tabletták teljes számának csökkentésével. A kezelést akkor kell abbahagyni, amikor a naponta szedett mennyiség már csak 1-2 szopogató tabletta. A dohányzástól való teljes tartózkodás érdekében bármikor, amikor az egyén késztetést érez a dohányzásra, szopogasson el egy tablettát. A megmaradt szopogató tablettákat meg kell tartani a hirtelen nikotinéhség esetére, és ezeket kell alkalmazni, amikor nikotin iránti sóvárgás vagy dohányzásra való késztetés lép fel. Fokozatos leszokás a dohányzás fokozatos csökkentésével: Azoknak a dohányosoknak, akik nem akarják vagy nem tudják azonnal abbahagyni a dohányzást. Szopogasson el egy tablettát két dohányzás között, hogy csökkentse a késztetést a dohányzásra, hogy meghosszabbítsa a dohányzásmentes időszakot, illetve hogy a dohányzás a lehető legnagyobb mértékben csökkenjen. A naponta elszopogatott tabletták száma változó, és függ az egyéni szükségletektől. Mindemellett naponta legfeljebb 15 darabot szabad alkalmazni. Amennyiben a naponta elszívott cigaretták számát 6 hét után sem sikerül csökkenteni, szakember tanácsát kell kérni. A cigarettamennyiség csökkenésének a dohányzásról való teljes leszokáshoz kell vezetnie. Amint a dohányos úgy érzi készen áll, leszokási kísérletet kell tennie a lehető leghamarabb, de legkésőbb a kezelés megkezdését követő 6 hónapon belül. Amikor a cigaretták száma olyan szintre csökken, hogy az egyén úgy érzi, képes teljesen leszokni, a fentiekben ismertetett, a dohányzás "azonnali abbahagyására" vonatkozó tervet kell követni. Amennyiben a kezelés kezdetétől számított 6 hónapon belül nem történt kísérlet a dohányzásról való teljes leszokásra, ajánlott egészségügyi szakemberhez fordulni. Gyermekek és serdülők A Nicorette Mint 4 mg szopogató tabletta serdülőknél (12 és betöltött 18. életév között) csak egészségügyi szakember javaslatára alkalmazható. A Nicorette Mint szopogató tabletta 12 éves kor alatti gyermekek esetében nem alkalmazható. A Nicorette Mint 4 mg szopogató tabletta biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és serdülőknél nem vizsgálták. Az alkalmazás módja Szájnyálkahártyán történő alkalmazásra. Egy szopogató tablettát be kell venni a szájba és hagyni kell feloldódni. Időnként a szájban az egyik oldalról a másikra kell mozgatni, és ezt ismételni, amíg teljesen feloldódik (körülbelül 16-19 perc). A szopogató tablettát nem szabad szétrágni vagy egészben lenyelni. A tabletta szopogatása közben az evés vagy ivás kerülendő. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A nikotinnal vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. * 12 éves kor alatti gyermekek számára. * Nemdohányzók esetében. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A dohányzásról való leszokás előnyei általában meghaladják a megfelelően alkalmazott nikotin-helyettesítő terápiához kapcsolódó bárminemű kockázatot. Azon betegek esetében, akiknél a következő állapotok valamelyike fennáll, egy megfelelő egészségügyi szakember által végzett előny/kockázat elemzés szükséges: * Szív- és érrendszeri megbetegedések: Azokat a dohányosokat, akik a közelmúltban myocardiális infarktuson estek át, instabil vagy súlyosbodó anginájuk van, beleértve a Prinzmetal-anginát is, súlyos szívritmuszavarban szenvednek, akiknél a közelmúltban cerebrovascularis történés lépett fel és/vagy kezeletlen magas vérnyomásuk van, arra kell biztatni, hogy a dohányzásról nem farmakológiai módszerekkel (például tanácsadás) szokjanak le. Amennyiben ez nem járna sikerrel, akkor megfontolható a Nicorette