Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Vitaminok, C-vitamin-kombinációban
ATC kód: A11GB

Az aszkorbinsav vízben oldódó, antioxidáns tulajdonságú vitamin, ami minden testszövetben előfordul. Legfontosabb funkciója a kollagén, a glycoproteinek, az extracelluláris matrix organikus anyagainak szintéziséhez, a sebgyógyuláshoz, a kapillárisok megfelelő permeabilitásának fenntartásához kapcsolódik. Aszkorbinsavat igényel a folát-tetrahidrofolát konverzió, a karnitin és egyes kortikoszteroidok bioszintézise, de az immunrendszer működésében is van szerepe. A gyomor-bélrendszerben a vas redukálásával elengedhetetlen annak felszívódásához.
A cink egy létfontosságú nyomelem, mely fontos vegyületek építőeleme, részt vesz több mint 300 metalloenzim megfelelő működésében, és több mint 2500 transzkripciós faktoron keresztül szabályzó funkciókat is ellát. A cink fontos szerepet játszik az ízérzékelés, a szaglás, az idegrendszer és az immunrendszer működésében, a bőr és függelékei (köröm, haj) épségének megőrzésében és az inzulin termelődésében. Mivel biokémiai folyamatok széles körében játszik központi szerepet, hiánya jellemzően nem specifikus tünetekben jelentkezik.
Mind az aszkorbinsav, mind a cink fontos szerepet játszik az immunrendszer működésében. Az aszkorbinsav a neutrofil granulocyták motilitásának fokozásán, a makrofágok fagocitózisának phagocytosis javításán, a T-lymphocyták proliferációjának növelésén és az interferonok termelődés fokozásán, a cink pedig az őssejt proliferáció fokozásán, a B- és T-lymphocyták differenciálódásának elősegítésén, interakciójuk javításán és az antitest termelődés fokozásán keresztül szinergiában működnek a fertőzések leküzdésében. Ezentúl, mindkét anyag rendelkezik antioxidáns tulajdonságokkal, illetve részt vesznek a sebgyógyulás és a csontképződés folyamatában.

A C-vitamin-hiány tünetei:
A szervezet ellenálló képességének csökkenése, elhúzódó sebgyógyulás, fog- és csontképződési zavarok, a kapillárisok fragilitásából eredő bevérzések.

A cink-hiány tünetei:
A szervezet ellenálló képességének csökkenése, elhúzódó sebgyógyulás, gyakori és elhúzódó fertőzések, anaemia, étvágytalanság, hasmenés, az ízérzékelés és szaglás romlása.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

1) Aszkorbinsav

Felszívódás: Helye a vékonybél, ahol SVCT1 nátrium-dependens transzporterek veszik fel a sejtekbe. 1000 mg esetében a dózis 50-75%-a szívódik fel, 2-3 órás tmax-értékkel. Az aszkorbinsav egy része dehidroaszkorbátként a GLUT 1, 2 vagy 4 transzportereken szívódik fel.

Eloszlás: Az aszkorbinsav megoszlik a szervezet folyadéktereiben és szöveteiben, normál esetben a plazmakoncentráció nem éri el a 100 ľmol/l-t. Az aszkorbinsav nagy része a májban, agyban és vázizmokban található meg.

Biotranszformáció, kiválasztás: Az aszkorbinsav sorozatos elektronvesztéssel metabolizálódik, főként dehidroaszkorbáton keresztül oxalátig. A metabolitok, és nagy dózisok esetén a nem metabolizált aszkorbát egy része, elsődlegesen a vizelettel ürülnek.

2) Cink

Felszívódás: A vékonybél teljes szakaszán történik, főként a ZIP4 transzporteren keresztül. Nagyobb cink-tartalom esetében egy nem telíthető passzív transzport is jelentős szerepet játszik az abszorpcióban. A táplálék kelátképző-tartalma (főként fitin) csökkenti a felszívódás mértékét.

Eloszlás: A cink főként fehérjéhez kötve szállítódik a vérkeringésben. A test teljes cink-tartalma körülbelül 2,5 g férfiakban és 1,5 g nőknél. A cink minden sejtben megtalálható, legnagyobb koncentrációban a mellékvesében, szemben és hasnyálmirigyben fordul elő.

Biotranszformáció, kiválasztás: Mivel a cink nem raktározódik a szervezetben és fémes elemként az anyagcserében sem vesz részt, a felszívódáson és elimináción keresztül szabályozódik a szervezet cink-háztartása. A kiválasztás fő útja az epén keresztül történik, ahonnan a széklettel ürül.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Ezzel a termékkel nem végeztek specifikus vizsgálatokat, de toxicitási vizsgálatok (patkány, egér, tengeri malac) szerint az aszkorbinsav és a cink LD50 értéke is igen magas, mely a vegyületek alacsony toxicitására utal. A szubakut expozíció során enyhe szisztémás toxikus hatások jellemzők (csont metabolizáció érintett: a kollagén metabolizációja és a hidroxiprolin exkréciója fokozódik). Az aszkorbinsav és a cink az előírt dózisban nem foetotoxikus és nem teratogén. A genotoxikológiai és karcinogenitási vizsgálatok szerint az aszkorbinsav nem mutagén és nem karcinogén. A cink néhány genotoxikológiai vizsgálatban pozitív hatásúnak bizonyult, de nem bizonyított, hogy ennek van jelentősége az emberekre nézve.