Mint 4 mg szopogató tabletta alkalmazása, de mivel ebben a betegcsoportban csak kevés adat áll rendelkezésre a készítmény biztonságosságáról, csak szoros orvosi felügyelet mellett kezdhető meg a kezelés. * Diabetes mellitus. A diabetes mellitusban szenvedő betegeknek azt kell tanácsolni, hogy a szokásosnál gyakrabban ellenőrizzék a vércukorszintjüket a dohányzás abbahagyásának és a nikotinhelyettesítő-kezelés megkezdésének időszakában, mert a nikotin által indukált katekolamin-felszabadulás befolyásolhatja a szénhidrátanyagcserét. * Allergiás reakciók: angiooedemára és urticariára való hajlam. * Vese- és májkárosodás: mérsékelt, illetve súlyos májkárosodásban és/vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetében a készítmény fokozott körültekintéssel alkalmazandó, mivel a nikotin vagy metabolitjainak clearance-e csökkenhet, ami a mellékhatások fokozódásával járhat. * Phaeochromocytoma és kontrollálatlan hyperthyreosis: kontrollálatlan hyperthyreosisban vagy phaeochromocytomában szenvedő betegeknél óvatosan alkalmazandó, mivel a nikotin katekolamin-felszabadulást okoz. * Gastrointestinalis betegség: a lenyelt nikotin súlyosbíthatja az oesophagitisben, gyomor- vagy peptikus fekélyben szenvedő betegek tüneteit, ezért a szájon át alkalmazott, nikotinhelyettesítő készítményeket ezekben az esetekben óvatosan kell alkalmazni. * Görcsohamok: körültekintően alkalmazandó antikonvulzív terápia vagy az anamnézisben szereplő epilepszia esetén, mivel a nikotin alkalmazásával összefüggésben görcsök kialakulásáról számoltak be (lásd 4.8 pont). A szopogató tabletta alkalmazása során fulladásveszély léphet fel. Aspiratioval és nyelési nehézségekkel küzdő egyéneknél körültekintéssel kell alkalmazni. Gyermekek és serdülők Veszély gyermekek esetében: A dohányzók által tolerált nikotin adagok gyermekeknél súlyos, akár fatális toxicitást is okozhatnak. Nikotin-tartalmú készítményeket nem szabad olyan helyen hagyni, ahol gyermekek hozzáférhetnek vagy lenyelhetik, lásd 4.9 pont, Túladagolás. A dohányzás abbahagyása: a cigarettafüstben található policiklusos aromás szénhidrogének indukálják azon gyógyszerek metabolizmusát, amelyeket a CYP 1A2 (és lehetséges, hogy a CYP 1A1) metabolizál. Amikor egy dohányos abbahagyja a dohányzást, az lassabb metabolizmust eredményezhet, és ennek következtében az ilyen gyógyszerek vérszintje emelkedhet. Ennek a szűk terápiás tartománnyal rendelkező készítmények esetében, mint például a teofillin, takrin, klozapin és ropinirol esetén lehet potenciális klinikai jelentősége. Átszokás: a nikotinpótló készítményekre való átszokás ritka, kevésbé káros, és könnyebb leszokni róla, mint a dohányzásról. Segédanyagok: A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz szopogató tablettánként, azaz gyakorlatilag "nátriummentes". 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A Nicorette Mint 4 mg mentolos szopogató tabletta nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Azonban a nikotinpótló készítményeket használóknak figyelembe kell venniük, hogy a dohányzásról való leszokás viselkedésbeli változásokat okozhat. 4.9 pont, Túladagolás. A dohányzás abbahagyása: a cigarettafüstben található policiklusos aromás szénhidrogének indukálják azon gyógyszerek metabolizmusát, amelyeket a CYP 1A2 (és lehetséges, hogy a CYP 1A1) metabolizál. Amikor egy dohányos abbahagyja a dohányzást, az lassabb metabolizmust eredményezhet, és ennek következtében az ilyen gyógyszerek vérszintje emelkedhet. Ennek a szűk terápiás tartománnyal rendelkező készítmények esetében, mint például a teofillin, takrin, klozapin és ropinirol esetén lehet potenciális klinikai jelentősége. Átszokás: a nikotinpótló készítményekre való átszokás ritka, kevésbé káros, és könnyebb leszokni róla, mint a dohányzásról. Segédanyagok: A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz szopogató tablettánként, azaz gyakorlatilag "nátriummentes". 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Nincsenek egyértelmű bizonyítékok arra, hogy a nikotinpótló terápia és más gyógyszerek között klinikailag releváns interakciók lennének. Ugyanakkor a nikotin esetleg fokozhatja az adenozin hemodinamikai hatásait, úgy mint a vérnyomás és a szívfrekvencia emelkedése, illetve az adenozin által kiváltott fájdalomválasz emelkedése (angina pectoris típusú mellkasi fájdalom). A dohányzás abbahagyása után bizonyos gyógyszerek megváltozott metabolizmusára vonatkozó további információkat lásd a 4.4 pontban. 4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Fogamzóképes nők/fogamzásgátlás férfiaknál és nőknél A dohányzás fogamzásra és terhességre gyakorolt jól ismert nemkívánatos hatásával ellentétben a nikotin-terápia hatásai ismeretlenek. Így annak ellenére, hogy a mai napig nem merült fel a női fogamzásgátlással kapcsolatos tanácsadás szükségessége, a legelővigyázatosabb javaslat szerint azok a nők, akik teherbe kívánnak esni, ne dohányozzanak, és ne használjanak nikotinpótló kezelést. Míg a dohányzás káros hatást gyakorolhat a férfiak termékenységére, nincs arra vonatkozó bizonyíték, hogy bármilyen fogamzásgátlási módszerre lenne szükség a nikotinpótló kezelésben részesülő férfiak esetén. Terhesség A terhesség alatti a dohányzás összefüggésbe hozható olyan kockázatokkal, mint pl. az intrauterin fejlődés retardációja, koraszülés vagy halvaszületés. A dohányzás abbahagyása a leghatékonyabb módszer mind a terhes dohányzó nő, mind a magzat egészségének javítására. Minél hamarabb szokik le az anya, annál jobb. A nikotin átjut a magzatba és befolyásolja a légzőmozgásait és a keringését. A keringésre gyakorolt hatás dózisfüggő. Ezért a terhes nőknek mindig azt kell javasolni, hogy nikotinpótló kezelés alkalmazása nélkül hagyják abba a dohányzást. A dohányzás folytatása nagyobb kockázatot jelent a magzatra nézve, mint a felügyelt leszokási program keretében alkalmazott nikotinpótló kezelés. Dohányzó terhes nők csak orvosi javaslatra kezdhetik el alkalmazni a készítményt. Szoptatás A nikotin még terápiás dózis esetén is olyan mennyiségben jut be az anyatejbe, hogy hatással lehet a gyermekre, ezért a Nicorette Mint szopogató tabletta alkalmazása kerülendő szoptatás alatt. Amennyiben nem érhető el a leszokás, a szoptató és dohányzó anyák Nicorette Mint szopogató tablettával történő kezelése kizárólag egészségügyi szakember javaslatára kezdhető el. Amennyiben a szoptatás ideje alatt nikotinpótló kezelést alkalmaznak, a Nicorette Mint szopogató tablettát közvetlenül szoptatás után kell alkalmazni, és nem a szoptatás előtti két órában. Termékenység A dohányzás növeli a terméketlenség kockázatát nőknél és férfiaknál. In vitro vizsgálatokban kimutatták, hogy a nikotin kedvezőtlenül befolyásolhatja a humán sperma minőségét. Patkányoknál károsodott minőségű spermát és csökkent nemzőképességet mutattak ki (lásd 5.3 pont). 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A Nicorette Mint 4 mg mentolos szopogató tabletta nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Azonban a nikotinpótló készítményeket használóknak figyelembe kell venniük, hogy a dohányzásról való leszokás viselkedésbeli változásokat okozhat. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A leszokás hatásai A dohányhasználat bármely formájáról történő leszokás a nikotinmegvonás különböző tüneteivel járhat. Ezek között vannak érzelmi vagy kognitív tünetek, például rossz közérzet vagy nyomott hangulat, álmatlanság, irritabilitás, frusztráció vagy harag, szorongás, koncentrációs nehézség és nyugtalanság vagy türelmetlenség. Előfordulhatnak fizikai tünetek is, például alacsonyabb szívfrekvencia, fokozott étvágy vagy testtömeg-növekedés, szédülés vagy ájulásérzés, köhögés, székrekedés, ínyvérzés vagy aftás fekélyek kialakulása a szájban, illetve nasopharyngitis. A dohányzási késztetéssel kísért nikotin utáni sóvárgás szintén ismert, klinikailag releváns tünet. A Nicorette Mint szopogató tablettának a más módon bevitt nikotinhoz hasonló nemkívánatos hatásai lehetnek. Az egyének által jelentett nemkívánatos hatások többsége a kezelés korai szakaszában fordul elő, és többnyire dózisfüggő. A készítményt alkalmazók száj- és torokirritációt tapasztalhatnak, de ehhez folyamatos használat esetén a legtöbben hozzászoknak. Allergiás reakciók (beleértve az anafilaxiás tüneteket) ritkán fordulnak elő a Nicorette Mint szopogató tabletták használata alatt. A nikotint tartalmazó szájnyálkahártyán alkalmazott gyógyszerformákkal végzett klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követően tapasztalt mellékhatások az alábbiak. A forgalomba hozatalt követően azonosított mellékhatások gyakorisági kategóriájának becslése a klinikai vizsgálatok alapján történt. Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra: nagyon gyakori (?1/10), gyakori (?1/100 - <1/10), nem gyakori (?1/1000 - <1/100), ritka (?1/10 000 - <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Szervrendszer Jelentett mellékhatások Immunrendszeri betegségek és tünetek Gyakori túlérzékenység Nem ismert allergiás reakciók, beleértve az angiooedemát és anaphylaxiát Pszichiátriai kórképek Nem gyakori rendellenes álmok Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori fejfájás Gyakori dysgeusia, paraesthesia Nem ismert görcsroham* Szembetegségek és szemészeti tünetek Nem ismert homályos látás, fokozott könnyezés Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nem gyakori palpitatiok, tachycardia, pitvarfibrilláció Érbetegségek és tünetek Nem gyakori kipirulás, hypertensio Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Nagyon gyakori köhögés, csuklás, torokirritáció Nem gyakori bronchospasmus, dysphonia, dyspnoea, orrdugulás, oropharyngealis fájdalom, tüsszögés, torok szorító érzése Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori hányinger, száj/torok és nyelv irritáció Gyakori abdominalis fájdalom, szájszárazság, hasmenés, dyspepsia, flatulentia, nyál-hypersecretio, stomatitis, hányás, gyomorégés Nem gyakori eructatio, glossitis, szájnyálkahártya-hólyagosodás és exfoliatio, orális paraesthesia Ritka Dysphagia, oralis hypoaesthesia, öklendezés Nem ismert torokszárazság, gastrointestinalis diszkomfort érzés, ajakfájdalom A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Nem gyakori hyperhidrosis, pruritus, bőrkiütés, urticaria Nem ismert Erythema Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Gyakori égő érzés, fáradtság Nem gyakori asthenia, mellkasi diszkomfort érzés és fájdalom, rossz közérzet *Görcsrohamok eseteit észlelték olyan alanyoknál, akik antikonvulzív terápiában részesültek, vagy akiknél az anamnézisben epilepszia szerepel. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. 4.9 Túladagolás A nikotin szájon át alkalmazott akut minimális letális dózisa férfiaknál 40-60 mg-ra becsülhető. Utasítás szerinti használat esetén olyan egyénekben fordulhatnak elő túladagolási tünetek, akik a kezelés előtt kis mennyiségű nikotint fogyasztottak, illetve akik egyidejűleg más forrásból is nikotint juttatnak a szervezetükbe. Gyermekek és serdülők A felnőtt dohányosok által a kezelés alatt tolerált nikotindózisok gyermekeknél súlyos mérgezési tüneteket, vagy akár halált is okozhatnak. Gyermekek nikotinmérgezésének gyanúja orvosi vészhelyzetnek minősül, és azonnali kezelést igényel. Tünetek A túladagolás tünetei megegyeznek az akut nikotinmérgezés tüneteivel és az alábbiakat foglalják magukba: émelygés, hányás, fokozott nyáltermelés, hasi fájdalom, hasmenés, izzadás, fejfájás, szédülés, hallászavar és az erős gyengeségérzés. Nagy dózisok esetén ezen tüneteket hypotensio, gyenge és szabálytalan pulzus, légzési nehézségek, elesettség, a keringés összeomlása és terminális görcsök követhetik. A túladagolás kezelése: A nikotinbevitelt azonnal meg kell szüntetni, és a beteget tüneti kezelésben kell részesíteni. Túl nagy nikotinmennyiség lenyelése esetén az aktív szén csökkenti a nikotin gastrointestinális felszívódását. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Nincsenek egyértelmű bizonyítékok arra, hogy a nikotinpótló terápia és más gyógyszerek között klinikailag releváns interakciók lennének. Ugyanakkor a nikotin esetleg fokozhatja az adenozin hemodinamikai hatásait, úgy mint a vérnyomás és a szívfrekvencia emelkedése, illetve az adenozin által kiváltott fájdalomválasz emelkedése (angina pectoris típusú mellkasi fájdalom). A dohányzás abbahagyása után bizonyos gyógyszerek megváltozott metabolizmusára vonatkozó további információkat lásd a 4.4 pontban. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: nikotinfüggőségben használt gyógyszerek. ATC-kód: N07B A01 (Dohányzás abbahagyása: N07BA, nikotin 01.) A nikotin a dohánytermékekben található fő alkaloid és egy természetben előforduló autonóm vegyület, amely a perifériás és a központi idegrendszer nikotin-receptorainak agonistája, és amelynek kifejezett központi idegrendszeri és cardiovascularis hatása van. Kimutatták, hogy dohánytermékekben fogyasztva függőséget okoz, és a dohányzás abbahagyása nikotinéhséget és megvonási tüneteket vált ki. A nikotinéhség és a megvonási tünetek a következők: dohányzási kényszer, levertség, álmatlanság, ingerlékenység, frusztráció vagy düh, szorongás, koncentrálási nehézség, nyugtalanság és étvágyfokozódás vagy testtömeg-növekedés. A szopogató tabletták pótolják a dohánnyal bejutó nikotin egy részét, és segítenek csökkenteni a dohányzás utáni sóvárgást, illetve a megvonási tüneteket. A klinikai vizsgálatokban használt, nikotin-tartalmú referencia szopogató tabletták esetében a dohányzás abbahagyásának aránya a következő volt: 2 mg-os nikotin-tartalmú szopogató tabletta 4 mg-os nikotin-tartalmú szopogató tabletta Kezelés időtartama Hatóanyag Placebo Esélyhányados a központi hatásra korrigálva Hatóanyag Placebo Esélyhányados a központi hatásra korrigálva 6 hét 46,0% 29,7% 2,10 48,7% 20,8% 3,69 6 hónap 24,2% 14,4% 1,96 23,6% 10,2% 2,76 Egy bioekvivalencia vizsgálatban a Nicorette Mint 4 mg szopogató tabletta alkalmazását követően az alanyok többsége 5 perc után a nikotinéhség (vagyis a dohányzásra való késztetés) enyhülését tapasztalta. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Felszívódás A Nicorette Mint 4 mg mentolos szopogató tabletta teljesen feloldódik a szájüregben, és a szopogató tabletta teljes nikotintartalma elérhetővé válik a szájnyálkahártyán történő felszívódásra vagy szájon át történő bevitelre (lenyelésre). A Nicorette Mint 4 mg mentolos szopogató tabletta általában 16-19 perc alatt oldódik fel teljesen. A Nicorette Mint 4 mg mentolos szopogató tabletta esetében egyetlen dózis után a nikotin csúcs-plazmakoncentrációja körülbelül 8 ng/ml. A Nicorette Mint 4 mg mentolos szopogató tablettának az utasításoktól eltérő bevitele (összerágva, a szájban tartva, majd lenyelve; összerágva és azonnal lenyelve) a nikotin lassabb, és némileg korlátozottabb felszívódásához vezet. Eloszlás Mivel a nikotin csak kismértékben kötődik a plazmafehérjékhez (4,9-20%), ezért a nikotin megoszlási térfogata nagy (2,5 l/ttkg). A nikotin pH-függő módon oszlik el a szövetekben, legmagasabb koncentrációt az agyban, a gyomorban, a vesében és a májban találtak. Biotranszformáció A nikotin nagymértékben alakul át különböző metabolitokká, amelyek farmakológiailag kevésbé aktívak, mint az anyavegyület. A nikotin metabolizmusa főként a májban, ezen kívül a tüdőben és vesében történik. A nikotin elsősorban kotininné, továbbá nikotin N'-oxiddá metabolizálódik. A kotinin felezési ideje 15-20 óra, vérszintje 10-szer magasabb a nikotinénál. A kotinin tovább oxidálódik transz-3'-hidroxikotininné, amely a vizeletben legnagyobb mennyiségben található nikotin metabolit. Mind a nikotin, mind a kotinin glukuronidálódik. Elimináció A nikotin eliminációs felezési ideje körülbelül 2 óra (1-4 óra között). A nikotin teljes clearance-e körülbelül 62-89 l/óra. A nikotin teljes clearance-ének mintegy 75%-a nem vese eredetű. A nikotin és metabolitjai szinte kizárólag a vizelettel ürülnek. A nikotin változatlan formában, a vesén át történő kiválasztása nagymértékben függ a vizelet pH-jától, savas pH esetén nagyobb mértékű a kiválasztás. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A nikotin általános toxikus hatása jól ismert és az adagolási javaslat meghatározása ennek figyelembevételével történt. A nikotin nem mutatott mutagén tulajdonságokat az erre vonatkozó vizsgálatok során. A nikotin karcinogenitására vonatkozó tesztek eredményei nem igazoltak egyértelműen daganatkeltő hatást. Vemhes állatokon végzett vizsgálatok maternális toxicitást, és ennek következményeként enyhe magzati toxicitást mutattak. További hatások voltak a pre- és postnatális növekedés visszamaradása, valamint késleltetett fejlődés és változások a központi idegrendszer postnatális fejlődésében. Nőstény rágcsálókon végzett vizsgálatokban kimutatták, hogy a nikotin csökkentheti az oocyták számát a petevezetékekben, csökkenti az ösztrogén szérumszintjét, és számos változást okoz a petefészekben és a méhben. Hím patkányokon végzett kísérletek kimutatták, hogy a nikotin csökkentheti a herék tömegét, reverzíbilisen csökkenti a Sertoli-sejtek számát, gyengítve ezzel a spermatogenezist, és változásokat okoz a mellékherékben és az ondóvezetőben. Ezeket a hatásokat csak olyan nagymértékű nikotin expozíciónál tapasztalták, amelyek az ajánlottnál több Nicorette szopogató tabletta alkalmazása esetén várhatóak. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 20 db szopogató tabletta szilikagél nedvességmegkötővel ellátott polipropilén tartályban ("Flip pack"). Kiszerelés: 20 db (1×20 db), 80 db (4×20 db) vagy 160 db (8×20 db) szopogató tabletta 40 db szopogató tabletta kartondobozban. Kiszerelés: 40 db (1×40 db), 80 db (2×40 db) vagy 160 db (4×40 db) szopogató tabletta. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk A fel nem használt gyógyszer a környezetbe kerülve káros hatással lehet a vízi élővilágra. Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 6.4 Különleges tárolási előírások Polipropilén tartály: A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. Kartondoboz: A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.3 Felhasználhatósági időtartam Polipropilén tartály: 3 év. Kartondoboz: 3 év. A védőcsomagolás eltávolítása után 3 hónapon belül fel kell használni. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA McNeil AB Norrbroplatsen 2 SE-251 09 Helsingborg Svédország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-24089/01 20× PP tartály ("Flip pack") OGYI-T-24089/02 80× PP tartály ("Flip pack") OGYI-T-24089/03 40× kartondoboz OGYI-T-24089/04 80× kartondoboz OGYI-T-24089/05 160× kartondoboz 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2022. július 8. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2024. január 11. 9 OGYÉI/46302/2023 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Fogamzóképes nők/fogamzásgátlás férfiaknál és nőknél A dohányzás fogamzásra és terhességre gyakorolt jól ismert nemkívánatos hatásával ellentétben a nikotin-terápia hatásai ismeretlenek. Így annak ellenére, hogy a mai napig nem merült fel a női fogamzásgátlással kapcsolatos tanácsadás szükségessége, a legelővigyázatosabb javaslat szerint azok a nők, akik teherbe kívánnak esni, ne dohányozzanak, és ne használjanak nikotinpótló kezelést. Míg a dohányzás káros hatást gyakorolhat a férfiak termékenységére, nincs arra vonatkozó bizonyíték, hogy bármilyen fogamzásgátlási módszerre lenne szükség a nikotinpótló kezelésben részesülő férfiak esetén. Terhesség A terhesség alatti a dohányzás összefüggésbe hozható olyan kockázatokkal, mint pl. az intrauterin fejlődés retardációja, koraszülés vagy halvaszületés. A dohányzás abbahagyása a leghatékonyabb módszer mind a terhes dohányzó nő, mind a magzat egészségének javítására. Minél hamarabb szokik le az anya, annál jobb. A nikotin átjut a magzatba és befolyásolja a légzőmozgásait és a keringését. A keringésre gyakorolt hatás dózisfüggő. Ezért a terhes nőknek mindig azt kell javasolni, hogy nikotinpótló kezelés alkalmazása nélkül hagyják abba a dohányzást. A dohányzás folytatása nagyobb kockázatot jelent a magzatra nézve, mint a felügyelt leszokási program keretében alkalmazott nikotinpótló kezelés. Dohányzó terhes nők csak orvosi javaslatra kezdhetik el alkalmazni a készítményt. Szoptatás A nikotin még terápiás dózis esetén is olyan mennyiségben jut be az anyatejbe, hogy hatással lehet a gyermekre, ezért a Nicorette Mint szopogató tabletta alkalmazása kerülendő szoptatás alatt. Amennyiben nem érhető el a leszokás, a szoptató és dohányzó anyák Nicorette Mint szopogató tablettával történő kezelése kizárólag egészségügyi szakember javaslatára kezdhető el. Amennyiben a szoptatás ideje alatt nikotinpótló kezelést alkalmaznak, a Nicorette Mint szopogató tablettát közvetlenül szoptatás után kell alkalmazni, és nem a szoptatás előtti két órában. Termékenység A dohányzás növeli a terméketlenség kockázatát nőknél és férfiaknál. In vitro vizsgálatokban kimutatták, hogy a nikotin kedvezőtlenül befolyásolhatja a humán sperma minőségét. Patkányoknál károsodott minőségű spermát és csökkent nemzőképességet mutattak ki (lásd 5.3 pont). | 
